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PC-9<sup>EGFR del19/T790M/C797S</sup> cells " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
Chemical Structure
HY-142512
EGFR
Cancer
EGFR -IN-24 是一种有效的 EGFR 抑制剂,分别对 EGFR (del19 /T790M /C797S ) 和 EGFR (L858R/T790M /C797S ) 有抑制作用。
HY-137191
EGFR
Cancer
CH7233163 是一种 EGFR -Del19 /T790M /C797S 的非共价 ATP 竞争性抑制剂。CH7233163 可以克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR -Del19 /T790M /C797S 突变。CH7233163 阻断 Del19 /T790M /C797S _NIH3T3 细胞中的 EGFR 磷酸化。CH7233163 具有抗肿瘤活性。
HY-163094
EGFR
Cancer
EGFR -IN-95 是一种 2,4-二氨基烟酰胺衍生物。 EGFR -IN-95 有效抑制 EGFR del19 /T790M /C797S 和 L858R/T790M /C797S 活性。
HY-161126
EGFR
Cancer
EGFR -IN-98 (Compound 4c) 是 EGFR 抑制剂,对 L858R/T790M /C797S 和 Del19 /T790M /C797S 两种酶的 IC50 值分别为 0.277 和 0.089 μM。EGFR -IN-98 可用于肿瘤的研究。
HY-156284
EGFR
Cancer
EGFR -IN-89 (compound 13k) 是一种有效的第四代 EGFR 突变抑制剂,针对 Del19 /T790M /C797S 突变的 IC50 为 10.1 nM。EGFR -IN-89 显示出比野生型更高的选择性。
HY-143445
EGFR
Cancer
EGFR -IN-48 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR <sup >d19/TM/CSsup >, EGFR <sup >LR/TM/CSsup >, EGFR <sup >WTsup > 的 IC50 值分别为 0.193 nM, 0.251 nM, 10.4 nM。EGFR -IN-48 抑制 BaF3<sup >EGFR del19 /T790M /C797S sup > 和 PC-9<sup >EGFR del19 /T790M /C797S sup > 细胞的增殖,IC50 值分别为 1.526 nM 和 66.7 nM<sup >[1]sup >。
HY-170497
EGFR
Cancer
EGFR -IN-140 (Compound 31) 是 EGFR 的抑制剂,可抑制 EGFR 野生型和 EGFR L858R/T790M /C797S 突变体,Ki 分别为 0.95 nM 和 2.1 nM,并在 Ba/F3 中抑制 EGFR del19 /T790M /C797S ,IC50 为 56.9 nM。EGFR -IN-140 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-142517
EGFR
Cancer
EGFR -IN-25 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 BaF3 细胞 (EGFR DEL19 /T790M /C797S ) 和 A431 细胞 (WT) 的 IC50 分别为 9 nM 和 60 nM。
HY-142680
EGFR
Cancer
EGFR -IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂),对 BaF3/EGFR -DEL19 /T790M /C797S 细胞的 IC50 为 8.05 nM。
HY-161785
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR -IN-117 (Compound 8h) 对 EGFR 突变具有抑制活性,可以靶向肿瘤环境,并诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-117 抑制 H1975、PC-9 和 EGFR 突变细胞 BaF3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 和 BaF3–<sup >C797S /Del19 /T790M sup > 的增殖,IC50 分别为 13 nM、19 nM、1.2 nM 和 1.3 nM。EGFR -IN-117 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-129550
EGFR
Cancer
BI-4020 是一种第四代,具有口服活性,非共价的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂。BI-4020 不仅抑制三联突变的 EGFR del19 T790M C797S 突变体 (在 BaF3 细胞系中,IC50 =0.2 nM),也抑制双重突变的 EGFR del19 T790M 和单突变的 EGFR del19 (IC50 =1 nM)。BI-4020 同时保留了针对 EGFR wt 的活性 (IC50 =190 nM)。BI-4020 显示高激酶组选择性和良好的 DMPK 特性。
HY-156698
PROTACs
EGFR
Cancer
HJM-561 是一种选择性口服有效的 EGFR PROTAC 类降解剂。HJM-561 能够克服 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 EGFR 三重突变。HJM-561对 EGFR Del19 /T790M /C797S (DC50 : 9.2 nM)和 L858R/T790M /C797S (DC50 : 5.8 nM)表现出强效降解作用,具有抗肿瘤活性 (粉色: EGFR 配体 (HY-12857); 蓝色: CRBN 配体 (HY-A0003); 黑色: 连接子)<sup >[1]sup >。
HY-157166
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 2 (compound A-7) 是有效的 EGFR 抑制剂,靶向 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 和 EGFR <sup >Del19 /T790M /C797S sup > 突变体。EGFR kinase inhibitor 2 有潜力应对非小细胞肺癌治疗中发生的获得性耐药。
HY-155005
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-2 (Compound D51) 是一种 EGFR 突变抑制剂。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 突变体的 IC50 值为 14 nM。EGFR mutant-IN-2 抑制 EGFR <sup >del19 /T790M /C797S sup > 突变体的 IC50 值为 62 nM。EGFR mutant-IN-2 具有良好的 PK 参数、安全特性、体内稳定性和抗肿瘤活性。
HY-157432
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-97 (compound 6q) 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-97 对 Ba/F3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 和 Ba/F3-EGFR <sup >Del19 /T790M /C797S sup > 细胞显示出抑制活性,IC50 值分别为 0.42 μM 和 0.41 μM。EGFR -IN-97 在0.8 μM 浓度下可促进 NCI-H1975-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-E70699
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M /C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M /C797S 蛋白,可用于研究 EGFR d746-750/T790M /C797S 相关功能<sup >[1]sup >。
HY-E70710
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M /C797S /L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M /C797S /L858R 蛋白,可用于研究 EGFR T790M /C797S /L858R 相关功能<sup >[1]sup >。
HY-168112
EGFR
Cancer
EGFR -IN-127 是一种 ATP 竞争性 EGFR 抑制剂,对 EGFR <sup >del19 sup > 和 EGFR <sup >del19 /T790M /C797S sup > 的 IC50 分别为 136.3 nM 和 161. 2 nM。EGFR -IN-127 具有研究非小细胞肺癌 (NSCLC) 的潜力。
HY-149401
EGFR
Cancer
EGFR -IN-82 (Cmpound 8a) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 和 EGFR <sup >Del19 /T790M /C797S sup >的 IC50 值分别为 0.09 和 0.06 nM,但对于 EGFR <sup >WTsup > 没有明显作用。EGFR -IN-82 具有抗增殖活性并抑制肿瘤生长。EGFR -IN-82 可用于非小细胞肺癌研究<sup >[1]sup >。
HY-142519
EGFR
Cancer
EGFR -IN-27 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR Del, L858R, Del/T790M , L858R/T790M , Del/T790M /C797S , L858R/T790M /C797S 的 IC50 为 <50 nM。
HY-E70700
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/T790M /C797S /L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/T790M /C797S /L858R 蛋白,可用于研究 EGFR d746-750/T790M /C797S /L858R 相关功能<sup >[1]sup >。
HY-161319
EGFR
Cancer
EGFR -IN-104 (Compound A23) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,其对 EGFR <sup >L858R/T790M sup > 和EGFR <sup >Del19 /T790M /C797S sup > 的 IC50 值分别为 0.33 μM 和 0.133 μM。EGFR -IN-104 具有体内和体外抗癌活性<sup >[1]sup >。
HY-170928
EGFR
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
Cytochrome P450
Cancer
DA-0157 是一种口服有效的 EGFR 和 ALK 抑制剂,可以克服非小细胞肺癌(NSCLC)中 EGFR 和 ALK 的耐药突变。DA-0157 可抑制 Ba/F3-EGFR Del19 /T790M /C797S (IC50 = 6.9 nM)、Ba/F3-EGFR WT (IC50 = 0.83 μM)、Ba/F3-EML4-ALK-L1196M (IC50 = 5.5 nM) 和 Ba/F3-EML4-ALK (IC50 = 7.4 nM) 的增殖。 DA-0157 抑制 CYP2D6 ,IC50 为 5.26 μM。DA-0157 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性<sup >[1]sup >。
HY-138072
EGFR
Cancer
EMI1 是 EGFR 三重突变体 EGFR ex19del/T790M /C797S 和 EGFR L858R/T790M /C797S 的有效抑制剂。EMI1 可用于与 EGFR 突变相关的耐药型非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究<sup >[1]sup >。
HY-150610
EGFR
Cancer
EGFR -IN-69 (compound 17g) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup >、EGFR <sup >L858R/T790M sup > 和 EGFR <sup >19del/T790M /C797S sup > 的 IC50 值分别为 4.3、6.6 和 25.6 nM。EGFR -IN-69 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究<sup >[1]sup >。
HY-169308
EGFR
Cancer
EGFR -IN-132 (Compound 23) 是 EGFR 抑制剂,可抑制 EGFR 野生型、L858R/T790M 、d19/T790M 、L858R/T790M /C797S 和 d19/T790M /C797S 突变体,IC50 分别为 1.6、0.025、0.019、0.022 和 0.029 nM。EGFR -IN-132 具有良好的药代动力学特性,口服暴露度高。
HY-169309
EGFR
Cancer
EGFR -IN-133 (Compound 24) 是 EGFR 的抑制剂,抑制 EGFR 野生型,L858R/T790M 、d19/T790M 、L858R/T790M /C797S 和 d19/T790M /C797S 突变体,IC50 为 0.1,0.044,0.036,0.04 和 0.054 nM。EGFR -IN-133 具有良好的药代动力学特性,口服暴露度高。
HY-161269
EGFR
Cancer
EGFR -IN-101 (I-10) 是一种 2-苯基氨基嘧啶衍生物。EGFR -IN-101 是 EGFR 抑制剂,对 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 和 Ba/F3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的 IC50 值分别为 33.26 和 106.4 nM。EGFR -IN-101 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-164490
EGFR
Apoptosis
Cancer
LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR ) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR <sup >19del/T790M /C797S sup > 和 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的激酶活性,IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L,具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis ),抑制携带 EGFR <sup >19del/T790M /C797S sup > 的肿瘤细胞增殖,并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小<sup >[1]sup >。
HY-164694
EGFR
Cancer
Emupertinib (example 37) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (d746-750/T790M /C779S)、EGFR (L858R/T790M /C797S )、EGFR (d746-750/C797S )、EGFR (L858R/C797S ) 和 EGFR (野生型) 的 IC50 值分别为 <0.3 nM、0.52 nM、0.5 nM、0.69 nM 和 0.92 nM。
HY-130608
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-3,化合物 3,是 EGFR (L858R/T790M ) 和 EGFR (L858R/T790M /C797S ) 突变体的有效,具有 ATP 竞争性和高选择性的变构二苯并二氮杂酮抑制剂,抑制 EGFR (L858R/T790M ) 和 EGFR (L858R/T790M /C797S ) 的 IC50 值分别为 12 nM 和 13 nM。
HY-172795
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-158 (compound 12e) 是一种具有口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (Del19 /T790M )的 IC50 值为 0.22 nM。EGFR -IN-158 通过结合 EGFR 抑制磷酸化和下游信号传导,从而抑制肿瘤细胞系的增殖,促进凋亡 (apoptosis )。
HY-161923
EGFR
Apoptosis
Akt
ERK
Cancer
EGFR -IN-120 (Compound 11eg) 是一种口服有效的 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-120 抑制 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 突变体的 IC50 值为 0.053 μM,对 EGFR <sup >WTsup > 的作用相对较弱 (IC50 : 1.05 μM)。EGFR -IN-120 抑制 EGFR 和主要下游效应物 (STAT3、AKT 和 Erk) 的磷酸化。EGFR -IN-120 在 EGFR 突变细胞中诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis )。 EGFR -IN-120 抑制含有 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 突变体的 NSCLC 细胞的增殖,IC50 为 0.052 μM。
HY-155358
EGFR
Apoptosis
Cancer
Os30 是一种有效的第四代 EGFR 抑制剂,一种有效的 EGFR C797S -TK 抑制剂,对 EGFR Del19 /T790M /C797S TK 和 EGFR L858R/T790M /C797S TK 的 IC50 值分别为 18 nM 和 113 nM。Os30可以抑制EGFR 磷酸化,将KC-0116细胞阻滞在G1期并诱导KC-0116(BaF3-EGFR Del19 /T790M /C797S )细胞凋亡。Os30 对具有 EGFmRC797S 突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 显示出有效的抗肿瘤功效。
