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Kras mutant

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	Acyltransferase (1) Akt (4) AMPK (1) Apoptosis (14) ATTECs (1) Autophagy (6) Calcium Channel (3) Caspase (1) DNA/RNA Synthesis (1) Drug Derivative (1) EGFR (2) ERK (8) Farnesyl Transferase (3) Ferroptosis (1) GLUT (1) Isotope-Labeled Compounds (8) Ligands for E3 Ligase (1) Ligands for Target Protein for PROTAC (2) MAPKAPK2 (MK2) (1) MDM-2/p53 (1) MEK (2) Mitosis (1) Molecular Glues (1) mTOR (2) NAMPT (1) p38 MAPK (2) PARP (2) PDK-1 (1) PERK (2) Phosphatase (3) Phosphodiesterase (PDE) (4) PI3K (3) Polo-like Kinase (PLK) (1) PROTAC Linkers (1) PROTACs (7) Raf (9) Ras (78) Ribosomal S6 Kinase (RSK) (1) SHP2 (1) SOS1 (6) STING (3) VEGFR (1) β-catenin (1) γ-Glutamyl Transferase (GGT) (1)
By Research Areas:	Cancer (118) Cardiovascular Disease (3) Infection (3) Inflammation/Immunology (2)
Click Chemistry:	叠氮化物 (1) 炔烃 (3)

116

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-132920

KRAS mutant protein inhibitor 1	Ras	Cancer
KRAS mutant protein inhibitor 1 是一种用于癌症潜在研究的 *KRAS* 突变蛋白抑制剂。

HY-176359S

KRAS 2B G12D mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
KRAS 2B G12D mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12D mutant。

HY-176342S

KRAS 2B Q61H mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
KRAS 2B Q61H mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B Q61H mutant。

HY-176357S

KRAS 2B G12R mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
KRAS 2B G12R mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12R mutant。

HY-176354S

KRAS 2B G12V mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
KRAS 2B G12V mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12V mutant。

HY-176358S

KRAS 2B G12C mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
KRAS 2B G12C mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12C mutant。

HY-176353S

KRAS 2B G13C mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
KRAS 2B G13C mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G13C mutant。

HY-176341S

KRAS 2B G13D mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
KRAS 2B G13D mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G13D mutant。

HY-174851

KRAS G12C-IN-70	Ras	Cancer
KRAS G12C-IN-70 是一种 **KRAS G12C mutant** 的选择性抑制剂。KRAS G12C-IN-70 阻断 KRAS G12C 介导的下游信号通路 (如 RAF-MEK-ERK)，抑制肿瘤细胞增殖。KRAS G12C-IN-70 有望用于 KRAS G12C 突变相关的肿瘤 (如非小细胞肺癌、结直肠癌) 的研究。

HY-176870

KRAS-IN-42	Ras	Cancer
KRAS-IN-42 是一种 KRAS^G12D mutants 共价抑制剂。KRAS-IN-42 有望用于 KRASG12D 突变型癌症 (例如非小细胞肺癌、结直肠癌) 的研究。

HY-156819

Zoldonrasib 2 篇文献验证 RMC-9805; Kras G12D inhibitor 18	Ras Apoptosis	Cancer
Zoldonrasib (RMC-9805) 是一种有效且具有口服活性的 KRAS G12D 抑制剂。Zoldonrasib 可诱导KRAS G12D 突变型癌细胞凋亡 (apoptosis)。Zoldonrasib 具有研究 KRAS G12D 突变癌症的潜力。

HY-153724

BI-2865 5 篇以上引用文献	Ras	Cancer
BI-2865 是一种非共价的泛-*KRAS* 抑制剂。BI-2865 与 KRAS WT、G12C、G12D、G12V 和 G13D 突变体结合，K_D 分别为 6.9、4.5、32、26、4.3 nM。BI-2865 抑制表达 KRAS G12C、G12D 或 G12V 突变体的 BaF3 细胞的增殖 (平均 IC₅₀: 大约为 140 nM)。

