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OCI-AML-3

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-122623A
    DB818 dihydrochloride

    		Apoptosis Cancer
    DB818 dihydrochloride 是 DB818 (HY-122623) 的二盐酸盐形式。DB818 dihydrochloride 是同源框 A9 (HOXA9) 的抑制剂。DB818 dihydrochloride 可减少 HOXA9-DNA 复合物的形成，抑制 AML 细胞系 OCI/AML3、MV4-11 和 THP-1 的生长并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    DB818 dihydrochloride
  • HY-X0009
    Tambiciclib
    1 篇文献验证

    GFH009; JSH-009; SLS009

    		 CDK DYRK Apoptosis Bcl-2 Family c-Myc Caspase PARP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Tambiciclib (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM)，对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍，对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍，并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，Tambiciclib 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    Tambiciclib
  • HY-175473
    HI042

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    HI042 是一种类 FMS 酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。HI042 对 MOLM-13 细胞的 IC50值 为 0.62 μM，对 MV4-11 细胞为 0.33 μM，对 OCI-AML3 细胞为 0.89 μM。HI042 能选择性降低 FIT3-内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 阳性细胞系的存活率，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，干扰细胞周期进程，并降低集落形成能力。HI042 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    HI042
  • HY-147716
    CDK8-IN-6

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-6 (compound 9) 是一种有效的 细胞周期蛋白依赖性激酶8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 13 nM。CDK8-IN-6 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 11.2、7.5、8.6、20.5、12.5-25 µM。CDK8-IN-6 具有研究 AML 癌症的潜力。
    CDK8-IN-6
  • HY-147717
    CDK8-IN-7

    		CDK Cancer
    CDK8-IN-7 (compound 12) 是一种有效的选择性 细胞周期蛋白依赖性激酶 8 (CDK8) 抑制剂，Kd 为 3.5 nM。CDK8-IN-7 对 MOLM-13、OCI-AML3、MV4-11、NRK 和 H9c2 细胞具有细胞毒性，IC50s 分别为 5.9、4.8、5.4、16.2、12.5-25 µM。CDK8-IN-7 具有研究AML-癌症的潜力。
    CDK8-IN-7
  • HY-172399
    FTO-IN-14

    		Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) Apoptosis Cancer
    FTO-IN-14 (Compound F97) 是 RNA 脱甲基酶 Fat mass and obesity-associated protein (FTO) 的抑制剂，IC50 为 0.45 μM。FTO-IN-14 调节 ASB2、RARA 和 MYC 蛋白的表达。FTO-IN-14 在 AML 癌细胞中表现出抗增殖活性（对 MOLM13、NB4、HEL、OCI-AML3、MV4-11 和 MONOMAC6 的 IC50 为 0.7-5.5 μM），诱导 NB4 细胞凋亡 (apoptosis)。FTO-IN-14 在小鼠 NB4 异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
    FTO-IN-14
  • HY-173059
    CDK12/13-IN-3

    		CDK Cancer
    CDK12/13-IN-3 (Compound 12b) 是口服有效的 CDK 抑制剂，可抑制 CDK12 和 CDK13，IC50 分别为 107.4 nM 和 79.4 nM。CDK12/13-IN-3 抑制 RNA 聚合酶 II CTD 上 Ser2 的磷酸化，诱导 DNA 损伤，并下调 DNA 损伤反应 (DDR) 的基因表达。CDK12/13-IN-3 对多种癌细胞表现出抗增殖活性，IC50 为纳摩尔水平。CDK12/13-IN-3 在小鼠模型中表现出抗肿瘤作用，表现出良好的药代动力学特性，口服生物利用度为 53.6%。
    CDK12/13-IN-3
  • HY-175354
    PROTAC BET Degrader-13

    		PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET Degrader-13 (Compound 34) 是一种基于 TRIM21 的 PROTAC (TRIMTAC) 降解剂，靶向 BET。PROTAC BET Degrader-13 可显著降解 PML-eGFP-BRD4 融合蛋白，导致 EGFP+ 核点几乎完全丧失，其 EC50 为 1.4 μM。粉色：BET ligand (HY-13030)；蓝色：E3 ligase ligand (HY-W1125585)；黑色：linker
    PROTAC BET Degrader-13
  • HY-X0009A
    Tambiciclib dimaleate

    GFH009 dimaleate; JSH-009 dimaleate; SLS009 dimaleate

    		 CDK DYRK Apoptosis Bcl-2 Family c-Myc Caspase PARP DNA/RNA Synthesis Cancer
    Tambiciclib dimaleate (GFH009, JSH-009) 是一种口服活性、高效且高选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 = 1 nM)，对其他 CDK 亚型的选择性超过 200 倍，对 DYRK1A/B 的选择性超过 100 倍，并在 468 种激酶/突变体筛选中表现出卓越的选择性。在急性髓系白血病 (AML) 小鼠模型中，Tambiciclib dimaleate 通过抑制 RNA Pol II 磷酸化、下调 MCL1 与 MYC 表达并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，展现出显著的体外和体内抗白血病活性。Tambiciclib dimaleate 可用于急性髓系白血病的相关研究。
    Tambiciclib dimaleate
  • HY-P991669
    IGN523

    		Caspase Apoptosis Cancer
    IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98，KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性，溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能，最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)，急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
    IGN523

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