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂,对于 WT EGFR 、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M /C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-156457
EGFR
Cancer
EGFR -IN-90(compound 34)是一种具有口服活性EGFR 抑制剂。EGFR -IN-90对EGFR L858R/T790M /C797S 的抑制活性为IC50 5.1 nM,对含有EGFR L858R/T790M /C797S 的H1975-TM细胞株的增殖抑制作用为IC50 0.05 μM。EGFR -IN-90在H1975-TM异种移植肿瘤模型中抑制肿瘤生长。
HY-112823
HS-10296
EGFR
Cancer
阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-112823B
HS-10296 hydrochloride
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) hydrochloride 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib hydrochloride 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib hydrochloride 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-175837
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-172 是一种 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-172 能有效抑制携带 L858R、T790M 和 C797S 药物耐药突变的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞的增殖。EGFR -IN-172 可抑制 EGFR 的磷酸化,诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-172 可用于 NSCLC 的研究。
HY-111415
EGFR
Cancer
EGFR -IN-5是 EGFR 的抑制剂,对EGFR ,EGFR <sup >L858Rsup >,EGFR <sup >L858R/T790M sup >和EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup >的IC50 分别为10.4,1.1,34,7.2 nM。
HY-112823A
HS-10296 mesylate
EGFR
Cancer
盐酸阿美替尼
Almonertinib (HS-10296) mesylate 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib mesylate 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib mesylate 用于非小细胞肺癌的研究<sup >[1]sup ><sup >[2]sup >。
HY-112823R
HS-10296 (Standard)
Reference Standards
EGFR
Cancer
阿美替尼(Standard)
Almonertinib (Standard)是 Almonertinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Almonertinib (HS-10296) 是一种口服、不可逆的第三代 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂,对 EGFR 致敏和 T790M 耐药突变具有高选择性。Almonertinib 对 T790M 、T790M /L858R 和 T790M /Del19 表现出较强的抑制活性 (IC50 分别为 0.37、0.29 和 0.21 nM),对野生型的抑制作用较弱 (3.39 nM)。Almonertinib 用于非小细胞肺癌的研究。
HY-130616
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-11 是第四代 EGFR -酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR -TKI ),对三重突变的 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的 IC50 为 18 nM。EGFR -IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化,诱导细胞凋亡,将细胞周期阻滞在 G0/G1处<sup >[1]sup >。
HY-144044
EGFR
Cancer
EGFR -IN-30 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 EGFR (WT)、EGFR (L858R/T790M /C797S ) 的 IC50 分别为 1-10 nM、<1 nM。EGFR -IN-30 具有用于细胞增殖类疾病,类如肿瘤等研究的潜力。
HY-139884
EGFR
Cancer
EGFR -IN-18 可有效抑制 L858R/T790M /C797S 突变体 EGFR (4.9 nM)的酶活性,而且野生型 EGFR (47 nM)的酶活性也降低。
HY-174826
EGFR
c-Kit
Cancer
EGFR -IN-164 (Compound 4) 是一种选择性共价变构 EGFR 抑制剂。EGFR -IN-164 显著抑制 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 激酶活性 (IC50 :48.1 nM) 和 EGFR 突变细胞的增殖。EGFR -IN-164 可用于癌症耐药性研究<sup >[1]sup >。
HY-162964
EGFR
Cancer
EGFR -IN-126 (compound 9d) 是 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的有效抑制剂,其 IC50 值为 0.005 μM。EGFR -IN-126 在体内和体外均表现出抗肿瘤作用。
HY-142679
EGFR
Cancer
EGFR -IN-22 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对野生型 EGFR 和 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的 IC50 分别为 4.91 nM 和 0.54 nM (CN112538072A,化合物 243)。
HY-143337
Apoptosis
EGFR
Cancer
EGFR -IN-47 是一种有效的且具有口服活性的 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 抑制剂,其 IC50 值为 0.01 μM。EGFR -IN-47 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR -IN-47 具有 NSCLC 的研究潜力<sup >[1]sup >。
HY-162881
EGFR
Cancer
DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19 /T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用,GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
HY-161275
EGFR
Akt
ERK
Ribosomal S6 Kinase (RSK)
Cancer
BI-4732 是一种具有口服活性、可逆性、ATP竞争性的 EGFR 抑制剂,且能够穿透血脑屏障。BI-4732 能抑制 EGFR L858R、T790M 和 C797S 的激酶活性 (IC50 值均为 1 nM),同时避免对野生型 EGFR 的影响。BI-4732 抑制 EGFR ,并减少 AKT 、ERK 和 S6K 的磷酸化。BI-4732 在携带 EGFR _E19del/T790M /C797S 突变的 YU-1097 异种移植模型中,表现出优异的颅内抗肿瘤效果。BI-4732 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的相关研究<sup >[1]sup >。
HY-143246
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR kinase inhibitor 1 是一种有效的 EGFR 抑制剂,对 WT, l885R/T790M , L858R/T790M /C797S 的 IC50 分别为 37、1.7、>300 nM。EGFR kinase inhibitor 1 诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期停滞在 G0/G1 期。EGFR kinase inhibitor 1 抑制细胞转移。EGFR kinase inhibitor 1 具有抗增殖和抗肿瘤活性<sup >[1]sup >。
HY-174415
PROTACs
EGFR
Akt
ERK
Cancer
ZSH-2117 是一种共价选择性 EGFR PROTAC 降解剂,在 Ba/F3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 细胞中的 DC50 为 45 nM。ZSH-2117 显著抑制细胞增殖,并降低下游 EGFR 信号通路的 AKT 和 ERK 蛋白水平。ZSH-2117 有效抑制 Ba/F3-EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长<sup >[1]sup >。粉色:EGFR ligand (HY-175162);蓝色:NEDD4 ligase ligand (HY-175159);黑色:linker
HY-128862
EGFR
Cancer
EGFR -IN-7 是一种有效的选择性 EGFR 激酶抑制剂,具有口服活性。EGFR -IN-7 对 EGFR (WT) 和 EGFR (突变体 C797S /T790M /L858R) 具有抑制作用,IC50 值分别为 7.92 nM 和 0.218 nM。EGFR -IN-7 可用于各种癌症的研究。
HY-170438
EGFR
Cancer
EGFR -IN-139 (compound PD 18) 是一种 EGFR 抑制剂,IC50 分别为 12.88 (野生型),10.84 (L858R/T790M ),42.68 (L858R/T790M /C797S ) nM。EGFR -IN-139 对高度表达 EGFR 的 A549 和 H1975 癌细胞系显示出强烈的抗癌活性。EGFR -IN-139 对癌细胞具有很强的选择性。EGFR -IN-139 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
HY-172780
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-161 (Compound DD-8) 是一种有效和可逆的 L858R/T790M /C797S mutant EGFR 激酶抑制剂,IC50 值为 0.87 nM。EGFR -IN-161 可以抑制肿瘤细胞的凋亡、G1期阻滞和迁移。
HY-125841
EGFR
Cancer
EGFR mutant-IN-1 是一种 5-甲基嘧啶吡啶酮衍生物,是有效的,选择性 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 突变抑制剂,IC50 为 27.5 nM,对 EGFR <sup >WTsup > 的抑制作用明显较低 (IC50 >1.0 μM)。
HY-178009
EGFR
Apoptosis
Akt
PERK
Cancer
EGFR -IN-175 是一种口服有效且有选择性的的 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 抑制剂,其 IC50 值为 18.94 nM。EGFR -IN-175 能够诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 并导致 G1 期阻滞。EGFR -IN-175 可下调 p-EGFR 、p-AKT 和 p-ERK 的表达。EGFR -IN-175 可用于癌症研究,如肺癌研究<sup >[1]sup >。
HY-119944
EGFR
Cancer
JND3229 是一种可逆性的 EGFR <sup >C797S sup > 抑制剂,对 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 、EGFR <sup >WTsup > 和 EGFR <sup >L858R/T790M sup > 的 IC50 值分别为 5.8、6.8 和 30.5 nM。JND3229 具有较好的抗增殖活性,能有效地抑制体内肿瘤的生长。JND3229 可用于癌症,尤其是非小细胞癌的研究。
HY-168433
Histone Demethylase
EGFR
Cancer
LSD1/EGFR -IN-1 (compound L-1) 是 LSD1 、EGFR <sup >T790M /L858Rsup > 和 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的有效抑制剂,其 IC50 分别为 6.24、2.06 和 5.01 μM。LSD1/EGFR -IN-1 在癌症研究中发挥着重要作用。
HY-135805
EGFR
Cancer
JBJ-04-125-02 是一种有效的,选择性突变,变构和口服活性的 EGFR 抑制剂,对 EGFR <sup >L858R/T790M sup > 的 IC50 为 0.26 nM。JBJ-04-125-02 可抑制癌细胞增殖和 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 信号传导。JBJ-04-125-02 具有抗肿瘤活性。
HY-E70695
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S 蛋白,可用于研究EGFR C797S 相关功能<sup >[1]sup >。
HY-144680
ZL-2313
EGFR
Cancer
BLU-945 是一种强效、高选择性、可逆的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (TKIs),具有口服活性。BLU-945 可有效抑制具有 L858R 和/或外显子 19 缺失突变、T790M 突变和 C797S 突变的 EGFR 。BLU-945 可用于肺癌包括非小细胞肺癌(NSCLC)的研究。
HY-176556
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1671 是一种具有选择性的 EGFR 抑制剂,其 IC50 值为 0.19 nM。该化合物对多种 EGFR 突变体表现出良好的抑制活性 (针对 EGFR (L858R)、EGFR (C797S ) 和 EGFR (del19 ) 的 IC50 值分别为 0.109 nM、0.75 nM 和 <0.05 nM)。EGFR -IN-1671 能够在活体哺乳动物细胞中与 EGFR 的催化保守赖氨酸发生共价结合。通过抑制 EGFR 自磷酸化,EGFR -IN-1671 展现出优异的抗增殖活性。EGFR -IN-1671 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、胶质母细胞瘤及多种实体瘤的研究<sup >[1]sup >。
HY-E70709
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M 蛋白,可用于研究 EGFR T790M 相关功能<sup >[1]sup >。
HY-173619
EGFR
Cancer
EGFR -IN-160 (Compound R12) 是一种 EGFR 抑制剂 (EGFR <sup >WTsup >,EGFR <sup >T790M sup > 和 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的 IC50 值分别为 1.62,0.49 和 0.98 μM)。EGFR -IN-160 可诱导 NCI-H522 细胞在 G2/M 和 S 期停滞和细胞凋亡 (Apoptosis ),具有抗癌活性。EGFR -IN-160 对 DPPH (IC50 : 12.11 µM) 和 H2 O2 (IC50 : 8.89 µM) 具有抗氧化作用<sup >[1]sup >。
HY-175252
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 14 是一种强效且具有选择性的 EGFR PROTAC 降解剂,其对 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的 DC50 值约为 2.9 nM, Dmax 为 93.1%。PROTAC EGFR degrader 14 通过 VHL 和蛋白酶体依赖性方式选择性诱导 EGFR <sup >C797S sup > 的降解,并下调与 EGFR 相关的转录组,并对 EGFR <sup >WTsup > 具有很高的选择性。PROTAC EGFR degrader 14 诱导细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤生长。PROTAC EGFR degrader 14 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (Pink: EGFR ligand: (HY-143337); Blue: VHL ligand (HY-125845); Black: Linker (HY-W004688))<sup >[1]sup >。
HY-161536
PROTACs
EGFR
Apoptosis
Cancer
PROTAC EGFR degrader 9 (Compound C6) 是一种口服活性的基于 CRBN 的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 9 针对 EGFR <sup >L858R/T790M /C797S sup > 的 DC50 为 10.2 nM,Kd 为 240.2 nM。PROTAC EGFR degrader 9 对各种 EGFR 突变体表现出有效的降解活性,同时不影响 EGFR WT。(蓝色:CRBN 配体(HY-A0003),黑色:连接子(HY-161613);粉色:EGFR 抑制剂(HY-161537))。
HY-147183
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感与耐药模型均有效。JBJ-09-063 可用于 EGFR 突变型肺癌研究<sup >[1]sup >。
HY-147183B
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 hydrochloride 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 hydrochloride 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 hydrochloride 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 hydrochloride 可用于 EGFR 突变型肺癌研究<sup >[1]sup >。