HY-122914

KRAS inhibitor-3	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-3 是一种 *KRAS* 抑制剂。KRAS inhibitor-3 以高亲和力结合野生型和致癌型 KRAS 突变体 (K_D: KRAS WT 为 0.28 μM，KRAS G12C 为 0.63 μM，KRAS G12D 为 0.37 μM，KRAS Q61H 为 0.74 μM)。KRAS inhibitor-3 也会扰乱 KRAS 与 Raf 的相互作用。

HY-172919

PDEδ/NAMPT IN-1	Phosphodiesterase (PDE) NAMPT Apoptosis	Cancer
PDEδ/NAMPT IN-1 (Compound 17d) 是一种靶向磷酸二酯酶 6 (PDE6) (K_D=0.410 nM) 和烟酰胺磷酸核糖转移酶 (NAMPT) (IC₅₀=2.21 nM) 的双重抑制剂。PDEδ/NAMPT IN-1 阻断 KRAS 相关信号传导，抑制 NAMPT 干扰烟酰胺腺嘌呤二核苷酸 (NAD⁺) 的合成，诱导 KRAS 突变胰腺癌细胞凋亡 (apoptosis)。PDEδ/NAMPT IN-1 有望用于 KRAS 突变型胰腺癌的研究。

HY-19706

ARS-853 4 篇文献验证	Ras Apoptosis	Cancer
ARS-853 是选择性，共价的 KRAS G12C 抑制剂，IC₅₀ 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。

HY-124761

Poloppin	Polo-like Kinase (PLK) Autophagy Mitosis	Cancer
Poloppin 是一种有效的细胞渗透抑制剂，可抑制有丝分裂的 polo 样激酶 (PLK) (IC₅₀=26.9 μM)，并可通过Polo-box 结构域 (PBD) 阻止蛋白之间的相互作用 (K_d= 29.5 μM)。Poloppin 选择性地杀死表达突变 KRAS 的细胞，增强有丝分裂中的死亡。Poloppin 可用作 KRAS 突变型癌症的研究，可作为单一试剂，或与 c-MET 抑制剂联合使用。

HY-108887

Anticancer agent 124	Raf	Cancer
Anticancer agent 124 是一种有口服活性、高选择性的有效的广泛 RAF 抑制剂。Anticancer agent 124 抑制 BRAF V600E，NRAS 和 KRAS 突变肿瘤细胞的 MAPK 信号传导。

HY-134813

MRTX1133 25 篇以上引用文献	Ras	Cancer
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-157458

PDEδ autophagic degrader 1	ATTECs Phosphodiesterase (PDE) Autophagy	Cancer
PDEδ autophagic degrader 1 (compound 12c)，是一种自噬体束缚化合物 (ATTEC)，是一种有效的 PDEδ 自噬降解剂。PDEδ autophagic degrader 1 通过溶酶体介导的自噬降低 PDEδ 蛋白水平，而不影响 PDEδ mRNA 表达。PDEδ autophagic degrader 1 抑制 KRAS 突变胰腺癌细胞的生长。

HY-142160

GNE-9815	Raf	Cancer
GNE-9815 (化合物 7) 是一种高选择性的、具有较好口服生物利用度的泛型 RAF 抑制剂，其对 CRAF 和 BRAF 的 K_i 值分别为 0.062 和 0.19 nM。GNE-9815 联合 MEK 抑制剂 Cobimetinib (HY-13064) 显示出协同调节 MAPK 途径的作用。GNE-9815 可用于 *KRAS* 突变型癌症的研究。

HY-168514

SOS1/EGFR-IN-2	SOS1 EGFR	Cancer
SOS1/EGFR-IN-2 (Compound 4) 是 SOS1 和 EGFR 的双重抑制剂，其 IC₅₀ 分别为 8.3 和 14.6 nM。SOS1/EGFR-IN-2 对携带多种 KRAS 突变体的癌细胞具有显著的抗增殖作用。

