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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-158183
    NMD670

    		Chloride Channel Neurological Disease
    NMD670 是口服有效的骨骼肌特异性氯离子通道 ClC-1 的抑制剂，EC50 为 1.6 μM。NMD670 能够增强神经肌肉传递，改善肌肉收缩力和力量。NMD670 可用于肌无力和肌肉疲劳的研究。
    NMD670
  • HY-111374
    NMDI14
    10 篇以上引用文献

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    NMDI14 是一种无义介导的 RNA 衰变 (NMD) 抑制剂。NMDI14干扰SMG7-UPF1相互作用，抑制无义介导的 RNA 衰变。
    NMDI14
  • HY-161111
    KVS0001

    		Ser/Thr Kinase Cancer
    KVS0001 是一种选择性 SMG1 抑制剂。KVS0001 可提高截短突变所致转录本和蛋白质的表达。KVS0001 可增加无意义介导的衰变 NMD 下调蛋白中免疫靶向的 HLA I 类相关肽在癌细胞表面的呈递。KVS0001 有抗癌活性且可用于研究 NMD 相关疾病，包括癌症和遗传性疾病。
    KVS0001
  • HY-101513
    eIF4A3-IN-1
    4 篇文献验证

    		 Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Neurological Disease Cancer
    eIF4A3-IN-1 是一种具有细胞无义介导的 RNA 降解 (NMD) 抑制活性的选择性 eIF4A3 抑制剂 (IC50: 0.26 μM; Kd: 0.043 μM)。eIF4A3-IN-1 能特异性结合 eIF4A3 非 ATP 结合位点。eIF4A3-IN-1 具有抗肿瘤和镇痛的活性。
    eIF4A3-IN-1
  • HY-160501
    DS17

    		Molecular Glues CDK Cancer
    DS17 是一种分子胶 (molecular glue)，可以作为细胞周期蛋白K (cyclin K) 的有效降解剂，EC50 为 13 nM。DS17 在癌症研究中发挥着重要作用。
    DS17
  • HY-RS22260
    Nmd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Nmd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Nmd3 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Nmd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Nmd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS09370
    NMD3 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    NMD3 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 NMD3 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    NMD3 Human Pre-designed siRNA Set A
    NMD3 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS28782
    Nmd3 Rat Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Nmd3 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Nmd3 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Nmd3 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Nmd3 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-164474
    DS03090629

    		MEK Cancer
    DS03090629 是一种具有口服活性的 MEK 抑制剂，以 ATP 竞争性方式抑制 MEK 活性。DS03090629 对 MEK 及磷酸化 MEK 都具有高亲和力，Kd 值分别为 0.11 和 0.15 nM。DS03090629 可抑制突变 BRAF 过表达的黑色素瘤细胞系的增殖，对转染了 BRAF V600E 和 MEK1 F53L 的 A375 细胞的 IC50 分别为 74.3 和 97.8 nM。DS03090629 在抗黑色素瘤领域具有潜在应用价值。
    DS03090629
  • HY-161731
    DS08701581

    		EGFR Cancer
    DS08701581 是 FER 酪氨酸激酶的抑制剂，IC50 值为 0.32 nM。DS08701581 具有抗肿瘤活性和口服活性。
    DS08701581
  • HY-142645
    TP0591816

    		RSV Infection
    TP0591816 是一种野生型和突变型呼吸道合胞病毒融合蛋白的有效双重抑制剂 （野生型，EC50 = 0.27 nM；D486N 突变型，EC50 = 0.70 nM）。
    TP0591816
  • HY-151905
    D6808

    		c-Met/HGFR Cancer
    D6808 是高度选择性、强效的 c‑Met 抑制剂，IC50 值为 2.9 nM。D6808 诱导细胞凋亡以及细胞周期阻滞。D6808 可用于非小细胞肺癌和胃癌的研究。
    D6808
  • HY-150073
    DS01080522

    		PKA Cancer
    DS01080522 是 PRKACA 的抑制剂。DS01080522 抑制 PRKACA 激酶的活性以及 CREB 磷酸化，其 IC50 值分别为 0.8 和 66 nM。DS0108052 可用于癌症的研究。
    DS01080522
  • HY-152241
    DS-9300

    		Histone Acetyltransferase Cancer
    DS-9300 是一种高效的、具有口服活性的选择性 EP300/CBP HAT 抑制剂，IC50 值为 28 nM。DS-9300 具有抗癌活性，可用于前列腺癌疾病研究。
    DS-9300
  • HY-101918
    DS-1040 Tosylate

