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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N10426
    (+)-Cembrene A

    		Glycosidase Metabolic Disease
    (+)-Cembrene A (Compound 5) 是一种 α-glucosidase 抑制剂，IC50 为 30.31 μM。(+)-Cembrene A 对人正常肝细胞 (LO2) 无毒性。
    (+)-Cembrene A
  • HY-162564
    Antibacterial agent 221

    		Antibiotic Bacterial Infection
    Antibacterial agent 221 (compound 3k) 是革兰氏阳性耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 的有效抑制剂。Antibacterial agent 221 对人 LO2 和 HepG2 细胞有明显的细胞毒性。
    Antibacterial agent 221
  • HY-N7161
    3-O-(2'E,4'E-Decadienoyl)-ingenol

    		Others Others
    3-O-(2'E,4'E-癸二烯酰基)巨大戟二萜醇 3-O-(2'E,4'E-Decadienoyl)-ingenol 是一种天然的二萜类化合物，对人类正常细胞系 L-O2 和 GES-1 具有细胞毒性，IC50 分别为 8.22 μM 和 6.67 μM [1]。
    3-O-(2'E,4'E-Decadienoyl)-ingenol
  • HY-146715
    IDO/Tubulin-IN-2

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
    IDO/Tubulin-IN-2
  • HY-170606
    α-Glucosidase-IN-79

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-79 (Compound 4d9) 是一种非竞争性 α-Glucosidase 抑制剂，IC50 为 2.11 μM，抑制效果强于现有的 α-Glucosidase 抑制剂 Acarbose (HY-B0089) (IC50 为 327.0 μM) 和 HXH8r (IC50 为 15.32 μM)。 α-Glucosidase-IN-79 对人类正常肝细胞 (LO2) 无细胞毒性效果，并在大鼠血浆中显示出良好的代谢稳定性。α-Glucosidase-IN-79 有望用于 2 型糖尿病研究。
    α-Glucosidase-IN-79
  • HY-175033
    BRD4-IN-11

    		Epigenetic Reader Domain Phosphatase c-Myc Apoptosis Inflammation/Immunology
    BRD4-IN-11 是一种口服有效的选择性的 BRD4 抑制剂 (IC50 = 26.35 nM (BD1)，IC50 = 72.81 nM (BD2))。BRD4-IN-11 对 BRD4 的效力比对 BRD2、BRD3 和 BRDT 的效力高出约 3 至 18 倍。BRD4-IN-11 增强 H2S 释放，抑制纤维化标志物 (α-SMA 和纤连蛋白)、c-Myc 和 CDC25B 的上调。BRD4-IN-11 减少 LO2 肝细胞中的细胞凋亡 (apoptosis)。BRD4-IN-11 在肝肺纤维化模型中可显著改善肝功能和肺功能，可用于研究肝肺纤维化。
    BRD4-IN-11
  • HY-161852
    PI3K-IN-55

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3K-IN-55 (Compound 6a) 是 PI3K 的潜在抑制剂。PI3K-IN-55 影响 PI3K/Akt/p53 信号通路，抑制癌细胞 A549、Hela、HepG2、MCF-7 和 HT-29 的增殖，IC50 为 1.03-6.78 μM。PI3K-IN-55 诱导细胞 MCF-7细胞凋亡 (apoptosis)。
    PI3K-IN-55

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