HY-161654

PROTAC SOS1 degrader-10	SOS1 PROTACs Ras	Cancer
PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC₅₀ 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC₅₀ 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))

HY-122862

RAS inhibitor Abd-7 2 篇文献验证	Ras	Cancer
RAS inhibitor Abd-7 是一种有效的 RAS 结合物 (K_d=51 nM)，是 RAS 效应蛋白相互作用 (RAS-effector protein-protein interaction) 的抑制剂。RAS inhibitor Abd-7 与细胞内 RAS 相互作用，阻止 RAS-效应因子相互作用，抑制内源性 RAS 依赖性信号传导。RAS inhibitor Abd-7 破坏了突变体 KRAS 蛋白与 PI3K、CRAF 和 RALGDS 以及 NRAS Q61H 和 HRAS G12V 的蛋白-蛋白相互作用。

HY-175025

CH091138	PROTACs Ras Apoptosis	Cancer
CH091138 是一种强效且具有选择性的 KRASG12D PROTAC 降解剂，其在 HeLa 和 AsPC-1 细胞的 DC₅₀ 值分别为 148.3 和 469.8 nM。CH091138 能依靠 VHL 介导的泛素-蛋白酶体系统，选择性地降解外源性和内源性的 KRASG12D，而不降解 KRAS^WT 或其他 KRAS 突变体 (G12C/G12S/G12V)。CH091138 具有强大的抗肿瘤活性，可诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。CH091138 可用于胰腺癌和结肠癌的研究。(粉色：KRASG12D 配体 (HY-175144)；蓝色：VHL E3 连接酶配体 (HY-138678)；黑色：连接物；VHL E3 连接酶配体 + 连接物 (HY-136006B))。

HY-114491A

Rineterkib hydrochloride	ERK Raf	Cancer
Rineterkib hydrochloride (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-114491

Rineterkib	ERK Raf	Cancer
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

HY-151523

KRas G12R inhibitor 1	Ras	Cancer
KRas G12R inhibitor 1 是一种针对常见致癌突变体 KRas G12R 的共价抑制剂，并对突变型精氨酸具有选择性。KRas G12R inhibitor 1 具有 α,β-二酮酰胺结构域，并且利用突变型半胱氨酸的强亲核性，与 KRas 的 Switch II 区域进行不可逆结合。KRas G12R inhibitor 1 可用于 KRas G12R 相关的癌症如胰腺导管腺癌 (PDAC)。

HY-P5192

KRAS G12D(8-16)	Ras	Cancer
KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。

HY-154313

Spiclomazine Clospirazine	Ras	Cancer
螺氯马嗪 Spiclomazine (Clospirazine) 是有效的突变型 *KRAS(G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas* 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。

HY-151287

KRAS inhibitor-20	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-20 是一种 *KRas^G12C 致癌突变体的小分子抑制剂。KRAS* inhibitor-20 抑制 *KRas*^G12C 的 IC₅₀ <10 nM。

HY-162443

pan-KRAS-IN-10	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-10 (Compound 58) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.7 和 0.24 nM。

HY-162442

pan-KRAS-IN-9	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 52) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.24 和 0.30 nM。

HY-162441

pan-KRAS-IN-8	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-8 (Compound 38) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.07 和 0.18 nM。

HY-162440

pan-KRAS-IN-7	Ras	Cancer
pan-KRAS-IN-7 (Compound 25) 是人肿瘤突变基因 *KRAS* 的抑制剂，抑制 KRAS 突变细胞 AsPC-1 (G12D 突变体) 和 SW480 (G12V 突变体) 的增殖，IC₅₀ 分别为 0.35 和 0.51 nM。

HY-164315

KRAS G12C inhibitor 67	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 67 (example 35) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，可选择性抑制多种 KRAS G12C 突变肿瘤细胞系的生长。

HY-156671

RMC-4998	Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis	Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRAS^G12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物，IC₅₀ 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRAS^G12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。

