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RAMOS cells

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-15322
    PRT062607
    5 篇文献验证

    P505-15; PRT-2607; BIIB-057

    Syk Apoptosis Caspase Inflammation/Immunology Cancer
    PRT062607 (P505-15; PRT-2607) 是一种口服有效的 ATP 竞争性 Syk 抑制剂,其 IC50 值为 1 nM,对其他激酶的选择性至少为 80 倍。PRT062607 可阻断B 细胞抗原受体介导的活化、Fcε 受体 1 介导的嗜碱性粒细胞脱颗粒以及小胶质细胞吞噬作用,还可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡 (apoptosis) 和小胶质细胞死亡。PRT062607 可抑制肿瘤生长以及外周神经损伤诱导的机械性痛觉过敏,并可预防神经元丢失。PRT062607 可用于类风湿性关节炎、慢性淋巴细胞白血病、非霍奇金淋巴瘤、神经退行性疾病和神经性疼痛的相关研究。
    PRT062607
  • HY-176244

    Histone Acetyltransferase Cancer
    KI-TOX-A3 是一种 TOX 蛋白- 蛋白相互作用抑制剂,抑制 TOX-KAT7 蛋白-蛋白相互作用,其 IC50 为 0.51 μM。KI-TOX-A3 诱导 TOX 的蛋白酶体降解,恢复 KAT7 介导的 H3K14 乙酰化,逆转 CD8+ T 细胞的衰竭,并抑制 T 细胞急性淋巴细胞白血病 (T-ALL) 细胞的增殖。KI-TOX-A3 有望用于血液系统肿瘤 (如 T-ALL) 的研究。
    KI-TOX-A3
  • HY-109192
    Tolebrutinib
    最多引用文献
    7 篇文献验证

    SAR442168; PRN2246

    Btk Neurological Disease
    Tolebrutinib (SAR442168) 是一种有效的,选择性,具有口服活性和可透过血脑屏障的布鲁顿氏酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,在 Ramos B 细胞和 HMC 小胶质细胞中的 IC50 值分别为 0.4 和 0.7 nM。Tolebrutinib 对中枢神经系统免疫具有功效。Tolebrutinib 可用于多发性硬化症 (MS) 的研究。
    Tolebrutinib
  • HY-128943

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38 是一种对 pH 敏感的内酯化合物,由 ADC 毒物 SN-38 (DNA 拓扑异构酶 I 抑制剂) 和 MAC 葡糖醛酸苷苯酚组成。MAC glucuronide phenol-linked SN-38 对 L540cy 细胞和 Ramos 细胞具有细胞毒性,IC50 分别为 113 和 67 ng/mL。白蛋白偶联的 MAC 葡糖苷酚连接的 SN-38 在小鼠血浆中均具有较好的稳定性。
    MAC glucuronide phenol-linked SN-38
  • HY-P991669

    AML-01

    Caspase Apoptosis Cancer
    IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性,溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能,最终导致 caspase-3caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC),急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
    IGN523
  • HY-P99272
    Ulocuplumab
    1 篇文献验证

    BMS 936564; MDX 1338; Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody

    CXCR Cancer
    乌洛鲁单抗 Ulocuplumab (Anti-Human CXCR4 Recombinant Antibody/BMS-936564/MDX1338) 是一种完全人 IgG4 抗 CXCR4 抗体。Ulocplumab 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis),能够抑制 CXCL12 介导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞在 CXCR4 激活下的迁移。Ulocplumab 在急性髓系白血病 (AML),非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 和多发性骨髓瘤移植模型中显示抗肿瘤活性。
    Ulocuplumab
  • HY-15163
    Zotiraciclib
    2 篇文献验证

    TG02; SB1317

    JAK CDK FLT3 Cancer
    Zotiraciclib (TG02;SB1317) 是一种具有口服活性的 JAK2/FLT3/CDK2 抑制剂,IC50 值分别为 13 nM、73 nM 和 56 nM。Zotiraciclib 能够抑制癌细胞增殖、肿瘤生长以及 CYP2D6 的活性。Zotiraciclib 具有较高的血浆蛋白结合率、Caco-2 通透性、组织分布能力,在人源和犬源肝微粒体中具有代谢稳定性。Zotiraciclib 在结肠癌、淋巴瘤异种移植物裸鼠模型中实现肿瘤生长抑制。Zotiraciclib 可用于结肠癌、B 细胞淋巴瘤、晚期白血病、急性白血病以及多发性骨髓瘤的相关研究。
    Zotiraciclib
  • HY-15809

