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K-Ras(G12C)

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抑制剂 & 激动剂

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重组蛋白

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3

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-18707
    K-Ras(G12C) inhibitor 12

    		Ras Apoptosis Cancer
    K-Ras(G12C) inhibitor 12 是一种 K-Ras(G12C) 不可逆抑制剂。K-Ras(G12C) inhibitor 12 可改变 K-Ras 核苷酸结合偏好、阻断其与效应蛋白相互作用。K-Ras(G12C) inhibitor 12 在含 G12C 突变的肺癌细胞系中能降低细胞活力、诱导凋亡 (apoptosis)。K-Ras(G12C) inhibitor 12 具有抗肿瘤的活性。
    K-Ras(G12C) inhibitor 12
  • HY-107841
    K-Ras(G12C) inhibitor 6

    		Ras Cancer
    KRas(G12C) inhibitor 6 是 KRas(G12C) 突变体的不可逆变构抑制剂。
    K-Ras(G12C) inhibitor 6
  • HY-18604
    K-Ras G12C-IN-1

    		Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。
    K-Ras G12C-IN-1
  • HY-18606
    K-Ras G12C-IN-3

    		Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-3 (Compound VI-5) 是突变型 K-Ras G12C 不可逆小分子抑制剂。K-Ras G12C-IN-3 可用于癌症研究。
    K-Ras G12C-IN-3
  • HY-128771
    K-Ras G12C-IN-4

    		Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-4，化合物 1，是 KRASG12C 的有效共价抑制剂。
    K-Ras G12C-IN-4
  • HY-12446
    K-Ras(G12C) inhibitor 9

    		Ras Cancer
    K-Ras (G12C) inhibitor 9 是 K-Ras (G12C) 的变构抑制剂。
    K-Ras(G12C) inhibitor 9
  • HY-18605
    K-Ras G12C-IN-2

    		Ras Cancer
    K-Ras G12C-IN-2 是一种不可逆的 K-Ras G12C 抑制剂。
    K-Ras G12C-IN-2
  • HY-179484
    KRASG12C IN-19

    		Reactive Oxygen Species (ROS) ERK Cancer
    KRASG12C IN-19 是一种选择性 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-19 对 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞系 H358 展现出强效的抗增殖活性 (IC50 = 7.6 nM) ，并能有效抑制下游 ERK 磷酸化 (IC50 = 24.06 nM)。KRASG12C IN-19 对 KRASG12V 及 KRASG12D 突变型癌细胞 (PANC 1、Panc 03.27、AsPC 1 和 GP2d 细胞) 无显著抑制活性 (IC50 > 10,000 nM)。KRASG12C IN-19 能快速与 KRASG12V-GDP 形成共价键，从而实现对下游 KRAS 通路的剂量依赖性抑制。KRASG12C IN-19 可用于 KRASG12C 驱动的癌症研究，包括非小细胞肺癌、胰腺癌和结直肠癌。
    KRASG12C IN-19
  • HY-173252
    KRASG12C ligand-1

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Ras Cancer
    KRASG12C ligand-1 是一种 PROTAC 靶蛋白配体，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂，具有抗肿瘤的活性。
    KRASG12C ligand-1
  • HY-168919
    KRASG12C IN-16

    		Ras Apoptosis p38 MAPK PI3K mTOR Cancer
    KRASG12C IN-16 (Compound SK-17) 是一种选择性、共价且具有口服活性的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-16 可诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KRASG12C IN-16 可有效阻止 MAPK 和 PI3K/mTOR 信号通路的激活。KRASG12C IN-16 显示出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
    KRASG12C IN-16
  • HY-173047
    KRASG12C IN-15

    		Ras ERK Cancer
    KRASG12C IN-15 (Compound 21) 是口服有效的 KRASG12C 抑制剂，可抑制 SOS1 介导的 GDP/GTP 交换，IC50 为 19 nM。KRASG12C IN-15 可抑制 ERK 磷酸化，IC50 为 0.051 μM。KRASG12C IN-15 可抑制 KRASG12C 突变的 MIA PaCa-2 活力，IC50 为 0.023 μM。KRASG12C IN-15 在 MIA PaCa-2 异种移植小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
    KRASG12C IN-15
  • HY-159163
    KRASG12C IN-12