HY-159476

KRAS inhibitor-26	Ras	Cancer
KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC₅₀: ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。

HY-156671A

RMC-4998 formic	Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis	Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRAS^G12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRAS^G12C 突变体形成三重复合物，IC₅₀ 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRAS^G12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。

HY-173329

KRAS-IN-41	Ras	Cancer
KRAS-IN-41 是 *KRAS* 的抑制剂，对 KRAS G12D 和 KRAS G12V 的 IC₅₀ 值小于 0.01 μM。KRAS-IN-41 可抑制 RAS 突变细胞系 GP2D (KRAS-G12D) 和 SW620 (KRAS-G12V)。KRAS-IN-41 可用于癌症研究。

HY-162809

XMU-MP-9	Ras	Cancer
XMU-MP-9 是一种双功能化合物，可以结合 Nedd4-1 的 C2 结构域和 *Kras* 的变构位点。XMU-MP-9 通过增强 Nedd4-1 和 K-Ras 的相互作用，诱导 Nedd4-1/K-Ras 复合物的构象变化，促进多种 K-Ras 突变体的泛素化和降解，并抑制携带 K-Ras 突变体的细胞的增殖。XMU-MP-9 可用于结肠癌、肺癌和胰腺癌的研究。

HY-176792

ACBI-4	PROTACs Ras	Cancer
ACBI-4 是一种选择性的 GTP 负载的 KRAS 活性态 (KRAS(on)) PROTAC 降解剂。ACBI-4 具有显著的抗增殖作用，并能有效降解癌细胞中的多种 KRAS 突变体，例如 KRASG12R。

HY-164513

NHTD	Ras Phosphodiesterase (PDE)	Cancer
NHTD 是一种 KRAS-PDEδ抑制剂。NHTD 通过靶向 PDEδ 的异戊烯基结合口袋，改变了 *KRAS* 的细胞定位，从而抑制 *KRAS* 突变的癌细胞增殖并诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NHTD 可用于研究 *KRAS* 驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC)。

HY-174261

KRAS-IN-5	Ras	Cancer
KRAS-IN-5 (Compound Ex 6) 是一种具有口服活性且选择性的抑制剂，靶向 KRAS 突变体 (包括 KRAS^G12D、KRAS^G12V、KRAS^WT) 发挥作用，对 KRAS^G12D 的 GNE IC₅₀ 值为 1.3 nM。KRAS-IN-5 通过抑制 KRAS 介导的信号通路 (例如降低 ERK 磷酸化) 来阻止肿瘤细胞的增殖。KRAS-IN-5 有望用于与 KRAS 突变相关癌症的研究，例如胰腺癌、结直肠癌、肺癌。

HY-18604

K-Ras G12C-IN-1	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-1是突变型K-Ras G12C不可逆小分子抑制剂。

HY-151999

KRAS G12C inhibitor 65	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 65 是一种有效的 KRAS^G12C 共价抑制剂，可将 KRAS^G12C 捕获在 GDP 结合状态。KRAS G12C inhibitor 65 对 KRAS 突变型非小细胞肺癌具有有效的抗肿瘤活性。

HY-145022

KRAS G12C inhibitor 25	Ras	Cancer
KRAS G12C inhibitor 25 是 KRAS G12C 抑制剂。KRAS G12C inhibitor 25 抑制 KRAS-G12C 突变体的 SOS1 辅助的 GDP/GTP 交换活性 (IC₅₀=0.48 nM)。详细信息请参加专利 WO2021216770A1 compound 3。

HY-163299

pan-KRAS-IN-5	Ras Apoptosis PI3K Akt p38 MAPK	Cancer
pan-KRAS-IN-5 是一种泛 *KRAS* 翻译抑制剂，靶向作用于 5′-UTR RNA G- 四链体 (rG4s)。pan-KRAS-IN-5 能与 KRAS rG4s 强结合并稳定其活性，抑制 KRAS 翻译，阻断 MAPK 和 PI3K-AKT 通路。pan-KRAS-IN-5 可诱导细胞周期停滞，促进 KRAS 驱动型癌细胞凋亡 (apoptosis)。pan-KRAS-IN-5 可抑制 KRAS 突变异种移植瘤的肿瘤生长和 KRAS 表达，可用于 KRAS 驱动型癌症的研究。