HY-147183A
EGFR
Cancer
JBJ-09-063 TFA 是一种突变选择性变构 EGFR 抑制剂,对 EGFR L858R、EGFR L858R/T790M 、EGFR L858R/T790M /C797S 和 EGFR LT/L747S 的 IC50 分别为 0.147 nM、0.063 nM、0.083 nM 和 0.396 nM。JBJ-09-063 TFA 有效降低 EGFR 、Akt 和 ERK1/2 磷酸化。JBJ-09-063 TFA 对 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (TKI) 敏感和耐药模型均有效。JBJ-09-063 TFA 可用于 EGFR 突变型肺癌研究<sup >[1]sup >。
HY-175297
VEGFR
EGFR
Cancer
EGFR T790M /VEGFR -2-IN-1 (Compound 6) 是一种 EGFR T790M 突变体 (IC50 =0.26 μM) 和 VEGFR -2 (IC50 =0.95 μM) 的双重抑制剂。EGFR T790M /VEGFR -2-IN-1 能够阻断肿瘤细胞增殖和血管生成信号通路。EGFR T790M /VEGFR -2-IN-1 对多种癌细胞系 (HCT116、MCF-7、HepG2、A549;IC50 =5.35-9.90 μM) 表现出强大的细胞毒性。EGFR T790M /VEGFR -2-IN-1 有望用于非小细胞肺癌和实体瘤的研究<sup >[1]sup >。
HY-158313
EGFR
PROTACs
Cancer
PROTAC EGFR degrader 13 (compound 106) 是一种 EGFR PROTAC 降解剂,DC50 小于 0.1 μM。PROTAC EGFR degrader 13 对 Ba/F3-TEL-EGFR -T790M -L858R-C797S 细胞具有增殖抑制活性,IC50 为 15.6 nM。PROTAC EGFR degrader 13 可用于癌症等 EGFR 相关疾病的研究 (粉色:靶蛋白配体;蓝色:E3 配体 (HY-14658);黑色:连接子 (HY-W262798);E3配体+连接体:HY-W998306)。
HY-157994
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M -IN-2 (Compound 7c) 是一种 EGFR T790M /WT 抑制剂,IC50 值分别为 0.08 和 0.13 μM。EGFR WT/T790M -IN-2 通过阻滞 G0-G1 期诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M -IN-2 具有抗肿瘤活性。
HY-157398
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-3 (compound B1) 是 EGFR <sup >L858R/T790M sup > 抑制剂,其 IC50 值为13 nM。EGFR T790M /L858R-IN-3 在 H1975 细胞中表现出抗肿瘤活性,其 IC50 值为0.087 μΜ。EGFR T790M /L858R-IN-3 抑制 A549 细胞的细胞迁移,诱导 H1975 细胞凋亡 ( cell apoptosis )。
HY-163371
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR WT/T790M -IN-1 (Compound 16h) 是一种 EGFR WT 和 EGFR T790 双重抑制剂。EGFR WT/T790M -IN-1 可将细胞周期阻滞在 G2/M 期,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。EGFR WT/T790M -IN-1 具有抗癌活性。
HY-152019
EGFR
Cancer
EGFR /C797S -IN-1 是一种有效的 EGFR -C797S 抑制剂,IC50 值为 0.128 µM。EGFR /C797S -IN-1 显示出抗增殖活性和抗肿瘤活性。EGFR /C797S -IN-1 以剂量依赖的方式抑制 P-EGFR 蛋白的表达<sup >[1]sup >。
HY-158177
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-6 (compound 53) 是一种嘧啶化合物,一种有效的 EGFR T790M /L858R 抑制剂。EGFR T790M /L858R-IN-6 在 0.05 μM 浓度下显示 90.88% 的酶活性抑制。
HY-175292
EGFR
Microtubule/Tubulin
Cancer
EGFR WT/T790M -in-3 是一种不可逆的、共价的 EGFR <sup >WTsup > 和EGFR <sup >T790M sup > 抑制剂,其 IC50 值分别为 28.1 和 24.6 nM。EGFR WT/T790M -IN-3 抑制微管蛋白聚合 (IC50 = 5.1 μM)。EGFR WT/T790M -IN-3 对 HCT116 和 T47D 细胞具有显著的抗增殖作用,其 IC50 值分别为 3.12 μM 和 4.12 μM。EGFR WT/T790M -IN-3 可用于非小细胞肺癌、结肠癌、乳腺癌等癌症的研究<sup >[1]sup >。
HY-170665
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-9 (Compound 8) 是一种 EGFR -L858R/T790M 抑制剂,其对 EGFR -L858R/T790M 突变激酶表现出良好的抑制磷酸化效果,IC50 值为 0.0064 µM。EGFR T790M /L858R-IN-9 还可抑制非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞增殖,能用于癌症的研究<sup >[1]sup >。
HY-164056
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-8 (compound 9) 是 EGFR 的有效抑制剂,靶向突变 EGFR <sup >T790M /L858Rsup > 的 IC50 为 56.8 μM。EGFR T790M /L858R-IN-8 对癌细胞系 A549,A431,NHI-H1975 的抗增殖作用不显著。
HY-E70698
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR d746-750/C797S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR d746-750/C797S 蛋白,可用于研究 EGFR d746-750/C797S 相关功能<sup >[1]sup >。
HY-158178
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-7 (Compound 72) 是一种新型的嘧啶类化合物,可以抑制 T790M 和 L818R 突变的 EGFR L (0.05 μM 达到 93 % 的抑制率)。EGFR T790M /L858R-IN-7 通过特异性地与 EGFR 的激酶域结合,进而抑制其磷酸化活性<sup >[1]sup >。
HY-157526
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -TK-IN-1 (compound 7o) 是一种有效的突变型 EGFR 抑制剂,其对 EGFR <sup >L858R/T790M sup > 和 EGFR <sup >Del19 sup > 的 IC50 为 8.5 nM 和 9.3 nM。EGFR -TK 对 EGFR 突变驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞具有较强的抗增殖作用,并诱导细胞凋亡<sup >[1]sup >。
HY-162062
EGFR
Cancer
EGFR WT/T790M /L858R-IN-1 (compound 10d) 是一种有效的 EGFR 抑制剂,抑 EGFR <sup >WTsup > ,EGFR <sup >T790M sup > 和 EGFR <sup >L858Rsup > 的 IC50 值分别为 0.097,0.280 和 0.051?μM。EGFR WT/T790M /L858R-IN-1 可用于癌症研究。
HY-158176
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-5 (example 52) 是 EGFR T790M /L858R 的有效抑制剂,在 0.05 μM 浓度下抑制率为 92.9%。
HY-147860
EGFR
Cancer
EGFR -IN-61 (compound 22a) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为 42 nM (L858R/T790 M)、137 nM (L858R/T790 M/C797S ) 和 743 nM (WT)。 EGFR -IN-61 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 2.14 和 1.82 μM<sup >[1]sup >。
HY-E70696
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR C797S /L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR C797S /L858R 蛋白,可用于研究 EGFR C797S /L858R 相关功能<sup >[1]sup >。
HY-E70711
EGFR
Cancer
EGFR 是肿瘤发生的驱动因素。EGFR 主要存在于质膜 (PM) 上,处于自身抑制、二聚化缺陷的状态。配体结合促进受体二聚化,从而决定一系列结构重排,这些重排传递到胞质结构域,导致两个并列催化结构域之间形成不对称二聚体。EGFR 有多种突变体。EGFR T790M /L858R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 EGFR T790M /L858R 蛋白,可用于研究 EGFR T790M /L858R 相关功能<sup >[1]sup >。
HY-146349
PROTACs
EGFR
Autophagy
Cancer
PROTAC EGFR degrader 4 是一种有效的 PROTAC 靶向突变 EGFR 。PROTAC EGFR degrader 4 诱导 EGFR <sup >del19 sup > 和 EGFR <sup >L858R/T790M sup > 降解,DC50 值分别为 0.51 和 126 nM。PROTAC EGFR degrader 4 显着抑制 HCC827 和 H1975 细胞系的生长,IC50 值分别为 0.83 和 203.1 nM。诱导 EGFR 降解与自噬 (autophagy ) 有关<sup >[1]sup >。
HY-158175
EGFR
Cancer
EGFR T790M /L858R-IN-4 (Example 14) 是一种有效的 EGFR <sup >T790M /L858Rsup > 抑制剂,具有抗癌作用。
HY-151882
EGFR
Cancer
EGFR -IN-73 (Compound 3f) 是最常见的 EGFR 突变 EGFR Del19 的有效抑制剂,IC50 为 119 nM。
HY-162254
EGFR
Ack1
Cancer
EGFR T790M /L858R/ACK1-IN-1 (Compound 21a) 是 EGFR T790M /L858R 和 ACK1 双重抑制剂,IC50 值分别为 23 和 263 nM。EGFR T790M /L858R/ACK1-IN-1 可抑制细胞增殖,具有抗肿瘤活性。
HY-147862
EGFR
Apoptosis
Cancer
EGFR -IN-62 (compound 9h) 是一种有效的 EGFR 激酶抑制剂,IC50 值分别为10 nM (L858R/T790 M)、29 nM (WT) 和242 nM (L858R/T790 M/C797S )。 EGFR -IN-62 对 A549 和 H1975 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为2.53 和 1.56 μM。EGFR -IN-62 可诱导 A549 和/或 H1975细胞凋亡,G1/G0 期阻滞和运动抑制<sup >[1]sup >。
HY-149695
EGFR
Cancer
EGFR -IN-91 (compound 9) 是口服有效的 EGFR 抑制剂,可穿透血脑屏障。EGFR -IN-91 抑制 EGFR <sup >L858R/C797S sup > 和 EGFR <sup >exon 19del/C797S sup >,在异种移植 (PDX) 小鼠模型中诱导肿瘤消退。EGFR -IN-91 有潜力抑制带 EGFR 突变体驱动的局部和转移性非小细胞肺癌 (NSCLC)。
HY-19617A
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 hydrochloride 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR -IN-1 hydrochloride 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 hydrochloride 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-128860
EGFR
Cancer
Mutated EGFR -IN-2 (compound 91) 突变选择性的 EGFR 抑制剂,有效抑制单突变体 EGFR (T790M ) 和双突变体 EGFR (包括 L858R/T790M (IC50 =<1nM) 和 ex19del/T790M ),并且可以抑制单一功能获得性突变 EGFR (包括 L858R 和 ex19del) 的活性。Mutated EGFR -IN-2 具有抗肿瘤活性<sup >[1]sup >。
HY-139920
SH-1028
EGFR
Cancer
SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI ,可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂,抑制 EGFR <sup >WTsup > 、EGFR <sup >L858Rsup > 、EGFR <sup >L861Qsup > 、EGFR <sup >L858R/T790M sup > 、EGFR <sup >d746-750sup > 和 EGFR <sup >d746-750/T790M sup > 激酶,IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
HY-19617
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 (compound 24) 是一种具有口服活性的,不可逆的突变体选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR -IN-1 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性<sup >[1]sup >。
HY-19617B
EGFR
Cancer
EGFR -IN-1 TFA 是一种口服活性不可逆的突变型选择性 L858R/T790M EGFR 抑制剂。与野生型 EGFR 相比,EGFR -IN-1 TFA 对 Gefitinib 耐药的 EGFR L858R/T790M 有 100 倍的抑制作用。EGFR -IN-1 TFA 对 H1975 细胞和 HCC827 细胞具有较强的抗增殖活性。具有抗肿瘤活性。
HY-L016
1,402 compounds
蛋白酪氨酸激酶 (PTKs) 是信号通路中的关键分子,也是药物研发中的重要靶点。细胞中存在两类酪氨酸激酶:受体酪氨酸激酶和非受体酪氨酸激酶。受体酪氨酸激酶包括胰岛素受体及多种生长因子受体,如 EGFR 、FGFR、VEGFR 、NGFR 等。受体酪氨酸激酶是一类跨膜蛋白,可以被相应配体激活,通过磷酸化自身受体 (自磷酸化) 和下游信号蛋白上的酪氨酸残基,将胞外信号传递到细胞质中。PTKs 的主要作用包括调节机体的多细胞功能。有关生长、分化、粘附、运动和死亡的细胞间信号通常通过酪氨酸激酶传递。在人体中,酪氨酸激酶在许多疾病的发生发展中扮演重要角色,包括糖尿病和癌症。
MCE 收录了 1,402 种酪氨酸激酶信号通路相关的产品,可以用于酪氨酸激酶相关药物筛选及疾病研究。
HY-L075
2,449 compounds
肺癌是癌症中发病率和死亡率最高的一种癌症,是威胁人类健康的一类主要疾病。肺癌主要分为两种:小细胞肺癌和非小细胞肺癌(NSCLC),其中非小细胞肺癌是主要的肺癌类型,约占肺癌发病率的85%。
与所有癌症一样,肺癌可以通过手术、化疗、放射治疗、靶向治疗、免疫治疗或多种治疗方法结合治疗。靶向治疗是肺癌尤其非小细胞肺癌治疗中的重要进展。非小细胞肺癌通常具有广泛的基因特性,可以分为不同的分子亚型,这些亚型存在癌基因依赖性,并且对靶向治疗非常敏感。这些亚型包括表皮生长因子(EGFR )或 BRAF 突变型,EML4 与 ALK 基因融合导致 ALK 的异常表达型及 ROS1 基因与其他基因融合导致 ROS1 异常表达型等。这些都是靶向治疗中的重要靶点。
MCE 提供 2,449 个具有明确或潜在抗肺癌活性的化合物,这些化合物靶向肺癌治疗中的关键靶点及信号通路。MCE 抗肺癌化合物库是筛选抗肺癌活性化合物及其他肺癌相关研究的重要工具。
HY-L135
2,926 compounds
随着现代癌症疗法的进步,癌症患者的生命得到了延长。然而,在初步治疗和恢复后,继发肿瘤的发展往往导致癌症复发。肿瘤生长和繁殖所依赖的一小部分细胞,被称为癌症干细胞,也称为癌干细胞或肿瘤干细胞。
肿瘤干细胞具有很强的自我更新能力,是肿瘤发生的直接原因。此外,癌症干细胞还具有分化成不同细胞类型的能力,在肿瘤转移和发展中起着至关重要的作用。化疗和放疗诱导DNA损伤和细胞凋亡是常用的癌症治疗方法,然而,癌症干细胞可以通过激活DNA修复能力有效地保护癌细胞免于凋亡。癌症干细胞被视为肿瘤发生、发展、转移和复发的关键“种子”。自 1994 年在白血病中首次发现以来,癌症干细胞一直被认为是癌症治疗的潜在治疗靶点。
MCE可以提供2,926种靶向肿瘤干细胞关键靶点的化合物,是进行肿瘤干细胞相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L196
3,704 compounds
蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径,包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用,它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止,蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中,最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr-Abl、EGFR 和 VEGFR 等等。
MCE 收录了 3,704 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物,是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。
HY-L009M