    Btk Calcium Channel Inflammation/Immunology
    (Rac)-Ibrutinib alkyne (Compound 8) 是一种 Btk 抑制剂,IC50 为 0.72 nM。(Rac)-Ibrutinib alkyne 能有效抑制 B 细胞受体信号通路相关功能,在 Ramos 细胞中抑制 Ca 通量的 IC50 为 9 nM。(Rac)-Ibrutinib alkyne 可用于类风湿关节炎等疾病的研究。
    (Rac)-Ibrutinib alkyne
  • HY-122828

    PROTACs Btk Others
    PROTAC BTK Degrader-2 是一种有效的 BTK PROTAC 降解剂。PROTAC BTK Degrader-2 可有效降低 BTK 蛋白水平。
    PROTAC BTK Degrader-2
  • HY-154860

    PROTACs Btk Apoptosis Caspase Bcl-2 Family NF-κB Akt Inflammation/Immunology Cancer
    PTD10 是一种选择性强、效力高的 BTK PROTAC 降解剂 (DC50 = 0.5 nM, KD = 2.28 nM)。PTD10 可招募 cereblon (CRBN) E3 连接酶并与 BTK 形成三元复合物,从而介导 BTK 的泛素化及蛋白酶体依赖性降解。PTD10 可抑制癌细胞增殖,并通过激活 caspase 依赖性通路和线粒体通路诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PTD10 可强效抑制 BCR、AKTNF-κB 信号通路。PTD10 可用于 B 细胞恶性肿瘤与自身免疫性疾病相关研究。
    PTD10
  • HY-122830

    PROTACs Btk NF-κB Cardiovascular Disease Cancer
    DD-03-171 是一种 PROTAC BTK 降解剂。DD-03-171 可通过降解 BTK、IKFZ1 和 IKFZ3 抑制套细胞淋巴瘤 (MCL) 细胞增殖 (IC50 = 5.1 nM),并延长淋巴瘤 PDX 模型小鼠的生存期。DD-03-171 还能抑制血小板功能和血栓形成。(粉色:BTK ligand 9 (HY-168292);黑色:连接体 (HY-28875);蓝色:Thalidomide-NH-CH2-COOH (HY-131717))。
    DD-03-171
  • HY-112898

    ADC Payload Cancer
    DC1Sme 是 DC1 的衍生物,其对 Ramos、Namalwa、HL60/s 和 COLO 205 癌细胞的 IC50 值分别为 22 pM、10 pM、32 pM 和 250 pM。DC1 是结合 DNA 小沟的烷化剂 CC-1065 的类似物,是一种 ADC 毒性小分子,可用于合成抗体偶联物,靶向癌症研究。
    DC1SMe
  • HY-135122

    ADC Payload DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    DC10SMe 是一种 DNA 烷化剂,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC10SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 15 pM,12 pM 和 12 pM。
    DC10SMe
  • HY-176071

    ByeTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    TEC 4,一种 ByeTAC (绕过 E-连接酶的靶向嵌合体),是一种 BRD4 降解剂,浓度为 500 nM 时,Ramos B 细胞中 BRD4 残留量为 33%。TEC 4 对 Ramos B 细胞有毒性,IC50 为 30.5 nM。ByeTAC 通过与 Rpn-13 相互作用,直接募集蛋白质至蛋白酶体进行降解。粉色:BRD4 配体 (HY-78695);蓝色:Rpn-13 配体 (HY-159808);黑色:连接子 (HY-W008352)。
    TEC 4
  • HY-112900

    ADC Payload Cancer
    DC41SMe 是一种 DC1 衍生物,对 Ramos、Namalwa 和 HL60/s 细胞显示细胞毒性,IC50 值为 18-25 pM。DC1,CC-1065 的简化类似物,可用于靶向研究癌症的细胞毒性 DNA 烷基化酶的抗体偶联物。
    DC41SMe
  • HY-173462