HY-18606

K-Ras G12C-IN-3	Ras	Cancer
K-Ras G12C-IN-3 (Compound VI-5) 是突变型 K-Ras G12C 不可逆小分子抑制剂。K-Ras G12C-IN-3 可用于癌症研究。

HY-176523

KRAS G12D-IN-29	Ras	Cancer
KRAS G12D inhibitor 29 (Compound Formula (I)) 是一种具有口服活性且选择性的 KRAS^G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 29 能阻断由 KRAS^G12D 介导的下游信号通路，从而抑制肿瘤细胞的增殖。KRAS G12D inhibitor 29 有望用于与 KRAS^G12D 突变相关的癌症的研究，如胰腺癌、肺癌、结肠癌。

HY-153346

Elironrasib 1 篇文献验证 RMC-6291	Ras ERK Apoptosis	Cancer
Elironrasib 是一种口服有效的 KRAS^G12C(ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRAS^G12C(ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此，Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRAS^G12C(ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路，并诱导 KRAS^G12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRAS^G12C 突变细胞的增殖，中位 IC₅₀ 为 0.11 nM。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-114491

Rineterkib	Fluorescent Dyes/Probes
Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P3488

GADGVGKSA	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GADGVGKSA 是一种突变型 KRAS G12D 9mer 肽。GADGVGKSA 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P3486

GADGVGKSAL	Peptides	Inflammation/Immunology Cancer
GADGVGKSAL 是一种突变型 KRAS G12D 10mer 肽。GADGVGKSAL 作为一种免疫原性新抗原，可用于癌症免疫疗法的研究。

HY-P2265A

SAH-SOS1A TFA	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A TFA 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A TFA 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合。SAH-SOS1A TFA 损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

HY-P10436

Braftide	Raf	Cancer
Braftide 是一种 BRAF 激酶变构抑制剂，通过靶向 BRAF 激酶二聚体表面，抑制 BRAF 二聚体的形成，发挥抑制作用。Braftide 抑制野生型 BRAF 和致癌型 BRAF^G469A，IC₅₀ 分别为 364 nM 和 172 nM。Braftide 与 TAT 序列结合使用，可以抑制 MAPK 信号通路，抑制 KRAS 突变肿瘤细胞的增殖 (对于 HCT116 和 HCT-15，EC₅₀ 分别为 7.1 和 6.6 μM)。

HY-P5192

KRAS G12D(8-16)	Ras	Cancer
KRAS G12D 8-16 是突变的 KRAS G12D 8-16 肽。

HY-P2265

SAH-SOS1A	SOS1 Ras	Cancer
SAH-SOS1A 是一种基于肽的 SOS1/KRAS 蛋白相互作用抑制剂。SAH-SOS1A 以纳摩尔亲和力 (EC₅₀=106-175 nM) 与野生型和突变型 KRAS (G12D, G12V, G12C, G12S, and Q61H) 结合，直接和独立地阻断核苷酸结合，损害 KRAS 驱动的癌细胞活力，并通过阻断 KRAS 下游 ERK-MAPK 磷酸化信号级联的机制发挥作用。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P991571

GC1118 GC-1118A	EGFR PERK Akt	Cancer
GC1118 (GC-1118A) 是一种全人源的抗 EGFR 单克隆抗体，对 EGFR 的 K_D 值为 0.16 nM。GC1118 对高亲和力和低亲和力 EGFR 配体诱导的信号传导均显示出强效抑制作用。GC1118 在 KRAS 野生型和 KRAS 突变型细胞中均表现出强大的抗增殖活性。GC1118 能够穿过血脑屏障 (BBB) 和血瘤屏障 (BTB) 到达肿瘤部位，并且在多种小鼠异种移植瘤模型中显示出卓越的抗肿瘤效果。GC1118 可以用于癌症的研究，如结直肠癌。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-120885