270 compounds
激酶是一类将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节,在人体中约有 50% 的细胞功能受激酶调控。在药物开发领域,激酶是新药开发中的一大类靶点,激酶抑制剂也是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。小分子激酶抑制剂是增长最快的一类药物之一,已被美国食品和药物管理局 (FDA) 批准用于癌症和非癌症适应症。截至 2023 年 9 月,市场上有超过 70 种 FDA 批准的小分子激酶抑制剂。
MCE 激酶抑制剂库 Mini 包含 270 种激酶抑制剂,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR 、EGFR 、BTK、CDK、Akt 等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶。每个靶点保留 1-3 个高特异性的代表性化合物,可用于激酶药物靶点的筛选。
HY-L009
3,409 compounds
激酶是一种将磷酸基团添加到底物分子上的酶,这个过程被称为磷酸化。蛋白磷酸化是调控细胞分裂、代谢、信号转导等大量细胞过程的关键环节。在人类基因组中,至少可以编码 500 多种激酶,其中大约有 50% 的细胞功能受激酶调控。激酶是新药开发中的一大类靶点。激酶抑制剂是一类重要的药物,可阻断某些与疾病相关的酶的活性,如癌症和炎症性疾病。
MCE 激酶抑制剂库包含 3,409 种激酶抑制剂和调节因子,主要靶向对蛋白激酶 (VEGFR 、EGFR 、BTK、CDK、Ak t等)、脂质激酶 (PI3K、PI4K、SK 等) 和碳水化合物激酶 (己糖激酶) 。是激酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L177
1,299 compounds
抗体抑制剂是具有与原始治疗性抗体相同活性的化合物,可作为阳性对照用于药物效果评估等研究,同时也可以辅佐验证靶点蛋白的功能活性。这些抗体抑制剂具有体内活性,能通过阻断或中和靶蛋白达到一定的生理功能,这些靶蛋白包括 CD20、HER2、EGFR 、VEGFR 、TNF-α 等。在药物筛选中,可以开展基于抗体抑制剂的筛选,从而鉴定靶向目的蛋白、目标疾病的活性化合物。
MCE 可以提供 1,299 种抗体抑制剂,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR 、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L080
106 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小,很容易进入细胞,通常作用于细胞内的靶点,而单克隆抗体由于分子量较大,很难进入细胞,通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点,已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 106 种用于肿瘤治疗的靶向药物,是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L073
359 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 359 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L201
2,869 compounds
细胞增殖是由细胞分裂引起的细胞数量增加,是一个复杂且严格调控的过程。细胞增殖通过协调进入细胞周期来调节,且增殖情况的改变与疾病的发生息息相关。进化动力学将肿瘤的生长和发展与细胞增殖、细胞死亡、突变率的变化联系起来。此外,细胞增殖也是退行性疾病的核心,这种疾病的发生往往伴随着癌细胞的加速繁殖。因此,细胞增殖水平的检测经常用于实验室研究,也越来越多地用于临床评估肿瘤侵袭性和潜在的指导护理。已有研究表明,多个关键靶点共同参与到调节细胞增殖的进程中,如CDK,E2F,pRB,β-Catenin 等等。
MCE 收集整理了 2,869 种靶向调控细胞增殖关键靶点的化合物,可用于细胞增殖机制以及药物鉴定等研究中。
HY-L162
3,179 compounds
细胞死亡在身体的发育和维持体内平衡以防止疾病的发展中起着关键作用。 根据所涉及过程的调节,细胞死亡可以定义为程序性死亡和非程序性死亡。程序性细胞死亡 (PCD) 可分为裂解性细胞死亡和非裂解性细胞死亡,主要包括凋亡、坏死性凋亡和细胞焦亡。非程序性细胞死亡 (Non-PCD) 一般指坏死。与意外细胞死亡 (ACD) 形成鲜明对比的是,调节性细胞死亡 (RCD) 依赖于专用的分子机制。细胞死亡包括内在细胞凋亡、外在细胞凋亡、坏死性凋亡、铁死亡、细胞焦亡、溶酶体依赖性细胞死亡等。
MCE 收录了 3,179 种细胞死亡相关化合物,涵盖多个靶点,如凋亡、铁死亡、焦亡、坏死性凋亡等,是筛选细胞死亡药物的有用工具。
HY-L017
2,257 compounds
成体干细胞具有自我更新和无限分化的潜能,对组织的稳态和再生具有重要作用。干细胞自我更新潜能主要体现在干细胞多次或无限分化能力上。一些信号通路如 Notch,Wnt,Hedgehog 信号通路及Polycomb 蛋白家族参与了干细胞的自我更新过程。近年来的研究主要集中在肿瘤干细胞 (CSCs)、诱导多能干细胞 (iPSCs)、神经干细胞和胚胎干细胞多能性的维持等方面。其中,肿瘤干细胞被认为是肿瘤发生、生长和复发的原因,对癌症治疗具有重要意义。
MCE 收录了 2,257 个小分子化合物,可以用于干细胞调控及信号通路研究。
HY-L004
2,829 compounds
DNA 容易受到多种形式的损伤,为了应对 DNA 损伤,细胞已经进化出一系列的修复机制。不断生长和增殖的细胞受到到 DNA 损伤的几率会更高。细胞周期检查点代表 DNA 修复的整体组成部分,通过协调细胞周期及其他生化途径,以应对损伤,恢复 DNA 结构。通过延迟细胞周期的进展,检查点在 DNA 复制的关键阶段 (基因组复制时) 和有丝分裂 (基因组分离时) 之前提供了更多的修复时间。检查点功能的缺失或衰减可以通过降低 DNA 修复的效率而增加自发性和诱导性基因突变和染色体畸变。
MCE 收录 2,829 个细胞周期调控及 DNA 损伤及修复相关的化合物,可以用于细胞周期调控、DNA 损伤及修复相关的研究。
HY-L008
604 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 604 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L003
3,084 compounds
细胞凋亡是机体在生理及病理条件下发生的一种自发的细胞死亡方式,也称为细胞程序化死亡。细胞凋亡可以清除机体内衰老、病变及多余细胞,对维持机体细胞的稳态具有重要作用。细胞凋亡失调可能会引起多种疾病的发生,如细胞凋亡不足,本该清除的细胞没有清除掉,可能会导致癌症及白血病的发生;细胞凋亡过度,会导致细胞及组织受损,与中风、神经退行性疾病的发生有一定关系。
MCE 收录了 3,084 种凋亡相关产品,主要靶向凋亡信号通路种主要靶点,可以用于细胞凋亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L112
155 compounds
化疗是癌症最常见的治疗方法之一,可以单独用于治疗某些类型的癌症,也可以与放疗或手术等其他治疗方法结合使用。化疗药物通常靶向细胞周期的不同阶段,抑制肿瘤细胞增殖,避免癌细胞侵袭转移,是一种用药物杀死癌细胞的癌症治疗方法。
化疗药物按作用机制可分为:烷基化剂、抗代谢药、抗微管剂、抗生素等。MCE提供 155 种化疗药物,是肿瘤治疗研究的有效工具。
HY-L174
214 compounds
巨噬细胞是先天免疫系统的效应细胞,吞噬细菌并分泌促炎和抗菌介质,是抵抗病原体和肿瘤细胞一线防御的重要组成部分。此外,巨噬细胞通过程序性细胞死亡在消除受损细胞方面发挥着重要作用。与所有免疫细胞一样,巨噬细胞源自骨髓中的多能造血干细胞。巨噬细胞在体内平衡和先天免疫之外的许多生理过程中具有关键功能,包括代谢功能、细胞碎片清除、组织修复和重塑。为了履行其功能上不同的作用,巨噬细胞能够极化为一系列表型,其中包括经典 (促炎,M1) 和替代 (抗炎,促进愈合,M2) 激活状态,以及这些的调节表型和亚型 广泛的分类。巨噬细胞存在于所有脊椎动物组织中,在宿主保护和组织损伤方面具有双重功能,维持在良好的平衡状态。
MCE 收录了 214 种巨噬细胞相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一,超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解,放射治疗的疗效逐渐提高,越来越多的患者从中受益。然而,即使采用先进的放疗技术,仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低,导致放疗结果不理想。为了解决这个问题,放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用,如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等,使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物,可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L020
510 compounds
发育蛋白 Hedgehog、Notch 和 Wn t是调控多种组织中细胞命运、增殖、迁移和分化的关键因子。它们相关的信号通路在肿瘤中经常被激活,特别是在罕见的癌症干细胞亚群中。
Wnt 信号通路是动物体内一条保守的通路。Wnt 信号通路失调会对胚胎发育产生严重后果,现在人们已经充分认识到 Wnt 信号通路缺陷是导致包括癌症在内的许多人类疾病的原因之一。Hedgehog 信号通路与肿瘤发生有关,在多种癌症中异常激活。Notch 信号通路在动物中高度保守。它在细胞间通讯中起重要作用,并进一步调控胚胎发育。
MCE 可以提供 510 个 Wnt/Hedgehog/Notch 信号通路相关小分子化合物,是研究干细胞及筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L083
2,972 compounds
致癌基因和抑癌基因的突变可以改变多种信号通路,进而改变细胞代谢,促进肿瘤的发生。1926年 Otto Warburg 提出的“有氧糖酵解”理论,也称为 Warburg 效应,是肿瘤代谢的重要标志,即肿瘤细胞在有氧条件下仍将葡萄糖代谢为乳酸。肿瘤细胞通常是高度糖酵解化的,并且比正常细胞摄取更多的葡萄糖,而肿瘤细胞中几种葡萄糖转运体的过度表达也促进了细胞对葡萄糖的摄取。同样,在肿瘤细胞中谷氨酰胺、氨基酸及脂肪代谢通路也会发生改变。靶向肿瘤代谢是目前抗癌药物开发的新趋势,通过靶向癌细胞改变的代谢通路会导致癌细胞内部的能量危机,并可以选择性地抑制癌细胞的增殖,延缓或抑制肿瘤的生长。
MCE 抗肿瘤代谢化合物库包含 2,972 种小分子化合物,涵盖多条肿瘤代谢相关信号通路,可以用于肿瘤代谢相关的靶点识别、验证及抗肿瘤药物开发。
HY-L025
9,638 compounds
癌症是全球第二大死亡原因,严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质,在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 9,638 种抗肿瘤化合物,主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白,肿瘤发生相关的信号通路等,是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L001
22,652 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 22,652 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物,新型化合物,已上市化合物及处于临床期化合物等,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L039
2,687 compounds
细胞重编程技术为药物筛选,疾病模型建立,人造器官发育及细胞治疗带来新的希望。自从 2006 年Yamanaka 利用 OCT4,SOX2,KLF4,及 c-MYC 四种细胞因子成功将体细胞重编程为多能干细胞(iPSCs)以来,重编程技术已经得到突飞猛进的发展。尽管已发展出有效的细胞重编程技术,但大多数方法仍不适合临床应用,因为这些方法存在整合外源基因或使用致癌基因的风险。基于 miRNA、非病毒基因、非整合载体和小分子化合物诱导作为可替代的方法,已经被作为可能的解决方案。这些替代方法中,小分子化合物在临床应用中最具有潜力。使用小分子化合物对细胞进行重编程,成本低,比较容易控制作用浓度和时间,并且小分子化合物具有较高的细胞渗透性,易于合成和标准化,适合大规模细胞的生产。
MCE 重编程化合物库包含 2,687 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞重编程相关的信号通路,是诱导细胞重编程的潜在刺激物。MCE重编程化合物库是研究细胞重编程和再生医学的重要工具。
HY-L211
87 compounds
激素是一类由内分泌腺细胞分泌的生物活性物质,通过血液循环系统传递至全身各处,精准地作用于特定的靶器官或细胞,在调节生物体的生长、发育、代谢以及生殖等关键生理过程中发挥着至关重要的作用。激素的作用机制多样而复杂,部分激素 (如皮质类固醇、维生素 D 和甲状腺激素) 可以进入细胞内部,与细胞核内的受体相互作用,进而调节基因的表达,影响细胞的功能。而另一些激素 (如生长激素和促甲状腺激素释放激素),则直接与细胞表面的受体结合,通过调节酶的活性或影响离子通道的状态来发挥作用。此外,激素在内分泌系统疾病和代谢性疾病的研究中也扮演着关键角色,与糖尿病、甲状腺疾病等疾病的发展有着密切联系。
MCE 收录了 87 个人体激素类化合物,对于研究人体代谢途径具有重要意义,还可以用于代谢组学建库。
HY-L205
26,302 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 高通量生物活性化合物库,整合了 26,302 种现货以及非现货的具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,可以用于信号通路研究,新药研发,老药新用等不同的筛选目的。
HY-L067
740 compounds
抗生素可以杀死或抑制细菌的生长,是一类用于治疗和预防细菌感染的抗菌产品。虽然抗生素的主要作用目标是细菌,但有些抗生素也会对真菌和原生动物产生抑制作用。然而,抗生素很少对病毒起作用。抗生素的主要作用机制包括四种:抑制细胞壁合成、抑制核酸代谢及修复、抑制蛋白质合成或破坏膜。许多抗生素靶向的细胞功能在快速增殖细胞中最为活跃。由于这些功能在原核细菌及真核哺乳动物细胞之间经常有重叠,所以一些抗生素也被发现具有很好的抗肿瘤效果。
MCE 收录了 740 种抗生素,包括青霉素类、头孢菌素类、四环素类、大环内酯类等多种类型,是开发抗菌及抗肿瘤药物的有效工具。
HY-L038
2,039 compounds
干细胞存在于所有的多细胞生物中,可以分裂和分化为各种特殊的细胞类型,并可以自我更新产生更多的干细胞。只有干细胞分化为临床所需要的细胞时,才能在疾病治疗中发挥作用,这一过程也称为诱导分化或定向分化。体内存在多种信号分子及蛋白家族可以对细胞分化产生影响,比如成纤维生长因子(FGFs),Wnt 蛋白家族,转化生长因子β(TGFβ)超家族以及骨形态发生蛋白(BMP)等。但是,目前使用重组细胞因子成本较高,大大限制了细胞因子在临床医学中的研究应用。由于小分子抑制剂使用成本较低,且无免疫原性,比细胞因子更具有研究潜力。小分子抑制剂可以通过激活或抑制特定的信号通路,建立与所需组织类型兼容的细胞来提高重编程效率。
MCE 诱导分化化合物库包含 2,039 种小分子化合物,这些化合物主要作用于细胞分化相关的信号通路,是诱导分化的潜在刺激物。MCE诱导分化化合物库是研究定向分化和再生医学的重要工具。
HY-L0061V
65,200 compounds
A unique collection of 65,200 phosphorylation kinase inhibitors can be used for high throughput screening (HTS) and high content screening (HCS).
HY-L150
6,107 compounds
膜受体,也称为细胞表面受体或跨膜受体,是嵌入质膜的跨膜蛋白,在维持细胞内部过程与各种细胞外信号之间的通信中起着重要作用。 这些膜受体通过与细胞外分子结合在细胞信号传导中发挥作用,与膜受体结合的细胞外分子也称为配体。 这些细胞外分子包括激素、细胞因子、生长因子、神经递质、亲脂性信号分子如前列腺素和细胞识别分子。
存在三种不同的膜受体:离子通道受体、G蛋白偶联受体和酶偶联受体。它们在维持人体正常生理过程中起着重要作用。GPCRs和离子通道也是药物发现中的重要靶点。
MCE可以提供6,107种膜受体靶向化合物,可以用于膜受体靶向筛选或药物开发。
HY-L132
208 compounds
趋化因子或趋化细胞因子是细胞分泌的小细胞因子或信号蛋白。它们是细胞间通讯的组成部分,控制免疫细胞(尤其是白细胞)以及其他细胞类型(如内皮细胞和上皮细胞)的方向运动,在维持人体健康和免疫系统的功能中有着至关重要的作用。
趋化因子通过与趋化因子受体结合来实现其生物学效应,趋化因子受体是在白细胞表面发现的G蛋白偶联受体。有些趋化因子受体在某些肿瘤中过度表达并参与指导肿瘤的转移,因此,抑制肿瘤细胞表面趋化因子和趋化因子受体之间的相互作用,是一种新的潜在治疗方法。有些趋化因子受体则是HIV入侵的共同受体,已有相关的抑制剂被FDA批准用于治疗HIV患者。显然,趋化因子和趋化因子受体已成为研究癌症、HIV、炎症和其他疾病的新靶点。
MCE可以提供208种趋化因子或趋化因子受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对趋化因子或趋化因子受体有抑制或激活作用。MCE趋化因子化合物库是癌症、艾滋病和伤口愈合等相关药物研究的有用工具。
HY-L0071V
1,390 compounds
JAK/STAT compound Library was designed to be a universal tool to search potential JAK-STAT pathway modulators.
HY-L168
564 compounds
细胞外囊泡 (EVs) 是小的膜结合结构,从细胞释放到周围环境中,在介导和调节与生理和病理过程相关的细胞间通讯中起着关键作用。EVs 是由蛋白质、脂质和核酸组成的脂膜囊泡。EVs 根据其来源可分为几种类型,例如外泌体,微囊泡和凋亡囊泡。外泌体的大小范围为30-150nm,在多泡内体 (MVEs) 内分泌;微囊泡 (50-1000nm) 直接通过外细胞作用分泌,从而释放质膜囊泡。相比之下,凋亡小体通常更大,尺寸为1-5μm,这是在程序性细胞死亡过程中产生的。EVs 在细胞之间传递信息并影响受体细胞的行为和功能方面起着至关重要的作用。
MCE 收录了 564 种细胞外囊泡相关化合物,可以用于代谢、癌症等疾病研究。
HY-L178
2,373 compounds
放射性疾病是人体受各种电离辐射后发生的各种类型和不同程度的损伤 (或疾病) 的总称。即使是少量的电离辐射也会使机体产生自由基和活性氧,引起氧化应激,导致 DNA 损伤和染色体畸变。抗辐射药物又称辐射防护药,是用于预防/保护非肿瘤细胞免受辐射有害影响的化合物。抗辐射药物可预防放射性物质对人体的损伤,减轻各种放射性疾病的临床症状。此外,抗辐射药物还被常运用于癌症放射治疗中,保护正常细胞不受损伤。而理想的抗辐射药物应当在保护正常细胞的前提下,不影响肿瘤细胞对放射治疗的敏感性。