    IKK Cancer
    TBK1-IN-2 (Compound A1) 是一种强效的 TBK1 抑制剂 (IC50: 775 pM)。TBK1-IN-2 通过稳定氢键和 π-π 堆积作用与 TBK1 结合,抑制 IRF3 磷酸化。TBK1-IN-2 与 TNF/IFNγ 协同作用,能够增强免疫介导的肿瘤细胞死亡。TBK1-IN-2 可用于癌症免疫的研究。
    TBK1-IN-2
  • HY-150593

    IRAK Cancer
    IRAK4-IN-16 (compound 4) 是一种有效的 IRAK4 (白细胞介素 -1 受体相关激酶 4) 抑制剂,IC50 为 2.5 nM。IRAK4-IN-16 对 OCI-LY10、TMD8、Ramos 和 HT 细胞表现出细胞毒性活性,其 IC50 分别为 0.2、0.2、0.6 和 2.7 μM。
    IRAK4-IN-16
  • HY-162407

    Btk Cancer
    I-As-1 是布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的有效抑制剂,IC50 为 2.35 nM。I-As-1 对 Ramos 细胞和 OCI-LY10 细胞具有抗增殖活性,IC50 分别为 0.52 μM 和 0.11 μM。
    I-As-1
  • HY-135123

    ADC Payload Cancer
    DC4SMe 是 DNA 烷化剂 DC4 的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC4SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 1.9 nM, 2.9 nM, 和 1.8 nM。DC4SMe 可用于靶向研究癌症。
    DC4SMe
  • HY-135124

    ADC Payload Cancer
    DC44SMe 是 DNA 烷化剂的磷酸盐前体,可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。DC44SMe 对 Ramos,Namalwa 和 HL60/s 癌细胞的 IC50 值分别为 2.0 nM, 2.8 nM, 和 1.9 nM。DC44SMe 可用于靶向癌症研究。
    DC44SMe
  • HY-162257

    Btk Cancer
    BTK-IN-34 (compound 9h) 是一种选择性 BTK 抑制剂,通过选择性抑制 pBTK (Tyr223) 在 RAMOS 细胞中显示抗增殖活性,而不影响 Lyn 和 Syk (上游蛋白) BCR 信号通路。
    BTK-IN-34
  • HY-136342

    Others Cancer
    Antitumor agent-23 是一种有效的抗肿瘤剂,对淋巴瘤细胞系 GRANTA-519,KARPAS-422,KARPAS-299,RAMOS,DAUDI 和 RAJI 的 GI50 分别为 38,48,5,27,80 和 28 nM。
    Antitumor agent-23
  • HY-157159

    Btk Cancer
    BTK-IN-28 (compound PID-4) 是一种强效 BTK 抑制剂,具有抗癌活性。BTK-IN-28 对 BTK 和下游信号级联具有抑制作用,选择性抑制伯基特淋巴瘤 RAMOS 增殖。BTK-IN-28 对非肿瘤细胞无显著细胞毒性。
    BTK-IN-28
  • HY-143472

    PI3K Akt Apoptosis Cancer
    PI3Kδ-IN-11 是一种高效且具有选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 为 27.5 nM。PI3Kδ-IN-11 剂量依赖性地阻断 PI3K/Akt 通路的活性。PI3Kδ-IN-11 可用于研究 B 细胞或 T 细胞相关的恶性肿瘤。
    PI3Kδ-IN-11
  • HY-145884

    Btk Inflammation/Immunology
    BTK-IN-8 是一种有效的选择性外周共价 BTK 抑制剂 (IC50=0.22 nM; Kd=0.91 nM)。BTK-IN-8 具有良好的全血 CD69 细胞效力 (IC50=0.029 µM)。
    BTK-IN-8
  • HY-181996

