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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

4

多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-101117
    EED226
    10 篇以上引用文献

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EED226 是一种多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂，与胚胎外胚层发育 (EED) 上的 K27me3 口袋结合，在移植瘤小鼠模型中具有强的抗肿瘤活性。EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂。当 H3K27me0 肽用作体外酶法测定的底物时，EED226 抑制 PRC2 的 IC50 为 23.4 nM。
    EED226
  • HY-101512
    A-395
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    A-395 是一种化学探针，是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    A-395
  • HY-130708
    UNC6852
    4 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase PROTACs Cancer
    UNC6852是一种基于 PROTAC 技术的，选择性的 PRC2 降解剂，包含了一个 EED 配体和一个 von Hippel-Lindau 配体，对 EED 作用的 IC50 值为 247 nM。
    UNC6852
  • HY-100846
    JQEZ5
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    JQEZ5 是一种有效的选择性的 EZH2 赖氨酸甲基转移酶抑制剂。JQEZ5 以 SAM 竞争性方式抑制 PRC2 的酶功能，IC50 为 80 nM。JQEZ5 具有抗肿瘤作用。
    JQEZ5
  • HY-15647
    BRD9539
    1 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    BRD9539 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，IC50 为 6.3 μM。BRD9539 还抑制 PRC2 活性，并且对 SUV39H1，NSD2 和 DNMT1 无活性。
    BRD9539
  • HY-132970
    EED ligand 1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EED ligand 1 是一种多样、有效的抑制剂，其靶向甲基转移酶PRC2的EED亚单位。
    EED ligand 1
  • HY-148333
    MS177
    3 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    MS177 是一种有效且快速起效的 EZH2 降解剂。MS177 是一种 PROTAC 分子，由 CRBN 配体、连接子和有效的酶促 EZH2 抑制剂 C24 组成 (C24 IC50: 12 nM)。MS177 可有效地消耗剥离 EZH2-PRC2 和非经典 EZH2-cMyc 复合物。MS177 抑制白血病细胞生长、诱导细胞凋亡和细胞周期阻滞。
    MS177
  • HY-101512D
    rel-A-395 hydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    rel-A-395 hydrochloride 是 A-395 (HY-101512) hydrochloride 的相对构型。A-395 是一种 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 蛋白质-蛋白质相互作用的拮抗剂，抑制三聚体 PRC2 复合物 (EZH2-EED-SUZ12) 的 IC50 值为 18 nM。
    rel-A-395 hydrochloride
  • HY-P2252
    H3K27(Me) (15-34)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽，也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me) (15-34)
  • HY-P2253
    H3K27(Me2) (15-34)

    		Histone Demethylase Cancer
    H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me2) (15-34)
  • HY-W003282
    3,6-Dibromo-2-methylpyridine

    		Biochemical Assay Reagents Drug Intermediate Cancer
    3,6-二溴-2-甲基吡啶 3,6-Dibromo-2-methylpyridine 是有机合成中的关键中间体。3,6-Dibromo-2-methylpyridine 可用于肺纤维化和 PRC2 依赖型癌症的研究。
    3,6-Dibromo-2-methylpyridine
  • HY-132922
    EEDi-5273

    APG-5918

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EEDi-5273 (APG-5918) 是一种强效且具有口服活性的胚胎外胚层发育蛋白 (EED) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。EEDi-5273 能够抑制多梳蛋白抑制复合体 2 (PRC2) 的活性，并阻断组蛋白 H3 赖氨酸 27 的三甲基化。EEDi-5273 可用于癌症的研究，如卵巢癌的研究。
    EEDi-5273
  • HY-P2254
    H3K27(Me3) (15-34)

    		Histone Methyltransferase Cancer
    H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽，是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物，可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
    H3K27(Me3) (15-34)
  • HY-174372
    EZH2-IN-23

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-23 (Compound 25) 是一种 EZH2 抑制剂，对 PRC2 复合物 (EZH2、EED、SUZ12、AEBP2 和 RbAp48) 表现出强效的酶抑制活性，其 IC50 值为 0.8 nM。EZH2-IN-23 在细胞中抑制 H3K27 三甲基化，其 IC50 值为 40 nM。EZH2-IN-23 在大鼠体内具有良好的药代动力学特性，口服生物利用度达100%。
    EZH2-IN-23
  • HY-158102
    Rinzimetostat

    ORIC-944

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) 是选择性、口服有效的变构抑制剂，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat
  • HY-174397
    EED-IN-3