MCE 精心收录了 2,373 个可能具有抗辐射作用的化合物,是放射性疾病、放射治疗药物联合给药研究的有效工具。
HY-L031
682 compounds
肿瘤免疫(Immuno-oncology,I-O)是一种专门针对癌症的免疫疗法。该疗法通过刺激我们的免疫系统对肿瘤细胞产生抵抗。正常情况下,我们的免疫系统能够清除体内的肿瘤细胞,但有时肿瘤细胞可以适应体内环境并产生变异,有效地逃逸免疫系统的监视。这时,肿瘤就会进一步发展并威胁到我们的健康。肿瘤免疫疗法可以利用免疫系统,调动淋巴细胞识别和清除肿瘤细胞。目前有多种可利用的肿瘤免疫疗法,包括免疫细胞治疗(CAR-T)、单克隆抗体和免疫检查点抑制剂、细胞因子及癌症疫苗等。
MCE 提供 682 种肿瘤免疫相关化合物,主要靶向 PD1/PD-L1、CXCR、Sting、IDO、TLR 等重要免疫检查点,是研究肿瘤免疫的有用工具。
HY-L027
1,448 compounds
病毒只有核酸和蛋白质构成,结构上要比细菌简单很多。尽管不同的病毒感染机制不完全一样,但感染的模式基本相同:首先病毒与宿主细胞表面受体结合,被吸附在细胞表面,核酸从衣壳蛋白中释放出来,透过细胞膜,进入到宿主细胞内。病毒核酸开始在宿主细胞中复制,并在宿主细胞的细胞质或细胞核中发生病毒基因组的转录。结果,大量的病毒核酸和蛋白质被合成出来产生新一代的病毒粒子。所以,抗病毒药物的一种作用机制是干扰病毒进入宿主细胞的能力。第二种作用机制是靶向病毒侵入细胞后合成病毒组分的过程,如核苷酸或核苷类似物药物。
MCE 收录了 1,448 种抗病毒化合物,对多种病毒有效,包括 SARS 冠状病毒、HBV、HCV、HIV、HSV、流感病毒等,是开发抗病毒药物的有效工具。
HY-L182
287 compounds
脂肪酸 (fatty acids,FAs) 是脂质的主要成分。脂肪酸的合成途径主要有甘油三酯 (TG) 循环和脂质新生 (De Novo Lipogenesis, DNL)。脂肪酸在生物体中广泛存在,是细胞膜上磷脂双分子层的组成成分,在细胞信号传导中发挥重要作用。此外,游离脂肪酸可以被所有含线粒体的细胞从血液中吸收,通过 β-氧化代谢,柠檬酸循环产生 ATP,为生物体供能。脂肪酸代谢异常与心血管疾病、糖尿病、脂肪肝、甲状腺功能亢进等疾病的发生发展密切相关。
MCE 收录了 287 个脂肪酸类化合物,是研究能量代谢及进行代谢相关疾病药物开发的重要工具。
HY-L079
3,586 compounds
血液肿瘤是指发生在血液系统中的恶性肿瘤,主要发病机理为异常血细胞生长失去控制,正常血细胞抵抗感染并产生新的血细胞的功能受限。大多数血液肿瘤开始于骨髓。临床上常见的血液肿瘤主要有三种类型:白血病、淋巴瘤和骨髓瘤,这些癌症每年折磨着数百万儿童和成年人,而且往往是致命的。
一些常见的血液肿瘤治疗方法包括干细胞移植、化疗、放疗、靶向治疗、免疫治疗或几种治疗方法的结合。随着我们对血液疾病恶性转化的关键信号通路和分子驱动因素的逐步了解,新的血液肿瘤治疗策略将不断被开发。
MCE 提供 3,586 个具有明确或潜在抗血液肿瘤活性的化合物,这些化合物靶向血液肿瘤治疗中的关键靶点及信号通路,是筛选抗血液肿瘤活性化合物及其他相关研究的重要工具。
HY-L072
52 compounds
外泌体(Exosome)是由活细胞分泌的直径约为 30-150 nm 的小囊泡,具有典型的脂质双分子层结构;存在于细胞培养上清液、血清、血浆、唾液、尿液、羊水以及其它生物体液中;外泌体携带有多种蛋白质、脂类、RNA 等重要信息,外泌体将蛋白质、代谢物和核酸运送到受体细胞中,有效地改变了它们的生物反应。这种外泌体介导的反应可以促进或抑制疾病的发生发展。研究表明,外泌体与免疫反应、病毒致病性、妊娠、心血管疾病、中枢神经系统相关疾病和癌症等疾病的发展有关。
外泌体不仅在细胞与细胞间的物质和信息传递中起重要作用,更有望成为多种疾病的早期诊断标志物。外泌体在疾病中的生物学作用仍在不断研究中,针对其在各种病理诊断和治疗中的作用已成为学术界的研究热点。MCE 外泌体化合物库收录了 52 种具有激活或抑制外泌体分泌/合成的化合物,是外泌体研究的有用工具。
HY-L081
160 compounds
蛋白磷酸化是一种关键的翻译后修饰,参与了许多细胞进程的调控。磷酸酶和激酶共同调控细胞内蛋白磷酸化的稳态。这种可逆的蛋白磷酸化调节过程对于调控多种细胞内活动至关重要,包括细胞周期、增殖和分化、代谢、细胞与细胞间的相互作用等。
蛋白磷酸酶在结构和作用机制上已经进化成不同的家族,根据底物特异性及功能的不同,可以将磷酸酶分成两大超家族:蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶。丝氨酸/苏氨酸磷酸酶是一种金属酶,属于两个主要基因家族:磷蛋白磷酸酶(PPP)和金属依赖蛋白磷酸酶(PPM),而蛋白酪氨酸磷酸酶(PTPs) 属于另一类酶,利用磷酸半胱氨酸酶中间体作为其催化作用的一部分。
MCE 收录了 160 种磷酸酶抑制剂,主要靶向蛋白丝氨酸/苏氨酸磷酸酶和蛋白酪氨酸磷酸酶,是磷酸酶药物开发及相关研究的有用工具。
HY-L156
763 compounds
自身免疫性疾病是一种病理性疾病,其特征是针对自身抗原的炎症失调。自身免疫性疾病的常规治疗抑制了一般免疫功能以调节不受控制的炎症。目前的靶向免疫疗法通过阻断炎症细胞因子、细胞表面分子和细胞内激酶来抑制主要的促炎信号通路。作为先天免疫的关键参与者,巨噬细胞和树突状细胞 (DC) 对于 Ag 呈递和促炎细胞因子的产生至关重要,如 TNF、IL-1β、IL-6、IL-23、B 细胞激活因子 (BAFF) ,以及增殖诱导配体 (APRIL,也称为 TNFSF13A)。
MCE 收录了 763 种自身免疫病相关化合物,涵盖多个靶点及亚型,如 TNF Receptor、IFNAR、JAK、Btk、TLR、IL-6、IL-17、IL-23 等,是筛选自身免疫病药物的有用工具。
HY-L012
6,203 compounds
代谢是生物体内一系列化学反应的总称。代谢途径是酶介导的生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢)。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。蛋白酶在整个生物机体的各种代谢过程发挥重要作用。蛋白酶控制着对生命至关重要的各种生理过程,包括免疫反应、细胞周期、细胞死亡、伤口愈合、食物消化、蛋白质和细胞器循环。代谢活动的失调对多种疾病的发生发展至关重要,如心血管疾病、炎症、癌症及神经退行性疾病等。
MCE 收录了 6,203 种代谢/酶相关的小分子化合物,是代谢相关疾病药物研发的有力工具。
HY-L029
1,719 compounds
自噬是一条溶酶体降解途径,对细胞存活、分化、发育和稳态至关重要。哺乳动物细胞自噬发生过程如下:吞噬泡或隔离膜包裹需要降解的细胞器及细胞质部分,形成自噬小体,自噬小体的外膜随后与核内体融合,然后与溶酶体融合,内容物被降解。自噬参与多种生理和病理过程。细胞自噬调控异常会导致多种疾病的发生,包括感染、癌症、神经退行性疾病、衰老和心脏病等。
MCE 提供 1,719 种自噬信号通路相关的产品,是研究自噬相关调控及疾病的有用工具。
HY-L051
969 compounds
铁死亡是依赖铁离子及活性氧诱导脂质过氧化导致的调节性细胞坏死,其在形态学、生物学及基因水平上均明显不同于凋亡、坏死、自噬等其他形式的程序性性细胞死亡。铁死亡作为一种新型的细胞死亡方式,具有独特的特性和功能,与多种疾病都有密切的关系,如癌症、神经退行性疾病、急性肾功能衰竭等。
MCE 铁死亡化合物库集合了 969 种文献报道的具有诱导或抑制铁死亡相关的化合物及与铁死亡密切相关的靶点对应的化合物,可以用于铁死亡机制及相关疾病的研究。
HY-L064
1,367 compounds
谷氨酰胺是细胞内一种重要的代谢燃料,可以满足快速增值细胞对 ATP,生物合成前体及还原剂的需求。谷氨酰胺代谢通路开始于谷氨酰胺被谷氨酰胺酶脱氨产生谷氨酸和氨。谷氨酸在谷氨酸脱氢酶(GDH)或由丙氨酸、天冬氨酸转氨酶(TAs)的作用下转化为三羧酸循环的中间产物α-酮戊二酸(α-KG),产生ATP和碳源可以用于合成氨基酸、核苷酸和脂质。在缺氧或线粒体功能缺陷时,α-酮戊二酸在异柠檬酸脱氢酶2(IDH2)催化的还原羧化反应中转化为柠檬酸,新形成的柠檬酸存在于线粒体中,用于合成脂肪酸和氨基酸,并产生还原剂 NADPH 。
代谢通路改变在肿瘤细胞中是一种常见的现象。研究表明,谷氨酰胺代谢改变对生物大分子合成,信号通路调节及维持氧化还原稳态方面发挥重要作用,而这些进程有助于维持肿瘤细胞的增殖和存活。因此,对谷氨酰胺代谢通路的研究有助于新型抗肿瘤药物的开发。
MCE 收录了 1,367 个靶向谷氨酰胺代谢通路中主要蛋白和酶的小分子化合物。是研究谷氨酰胺代谢进程的有用工具。
HY-L047
1,035 compounds
内分泌系统(Endocrine System)是负责调控动物体内各种生理功能正常运作的两大控制系统之一,由分泌激素(荷尔蒙)的无导管腺体(内分泌腺)所组成。激素是一种化学传导物质,自腺体分泌出来后,借由体液或进入血液经由循环系统运送到靶器官而产生作用。多数激素通过与特定的胞内或细胞膜表面的受体结合来启动特定的细胞作出应答。
内分泌系统与机体的增殖、生长和分化,以及由激素引起的新陈代谢、生长发育、组织功能、睡眠、消化、呼吸、排泄、情绪、压力、哺乳、运动、生殖和感官知觉等心理或行为活动密切相关。激素分泌失调,不当的信号反馈或腺体功能缺乏会导致内分泌疾病的发生。
MCE 提供 1,035 种内分泌相关的化合物,这些化合物主要靶向多种激素受体如甲状腺激素受体、促甲状腺激素受体、促性腺激素释放激素受体、肾上腺素能受体等,是开发调节内分泌药物的有用工具。
HY-L001P
28,043 compounds
生物活性化合物是一类能够在机体内引起一定生物学效应的物质的总称,是小分子药物的主要来源。这类化合物一般比较容易透过细胞膜,作用于细胞内特定的靶蛋白,调控细胞内信号通路,进而引起细胞表型的一些变化。
MCE 收录了 28,043 种具有明确报道的、活性已知、靶点明确的小分子化合物,包括天然产物、新型化合物、已上市化合物及处于临床期化合物等,是信号通路研究、新药研发、老药新用等研究的有力工具。
生物活性库 Plus 是对 MCE 生物活性库 (HY-L001) 的进一步补充,添加了一些低溶液稳定性和溶解度的化合物 (Part B) 及新型,稀有及 MCE 特有的一些化合物 (Part C),具有更强的筛选能力。总之,生物活性库Plus包括三部分:Part A、Part B 和 Part C。Part A 产品和生物活性库(HY-L001)里面产品一样,里面所有产品均可以提供溶液包装或粉末包装,Part B 和Part C产品只能提供粉末包装。
HY-L204
452 compounds
乳酸代谢是生物体内关键的代谢途径之一,它不仅在细胞的能量转换中发挥着重要作用,还与多种生理和病理过程密切相关。乳酸的产生和清除是细胞代谢平衡的重要标志,其异常调节可能导致乳酸性酸中毒、肌肉疲劳、遗传性代谢疾病等。此外,乳酸还与肿瘤的恶性程度密切相关,被视为是恶性肿瘤和预后不良的生物标志物。乳酸不仅能够作为代谢底物,支持肿瘤细胞在缺氧条件下的代谢需求,还会导致肿瘤微环境的酸化,抑制免疫细胞功能促进免疫逃逸,并诱导肿瘤细胞的耐药性。目前,靶向乳酸-乳酸化及其相关的代谢途径已成为癌症治疗的一种新的研究途径,深入探索乳酸代谢的分子机制,有助于筛选出调节乳酸代谢活性的先导化合物。
MCE 收录了 452 个靶向乳酸代谢酶的小分子化合物,该库对于研究乳酸代谢途径、探索其在疾病中的作用机制具有重要价值。
HY-L134
194 compounds
衰老是一个不可避免的过程,由于生物体的生理变化,导致细胞衰老。衰老的细胞停止分裂,并通过各种途径推动疾病的发展,最终导致有机体的死亡。抗衰老活动主要涉及年龄相关疾病的治疗,如帕金森病(PD)、阿尔茨海默病(AD)、心血管疾病、癌症和慢性阻塞性肺疾病。
在抗衰老治疗上,天然产物被称为有效分子,它通过影响多种途径延缓衰老过程,从而确保延长寿命。MCE可以提供194 种具有明确抗衰老的天然产物。MCE抗衰老天然产物库是研究衰老相关疾病药物和药理学的有用工具。
HY-L146
3,589 compounds
代谢 (metabolism) 是生物体内一系列化学反应的总称,维持着细胞稳态。代谢途径是酶介导的一系列生化反应,可以促使细胞或组织内化合物的生物合成(合成代谢)或分解(分解代谢),包括葡萄糖代谢、脂质代谢、蛋白质代谢等。作为代谢中的催化剂,酶在生物体代谢中发挥重要作用——既能促使反应加快,也能调节代谢反应的速率。由于代谢平衡在生物体的重要性,代谢酶的功能异常常导致多种代谢类疾病的发生,如糖尿病、肥胖、心血管疾病等。
MCE 收录了 3,589 个代谢酶相关的小分子化合物,是研究生物体代谢活动及进行代谢类疾病药物开发的重要工具。
HY-L063
282 compounds
化学探针是一种高效、高选择性、高细胞渗透性的试剂,在基础生物学和应用生物学研究中都发挥着重要作用。高质量的化学探针可以充当生物学研究的基础工具,加深对靶标蛋白功能和机制的理解;可以用于开展药物作用新靶标的发现和确认研究;可以充当药物化合物合成优化的先导化合物结构。
MCE 收录了 282 个具有高效(对特定靶点的作用活性低于 100 nM)、高选择性(高于 10 倍以上选择性)、高细胞渗透性(细胞活性不高于10 μM)特性的化学探针,是靶点鉴定及机制研究的重要工具。
HY-L0075V
7,171 compounds
The library was designed to find molecules which target Beta-secretase (BACE). Beta-secretase (BACE) is an aspartic-acid protease important in the formation of myelin sheaths in peripheral nerve cells .
HY-L144
831 compounds
正常的线粒体功能是维持细胞内稳态的关键,因为线粒体产生ATP,是细胞内自由基的主要来源。细胞内或细胞外损伤引起的细胞功能障碍集中在线粒体上,引起线粒体内膜通透性突然增加,即线粒体膜通透性转变(MMPT)。MMPT是由线粒体内膜孔的打开、基质肿胀和外膜破裂引起的。MMPT是启动细胞死亡的终点,因为孔的打开和线粒体细胞色素c的释放激活了caspases的凋亡通路。
线粒体功能的正常运行不管是在维持细胞正常死亡,还是在线粒体疾病中都有重要意义。MCE 提供 831 个明确或潜在可以保护线粒体的化合物。MCE线粒体保护化合物库是药物发现和开发的关键。
HY-L171
3,628 compounds
血液病又称造血系统疾病,是造血系统发生异常改变的一类疾病。常见的血液病包括:再生障碍性贫血、骨髓增生性疾病、地中海贫血、白血病、淋巴瘤、骨髓瘤以及血友病等。近些年,血液病的治疗方法一直在不断开发。尤其是恶性血液病的治疗手段已从既往的化疗、放疗和骨髓移植治疗进展到免疫治疗、诱导分化治疗、细胞治疗、基因治疗和造血干细胞移植治疗等。尽管这些治疗手段已经大大提高了患者的生存率,但仍存在治愈率低、易复发等问题,因此积极寻找新的血液病治疗药物具有重要意义。
MCE 精心收录了 3,628 种具有明确或潜在抗血液病活性的化合物,是血液病相关药物研究的有效工具。
HY-L059
1,538 compounds
细胞焦亡(pyroptosis)是细胞程序性死亡的一种方式。与凋亡不同的是,细胞焦亡伴随着炎症反应,在形态学上同时具有坏死和凋亡的特征。焦亡最常发生在病原体感染的细胞中,可以通过刺激免疫反应快速清除细菌、真菌、病毒等的感染。细胞焦亡分为经典途径和非经典途径。炎症性caspases是细胞焦亡中起关键作用的蛋白酶,经典途径由caspase-1介导,而非经典途径中由 Caspase-4/5/11 介导。Caspases 可以诱导 gasdermin-D(GSDMD)的活化和炎症因子白介素 1β(interleukin-1β,IL-1β) 和 IL-18 的分泌,引起细胞肿胀、溶解和炎症反应。细胞焦亡在炎症及感染疾病中得到广泛研究,最近越来越多的研究表明,细胞焦亡在癌症,心血管疾病及代谢紊乱等疾病的发生发展中也发挥重要作用。
MCE 收录了 1,538 种细胞焦亡相关产品,主要靶向焦亡信号通路中主要靶点,可以用于细胞焦亡信号通路及相关疾病的研究。
HY-L013
3,342 compounds
神经信号参与了中枢神经系统的调控机制,如其结构、功能、遗传学和生理学,以及如何应用它来了解神经系统的疾病等。中枢神经系统中的每个信息处理系统都是由神经元和神经胶质组成,神经元进化出独特的胞内信号转导 (细胞内通信) 和胞间信号转导 (细胞间通信) 功能。G 蛋白偶联受体 (GPCRs) 包括 5-HT 受体、组胺受体、阿片受体等,是最大的一类感觉蛋白,是神经信号转导的重要治疗靶点。除此之外,Notch信号,如 β- 和 γ-secretase,在中枢神经系统发展中也扮演多个角色,包括调节神经干细胞 (NSC) 增殖、生存、自我更新和分化等。受体突变和环境挑战引起的 GPCR 功能障碍是许多神经系统疾病的重要原因。神经元、神经胶质细胞和神经干细胞中的 Notch 信号通路也参与了脑卒中、阿尔茨海默病和中枢神经系统肿瘤等疾病的病理变化。因此,靶向神经信号,如 Notch 信号和 GPCRs,可以作为几种不同的中枢神经系统疾病的治疗干预手段。
MCE 收录了 3,342 种神经信号相关的小分子化合物,是研究神经调控及神经疾病的有用工具。
HY-L048
452 compounds
由真菌感染引起的高发病率和死亡率与目前有限的抗真菌药物和化合物的高毒性有关。此外,由于真菌和人类细胞之间相似度较高,使鉴定新的药物靶点充满挑战。新的抗真菌靶点还在进一步研究中,目前最常见的抗真菌靶点包括靶向真菌 RNA 合成过程及细胞壁和细胞膜成分等。真菌已经发展出多种耐药机制,如外排泵蛋白的过表达,药物靶点的过表达及改变,以及生物膜的形成等,这也强调了开发新的抗真菌药物和治疗方法的重要性。由于抗真菌药物种类有限,研究人员寻求通过不同的途径来改善治疗效果,如抗真菌药物联合给药以降低药物毒性,开发新的抗真菌药物剂型,改变传统抗真菌药物的化学结构以提高药效等。
MCE 提供 452 种具有明确抗真菌活性的化合物,MCE 抗真菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L175
122 compounds
炎症小体是自然免疫反应的经典模式识别受体。炎症小体是多聚体蛋白质复合物,可调节炎症反应和焦亡细胞死亡,以发挥宿主对微生物的防御作用。炎症小体传感器与衔接蛋白相关,激活炎性半胱天冬酶-1,使炎性细胞因子的释放并诱导细胞死亡,赋予宿主对病原体的防御。NLRP1,NLRP3,NLRC4,AIM2和pyrin 等被认为是典型的炎症小体,因为它们将半胱天冬酶原-1转化为催化活性辣椒酶-1。除传染病外,炎症小体的重要性还与各种临床疾病有关,例如自身炎症性疾病,神经变性和代谢紊乱以及癌症的发展。因此,需要严格调节炎症小体的激活及其功能,以避免在诱导病原体杀死炎症反应的同时意外的宿主组织损伤。
MCE 收录了 122 种炎症小体相关化合物,可以用于免疫、癌症等疾病研究。
HY-L058
1,053 compounds
糖酵解是指一个葡萄糖分子分解为两个丙酮酸分子,并获得两个 ATP 的一系列代谢过程。糖酵解过程分为 10 个步骤,由一系列酶催化完成,如己糖激酶、葡萄糖-6-磷酸异构酶、磷酸果糖激酶等。体内的所有细胞都利用糖酵解来产生能量。
研究表明,大多数肿瘤细胞中都存在糖酵解增加的现象,肿瘤细胞利用糖酵解途径产生的 ATP 作为其能量供应的主要来源。这种现象被称为 Warburg 效应,被认为是肿瘤细胞恶性转化过程中最基本的代谢变化之一。由于需氧糖酵解的增加在人类癌症中特别常见,因此开发新的糖酵解抑制剂作为一类新的抗癌药物很可能具有广泛的治疗应用。
MCE 提供 1,053 个糖酵解相关化合物,主要靶向糖酵解过程中的一些关键酶,如 hexokinase,glucokinase,enolase,pyruvate kinase,PDHK 等,是研究糖代谢及抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L011
1,889 compounds
