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LMP

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抑制剂 & 激动剂

7

多肽产品

1

天然产物

13

重组蛋白

8

抗体

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P5470

    EBV IFNAR Inflammation/Immunology
    LMP2A (426-434) 是 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 潜伏膜蛋白 2A (LMP2A) 的一个 HLA-A2 限制性细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTL) 表位。LMP2A (426-434) 能够在表达不同 HLA-A*02 亚型 (A*02:01、A*02:03、A*02:06 和 A*02:07) 的个体中引发免疫应答。LMP2A (426-434) 能诱导强烈的 IFN-γ 分泌反应,刺激产生高比例的 CD8+ IFN-γ+ T 细胞。LMP2A (426-434) 诱导特异性 CTLs 有效杀伤表达 LMP2A 的靶细胞。LMP2A (426-434) 可用于研究 EBV 相关恶性肿瘤 (如霍奇金病和鼻咽癌)。
    LMP2A (426-434)
  • HY-160005

    NSC 781517

    Topoisomerase DNA/RNA Synthesis Cancer
    LMP517 (NSC 781517) 是一种强效且非喜树碱类的拓扑异构酶 (Topoisomerase) Ⅰ 和 Ⅱ (TOP1TOP2) 双重抑制剂。LMP517 可诱导 TOP1 和 TOP2 切割复合物 (TOP1ccs 和 TOP2ccs) 的形成。LMP517 能诱导癌细胞 DNA 损伤并产生 γH2AX。LMP517 可用于癌症研究,如小细胞肺癌的研究。
    LMP517
  • HY-18350

    LMP776

    Topoisomerase Cancer
    Indimitecan (LMP776) 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂,具有抗癌活性。
    Indimitecan
  • HY-18351

    LMP-400; NSC-724998

    Topoisomerase Infection Cancer
    Indotecan (LMP-400),一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan 抑制 P388,HCT116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan
  • HY-U00248

    MJ-III65; NSC706744

    Topoisomerase Cancer
    LMP744 (MJ-III65) 是一种 DNA 嵌合剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    LMP744
  • HY-U00248A

    MJ-III65 hydrochloride; NSC706744 hydrochloride

    Topoisomerase Cancer
    LMP744 hydrochloride (MJ-III65 hydrochloride) 是一种 DNA 嵌和剂,是 拓扑异构酶 1 (Top1) 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
    LMP744 hydrochloride
  • HY-162754

    Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7/LMP2-IN-1 (Compound 19) 是口服有效的免疫蛋白酶体亚基 LMP7LMP2 的抑制剂,IC50 分别为 257 和 10 nM。LMP7/LMP2-IN-1 可减少抗体的产生,下调 NP-OVA 免疫小鼠脾脏生发中心 B 和血浆中的细胞,可用于自身免疫性疾病的研究。
    LMP7/LMP2-IN-1
  • HY-124665

    TNF Receptor Interleukin Related Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    LMP-420 是一种选择性的肿瘤坏死因子-α (TNF-α) 抑制剂。LMP-420 能够减少促炎细胞因子 (如 IL-1β、IL-2) 的释放,诱导抗炎细胞因子 IL-10 以及抗凋亡分子 SOCS-1 和 Mn-SOD 的表达。LMP-420 还能下调趋化因子 (如 IP-10、MCP-1) 的水平,从而减少免疫细胞的浸润。LMP-420 有望用于 1 型糖尿病、炎症性疾病 (如结肠炎) 以及 HIV-结核分枝杆菌共感染的研究。
    LMP-420
  • HY-157033

    Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7-IN-2 是一种 LMP7 抑制剂,可用于治疗相关炎症性疾病和失调。
    LMP7-IN-2
  • HY-142920

    Proteasome Inflammation/Immunology
    LMP7-IN-1 是一种硼酸衍生物,是一种有效的选择性免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (β5i) 抑制剂,IC50 为 1.83 nM (WO2021143923A1; compound 20)。
    LMP7-IN-1
  • HY-18350A

    LMP776 hydrochloride

    Topoisomerase Cancer
    Indimitecan hydrochloride 是一种拓扑异构酶 I (Top1) 抑制剂,具有抗癌活性。
    Indimitecan hydrochloride
  • HY-18351A

    LMP-400 hydrochloride; NSC-724998 hydrochloride

    Topoisomerase Infection Cancer
    Indotecan hydrochloride,一种茚并异喹啉衍生物,是有效的拓扑异构酶 I 抑制剂。Indotecan hydrochloride 抑制 P388,HCT116,和 MCF-7 细胞系的 IC50 值分别为 300,1200,和 560 nM。Indotecan hydrochloride 抑制 DNA 超螺旋松弛,可用于内脏利什曼病的研究。
    Indotecan hydrochloride
  • HY-129746