(+)-Oxanthromicin	Structural Classification Microorganisms Source classification Phenols Polyphenols	Ras
(+)-Oxanthromicin (Compound 1) 可以使致癌突变体 K-Ras 从完整的 Madin-Darby 犬肾 (MDCK) 细胞的质膜上错误定位，从而发挥抗肿瘤活性。

HY-137971

(±)-Spiro-oxanthromicin A	Structural Classification Microorganisms Ketones, Aldehydes, Acids Source classification	Ras
(±)-Spiro-oxanthromicin A (Compound 4) 是一种聚酮化合物，是一种 K-Ras 抑制剂，其 IC₅₀ 为 26.7 μM。(±)-Spiro-oxanthromicin A 可从土壤来源的 Streptomyces 菌属中分离得到。(±)-Spiro-oxanthromicin A 可以实现致癌突变型 K-Ras 在完整 MDCK 细胞的质膜上的错误定位。(±)-Spiro-oxanthromicin A 可用于癌症研究。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-176359S

KRAS 2B G12D mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
KRAS 2B G12D mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12D mutant。

HY-176342S

KRAS 2B Q61H mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
KRAS 2B Q61H mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B Q61H mutant。

HY-176357S

KRAS 2B G12R mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
KRAS 2B G12R mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12R mutant。

HY-176354S

KRAS 2B G12V mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
KRAS 2B G12V mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12V mutant。

HY-176358S

KRAS 2B G12C mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
KRAS 2B G12C mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G12C mutant。

HY-176353S

KRAS 2B G13C mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
KRAS 2B G13C mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G13C mutant。

HY-176341S

KRAS 2B G13D mutant, Arg-13C6,15N4, Lys-13C6,15N2
KRAS 2B G13D mutant, Arg-¹³C₃₆, ¹⁵N₄, Lys-¹³C₆, ¹⁵N₂ 是 ¹³C- 和 ¹⁵N-标记的 KRAS 2B G13D mutant。

HY-114436S

MRTX-1257-d6
MRTX-1257-d₆ 是一种氘代标记的 MRTX-1257 (HY-114436)。MRTX-1257 是选择性的、不可逆的、共价的并具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂，其在 H358 细胞中测得 KRAS 依赖 ERK 磷酸化的 IC₅₀ 值为 900 pM。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-134813

MRTX1133 25 篇以上引用文献		炔烃
MRTX1133 是一种非共价、强效和选择性的炔烃类 KRAS G12D 抑制剂。MRTX1133 以最佳方式填充开关 II 口袋，并延伸三个取代基以与蛋白质良好地相互作用，对 KRAS G12D 的 K_D 为 0.2 pM。MRTX1133 阻止 SOS1 催化的核苷酸交换和/或KRAS G12D/GTP/RAF1 复合物的形成，从而抑制突变体 KRAS 依赖性信号转导。MRTX1133 选择性抑制 KRAS G12D 突变体肿瘤细胞，但不抑制 KRAS 野生型细胞。MRTX1133 在细胞实验中具有纳摩尔级活性，在含有 KRAS G12D 突变的肿瘤模型中具有显著的体内疗效。

HY-128522

ARS-1323-alkyne		炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰，定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制，为开发联合治疗策略提供工具支持。

HY-176870

KRAS-IN-42		炔烃
KRAS-IN-42 是一种 KRAS^G12D mutants 共价抑制剂。KRAS-IN-42 有望用于 KRASG12D 突变型癌症 (例如非小细胞肺癌、结直肠癌) 的研究。

HY-159476

KRAS inhibitor-26		叠氮化物
KRAS inhibitor-26 (compound 194a) 是一种有效的 KRAS G12V 抑制剂 (IC₅₀: ≤100 nM)。KRAS inhibitor-26 可用于癌症研究。

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