大部分分子主要通过膜转运蛋白进出细胞,膜转运蛋白在细胞代谢、离子稳态、信号转导、免疫系统识别过程、能量转导等多种细胞功能中发挥重要作用。主要有三种转运蛋白,ATP 驱动的泵,通道蛋白和转运蛋白。离子通道和转运蛋白在维持细胞内稳态中发挥重要作用,这些转运蛋白基因的突变已在许多遗传疾病的发病机制中被发现。在中枢神经系统中,离子通道与许多疾病有关,如共济失调、麻痹、癫痫和耳聋等,但不限于此,这表明离子通道在启动和协调运动、感觉知觉以及信息编码和处理方面的作用。离子通道是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录的 1,889 小分子调节剂可用于离子通道和膜转运体的研究,或相关药物的高通量筛选。
HY-L173
2,477 compounds
卵巢癌 (Ovarian Cancer) 是女性恶性肿瘤中比较常见的死亡原因,病死率位于女性生殖道恶性肿瘤之首。其特点是在疾病早期难以被发现、复发率高并且预后不良。事实上,卵巢癌包括多种病理类型,通常被分为上皮性卵巢癌,恶性生殖细胞肿瘤和性索间质肿瘤等,其中上皮性卵巢癌是最主要的类型。在临床上,卵巢癌的治疗优先考虑手术联合紫杉醇化疗。但是由于肿瘤细胞易扩散和具有耐药性,卵巢癌非常容易复发。在这种情况下,结合传统方法开发新的治疗药物有助于提高卵巢癌的治疗效果。
MCE 精心收录了 2,477 个具有明确或潜在抗卵巢癌活性的化合物,这些化合物靶向卵巢癌治疗中的关键靶点如 PARP、ATM/ATR、VEGFR 、HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase 等,是抗卵巢癌药物筛选等相关研究的重要工具。
HY-L166
1,478 compounds
离子通道的本质是膜结合酶,其催化位点是离子传导孔,经特定的环境刺激 (电压、配体浓度、膜张力、温度等) 后打开或关闭。离子通道为离子在生物膜上的被动扩散提供孔隙。由于对离子具有高度选择性,离子通道一般被分类为钠 (Na<sup >+sup >),钾 (K<sup >+sup >),钙 (Ca<sup >2+sup >), 氯化物 (Cl<sup >-sup >) 和非特异性阳离子通道。离子通道是细胞信号传导和体内平衡的重要贡献者。除电信号转导外,离子通道还具有许多功能:调节血管平滑肌舒缩,维持细胞正常体积,调节腺体分泌,蛋白激酶的激活等。因此,离子通道的功能障碍可导致许多疾病,其机制研究更是尤为重要。
MCE 收录了 1,478 种离子通道相关化合物,主要靶向 Na<sup >+sup > 通道、K<sup >+sup > 通道、Ca<sup >2+sup > 通道、GABA 受体、iGluR 等,是心血管、神经系统等疾病研究的重要工具。
HY-L133
306 compounds
铜元素是所有生物酶的重要辅助因子,但如果浓度超过维持机体稳态的阈值,铜可能会导致细胞毒性。这种死亡机制被命名为“铜死亡”。
铜死亡机制不同于细胞凋亡、焦亡、坏死、铁死亡等其他已知细胞程序性死亡,铜离子通过与三羧酸循环(TCA)的脂质酰化成分结合,导致蛋白质聚集,进而导致铁-硫蛋白簇的丢失,并最终导致蛋白毒性应激和细胞死亡。已有研究表明,铜死亡的必要因素包括谷胱甘肽的存在,半乳糖和丙酮酸的线粒体代谢,谷氨酰胺代谢等。
铜死亡的靶向调控是癌症和风湿类风湿性关节炎等疾病的潜在治疗方法,例如上调LIPT1可能通过破坏线粒体中的TCA进而诱导铜死亡来抑制肿瘤的发生和发展。
MCE可以提供306种靶向铜死亡相关靶点及通路的化合物,可能对铜死亡有抑制或激活作用。MCE铜死亡化合物库库是癌症、风湿类风湿性关节炎等相关疾病药物研究的有用工具。
HY-L023
118 compounds
抗体偶联药物 (ADCs) 是由单克隆抗体、连接剂和细胞毒素组成的一类新型癌症治疗药物。到目前为止,已经有多种 ADC 药物通过批准上市,60 多种 ADC 药物处于临床研究阶段。抗体偶联药物是全球增长最快的抗肿瘤药物之一。
细胞毒素是抗体偶联药物的重要组成部分。抗体偶联药物对肿瘤细胞的毒性主要来自于毒素分子。MCE 可以提供 118 种有效的毒素分子,包括 auristatin 衍生物,maytansinoids,calicheamicin,duocarmycin,pyrrolobenzodiazepines (PBDs) 等。
HY-L131
726 compounds
骨化是一个严格调控的过程,由一种叫做成骨细胞的特殊细胞完成。这一过程的失调可能导致骨骼矿化不足或过度或异位钙化,所有这些都会对人类健康产生严重影响。
成骨细胞在骨形成和预防骨坏死过程中发挥着重要作用。而成骨细胞和骨形成受激素、生长因子、细胞因子等调节。
MCE精心收录了726 骨生成化合物,具有明确和潜在的诱导成骨活性。MCE骨生成化合物库是研究骨病药物和药理学的有用工具。
HY-L018
350 compounds
转化生长因子β (Transforming growth factor beta,TGF-β) 信号通路在成体组织及胚胎发育中参与了多种细胞过程的调控,包括细胞生长、细胞分化、细胞凋亡、细胞内稳态及其他细胞功能。TGF-β 超家族包括 TGF-βs,骨形成蛋白 (BMPs),activins 及相关蛋白。TGF-β 信号通路起始于 TGF-β 超家族配体与TGF-β II 型受体结合,TGF-β II 型受体是一种丝氨酸/苏氨酸激酶受体,能够进一步激活 TGF-β I 型受体,激活的 TGF-β I 型受体可以进一步磷酸化受体调控的SMADs蛋白 (R-SMADs),磷酸化的 R-SMADs 可以与 coSMAD (如SMAD4) 结合,R-SMAD/coSMAD 复合物在细胞核内聚集,作为转录因子参与调控靶基因的表达。TGF-β 信号通路失调会导致一些发育缺陷及疾病的发生,如癌症,某些骨骼疾病,慢性肾脏疾病等。
MCE 收集的 350 种 TGF-β/SMAD 信号相关小分子化合物,是 TGF-β/SMAD 信号通路相关药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L159
1,846 compounds
激动剂药物激活或刺激其受体,引发增加或减少细胞活性的反应。选择性激活剂可以针对特定的生物目标或分子靶点进行作用,而非选择性激活剂可能会同时干扰多个目标或靶点。选择性激活剂通过针对特定目标降低这些非特异性效应的可能性,使得研究更加精确且可靠。高选择性激动剂库包含 1,846 种化合物,涵盖多个靶点及亚型,如GPCR蛋白家族、离子通道、多种激酶等。高选择性激动剂库是进行不同表型筛选的有效工具。
HY-L117
181 compounds
钙离子通道阻断剂,也称为钙离子通道拮抗剂,是一类可以减缓钙离子通过钙离子通道进入心脏和血管壁细胞的化合物。钙离子会导致心脏和动脉收缩。通过阻断钙离子进入,钙通道阻滞剂可以让血管松弛和打开。因此钙通道阻滞剂通常用于降低血压,缓解胸痛(心绞痛)和心律失常等。
MCE可以提供181种钙离子通道阻断剂和拮抗剂,所有化合物均明确报道对钙离子通道均有抑制作用。MCE钙离子通道阻断剂库是开发降压药物进行心血管疾病研究的有用工具。
HY-L212
109 compounds
神经肽是神经元通过调节分泌途径产生和释放的小蛋白物质,在神经元中表达并具有递质或共递质功能,并作用于神经底物。神经肽是迄今为止大脑中最大和最多样化的信号分子,与疾病的发生和药物的开发息息相关。神经肽参与到炎症和免疫类疾病的发生,并对上皮细胞、血管细胞和结缔组织细胞的增殖和组织修复产生影响。已有研究表明,神经肽在神经系统受到挑战(如压力、损伤或滥用药物)时具有特别重要的作用。Substance P 是一种神经肽,在中枢神经系统中作为神经递质和神经调节剂,目前处于临床研究阶段,被证明与炎症过程和疼痛有关。
HY-L198
129 compounds
不同于生物体内常见的 20 种天然氨基酸,非天然氨基酸是通过化学合成或生物合成的方法制备的,因此被赋予一些特殊的化学性质或生物活性。在药物开发中,非天然氨基酸可以被用于设计新型药物分子,这些分子可能具有更好的药理性质,如更高的选择性、更好的药代动力学特性或更低的毒性。在生物医学研究中,非天然氨基酸可作为生物标记物或探针,用于研究细胞信号传导、蛋白质构象、蛋白质相互作用等生物学过程。此外,非天然氨基酸还可被运用于农学领域,用来开发新型农药,植物生长调节剂等。
MCE 收录了 129 个非天然存在的氨基酸及其衍生物,是药物开发及农药研究的良好工具。
HY-L111
3,081 compounds
MCE新颖已知活性化合物库包含 3,081 种已经被细胞实验或生化实验进行过活性验证的小分子化合物集合。该化合物库中的所有化合物结构新颖,活性多样,更容易开发新的先导化合物。MCE新颖已知活性化合物库作为MCE生物活性化合物库(HY-L001)的补充,是筛选新型先导化合物的有用工具。
HY-L126
909 compounds
核受体,是在细胞中发现的一类蛋白质,负责感知雄激素、甲状腺激素和某些其他分子。它是一种参与人体生理病理等多方面的配体激活转录因子,调节多种重要基因的表达。
核受体已成为新药开发策略中的主要靶点之一,为研究多种人类疾病提供了一种独特的受体,如乳腺癌、皮肤病和糖尿病等。13%的美国食品和药物管理局(FDA)批准的药物靶向核受体。
MCE可以提供909种核受体抑制剂和激动剂,所有化合物均明确报道对核受体有抑制或激活作用。MCE核受体库是癌症、皮肤病和糖尿病等相关药物研究的有用工具。
HY-L049
1,653 compounds
抗菌剂是一类具有灭菌活性的化合物,通过杀灭或降低细菌的代谢活性,降低其在机体中的致病性。抗菌药物主要作用于细菌细胞壁合成、蛋白质合成、DNA 复制和代谢途径等方面。然而,对抗菌药物的耐药性已成为世界范围内感染疾病高发病率和死亡率的主要原因。耐药的主要机制包括药物摄取受限、药物靶点改变、药物失活和药物活性外排等。因此,迫切需要开发针对耐药生物的新的抗菌药物。
MCE 提供 1,653 种具有明确抗细菌活性的化合物,MCE 抗细菌化合物库是药物再利用,联合给药研究及生物学研究的有用工具。
HY-L006
3,033 compounds
G 蛋白偶连受体 (GPCR) 是人类基因组中最大的一类膜蛋白,参与多种信号转导过程。信号分子与GPCR 结合,导致 G 蛋白的激活,并参与下一步的信号传递过程。GPCR 受体在机体内发挥着特别重要的作用,对这些受体的进一步认识也会对现代医学产生一定的影响。事实上,研究人员预计,将有三分之一至一半数量的上市药物都是靶向 GPCR 受体的。GPCR 受体是药物开发中的一类主要靶点。
MCE 收录了 3,033 种靶向 GPCRs 的小分子化合物,可以用于 GPCR 相关的不同研究及药物开发筛选。
HY-L149
6,834 compounds
膜蛋白是附着在细胞膜或细胞器上的蛋白质分子。 膜蛋白可根据其与膜的结合方式分为两类:整合膜蛋白(也称为内在膜蛋白或脂锚定膜蛋白)和外周膜蛋白(也称为外在膜蛋白)。 在人体中,大约30%的基因组编码膜蛋白。 膜蛋白在生物的生存中发挥多种重要功能,如信号转导、分子或离子转运、酶催化和细胞间通讯等。 膜蛋白在药物开发中也发挥着重要作用。 据报道,目前超过60%的药物靶点均是膜蛋白。
MCE可以提供6,834种膜蛋白靶向化合物,可以用于膜蛋白靶向筛选或药物开发。
HY-L180
411 compounds
线粒体自噬是指细胞通过自噬机制选择性地包裹和降解受损的线粒体,从而维持线粒体和细胞内稳态。从线粒体自噬的概念提出以来就受到了研究者们的广泛关注。目前的研究表明,线粒体自噬的发生机制通常可以分为两类:泛素依赖途径和非泛素依赖途径。此外,线粒体自噬是与神经退行性疾病、心血管疾病、癌症、代谢性疾病等临床疾病发生相关的研究热点。因此,开展基于线粒体自噬的高通量筛选,可高效地筛选出与疾病发生息息相关的化合物,并解析其机制。
MCE 可以提供 411 种线粒体自噬相关化合物,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L210
1,592 compounds
类风湿性关节炎(Rheumatoid Arthritis, RA)是一种是一种以持续性关节炎症为特征的自身免疫性疾病,RA 的病理表现为免疫细胞浸润、滑膜内膜增生、血管翳形成以及关节软骨和骨骼的破坏,具有高致残性。由于长期的慢性炎症,RA 不仅严重影响患者的生活质量,还可能损害多个器官,导致肺部疾病、心血管疾病、恶性肿瘤等。RA 的发病机制复杂,涉及遗传、环境、免疫等多个因素。尽管目前已有一些药物比如非甾体抗炎药,皮质类固醇激素等被批准用于临床,但然而仍存在一些问题如部分患者治疗效果不佳,以及可能存在不良反应。随着高通量筛选技术的发展,通过筛选JAK、CCR、MEK、MMP等靶向化合物,可能有助于开发出更加有效的抗 RA 药物。
MCE 收录了 1,592 个具有明确或潜在抗类风湿性关节炎活性的小分子化合物,是研究类风湿性关节炎相关病理机制或进行相关药物开发的重要工具。
HY-L0124V
13,082 compounds
The basic requirements for the compounds that are supposed to penetrate the blood-brain barrier are somewhat different from those for the majority of drug discovery projects. Alongside the known problem with delivery of the large and non-polar compounds and their penetrability through the cell membrane, the other issue arises as well: small and polar compounds are not able to pass the Blood-Brain Barrier. Chemspace CNS-focused library comprises quite small, non-polar compounds that are also free from PAINS/toxic fragments and aggregators.
HY-L114
1,376 compounds
炎症通过激活免疫系统、局部血管系统和受损组织内的各种细胞来促进生理和病理过程。越来越多的流行病学和临床证据表明,慢性炎症与各种人类疾病有因果关系,包括心脑血管疾病、关节疾病、皮肤病、肺相关疾病、血液病、肝脏疾病、肠道疾病以及糖尿病。
各种来自传统中药的天然产物已被证明可以安全地抑制促炎途径和控制炎症相关疾病。MCE收录了1,376 种具有抗炎活性的中药单体化合物,来源于黄连、板蓝根、金银花、连翘等中药。MCE抗炎中药单体化合物库是从中药中发现抗炎药物的有效工具。
HY-L118
169 compounds
钠离子通道是特异性传导钠离子(Na+)的一种跨膜蛋白,是神经系统和肌肉兴奋性电流的来源。钠离子通道根据打开方式不同可以分为两种:电压门控钠离子通道(Voltage-gated sodium channels)和配体门控钠离子通道(Ligand-gated sodium channels)。电压门控钠通道功能障碍与神经和心脏疾病相关,包括癫痫、肌病、疼痛和心律失常。钠通道阻滞剂用于治疗心律失常、疼痛和惊厥。
MCE 可以提供169种对钠离子通道具有明确抑制作用的钠离子通道阻断剂,可以用于神经、心脏疾病药物开发及钠离子通道研究。
HY-L090
1,979 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1,979 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L148
68 compounds
TCA循环(三羧酸循环)-也称为克雷布斯循环或柠檬酸循环(CAC),是通过乙酰辅酶A的氧化,将碳水化合物、脂肪和蛋白质中储存的能量释放出来的一系列化学反应。
几十年来,TCA循环一直被认为是细胞氧化磷酸化产生能量和生物合成的中心途径。研究表明,TCA循环与多种疾病有关联,特别是癌症。结肠癌、肝癌等几种癌症中,出现了导致TCA循环代谢物产生失调的突变,表明TCA循环可能与癌症的发生有关。了解TCA循环在抑制或促进癌症进展中的作用和分子机制,将促进未来开发新的基于代谢物的癌症治疗方法。
MCE可以提供68种与TCA循环相关的化合物,是进行TCA循环相关研究及抗癌药物开发的有用工具。
HY-L172
113 compounds
免疫是机体抵御病原微生物侵袭及抵抗多种疾病的能力,免疫功能低下将会导致一系列疾病的发生。免疫增强剂是一类增强机体免疫功能,加速诱导免疫应答的化合物。免疫增强剂能够激活机体内一种或多种免疫活性细胞的增殖分化,促使淋巴因子的分泌,进而增强机体的免疫功能。免疫增强剂是一类被运用于治疗肿瘤、感染性疾病以及免疫缺陷性疾病的重要化合物。此外,免疫增强剂也常被作为佐剂,与疫苗抗原联合给药以增强疫苗的免疫原性。
MCE 精心收录了 113 种具有明确或潜在免疫增强作用的化合物,主要靶向 NOD-like Receptor (NLR)、Toll-like Receptor (TLR)、NF-κB 等,是癌症、感染性疾病、免疫缺陷病等相关药物研究的有效工具。
HY-L185
2,072 compounds
纤维化 (Fibrosis) 是机体应对长期组织损伤时所发生的一类修复应答反应,主要表现为细胞外基质 (extracellular matrix, ECM) 的过度沉积和瘢痕的形成。肌成纤维细胞是细胞外基质的主要生成细胞,其激活过程与多种病理机制有关,包括慢性炎症、氧化应激、细胞因子的分泌等。纤维化可发生于多种器官,如肾脏、肝脏、心脏、肺等。持续的纤维化会导致组织器官的正常结构受到破坏,如果不及时控制,可能会造成器官衰竭甚至危及生命。
MCE 收录了 2,072 个靶向抗纤维化靶标的化合物,靶点包括 TGF-β、PI3K、Wnt、MMP 等,这些化合物具有明确或潜在的抗纤维化活性,可被用于纤维化病理机制的研究及纤维化相关疾病的药物筛选。
HY-L207
673 compounds
代谢组学是对细胞代谢补体的大规模研究,在植物、微生物和哺乳动物研究的基础和应用方面都有证明的效用。代谢组学作为研究复杂生物系统的重要工具,可监测从基因到 mRNA 和蛋白质直至生物体的自然信息流存在的复杂分子网络。代谢组由最接近生物体表型的生物分子组成,其组分的改变很容易导致疾病的产生。因此,代谢组学在药物靶点发现、药物反应和疾病机制的转化研究中受到重视。基于质谱的代谢组学方法可以同时检测和定量数千种代谢物特征,从而表征各种生物医学症状的病理生理机制。
MCE 质谱人内源性代谢物文库可提供 673 种人内源性代谢物,可用于质谱检测的代谢物鉴定和定量、功能性细胞检测和表型筛选。
HY-L010
832 compounds
MAPK 家族在复杂的细胞增殖、分化、发育、转化、凋亡等过程中发挥重要作用。在哺乳动物细胞中,发现有四种类型的 MAPK 级联通路,ERK1/2 信号通路,JNK 信号通路,p38 激酶信号通路和 ERK5 信号通路,他们会对不同的信号产生反应。MAPK 通路包含一组三级磷酸化依赖的激酶,包括 MAPK 激酶激酶 (MKKK) 、MAPK 激酶 (MKK) 和 MAPK。MAPK 信号通路参与多种疾病的发生,如阿尔茨海默病 (AD),帕金森病 (PD),肌萎缩性脊髓侧索硬化症 (ALS) 和各种癌症。
MCE 收集的 832 种 MAP K信号相关抑制剂,是 MAPK 相关的药物筛选和疾病研究的有用工具。
HY-L0098V
10,560 compounds
Calcium Ion Channel Library contains about 10,560 compounds, and designed for discovery of new Voltage-gated calcium channel blockers. Calcium ion channels are responsible for an unusually large variety of physiological functions. Calcium ions entering the cell through voltage-gated channels serve as the second messenger of electrical signaling, initiating many different cellular events. Calcium Ion Channel Library encompasses both known chemotypes and molecules based on novel scaffolds identified in their in silico studies and MedChem based scaffold hopping projects.