    Btk Caspase Apoptosis PARP Cancer
    BTK-IN-47 (Compound 9e) 是一种共价的、选择性的 BTK 抑制剂,对 BTKIC50 为 5.15 nM。BTK-IN-47 抑制 BTK 信号通路、诱导细胞周期阻滞,并激活经典的 Caspase 依赖性凋亡 (Apoptotic) 通路 (促进 Caspase-3Caspase-7PARP 的裂解),且不会诱导坏死性凋亡、焦亡或铁死亡。BTK-IN-47 对血液肿瘤细胞系具有剂量依赖性的抗增殖活性。BTK-IN-47 在 BALB/c 裸鼠的 Ramos 细胞异种移植模型中具有剂量依赖性的体内抗肿瘤活性。BTK-IN-47 可用于血液肿瘤的研究。
    BTK-IN-47
  • HY-178712

    Apoptosis Cancer
    CT 32228 是一种 LPAAT-β 抑制剂。CT 32228 可抑制肿瘤细胞生长。在多种白血病细胞系中,CT 32228 的 IC50 值约为 0.1-0.8 μM。CT 32228 可诱导 DHL-4 和 Ramos 细胞中的 caspase 激活。CT 32228 与 Rituximab (HY-P9913) 联合使用可诱导细胞凋亡。CT 32228 在体内实验中,可使异种移植瘤生长延迟 50%。CT 32228 可用于急性白血病相关研究。
    CT 32228
  • HY-182080

    Microtubule/Tubulin Inflammation/Immunology
    EVs inducer-1 是一种具有免疫刺激作用的细胞外囊泡 (EVs) 的释放诱导剂。EVs inducer-1 抑制微管蛋白 (tubulin) 聚合。EVs inducer-1 增强抗原呈递细胞释放免疫刺激性 EV,增加树突状细胞的 EV 颗粒释放量,并提升 CD63 报告基因活性。EVs inducer-1 可抑制增殖细胞的活力。EVs inducer-1 可用于免疫调控相关研究。
    EVs inducer-1
  • HY-181546

    Btk PERK Syk HMG Family Cancer
    Ibt-DOX 是一种 BTK 抑制剂,IC50 为 2.89 nM。Ibt-DOX 也是一种靶向共价激活化疗剂,由靶向配体 Ibrutinib (HY-10997)、Doxorubicin (DOX) (HY-15142A)、α-MAA (HY-W017180) 以及连接子 (HY-Y0892) 组成。Ibt-DOX 可特异性结合 BTK 并释放 DOX,协同实现 BTK 抑制与化疗杀伤,显著提升对 B 细胞淋巴瘤细胞的毒性且大幅降低 DOX 对 BTK 阴性细胞的毒副作用。bt-DOX 可用于淋巴瘤的相关研究。
    Ibt-DOX
  • HY-125585

    Syk Others
    Syk-IN-2 (Page 78; 35) 是一种脾酪氨酸激酶 (Syk) 抑制剂。
    Syk-IN-2
  • HY-181869

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC BET Degrader-17 是一种高效的 BET 蛋白 PROTAC 降解剂。PROTAC BET Degrader-17 通过募集 VHL E3 连接酶,特异性降解 BRD2、BRD3 (DC50=0.09 nM) 和 BRD4 (IC50=4.3 nM)。PROTAC BET Degrader-17 在急性髓系白血病 (AML) 研究中展现出强效抗肿瘤活性,不仅能抑制癌细胞增殖、诱导细胞周期阻滞与凋亡 (apoptosis),还在异种移植小鼠模型中有效抑制了肿瘤生长。PROTAC BET Degrader-17 可用于探索急性髓系白血病靶向疗法。
    PROTAC BET Degrader-17
  • HY-181064

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    FWG-33B 是TRMT112:METTL5复合物的激活剂,其 IC50 值为 0.47 μM。FWG-33B 可用于乳腺癌、肝细胞癌、鼻咽癌的相关研究。
    FWG-33B
  • HY-183187

    Estrogen Receptor/ERR COX Cancer
    4H-Chromen-4-one-o-carborane 是一种雌激素受体 (ER) 激动剂,对 ERαEC50 为 0.9 μM,对 ERβEC50 为 11.1 μM。4H-Chromen-4-one-o-carborane 也是 COX-1COX-2 的抑制剂,对 COX-1IC50 为 6.6 μM,对 COX-2IC50 为 17.7 μM。
    4H-Chromen-4-one-o-carborane

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