    		Thrombin Cardiovascular Disease
    DS-1040 Tosylate 是一种具有口服活性的，选择性的凝血酶可激活的纤维蛋白溶解抑制剂 (TAFIa) 的抑制剂，对人和大鼠 TAFIa 的 IC50 分别为 5.92 nM 和 8.01 nM。DS-1040 Tosylate 是纤维蛋白溶解增强剂，可用于血栓栓塞性疾病。
    DS-1040 Tosylate
  • HY-124581
    DS-6930

    		PPAR Metabolic Disease
    DS-6930 是一种有效的和选择性的 PPARγ 激动剂，EC50 值为 41 nM。DS-6930 可有效降低血浆葡萄糖 (PG)，并且比 Rosiglitazone 具有更少的 PPARγ 相关不良反应。DS-6930 可用于糖尿病研究。
    DS-6930
  • HY-124036
    DS-7423

    		PI3K mTOR Cancer
    DS-7423 是 PI3K 和 mTOR 的双抑制剂，其对 PI3Kα 和 mTOR 的IC50 值分别为15.6 nM 和 34.9 nM。DS-7423 具有抗癌活性。
    DS-7423
  • HY-150072
    DS89002333

    		PKA Cancer
    DS89002333 是一种口服有效的强效 PRKACA 抑制剂，其 IC50 值为 0.3 nM。DS89002333 在表达 DNAJB1-PRKACA 融合基因的 FL-HCC 患者源性异种移植模型中显示较好的抗肿瘤活性。DS89002333 可用于纤维化肝细胞癌 (FL-HCC) 的研究。
    DS89002333
  • HY-W046346
    D44

    		FKBP Parasite Infection
    D44 是一种疟原虫 (Plasmodium) FKBP35 抑制剂，可选择性地抑制 FKBD35 的 PPIase 活性，对 Plasmodium falciparum 和 Plasmodium vivax 的 PPIase IC50 值分别为 132 和 125 nM。D44 具有抗疟原虫活性，可用于感染疾病领域研究。
    D44
  • HY-131182
    DS-1971a

    		Sodium Channel Neurological Disease
    DS-1971a 是一种有效的，选择性、具有口服活性的 NaV1.7 抑制剂，对 hNaV1.7 和 mNaV1.7 的 IC50 分别为 22.8 和 59.4 nM。DS-1971a 可用于缓解疼痛的研究。
    DS-1971a
  • HY-169116
    D5R agonist 1

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    D5R agonist 1 (Compound 5j) 是一种选择性、口服活性且可穿透血脑屏障的 D5R 部分激动剂 (EC50: 269.7 nM)。D5R agonist 1 可增强东莨菪碱 (HY-N0296) 诱发的失忆症模型中的认知能力。
    D5R agonist 1
  • HY-149481
    D4R agonist-1

    		Dopamine Receptor Neurological Disease
    D4R agonist-1 (Compound 16f) 是一种 D4R 部分激动剂 (Ki: 2.2 nM)。D4R agonist-1 在大鼠和人肝微粒体中代谢稳定。D4R agonist-1 可用于神经精神疾病的研究。
    D4R agonist-1
  • HY-170831
    DS79932728

    		Histone Methyltransferase GLP Receptor Others
    DS79932728 是口服有效的 G9a 和 GLP 抑制剂，IC50 分别为 12.6 nM 和 75.7 nM。DS79932728 诱导 γ-珠蛋白 (γ-globin) 的产生，从而提高胎儿血红蛋白 (HbF) 的水平。DS79932728 可在食蟹猴模型中增加 F-网织红细胞 (F-rets) 比例，并表现出良好的口服吸收特性。
    DS79932728
  • HY-149387
    D3R/MOR antagonist 2

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    D3R/MOR antagonist 2 (Compound 121) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 2 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 2
  • HY-149386
    D3R/MOR antagonist 1

    		Dopamine Receptor Opioid Receptor Inflammation/Immunology
    D3R/MOR antagonist 1 (Compound 114) 是一种 D3R/MOR 拮抗剂 (Ki 分别为 46.5 nM 和 691 nM)。D3R/MOR antagonist 1 有可能通过 MOR 部分激动产生镇痛作用，通过 D3R 拮抗作用减少阿片类药物滥用的可能性。
    D3R/MOR antagonist 1
  • HY-162881
    DS06652923

    		EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-114357A
    DS-1205b free base