HY-L060
1,818 compounds
细胞骨架参与细胞收缩、迁移、细胞器及小泡的运动、胞质分裂、细胞内信号转导,以及其他多种对细胞内环境稳定和生存至关重要的功能。它通过三种基本结构完成这些功能:F-肌动蛋白(F-actin)、微管(microtubules)和中间丝(intermediate filaments ,IFs)。细胞骨架是一种动态结构,其中三种主要的微丝和微管在多种蛋白质的影响下,调节其长度,聚合状态和交联水平。由于细胞骨架几乎参与了所有的细胞活动,细胞骨架蛋白畸变是许多疾病发生的根本原因,包括几种心血管疾病、神经退行性疾病、癌症、肝硬化、肺纤维化和水泡性皮肤病。
MCE 收录了 1,818 种细胞骨架相关产品,主要靶向细胞骨架信号通路中主要靶点,可以用于细胞骨架信号通路及相关疾病的研究。
HY-L215
5,441 compounds
代谢组学是对生物系统中的小分子代谢物进行系统表征的学科,已成为植物科学、微生物生物技术和生物医学研究领域基础研究和转化应用中不可或缺的分析平台。作为多组学整合的重要组成部分,该学科可解读在基因组、转录组和蛋白质组调控下游运行的错综复杂的分子网络,从而捕捉最接近生物体功能的动态生化表型。代谢组由分子量通常低于 1500 Da 的内源化合物组成,是细胞过程和环境相互作用的功能读数,代谢网络的扰动往往与疾病的发病机制有关。这些独特的属性促使代谢组学在药理学研究中发挥着举足轻重的作用,尤其是在靶点解构、药效学评估和病理过程的机理阐明方面。
MCE 可提供5,441质谱人体代谢物,可用于代谢物鉴定和定量、功能细胞检测和表型筛选的质谱分析。
HY-L169
521 compounds
耐药性是指药物治疗疾病或病症的有效性降低。由于全球抗生素耐药性不断上升,这可能威胁到我们治疗常见传染病的能力。耐药性也是恶性肿瘤化疗失败的主要原因。在约 50% 的病例中,甚至在化疗开始之前就存在耐药性。抗癌药物耐药机制有很多,包括导致药物去除的蛋白质表达增加、药物结合位点突变、肿瘤蛋白质产生恢复以及遗传异质性肿瘤细胞群的预先存在。此外,耐药性问题似乎影响了新抗癌药物的开发。耐药可能是由多种条件引起的,如突变、表观遗传修饰和药物外排蛋白的表达上调。克服癌症治疗的多药耐药性变得越来越重要。
MCE 收录了 521 种抗耐药性化合物,可以用于癌症等疾病研究。
HY-L164
1,859 compounds
丝氨酸/苏氨酸激酶 (protein serine/threonine kinases, PSKs) 是一种以 ATP 为高能供体分子,将磷酸基团转移到底物蛋白的丝氨酸/苏氨酸残基上的蛋白激酶。丝氨酸/苏氨酸激酶作为一种重要的信号传导调控因子,通过影响靶蛋白的酶活性或干扰靶蛋白与其他蛋白的结合影响靶蛋白的功能,参与调控免疫反应以及细胞的增殖、分化、凋亡等生理过程。丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂是一类重要的化合物,被广泛运用于癌症、慢性炎症、自身免疫性疾病、衰老等疾病的研究。
MCE 精心收录了1,859种丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,主要靶向蛋白激酶 A (PKA)、蛋白激酶 B (Akt)、蛋白激酶 C (PKC)、丝裂原活化蛋白激酶/细胞外信号调节激酶 (MAPK/ERK) 等,是癌症、慢性炎症疾病、自身免疫性疾病、衰老等相关药物研究的有效工具。
HY-L054
310 compounds
内质网 (Endoplasmic reticulum, ER) 参与了大约三分之一的细胞蛋白的产生和折叠,对维持细胞内环境稳定及个体健康具有重要的意义。当一些不利因素影响内质网功能及蛋白合成时,会导致内质网应激 (ER stress, ERS) 及未折叠蛋白反应 (UPR) 信号通路激活。当内质网超负荷反应时,UPR 被激活,UPR 反应最初的目标是恢复内质网的稳态和正常的细胞功能,但当这种作用失败时,UPR 反应会诱导内源性细胞凋亡。慢性内质网应激和 UPR 信号缺失正在成为越来越多的人类疾病的关键因素,包括糖尿病、神经退行性变和癌症等,使得 UPR 信号通路成为治疗治疗疾病的潜在靶点。
MCE 内质网应激化合物库收录了 310 个内质网应激相关的化合物,主要靶向 PERK,IRE1 及 ATF6 等内质网应激信号通路中的关键靶点,是研究内质网应激及相关疾病的有用工具。
HY-L089
891 compounds
线粒体在细胞的许多重要进程中发挥关键作用,包括能量产生、脂肪酸氧化、三羧酸 (TCA) 循环、钙信号传导、通透性改变、凋亡和热产生等。越来越多的研究表明,许多疾病的发生都与线粒体功能受损有关,如 ROS(活性氧)积累增加,氧化磷酸化及 ATP 产生减少。目前,线粒体被认为是癌症、心血管疾病、神经相关疾病新药设计的重要靶点之一。一些小分子药物或生物制剂可以通过多种途径作用于线粒体,包括抑制电子传递链、氧化磷酸化解偶联、线粒体 Ca<sup >2+sup > 调节以及通过减少或增加线粒体 ROS 积累来控制氧化应激等。
MCE 收录了 891 种线粒体靶向化合物,主要靶点涉及线粒体代谢、ATP合酶(ATP合酶)、线粒体自噬(Mitophagy)、活性氧(ROS)等。MCE线粒体靶向库是进行线粒体相关药物开发及相关研究的重要工具。
HY-L045
3,391 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程,氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关,缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子(HIF-1)作为一种转录因子,是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因,这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用,包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子,由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下,HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用,发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau(VHL)识别,从而被泛素化降解,细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化,脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物,当缺乏氧气时,脯氨酸羟化酶就无法发挥作用,导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样,如果细胞中 VHL 失活,即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解,结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT(HIF-1β)结合,从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中,HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合,募集其他转录因子,进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,391 种氧感应相关的化合物,这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase,MAPK/ERK,PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点,是研究缺氧,氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L181
25,733 compounds
生物活性小分子是先导化合物的重要来源,是药物筛选的有效工具。由于活性小分子的作用靶点明确,因此有利于开展机制学的研究。此外,由于各个活性分子之间的结构差异较大,所以更容易获得更为多样的先导化合物。
MCE 整合了生物活性化合物库(HY-L001)以及新颖已知活性化合物库(HY-L111)形成了数量更为庞大的生物活性化合物库 Max。该文库包含了新型活性小分子、已进入临床期和上市的分子、以及通过细胞实验或生化实验进行过活性验证的小分子,从根本上扩大了文库内化合物库的数量以及提高了结构的多样性,是开始药物筛选和机制研究的有效工具。
MCE 可以提供 25,733 种活性小分子化合物,可以用于癌症、免疫、感染等热门研究领域药物开发以及机制研究。
HY-L086
3,006 compounds
神经退行性疾病是神经元结构或功能逐渐丧失甚至死亡而导致功能障碍的一类疾病,包括肌萎缩侧索硬化症、帕金森病、阿尔茨海默病、亨廷顿氏病以及脊髓性肌萎缩症等。目前,这类疾病病因尚不明确也无法治愈,严重威胁着人类健康与日常生活。由于对神经退行性疾病的疾病机理知之甚少,对靶标的发现及确认充满挑战,加之新药研发过程复杂且成功率低,因此,确认新的靶点,并开发能够缓解神经退行性疾病的新药是当务之急。
MCE 收录了 3,006 种具有抗神经退行性活性的化合物及靶向神经退行性疾病主要靶点的化合物。MCE 神经退行性疾病相关化合物库是研究神经退行性疾病发病机制及开发新型药物的有用工具。
HY-L050
368 compounds
蛋白泛素化(Protein ubiquitination)是指在泛素酶的催化作用下,给底物蛋白添加泛素分子的过程。蛋白泛素化主要包括泛素分子的激活、结合和连接三个步骤,分别由泛素激活酶E1、泛素结合酶 E2、泛素连接酶 E3 完成。主要过程如下:首先在ATP供能的情况下泛素激活酶E1粘附在泛素分子尾部的 Cys 残基上,激活泛素;接着,E1 酶将激活的泛素分子转移到E2泛素结合酶上,随后,E2 泛素结合酶和与底物结合的 E3 泛素连接酶结合,将泛素分子直接转移到底物蛋白上或通过 E3 泛素连接酶将泛素分子转移到底物蛋白上。蛋白泛素化是体内普遍存在的一种翻译后修饰,泛素化通过调节蛋白质的降解(通过蛋白酶体和溶酶体),改变蛋白质的细胞定位,影响蛋白质活性,促进或阻止蛋白质之间的相互作用,从而影响细胞凋亡、细胞周期、DNA 损伤修复、膜转运等细胞过程。泛素通路异常与神经退行性疾病、肿瘤、感染和免疫等多种疾病的发生有关。
MCE 提供 368 种可以用于泛素化研究的生物活性化合物。这些化合物靶向泛素化通路中的关键酶,是研究泛素化调控及相关疾病的有用工具。
HY-L103
2,129 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了2,129 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
HY-L062
2,255 compounds
神经递质受体(neurotransmitter receptors,NT receptors)是一类广泛存在的膜蛋白,可以与神经递质结合,进行神经信号传导。主要有两大类神经递质受体:促离子型受体和促代谢型受体。促离子型受体是一种配体门控离子通道,受体蛋白包括一个神经递质结合位点和一个离子通道。神经递质(配体)与结合位点的结合引起受体结构的构象变化,从而使离子通道打开。促代谢型受体是一类G蛋白偶联受体(GPCR),神经递质与受体结合后可以促发第二信使介导的细胞效应。
神经递质受体是很多神经系统疾病的重要靶点。许多神经活性药物通过改变神经递质受体发挥作用。更好地理解神经递质受体在疾病中的作用机制可以加快疾病的治疗。
MCE 提供 2,255 种神经递质受体相关的化合物,可以用于神经系统疾病药物的筛选。
HY-L007
6,718 compounds
免疫系统是一个宿主防御系统,由机体内的许多生物结构和进程组成,用以防御疾病。为了机体的正常工作,免疫系统必须检测到各种各样的病原体,从病毒到寄生虫,并将它们与机体自身的健康组织区分开来。炎症也是身体自我保护的尝试,以消除有害的刺激,并开始愈合的过程。炎症反应是身体免疫反应的一部分。免疫系统识别受损细胞、刺激物和病原体,炎症开始愈合过程。炎症反应失调是机体的一大类疾病,它是人类多种疾病的基础。免疫系统与炎症反应失调有关,表现为过敏反应和某些肌病,许多免疫系统紊乱导致异常炎症。
MCE 收录了 6,718 种免疫炎症相关产品,可以用于免疫炎症研究及自身免疫炎症疾病的药物开发。
HY-K0301
Cell Counting Kit-8,简称 CCK-8 试剂盒或 CCK8 试剂盒,是一种基于 WST-8 而广泛应用于细胞活性和细胞毒性检测的快速、高灵敏度试剂盒。
HY-K0306
MCE 小鼠 CD3<sup >+sup > T 细胞阴性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结的单细胞悬液中分离出 CD3<sup >+sup > T 细胞。
HY-K0308
MCE 小鼠 CD4<sup >+sup > 细胞阳性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结或其它组织的单细胞悬液中分离出 CD4<sup >+sup > 细胞。
HY-K0309
MCE 小鼠 CD8<sup >+sup > T 细胞阴性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结的单细胞悬液中分离出 CD8<sup >+sup > T 细胞。
HY-K0310
MCE 小鼠 CD8<sup >+sup > 细胞阳性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结或其它组织的单细胞悬液中分离出 CD8<sup >+sup > 细胞。
HY-K1071
MCE 细胞周期与细胞凋亡检测试剂盒采用碘化丙啶(Propidium Iodide, PI)染色的方法检测细胞周期和细胞凋亡。
HY-K0305
MCE 人 CD34<sup >+sup > 细胞阴性分选试剂盒通过可以从人脐带血单个核细胞 (CBMC) 或外周血单个核细胞 (PBMC) 中快速富集 CD34<sup >+sup > 细胞。
HY-K0353
MCE 人 CD3/CD28 T 细胞激活磁珠基于 CD3 和 CD28 两种重要的共刺激信号,无需依赖饲养层细胞(抗原递呈细胞)或抗原即可简单快速地激活 T 细胞。
HY-K3112
MCE 外泌体专用间充质干细胞培养基 (无血清、酚红) 为专为间充质干细胞 (Mesenchymal Stem Cell, MSC) 外泌体制备与生产优化设计的无血清、无酚红培养基。
HY-K0307
MCE 小鼠 CD4<sup >+sup > T 细胞阴性分选试剂盒可以从小鼠脾脏细胞、淋巴结的单细胞悬液中分离出 CD4<sup >+sup > T 细胞。
HY-K0354
MCE 小鼠 CD3/CD28 T 细胞激活磁珠基于 CD3 和 CD28 两种重要的共刺激信号,无需依赖饲养层细胞(抗原递呈细胞)或抗原即可简单快速地激活 T 细胞。
HY-K3005
PBS (1×) 磷酸盐缓冲液是细胞培养最常用的缓冲液之一,可用于细胞清洗、细胞稀释或其他常规用途。
HY-K3006
PBS (10×) 磷酸盐缓冲液是细胞培养最常用的缓冲液之一,可用于细胞清洗、细胞稀释或其他常规用途。
HY-K1076
Annexin V-mCherry 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-mCherry 染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞及坏死细胞呈红色荧光。
HY-K1078
MCE 一步法 TUNEL 细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈绿色荧光。
HY-K3008
DPBS (1×) 磷酸盐缓冲液是细胞培养最常用的缓冲液之一,可用于细胞清洗、细胞稀释或其他常规用途。
HY-K1075
MCE Annexin V-PE 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-PE 染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞及坏死细胞呈红色荧光。
HY-K1079
MCE 一步法 TUNEL 细胞凋亡检测试剂盒采用一步染色的方法快速检测细胞凋亡。染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈红色荧光。
HY-K6103
MCE 人小细胞肺癌类器官培养试剂盒包含小细胞肺癌类器官基础培养基 A 以及培养添加物 B (50×) 和培养添加物 C (250×)。该产品可有效构建人小细胞肺癌类器官。
HY-K1012