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRASG12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物。
    KRASG12C IN-12
  • HY-168013
    KRASG12C IN-14

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-14 (compound 15) 是靶向 KRAS 基因 G12C 突变的抑制剂。KRASG12C IN-14 抑制 CYPA 依赖性的 KRAS-BRAF，IC50 为 0.002 μM。KRASG12C IN-14 在 NCI-H358 细胞中抑制 ERK 磷酸化的 IC50 为 0.002 μM。
    KRASG12C IN-14
  • HY-179403
    KRASG12C IN-17

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-17 是一种具有口服活性的共价性 KRASG12C 抑制剂，并在 KRASG12C 突变的癌细胞中表现出强效的抑制活性（NCI-H23 IC50 = 0.7 nM；NCI-H358 IC50 = 0.5 nM)。 KRASG12C IN-17 可在 GDP 结合态与 GMPPNP 结合态下高效且不可逆地与 KRASG12C 形成共价结合，修饰率超过 96%。 KRASG12C IN-17 可用于 KRAS 驱动的肿瘤研究，包括结直肠癌。
    KRASG12C IN-17
  • HY-164493
    KRASG12C IN-13

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-13 (LY3499446) 是一种强效的 KRAS G12C 抑制剂。KRASG12C IN-13 有望用于晚期实体瘤，包括非小细胞肺癌和结直肠癌方面的研究。
    KRASG12C IN-13
  • HY-179404
    KRASG12C IN-18

    		Ras Cancer
    KRASG12C IN-18 是一种口服活性的 KRASG12C 共价抑制剂，可在 GDP 与 GMPPNP 结合状态下实现对 KRASG12C 的完全共价结合，并对 KRASG12C 及其耐药相关突变体（包括 KRASG12C/R68S）表现出显著的抗增殖活性，IC50 为低纳摩尔水平。 KRASG12C IN-18 在 KRASG12C 驱动的实体瘤及 KRASG12C/R68S 异种移植模型中表现出显著的体内活性，可用于直肠腺癌研究。
    KRASG12C IN-18
  • HY-151999
    KRAS G12C inhibitor 65

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRASG12C 共价抑制剂，可将 KRASG12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。
    KRAS G12C inhibitor 65
  • HY-153944
    KRAS G12C inhibitor 60

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 60 (compound 23) 是一种 Kras-G12C 抑制剂。G12C inhibitor 60 可用于肺癌、结直肠癌、胰腺癌的研究。
    KRAS G12C inhibitor 60
  • HY-145022
    KRAS G12C inhibitor 25

    		Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC50=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。
    KRAS G12C inhibitor 25
  • HY-170550
    KRAS G12C inhibitor 69

    		Ras ERK Cancer
    KRAS G12C inhibitor 69 (Compound K09) 是突变 RAS 蛋白 KRASG12C 的抑制剂，IC50 为 4.36 nM。KRAS G12C inhibitor 69 在细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 中抑制 ERK 磷酸化，IC50 分别为 12 nM 和 7 nM。KRAS G12C inhibitor 69 抑制癌细胞 NCI-H358 和 MIA-PACA-2 的增殖，IC50 分别为 3.15 nM 和 2.33 nM。
    KRAS G12C inhibitor 69
  • HY-176787
    KRAS G12C Ligand-Linker Conjugates 1

    		Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ras Cancer
    KRAS G12C Ligand-Linker Conjugates 1 是 KRASG12C 配体和连接子的偶联物，可用于合成 PROTAC YF135 (HY-144323)。
    KRAS G12C Ligand-Linker Conjugates 1
  • HY-12408
    6H05

    		Ras Cancer
    6H05是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05
  • HY-12408A
    6H05 TFA

    		Ras Cancer
    6H05 TFA 是突变型原癌基因K-ras(G12C)选择性变构抑制剂。
    6H05 TFA
  • HY-U00417
    ARS-1630

    		Ras Cancer
    ARS-1630 是 ARS-1620 的低活性对映体，是突变型 K-Ras G12C 的新型抑制剂，来自专利 WO 2015054572 A1。
    ARS-1630
  • HY-164389
    SML-10-70-1

    		Ras Cancer
    SML-10-70-1 是 RAS 的配体，可共价修饰 K-Ras G12C 突变蛋白，并抑制 ERK 和 Akt 的磷酸化。SML-10-70-1 抑制癌细胞 H23、H358 和 A549 的增殖，IC50 为 26.6-47.6 μM。
    SML-10-70-1
  • HY-U00416
    ARS-1323