    Apoptosis Cancer
    Arylquin 1 是一种前列腺-凋亡-反应-4 (Par-4) 促分泌剂,以波形蛋白为靶点诱导 Par-4 分泌。Arylquin 1 通过诱导溶酶体膜通透性 (LMP) 诱导癌细胞非凋亡性细胞死亡。
    Arylquin 1
  • HY-101786
    KZR-504
    3 篇文献验证

    Proteasome Inflammation/Immunology
    KZR-504 是高度选择性的免疫原体低分子质量多肽 2 (LMP2) 的抑制剂、其对 LMP2 和 LMP7 的 IC50 值分别为 51 nM, 4.274 μM。KZR-504 可以用于自身免疫性疾病的研究。
    KZR-504
  • HY-123052

    Proteasome Inflammation/Immunology
    Ac-PAL-AMC 是 20S 蛋白酶体 LMP2/β1i 亚基的特异性荧光底物。
    Ac-PAL-AMC
  • HY-P11001

    TNF Receptor Cancer
    RANK-derived TRAF6 inhibitor 是一种 TRAF6 抑制肽,可阻断 TRAF6 与 LMP1 的相互作用,IC50 为 177 nM。RANK-derived TRAF6 inhibitor 导致 LMP1 依赖性淋巴母细胞系 (LCL) 的细胞活力严重降低。
    RANK-derived TRAF6 inhibitor
  • HY-111790
    M3258
    2 篇文献验证

    Proteasome Apoptosis Cancer
    M3258 是一种口服生物利用度高、有效、可逆、高选择性的免疫蛋白酶体亚单位 LMP7 (β5i) 抑制剂。M3258 对 LMP7 的 IC50 为 3.6 nM,在细胞中 IC50 为 3.4 nM。M3258 在多发性骨髓瘤异种移植模型中显示出很强的抗肿瘤作用。在多发性骨髓瘤细胞中,M3258 导致肿瘤 LMP7 活性和泛素化蛋白转换的显著且持久的抑制以及诱导凋亡 (apoptosis)。
    M3258
  • HY-114170
    ML604440
    2 篇文献验证

    Proteasome Inflammation/Immunology
    ML604440 是一种特异性和细胞渗透性的蛋白酶体 β1i (LMP2) 亚基抑制剂。ML604440 可用于实验性结肠炎、EAE 和自身免疫性疾病的研究。ML604440 与 LMP7 抑制剂联合使用时具有协同效应。
    ML604440
  • HY-108553

    Proteasome Apoptosis Cancer
    Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome)。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Dihydroeponemycin
  • HY-103641C

    Octyl-2-HG

    Histone Methyltransferase Cancer
    Octyl-α-hydroxyglutarate (octyl-2-HG) 增加组蛋白甲基化并增强 LMP1-阴性鼻咽癌 (NPC) 细胞的活力。
    Octyl-α-hydroxyglutarate
  • HY-123587

    Proteasome Apoptosis Cancer
    PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
    PR-924
  • HY-114419
    Zetomipzomib
    2 篇文献验证

    KZR-616

    Proteasome Inflammation/Immunology
    Zetomipzomib (KZR-616) 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP7/mLMP7)。Zetomipzomib 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib
  • HY-114419A
    Zetomipzomib maleate
    2 篇文献验证

    KZR-616 maleate

    Proteasome Inflammation/Immunology
    Zetomipzomib (KZR-616) maleate 是首创的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 抑制剂,选择性靶向免疫蛋白酶体亚基 LMP7 (IC50: 39/57 nM=hLMP7/mLMP7) 和 LMP2 (IC50: 131/179 nM=hLMP2/mLMP2)。Zetomipzomib maleate 用于多种自身免疫性疾病的潜力。
    Zetomipzomib maleate
  • HY-P10002

    Proteasome Cancer
    EWFW-ACC 是免疫蛋白酶体的四肽底物 (substrate),对 LMP7 亚基具有选择性。
    EWFW-ACC
  • HY-123587A

    Apoptosis Cancer
    (R)-PR-924 是 PR-924 (HY-123587) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。PR-924 是一种选择性三肽环氧酮免疫蛋白酶亚单位 LMP-7 的抑制剂,IC50 为 22 nM。PR-924 共价修饰蛋白酶体的 N 端苏氨酸活性位点。PR-924 在多发性骨髓瘤细胞中抑制细胞生长并触发凋亡 (apoptosis),并具有抗肿瘤活性。
    (R)-PR-924
  • HY-P10607

    EBV Cancer
    IALYLQQNW 是一个特定的九肽序列,来源于 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 编码的肿瘤相关抗原潜伏膜蛋白1 (LMP1)。作为一个潜在的 T 细胞表位,IALYLQQNW 能够激活 EBV 特异性的细胞毒性 T 淋巴细胞 (CTLs),这些细胞能够识别并杀死表达 LMP1 的 EBV 感染细胞。IALYLQQNW 在针对 EBV 相关肿瘤的免疫应答中发挥重要作用,可用于霍奇金病和鼻咽癌的研究。
    IALYLQQNW
  • HY-P11307

