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No targeted degradation ability

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-157512
    SJF-0661

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    SJF-0661 是无靶向降解能力的、von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白配体的变体，可作为 VHL 泛素连接酶配体的对照试剂。SJF-0661 是通过反转 VHL 配体中关键羟基脯氨酸基团的立体中心而得到的变体。
    SJF-0661
  • HY-175547
    PROTAC HPK1 Degrader-5

    		PROTACs MAP4K ERK Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC HPK1 Degrader-5 是一种强效且具有口服活性的 HPK1 PROTAC 降解剂 (DC50 = 5.0 nM; Dmax ≥ 99%)。PROTAC HPK1 Degrader-5 通过降解 HPK1 显著抑制 SLP76 磷酸化并增强 ERK 通路活化，从而刺激 IL-2 和 IFN-γ 的释放。PROTAC HPK1 Degrader-5 能够克服 PGE2、NECA 或 TGF-β 引起的免疫抑制作用。PROTAC HPK1 Degrader-5 单独使用即可有效抑制 MC38 同基因小鼠模型中的肿瘤生长。PROTAC HPK1 Degrader-5 可用于肿瘤 (如结直肠癌) 免疫治疗的研究 (粉色：靶蛋白配体 (HY-175549)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-W023573)；黑色：Linker；E3 连接酶配体 + Linker (HY-175551))。
    PROTAC HPK1 Degrader-5
  • HY-141439
    TBE 31

    		Quinone Reductase Keap1-Nrf2 Inflammation/Immunology Cancer
    TBE 31 是一种口服有效的 NQO1 诱导剂，其 Dm 值为 1.1 nM。TBE 31 也是一种有效的 Nrf2 激活剂。TBE 31 与 Keap1 的半胱氨酸发生反应，削弱其靶向 Nrf2 的降解能力。TBE 31 显示出细胞保护作用。
    TBE 31
  • HY-174445
    C199

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    C199 是一种靶向 PRMT4 的 PROTAC 降解剂 (DC50 = 106 nM)。C199对 PRMT4 相对于其他蛋白质精氨酸甲基转移酶表现出高选择性。C199 表现出强大的细胞降解能力。C199 诱导骨髓瘤细胞系凋亡 (Apoptosis)。C199 通过 VHL-蛋白酶体途径高效清除 PRMT4 蛋白。C199 具有相对较长的半衰期，并显示出强大的抗多发性骨髓瘤 (MM) 活性 (Pink: Target protein ligand (HY-111109); Blue: E3 ligase ligand (HY-112078), E3 ligase ligand + linker (HY-174474); black: Linker)。
    C199

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