    		Ras Cancer
    ARS-1323 是一种 KRAS G12C 抑制剂。ARS-1323 通过与突变型 K-Ras 蛋白上的半胱氨酸残基特异性结合，锁定其在 GDP 结合构象，从而阻断 K-Ras 激活及下游信号通路。ARS-1323 可用于研究 K-Ras G12C 驱动的肿瘤细胞信号传导机制、生长特性。
    ARS-1323
  • HY-42936
    ARS-1620 intermediate

    		Drug Intermediate Others
    ARS-1620 intermediate 是 K-RasG12C 抑制剂 ARS1620 (HY-U00418) 合成的中间体。
    ARS-1620 intermediate
  • HY-155356A
    YN14 (mixture of diastereomers)

    		PROTACs Cancer
    YN14 mixture of diastereomers 是 YN14 (HY-155356) 的非对映体混合物。YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。 YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。
    YN14 (mixture of diastereomers)
  • HY-153262
    (7R)-Elisrasib

    (7R)-D3S-001

    		 Ras Cancer
    KRASG12C IN-2 (化合物 17) 是一种口服有效的 KRASG12C 抑制剂。KRASG12C IN-2 能有效抑制小鼠体内肿瘤生长。
    (7R)-Elisrasib
  • HY-155356
    YN14

    		PROTACs Ras Cancer
    YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC)。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
    YN14
  • HY-146223
    AZD4625

    		Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis Cancer
    AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    AZD4625
  • HY-146223A
    (3R,10R,14aS)-AZD4625

    		Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis Cancer
    (3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    (3R,10R,14aS)-AZD4625
  • HY-179702
    KD36

    		Ras PERK Akt Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Mitochondrial Metabolism Cancer
    KD36 是一种选择性 KRAS-G12C 抑制剂，其 IC50 值为 0.92 μM。KD36 可抑制 ERK 和 AKT 的磷酸化，诱导活性氧 (ROS) 积累，降低线粒体膜电位，从而导致 KRAS-G12C 突变细胞凋亡 (apoptosis)。KD36 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    KD36
  • HY-168716
    SOS1-IN-17

    		SOS1 Ras Cancer
    SOS1-IN-17 (Compound 8d) 是一种口服有效的 SOS1-KRASG12C 相互作用抑制剂，IC50 为 5.1 nM。SOS1-IN-17 抑制 DLD-1 细胞中的 ERK 磷酸化，IC50 为 18 nM。SOS1-IN-17 在 KRASG12C 突变的 Mia-Paca-2 细胞中表现出抗增殖活性，IC50 为 0.11 μM。SOS1-IN-17 在小鼠模型中表现出对胰腺癌的抗肿瘤活性。
    SOS1-IN-17
  • HY-153346
    Elironrasib
    2 篇文献验证

    RMC-6291

    		 Ras ERK Apoptosis Cancer
    Elironrasib 是一种口服有效的 KRASG12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖，中位 IC50 为 0.11 nM。
    Elironrasib
  • HY-145926
    MRTX0902
    2 篇文献验证

    		 SOS1 Ras Neurological Disease Cancer
    MRTX0902 是一种高效、选择性、可穿透血脑屏障且口服有效的 SOS1 抑制剂，其 Ki 值为 1.9 nM。 MRTX0902 可破坏 SOS1:KRASG12C 蛋白-蛋白相互作用 (PPI)。MRTX0902 可用于胰腺导管腺癌的研究。
    MRTX0902
  • HY-154313
    Spiclomazine

    Clospirazine

    		 Ras Cancer
    螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
    Spiclomazine
  • HY-126247
    BI-2852

    		Ras Cancer
    BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    BI-2852
  • HY-Y0840
    1-Bromo-3-chloropropane

    		PROTAC Linkers Cancer
    1-Bromo-3-chloropropane 是一个 PROTAC linker，可用于合成 PROTAC YN14-H (HY-173250)。YN14-H 是一种靶向 KRASG12C 的 PROTAC 降解剂。YN14-H 可抑制 NCI-H358 和 MIA PaCa-2 细胞的生长 (IC50 值分别为 0.042 和 0.021 μM，DC50 值分别为 28.9 和 18.1 nM)。
    1-Bromo-3-chloropropane
  • HY-159190
    HRX-0233