    		Histone Methyltransferase Epigenetic Reader Domain Cancer
    EED-IN-3 是一种口服有效的 EED 抑制剂。EED-IN-3 通过与 EED (IC50 = 0.62 μM 对于 EED) 结合有效抑制 PRC2，并下调 H3K27me3 水平。EED-IN-3 可以高效选择性地抑制 PC3 细胞，IC50 为 3.69 μM，并可以显著抑制集落形成和迁移。EED-IN-3 可用于前列腺癌症的研究。
    EED-IN-3
  • HY-130979
    EED226-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    EED226-COOH 是一种基于 EED226 的 PROTAC 靶蛋白 EED 配体，通过 linker 与 VHL 配体结合形成 PRC2 降解剂 UNC6852 (HY-130708)。
    EED226-COOH
  • HY-13803
    Tazemetostat
    最多引用文献
    76 篇文献验证

    EPZ-6438; E-7438

    		 Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat
  • HY-W014099
    Boc-NH-C4-acid

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-NH-C4-acid 是 PROTAC linker，属于 Alkyl/ether 类。Boc-NH-C4-acid 可用于化合物 PROTAC1 的合成，并且可以降解 PRC2 中的 EED，EZH2，和 SUZ12。
    Boc-NH-C4-acid
  • HY-13803R
    Tazemetostat (Standard)

    EPZ-6438 (Standard); E-7438 (Standard)

    		 Reference Standards Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    Tazemetostat (Standard)是 Tazemetostat 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tazemetostat (EPZ-6438) 是一种有效，选择性，口服的 EZH2 抑制剂。Tazemetostat 抑制含有 PRC2 复合体的野生型 EZH2 的活性， Ki 值为 2.5 ± 0.5 nM。Tazemetostat 抑制 EZH2，在肽测定和核小体测定中 IC50 分别为 11 和 16 nM。Tazemetostat 抑制大鼠 EZH2，IC50 为 4 nM。Tazemetostat 还抑制 EZH1，IC50 为 392 nM。 Tazemetostat 特异性诱导 SMARCB1 缺失的 MRT 细胞凋亡和分化。
    Tazemetostat (Standard)
  • HY-130614
    PROTAC EED degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-1 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.02。PROTAC EED degrader-1 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.17)。
    PROTAC EED degrader-1
  • HY-130615
    PROTAC EED degrader-2
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EED degrader-2 是基于 von Hippel-Lindau 的靶向 EED 的 PROTAC 分子，pKD 为 9.27。PROTAC EED degrader-2 是靶向 EED 亚基的多梳抑制复合物 2 (PRC2) 抑制剂 (pIC50=8.11)。
    PROTAC EED degrader-2
  • HY-158102A
    Rinzimetostat TFA

    ORIC-944 TFA

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    Rinzimetostat (ORIC-944) TFA 是选择性、口服有效的变构抑制剂，靶向 polycomb 抑制复合物 2 (polycomb repressive complex 2; PRC2) 的亚基 EED。Rinzimetostat TFA 与雄激素受体途径抑制剂 (ARPI) 有协同效果，可用于转移性前列腺癌的研究。
    Rinzimetostat TFA
  • HY-148458
    EZH2-IN-14

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-14 是一种选择性 EZH2 (Histone Methyltransferase) 抑制剂，IC50 为 12 nM。EZH2-IN-14 抑制 EZH2/PRC2 的甲基转移酶活性 (即减少 H3K27me3)。EZH2-IN-14 对 EZH2 的选择性比高度同源的 H3K27 甲基转移酶 EZH1 高 200 倍以上。
    EZH2-IN-14
  • HY-124660A
    A-395N

    		Endogenous Metabolite Others
    A-395N 可作为 A-395 的对照探针，A-395 是一种高效且选择性的化学探针，靶向多梳蛋白 EED，该蛋白是多梳抑制复合物 2 (PRC2) 中的关键成员，负责通过组蛋白 H3K27 甲基化进行转录抑制。虽然 A-395N 与 A-395 具有结构相似性，但它在生化或细胞测定中没有表现出药理活性，使其成为理想的对照化合物。
    A-395N
  • HY-101508
    GNA002

    		Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效，选择性的，共价 EZH2 抑制剂，对 EZH2 的 IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性，共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668，通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化，重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002
  • HY-162384
    EPIC-0628

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EPIC-0628 是 HOTAIR-EZH2 相互作用的抑制剂，并能够促进 ATF3 表达。已发现，长链非编码 RNA HOTAIR 通过与 PRC2 的催化亚基 EZH2 相互作用来调节胶质母细胞瘤 (GBM) 进展并介导 DNA 损伤修复 (DDR)。EPIC-0628 还抑制 ATF3-p38-E2F1 DDR 通路来抑制 HR 通路，并上调 CDKN1A (p21) 表达，引起细胞周期阻滞。EPIC-0628 还与 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 有协同作用，可以增强其的体内效力。
    EPIC-0628
  • HY-168131
    PROTAC EZH2 Degrader-3