    Proteasome Others
    Biotin-epoxomicin 是 生物素标记的 Epoxomicin (HY-13821)。Biotin-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome) 的高亲和力探针。Biotin-epoxomicin 可与多个蛋白酶体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。
    Biotin-epoxomicin
  • HY-176481

    Autophagy Apoptosis Cancer
    ML-20, Malabaricone C (HY-N8518) 类似物,是一种 自噬 (autophagy ) 抑制剂和放射增敏剂。ML-20 抑制细胞生长,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。ML-20 诱导 DNA 双链断裂、线粒体膜电位丧失 (MMP) 和溶酶体膜渗透。ML-20 由于 LMP 诱导内质网应激并同时抑制自噬通量。
    ML-20
  • HY-P11306

    Proteasome Others
    Biotin-(Oaa)3-epoxomicin (Compound 13) 是 Epoxomicin (HY-13821) 的生物素化活性形式。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 是一种靶向蛋白酶体 (Proteasome) 的高亲和力探针。Biotin-(Oaa)3-epoxomicin 可与多个蛋白酶体催化亚基 (如 LMP7、Z 和 MECL1) 共价结合。
    Biotin-(Oaa)3-epoxomicin
  • HY-13821
    Epoxomicin
    15 篇以上引用文献

    BU-4061T

    Proteasome Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    环氧酶素 Epoxomicin (BU-4061T) 是一种含环氧酮的天然产物,是一种有效的,选择性的和不可逆的蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂。Epoxomicin 与蛋白酶体的 LMP7,X,MECL1 和 Z 催化亚基共价结合,并有效地主要抑制类胰凝乳蛋白酶的活性。Epoxomicin 可以穿越血脑屏障,并具有很强的抗肿瘤和抗炎活性。
    Epoxomicin
  • HY-12113
    Oprozomib
    1 篇文献验证

    ONX 0912; PR-047

    Proteasome Autophagy Apoptosis Cancer
    奥泼佐米 Oprozomib (PR-047) 是一种有效的,具有口服活性的选择性肽环氧酮类蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂,对蛋白酶体 (β5) 和免疫蛋白酶体 (LMP7) 的 IC50 分别为 36 和 82 nM。 Oprozomib (ONX 0912) 诱导多发性骨髓瘤细胞凋亡 (apoptosis)。
    Oprozomib
  • HY-119037

    Proteasome Apoptosis Cancer
    UK-101 是一种强有力的和有选择性的免疫蛋白酶体 β1i (LMP2) 的抑制剂 (IC50=104 nM)。UK-101 对 LMP2 的选择性是 β1c (IC50=15 μM) 和 β5 (IC50=1 μM) 亚基的 144 倍和 10 倍。UK-101 可以诱导细胞凋亡 (apoptosis),可用于前列腺癌的相关研究。
    UK-101
  • HY-169480

    Liposome Infection Cancer
    Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比,并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
    Lipid C2
  • HY-13207
    ONX-0914
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    PR-957

    Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914
  • HY-13207A
    ONX-0914 TFA
    最多引用文献
    22 篇文献验证

    PR-957 TFA

    Proteasome Bacterial HIV Infection Inflammation/Immunology
    ONX-0914 (PR-957) TFA 是选择性的低分子量多肽-7 (LMP7) 的抑制剂,LMP7 是免疫蛋白酶体的类糜蛋白酶亚单位。ONX-0914 TFA 阻断细胞因子的产生并减轻实验性关节炎的进展。ONX-0914 TFA 是分枝杆菌蛋白酶体的非竞争性不可逆抑制剂 (Ki=5.2 μM)。ONX-0914 TFA 通过 HSF-1 介导的 p-TEFb 活化激活潜伏的 HIV-1。
    ONX-0914 TFA
  • HY-P10669

    Caspase Apoptosis Cancer
    NDI-Lyso 是一种溶酶体靶向的抗癌剂,通过猫卵白酶 B 催化的酶指示自组装 (EISA) 机制,在癌细胞溶酶体中形成刚性长纤维,诱导溶酶体肿胀、膜透化 (LMP) 和膜破坏,从而通过非经典的 caspase 非依赖性途径诱导癌细胞凋亡 (Apoptosis)。NDI-Lyso 在多种癌细胞系和抗药性癌细胞中表现出显著的选择性抗癌活性 (IC50 约 10 μM),对正常细胞毒性较低 (IC50 > 60 μM)。
    NDI-Lyso
  • HY-168953

    P-glycoprotein Apoptosis Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Cancer
    Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体,释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS),导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞,但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性,可显著抑制肿瘤体积。
    Lysosomal P-gp targeted agent 1

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