    		MAPKAPK2 (MK2) Cancer
    HRX-0233 是一种小分子 MAP2K4 抑制剂。HRX-0233 在体内能够强效缩小 H358 KRASG12C 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 肿瘤，且没有明显的毒性。HRX-0233 能有效防止 KRAS 抑制剂 Sotorasib (HY-114277) 对受体酪氨酸激酶 (RTKs) 的反馈激活，并导致 MAPK 信号通路的更持久和全面的抑制。HRX-0233 有望用于 AR 阴性前列腺癌，肺癌和结肠癌的研究。
    HRX-0233
  • HY-126247B
    (R)-BI-2852

    		Drug Derivative Ras Cancer
    (R)-BI-2852 是 BI-2852 (HY-126247) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。BI-2852 是基于活性分子结构设计的 switch SI/II 口袋的 KRAS 抑制剂，其通过基于结构的活性分子设计具有纳摩尔亲和力。 BI-2852 在机理上不同于共价 KRASG12C 抑制剂 (结合 switch II)，与活性 KRASG12D 结合强度是与 KRAS wt 的 10 倍 (740 nM vs 7.5 μM)。BI-2852 阻断 GEF，GAP 和效应子与 KRAS 的相互作用，导致下游信号传导的抑制和 KRAS 突变细胞中的抗增殖作用。
    (R)-BI-2852
  • HY-132844
    Tunlametinib

    HL-085

    		 MEK Cancer
    Tunlametinib 是一种高选择性、口服有效的 MEK1/2 抑制剂 (IC50=1.9 nM，MEK1)。Tunlametinib 可阻断 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路，诱导肿瘤细胞周期阻滞并促进凋亡 (apoptosis)。Tunlametinib 对 RAS/RAF 突变癌细胞 (如 BRAF V600E、KRAS G12C 突变细胞) 的增殖具有强效抑制作用。Tunlametinib 与 BRAF/KRASG12C/SHP2 抑制剂、Docetaxel (HY-B0011) 显示协同抗肿瘤效应。Tunlametinib 可用于 RAS/RAF 突变驱动的恶性肿瘤 (如黑色素瘤、结直肠癌、非小细胞肺癌) 靶向研究。
    Tunlametinib
  • HY-158107
    BBO-8520
    1 篇文献验证

    		 Ras Cancer
    BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂，有较高的口服利用度，同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。BBO-8520 可用于癌症研究。
    BBO-8520
  • HY-158107A
    (4R)-BBO-8520

    		Ras Cancer
    (4R)-BBO-8520 (Compound 314) 是 BBO-8520 (HY-158107) 的一种异构体，是一种选择性的 KRASG12C 抑制剂。BBO-8520 具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRASG12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON)，从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用，使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。(4R)-BBO-8520 可用于癌症研究。
    (4R)-BBO-8520
  • HY-139186
    PROTAC KRAS G12C degrader-1

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC KRAS G12C degrader-1 是一种基于 Cereblon 的 KRASG12C PROTAC 降解剂。PROTAC KRAS G12C degrader-1 诱导 CRBN/KRASG12C 二聚化并降解报告细胞中的 GFP-KRASG12C。
    PROTAC KRAS G12C degrader-1
  • HY-141477
    RM-018

    		Ras Cancer
    RM-018 是一种 KRASG12C 活性状态的抑制剂。RM-018 保留了结合和抑制 KRASG12C/Y96D 的能力。RM-018 与 GTP-bound 结合，激活 KRASG12C 的 [“RAS(ON)”] 状态。
    RM-018
  • HY-156671
    RMC-4998

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
    RMC-4998
  • HY-156671A
    RMC-4998 formic

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究[1][2][3]。
    RMC-4998 formic
  • HY-156671B
    RMC-4998 TFA

    		Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis Cancer
    RMC-4998 TFA 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 TFA 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 TFA 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 TFA 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究[1][2][3]。
    RMC-4998 TFA
  • HY-151287
    KRAS inhibitor-20

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-20 是一种 KRasG12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS inhibitor-20 抑制 KRasG12C 的 IC50 <10 nM。
    KRAS inhibitor-20

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