    		PROTACs Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-3 (compound ZJ-20) 是一种 EZH2 PROTAC 降解剂。PROTAC EZH2 Degrader-3 （5 μM, 24 h）不仅能有效抑制 EZH2 蛋白的表达，而且对 PRC2 其他亚基 H3k27me3 蛋白的表达水平也有较强的抑制作用。PROTAC EZH2 Degrader-3 具有抗增殖活性，阻断细胞周期在 G0-G1 期，诱导细胞凋亡 （apoptosis） ((蓝色: cereblon 配体 Pomalidomide (HY-10984), 黑色: 连接子 HY-W361751；粉色: EZH2 抑制剂 Tazemetostat (HY-13803))。
    PROTAC EZH2 Degrader-3
  • HY-160924
    MS147

    		PROTACs E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    MS147 是基于 VHL 的 PROTAC PRC1 降解剂。MS147 针对 EED 和 VHL 的 Kd 为 3.0 μM 和 450 nM。MS147 通过其 EED 结合剂部分特异性地结合到 EED 蛋白上，EED 是 PRC2 的一个核心组分，并且与 PRC1 的核心组分 BMI1 和 RING1B 有相互作用。通过这种结合，MS147 能够将 BMI1 和 RING1B 招募至 VHL 附近。MS147 通过降解 BMI1 和 RING1B，减少了 H2AK119ub 的泛素化水平，影响癌细胞的增殖。(蓝色：VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子；粉色：PRC1 配体 (HY-158771))。
    MS147
  • HY-117947
    (R)-OR-S1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    (R)-OR-S1是OR-S1的异构体。ZH1/2双抑制剂OR-S1和OR-S2对EZH1和EZH2都表现出强烈的抑制活性。OR-S1和OR-S2是针对EZH1和EZH2的高度选择性的甲基转移酶抑制剂，它们具有非常相似的分子特征。因此，我们研究了OR-S1对急性髓系白血病（AML）的影响。研究发现，OR-S1能够诱导AML细胞的细胞分化和凋亡。这些发现鼓励我们研究功能性LT-HSCs是否能在OR-S1或OR-S1与阿糖胞苷联合抑制的PRC2靶向抑制下存活。结果显示，OR-S1没有引起显著的骨髓抑制，而且接受联合抑制的BM细胞即使在抑制后4个月也能进行正常的造血。因此，暂时抑制EZH1和EZH2在临床上是可以忍受的，使得这种联合抑制适用于AML患者。通常认为，AML起源于继承了大量生物学特性的髓系祖细胞。
    (R)-OR-S1
  • HY-116804
    ZLD1039

    		Histone Methyltransferase Cancer
    ZLD1039 是一种口服有效的、高选择性 EZH2 抑制剂。ZLD1039 高效抑制 EZH2 野生型及 Y641F 和 A677G 突变型，IC50 分别为 5.6、15 和 4.0 nM。ZLD1039 抑制乳腺肿瘤的生长和转移。
    ZLD1039
  • HY-130638
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH-Boc

    VH032-O-Ph-PEG1-NH-Boc

    		 E3 Ligase Ligand-Linker Conjugates Cancer
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH-Boc (VH032-O-Ph-PEG1-NH-Boc) 是一种合成的 E3 连接酶配体 -linker 偶联物，用于靶向EED 的 PROTAC 技术。
    (S,R,S)-AHPC-O-Ph-PEG1-NH-Boc
  • HY-P2266
    SAH-EZH2

    		Histone Methyltransferase Cancer
    SAH-EZH2 是一种稳定的 EZH2 α-螺旋肽，是一种 EZH2/EED 相互作用抑制剂。SAH-EZH2 靶向天然胚胎外胚层发育 (EED)，干扰其与 EZH1 和 EZH2 的相互作用，并选择性降低 H3K27 的三甲基化。
    SAH-EZH2
  • HY-130637
    Boc-NH-PEG1-Ph-O-CH2COOH

    		PROTAC Linkers Cancer
    Boc-NH-PEG1-Ph-O-CH2COOH 是一种 PROTAC linker，用于靶向 EED 的 PROTAC 技术。
    Boc-NH-PEG1-Ph-O-CH2COOH
  • HY-152038
    SPEN-IN-1

    		Others Others
    SPEN-IN-1 (compound X1) 是蛋白因子 SPEN 的抑制剂，其 Kd 值为 47 nM。SPEN-IN-1 对 RepA 具有高选择性，RepA 是 Xist（非编码 RNA 原型）中的一个 431 个核苷酸结构域，由 8.5 个负责基因沉默的 GC-rich 基序组成。
    SPEN-IN-1
  • HY-147525
    PROTAC EZH2 Degrader-1
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Histone Methyltransferase Cancer
    PROTAC EZH2 Degrader-1 (Compound 150d) 是一种有效的 PROTAC EZH2 降解剂，对 EZH2 甲基转移酶活性具有抑制作用，IC50 为 2.7 nM。EZH2 在许多肿瘤发生和发展过程中发挥着重要作用。
    PROTAC EZH2 Degrader-1

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