MCE 无血清无蛋白细胞冻存液是一种非程序性即用型细胞冻存液。该产品既适用于常规哺乳动物细胞的冻存,也适用于无血清培养细胞的冻存。
HY-K1088
MCE VF 488 Caspase 3 活细胞分析试剂盒使用具有细胞膜通透性的荧光底物来检测活细胞中的 Caspase 3 活性。
HY-K0304
MCE 人 CD3<sup >+sup > T 细胞阴性分选试剂盒通过阴性分选从人外周血单核细胞 (PBMC) 中分离出 CD3<sup >+sup > T 细胞。
HY-K0351
MCE 人 CD8<sup >+sup > T 细胞阴性分选试剂盒可从人外周血单个核细胞 (PBMC) 中分离出 CD8<sup >+sup > T 细胞。
HY-K0352
MCE 人 CD4<sup >+sup > T 细胞阴性分选试剂盒可从人外周血单个核细胞 (PBMC) 中分离出 CD4<sup >+sup > T 细胞。
HY-K1077
Annexin V-mCherry/SYTOX Green 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-mCherry 和 SYTOX Green 联合染色后,正常细胞基本无荧光,凋亡细胞呈红色荧光,坏死细胞呈红色和绿色荧光。
HY-K1073
MCE Annexin V-FITC/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-FITC 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光(Annexin V-/PI-),早期凋亡细胞呈绿色荧光(Annexin V+/PI-),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光(Annexin V+/PI+)。
HY-K1080
MCE Annexin V-iFluor 488/PI 细胞凋亡检测试剂盒可方便、快捷的检测细胞凋亡。经 Annexin V-iFluor 488 和 PI 联合染色后,正常细胞基本无荧光 (Annexin V-/PI-),早期凋亡细胞呈绿色荧光 (Annexin V+/PI-),晚期凋亡细胞及坏死细胞则呈绿色和红色荧光 (Annexin V+/PI+)。
HY-K1094
MCE 活/死细胞活力毒性检测试剂盒 (Calcein/PI) 可以同时对活细胞和死细胞进行双重荧光染色,用于细胞活性与细胞毒性的检测。
HY-K3010
MCE 红细胞裂解液 (10×) 的主要成分是氯化铵,为即用型溶液,能快速、有效的从人或鼠等的血液或组织样品中裂解并去除无核红细胞,不影响白细胞、正常组织或肿瘤细胞。
HY-K0247
MCE 伴刀豆球蛋白 A (ConA) 磁珠可用于分离细胞或从血清和细胞提取物中分离纯化糖蛋白,也可用于收集和固定细胞核、CUT & Run 和 CUT & Tag 等实验。
HY-K3007
MCE 0.25% Trypsin-EDTA (1x), phenol red 由胰蛋白酶干粉与 EDTA 混合溶解而成,可广泛应用于细胞解离、常规细胞培养传代及原代组织解离,使组织或贴壁细胞分散成单个细胞。
HY-K3001
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 Hela、293、Cos-7、PC-12 等细胞系,以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
HY-K3002
DMEM/F-12 (Dulbecco’s Modified Eagle Medium/Nutrient Mixture F-12) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 MDCK、神经胶质细胞、成纤维细胞和人内皮细胞等。
HY-K3003
DMEM (Dulbecco’s Modified Eagle Medium) 是广泛使用的基础培养基,适于培养多种哺乳动物细胞,包括 Hela、293、Cos-7、PC-12 等细胞系,以及原代成纤维细胞、神经元、神经胶质细胞、人脐带静脉内皮细胞、平滑肌细胞等。
HY-K1072
MCE 细胞凋亡检测试剂盒 (Hoechst 法) 采用 Hoechst 33258 染色的方法快速检测细胞凋亡。
HY-K1089
MCE 细胞衰老 β-半乳糖苷酶染色试剂盒可用于细胞或组织的衰老情况。
HY-K0316
MCE 血清替代物是一种不含异种蛋白、动物血清和肝素的细胞培养添加剂,用于替代 FBS(胎牛血清),支持各种原代细胞或细胞系进行高效、安全的体外培养和扩增。
HY-K3101
MCE 人神经母细胞瘤细胞培养基是一种专门为促进人源神经母细胞瘤原代细胞在体外生长而设计的培养基。
HY-K6018
MCE 类器官防粘连清洗液专为防止细胞在培养过程中产生非特异性黏附而设计。
HY-K3113
MCE 外泌体专用 293 细胞培养基 (无血清) 专为 HEK293 细胞外泌体制备与生产优化设计的无血清培养基。
HY-K1001
MCE RIPA Lysis Buffer (Strong)是一种传统的细胞、组织快速裂解液,适用于 Western Blot (WB)、免疫沉淀 (IP) 及免疫共沉淀 (Co-IP) 等实验。
HY-K1060
MCE 细胞线粒体分离试剂盒可快速分离所培养细胞的线粒体,且线粒体纯度较高,绝大多数具有完整的内外膜及生理功能。
HY-K3018
MCE ITS 添加剂 (100×) 可作为细胞培养添加剂加入到培养基中,用于无血清或低血清细胞培养系统。
HY-K6121
MCE人肺鳞癌类器官培养试剂盒可用于构建人肺鳞癌类器官。
HY-K3102
MCE 人急性髓系白血病细胞培养基是一种专门为促进人源急性髓系白血病原代细胞在体外生长而设计的培养基。
HY-K0322
MCE 细胞亚铁离子 (Fe<sup >2+sup >) 检测试剂盒(荧光法)通过荧光检测技术分析细胞中的亚铁离子 (Fe<sup >2+sup >) 水平。
HY-K1014
MCE PolyFast 转染试剂采用非脂质体阳离子聚合物为主要成分,可高效地对 DNA、RNA 进行转染。
HY-K0302
MCE ATP 发光法细胞活力检测试剂盒基于高灵敏度生物发光检测技术,通过对 ATP 进行定量以测定培养物中活细胞数目及细胞活力。
HY-K6012
MCE 组织消化液能够温和且高效地将正常组织样本消化成细胞悬液或细胞团块,进而用于后续类器官的构建。
HY-K3016
MCE HAT 添加剂 (50×) 可添加到细胞培养基中,用做抗体生产中 HGPRT-骨髓瘤杂交瘤细胞融合后的筛选剂。
HY-K2019
MCE OptiLNP RNA 转染试剂(干细胞)是一种基于脂质纳米粒 (LNP) 技术开发的即用型转染试剂,适用于不同类型的 RNA 在干细胞中的转染。
HY-K2021
MCE OptiLNP RNA 转染试剂(免疫细胞)是一种基于脂质纳米粒 (LNP) 技术开发的即用型转染试剂,适用于不同类型的 RNA 在免疫细胞中的转染。
HY-K6011
MCE 肿瘤组织消化液能够温和且高效地将肿瘤组织样本消化成细胞悬液或细胞团块,进而用于后续肿瘤类器官的构建。
HY-K2020
MCE OptiLNP RNA 转染试剂(原代免疫细胞)是一种基于脂质纳米粒 (LNP) 技术开发的即用型转染试剂,适用于不同类型的 RNA 在人或鼠原代免疫细胞的转染。
HY-K3114
MCE 外泌体专用 293 细胞培养基添加剂适用于外泌体专用 293 细胞培养基 (无血清) (MCE Cat. No.: HY-K3113) 的补料。
HY-K3019
MCE 脂质浓缩液(化学成分明确)是一种化学成分明确的浓缩脂质溶液,可作为细胞培养添加剂加入到培养基中,用于无血清或低血清细胞培养系统。
HY-K6017
MCE ATP 发光法 3D 细胞活力检测试剂盒基于高灵敏度生物发光检测技术(荧光素酶系统),通过对 ATP 进行定量以测定培养物中 3D 细胞数目及细胞活力。
HY-K1107
MCE DAB辣根过氧化物酶显色试剂盒(紫蓝色)可用于细胞或组织免疫组化、原位杂交、Western Blot 等实验的染色和显色检测。也可用于细胞或组织内源性的 HRP 显色。
HY-K2028
MCE OptiLNP 基因编辑试剂盒(免疫细胞)是一种基于脂质纳米粒 (LNP) 技术开发的即用型转染试剂,适用于免疫细胞基因编辑时 Cas9 mRNA 和 sgRNA 的共转染。
HY-K3117
MCE 人 NK 细胞外泌体是从无血清培养的 NK 细胞上清液中分离纯化得到的高纯度外泌体颗粒,粒径范围为 30-150 nm。
HY-K2027
MCE OptiLNP 基因编辑试剂盒是一种基于脂质纳米粒 (LNP) 技术开发的即用型转染试剂,适用于常规细胞(贴壁或悬浮细胞)基因编辑时 Cas9 mRNA 和 sgRNA 的共转染。
HY-K6010
MCE 组织保存液是一种用于短期存储或运输原代组织样本的保存溶液,能够有效避免样本在储存或运输过程中出现的细胞凋亡、坏死等现象,从而保证干细胞的功能性和活力。
HY-K1084
MCE VF 647 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 647 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1085
MCE VF 594 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 594 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1087
MCE VF 488 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 488 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1086
MCE VF 555 Click-iT EdU 通用款细胞增殖检测试剂盒含有 EdU 及 VF 555 Azide 染料试剂,另配套含有点击化学所需的催化剂、缓冲液,从而实现简单、快速、高效、灵敏地细胞增殖检测。
HY-K1000
MCE WB/IP 裂解液是一种非变性条件下裂解细胞或组织样品从而制备蛋白样品的裂解液。裂解后的细胞或组织样品可以用于 PAGE,Western Blot,免疫沉淀 (immunol precipitation, IP)、免疫共沉淀 (co-IP) 和 ELISA 等。
HY-KD1027
Lyso Green 是一种带有绿色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中溶酶体的荧光探针。
HY-KD1028
Lyso Red 是一种带有红色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中溶酶体的荧光探针。
HY-KD1029
Mito Red 是一种带有红色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中线粒体的荧光探针。
HY-K1070
MCE 细胞凋亡与坏死检测试剂盒采用 Hoechst 33342 和碘化丙啶(Propidium Iodide, PI)双染的方法快速检测细胞凋亡与细胞坏死。
HY-KD1026
Lyso Deep Red 是一种带有深红色荧光的、可以特异性标记哺乳动物活细胞中溶酶体的荧光探针。
HY-KD1030
Tubulin Deep Red 是一种带有红色荧光的可以特异性标记哺乳动物活细胞中微管的荧光探针。
HY-K2012
MCE 无血清无蛋白细胞冻存液 (低 DMSO)是一种即用型细胞冻存液。
HY-K6016
MCE 类器官活细胞活力分析试剂盒是一种基于荧光检测的类器官专用细胞活力检测试剂盒。
HY-K1046
L-谷氨酰胺是细胞培养所必需的一种氨基酸。L-谷氨酰胺参与嘌呤和嘧啶核苷酸、氨基糖类、谷胱甘肽、L-谷氨酸和其他氨基酸的形成,并参与蛋白质的合成和葡萄糖的产生。
HY-K1093
MCE VF 647A-Annexin V/PI 细胞凋亡检测试剂盒可用于检测细胞凋亡水平。
HY-K2001
MCE Bradford 蛋白浓度检测试剂盒适用于检测血清、血浆、动物组织、细胞样本中的总蛋白含量。
HY-K1091A
MCE Biotin 细胞凋亡检测试剂盒 (TUNEL) 可用于检测培养细胞的凋亡情况,也可检测冷冻或石蜡切片中的细胞凋亡情况。
HY-K0552
MCE 支原体检测试剂盒 (PCR) 是一种通过 PCR 法检测培养细胞等生物材料中是否存在支原体污染的检测试剂盒。
HY-K0201
MCE Anti-HA 磁珠用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 HA 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K0222
MCE Anti-GST Magnetic Beads 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 GST 标记蛋白的免疫沉淀 (IP) 实验。
HY-K0209
MCE Anti-His 磁珠用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 His 标签蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K3011
MEM 非必需氨基酸溶液 (100×),是已经过滤除菌,可直接使用的常用细胞培养添加剂,其主要促进细胞生长和存活,减少体外细胞的生物合成负担。
HY-K0314
MCE ATP 检测试剂盒可快速检测细胞内 ATP 含量。适用于细胞、组织和其他生物样本中的 ATP 检测。
HY-K0319
MCE 脂质过氧化 (MDA) 检测试剂盒可用于检测血清、血浆、尿液、动植物组织或细胞裂解液中的 MDA 含量。
HY-K0350
MCE 小鼠中性粒细胞阴性分选试剂盒可从小鼠骨髓或其他组织样本的单细胞悬液中分离出中性粒细胞。
HY-K1002
MCE NP-40 Lysis Buffer 是一种比较温和的细胞/组织裂解液,可用于动物、植物的细胞或组织及真菌、细菌样品,经裂解得到的蛋白样品可用于 PAGE、Western、IP、co-IP 和 ELISA 等实验。
HY-K2018
MCE OptiLNP RNA 转染试剂是一种基于脂质纳米粒 (LNP) 技术开发的即用型转染试剂,适用于不同类型的 RNA 在常规细胞中的转染。
HY-K0206
Anti-c-Myc 磁珠用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 c-Myc 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K0242
MCE 蛋白 A Plus 琼脂糖磁珠可结合血清、腹水、培养上清液和其他抗体样品中的 IgG,从而实现高效抗体纯化。
HY-K0311
MCE 氧化型/还原型谷胱甘肽检测试剂盒适用于定量检测全血、血浆、血清、尿液以及组织和细胞提取物中的还原型和氧化型谷胱甘肽 (GSH/GSSG)。
HY-K0553
MCE 支原体检测试剂盒 (qPCR) 是一种通过实时荧光定量 PCR (qPCR) 法检测培养细胞等生物材料中是否存在支原体污染的检测试剂盒。
HY-K3017
MCE HT 添加剂 (50×) 由次黄嘌呤钠 (5 mM) 和胸苷 (0.8 mM) 配制合成,可添加到细胞培养基中作为 DNA 补救合成途径的添加剂用于杂交瘤从细胞筛选后恢复。
HY-K3110
MCE T 细胞扩增培养基(无血清)是一种专为人 T 淋巴细胞在体外培养和高效扩增而设计的培养基,无需添加血清即可支持细胞生长。
HY-K1006
MCE Penicillin-Streptomycin (100×), Sterile 是已过滤除菌,可直接用于细胞培养的双抗溶液。
HY-K0217
MCE Anti-Flag 亲和凝胶用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 Flag (DYKDDDDK) 标签蛋白的免疫沉淀、蛋白纯化实验。
HY-K1059
MCE 支原体清除试剂主要成分为延胡索酸泰妙菌素(Tiamulin fumarate)和盐酸米诺环素(Minocycline hydrochloride),可在不影响细胞状态的前提下,有效抑制和清除在细胞培养中广泛存在的支原体污染,对于常见的革兰氏阴性和阳性菌也有一定的清除作用。
HY-K0201A
MCE Anti-HA 磁珠 (1 μm) 用于细菌和哺乳动物细胞裂解物以及体外表达系统中 HA 标记蛋白的免疫沉淀(IP)实验。
HY-K6006
MCE 干细胞基底膜基质胶主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,主要用于培养干细胞。
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