    		TAM Receptor c-Met/HGFR Trk Receptor Cancer
    DS-1205b free base 是一种有效和选择性的 AXL 激酶抑制剂，IC50 值为 1.3 nM。DS-1205b free base 还可以抑制 MER，MET 和 TRKA，IC50 值分别为 63、104 和 407 nM。 DS-1205b free base 可以抑制细胞迁移和肿瘤生长。
    DS-1205b free base
  • HY-117000A
    D-156844 hydrochloride

    		DNA/RNA Synthesis Dihydrofolate reductase (DHFR) Others
    D-156844 (Compound 11a) hydrochloride 是一种 SMN2 promoter 激活剂，其 EC50 为 4 nM。D-156844 hydrochloride 提高 NSC-34 细胞中小鼠 SMN 和严重 I 型脊髓性肌萎缩症 (SMA) 成纤维细胞中人类 SMN2 启动子的 mRNA 表达以及全长人类 SMN 蛋白表达。D-156844 hydrochloride 可克服 DHFR 抑制。D-156844 hydrochloride 可用于 SMA 研究。
    D-156844 hydrochloride
  • HY-120667
    DS-5272

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    DS-5272 是口服有效的 p53-MDM2 抑制剂，IC50 为 20 nM。DS-5272 可抑制 SJSA-1 (p53 野生型，IC50=0.17 μM) 和 DLD-1(p53 突变型) 的增殖。DS-5272 可阻滞细胞周期，并诱导 SJSA-1 细胞凋亡 (apoptosis)。DS-5272 在小鼠中表现出抗肿瘤活性。
    DS-5272
  • HY-144501
    D18

    		Toll-like Receptor (TLR) PD-1/PD-L1 Inflammation/Immunology Cancer
    D18 是一种免疫调节剂。D18 作为 TLR7/8 双激动剂发挥作用 (对于 hTLR7，EC50=24nM，对于 hTLR8，EC50=10nM)。D18 通过表观遗传调节增加 PD-L1 表达，从而使肿瘤对 PD-1/PD-L1 阻断敏感。D18 是一种 ADC 细胞毒剂，用于合成 ADC HE-S2。
    D18
  • HY-178103
    D1R antagonist 2

    		Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    D1R antagonist 2 (Compound 13a) 是一种可穿透血脑屏障的 D1R 拮抗剂，其对基于 cAMP 的 D1R 和基于 β-arrestin 的 D1R 的 IC50 分别为 35.6 nM 和 70 nM。D1R antagonist 2 可有效拮抗 D1R 介导的 cAMP 和 β-arrestin 募集。D1R antagonist 2 可用于神经退行性疾病和神经精神疾病，例如精神分裂症、帕金森病和阿尔茨海默病研究。
    D1R antagonist 2
  • HY-153361
    YD23

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂，在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解，而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性，包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色：SMARCA2 配体 (HY-44012)；蓝色：CRBN 配体 (HY-41547)；黑色：连接子 (HY-175566))。
    YD23
  • HY-10861
    D3/5-HT receptor modulator-1

    		5-HT Receptor Dopamine Receptor Neurological Disease
    D3/5-HT receptor modulator-1 (compound 5i) 是一种选择性多巴胺 D3 受体和 5-HT2A 受体拮抗剂，也是部分 5-HT1A 受体激动剂。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D3、5-HT2A 和 5-HT2A 受体的 Ki 值分别为 4.5 nM、11.9 nM 和 15.3 nM。D3/5-HT receptor modulator-1 对多巴胺 D2 受体、5-HT2C 受体和 hERG 通道的亲和力较低。D3/5-HT receptor modulator-1 具有非典型抗精神疾病特性。
    D3/5-HT receptor modulator-1
  • HY-175001
    D1/D5 Receptor agonist-1

    		Dopamine Receptor Arrestin Neurological Disease
    D1/D5 Receptor agonist-1 是一种具有血脑屏障通透性并且具有口服活性的 D1/D5 受体 (D1/D5 receptor) 激动剂。D1/D5 Receptor agonist-1 在 cAMP 途径和 β-arrestin 募集方面保持显著疗效，其 EC50 值分别为 3.7 nM (D1R cAMP)、91 nM (D1R β-arrestin)、129 nM (D1R 内化)，对 D1R 结合亲和力的 Ki 值为 111 nM。D1/D5 Receptor agonist-1 在大鼠中抑制 L-DOPA (HY-N0304) 诱导的运动障碍中的 β-arrestin 信号传导。D1/D5 Receptor agonist-1 可用于帕金森病的研究。
    D1/D5 Receptor agonist-1

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