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Pathways Recommended: MAPK/ERK Pathway
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RAS/MAPK

" in MCE Product Catalog:

34

抑制剂 & 激动剂

1

抗体抑制剂

2

天然产物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124944
    APS6-45

    		Ras Cancer
    APS6-45 是一种口服活性的肿瘤校准抑制剂 (TCI)。APS6-45 抑制 RAS/MAPK 信号传导并表现出抗肿瘤活性。
    APS6-45
  • HY-177106
    ADT-1004

    		Drug Intermediate Ras Cancer
    ADT-1004 是一种口服有效的 ADT-007​ (HY-157887) 的前药。ADT-007 是一种可逆的、高效的、选择性的 pan-RAS 抑制剂，可结合处于无核苷酸构象的 RAS 蛋白，阻断其 GTP 激活，从而抑制下游的 MAPK 和 AKT 信号通路。ADT-1004 可用于研究胰腺导管腺癌。
    ADT-1004
  • HY-202699
    SHOC2-RAS PPI-IN-1

    		Ras p38 MAPK PERK MEK Cancer
    SHOC2-RAS PPI-IN-1 是一种 SHOC2-NRAS 相互作用抑制剂，其对 SHOC2 的 IC50 为 0.048 μM，Kd 为 0.065 μM。SHOC2-RAS PPI-IN-1 可抑制 RAS/MAPK 信号通路，并下调 MEK 和 ERK 的磷酸化水平。SHOC2-RAS PPI-IN-1 能够在 RAS 突变型癌症模型中抑制细胞增殖，可用于 RAS 突变型癌症的研究。
    SHOC2-RAS PPI-IN-1
  • HY-158115
    NST-628

    		Molecular Glues Raf MEK Cancer
    NST-628 是具有血脑屏障渗透性的 MAPK 通路分子胶，能够抑制 RAF 磷酸化和 MEK 激活。NST-628 还结合 RAF，并阻止 BRAF-CRAF 和 BRAF-ARAF 异二聚体的形成，有效抑制 RAS-MAPK 通路。NST-628 可抑制 RAS 和 RAF 驱动的癌症，并在突变KRAS、NRAS、BRAF II/III 类和 NF1 突变肿瘤中表现出有效抑制。
    NST-628
  • HY-50846
    SCH772984
    最多引用文献
    171 篇文献验证

    		 ERK Cancer
    SCH772984 是一种高选择性和 ATP 竞争性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 IC50 分别为 4 和 1 nM。SCH772984 在对天然 MAPK 抑制和耐药 MAPK 抑制的细胞中的 BRAF 或 RAS 突变，具有抗肿瘤活性。
    SCH772984
  • HY-173629
    RMC-5127

    		Ras Apoptosis Cancer
    RMC-5127 是一种靶向结合 GTP 的 KRASG12V 抑制剂，同时也是具有口服生物利用度、可穿透血脑屏障的小分子。RMC-5127 可抑制 RAS 和 MAPK 通路活性，抑制 KRASG12V 突变癌细胞的增殖并诱导其凋亡。RMC-5127 可用于 KRASG12V 突变型非小细胞肺癌、胰腺导管腺癌、结直肠癌以及颅内 KRASG12V 肿瘤的研究。
    RMC-5127
  • HY-101494
    Temuterkib
    30 篇以上引用文献

    LY3214996

    		 ERK Cancer
    Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
    Temuterkib
  • HY-142452
    Pan-RAF kinase inhibitor 1

    		Raf Cancer
    Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 Pan-RAF 激酶抑制剂。Pan-RAF kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。
    Pan-RAF kinase inhibitor 1
  • HY-N6674
    Diazepinomicin

    ECO-4601; TLN-4601; BU 4664L

    		 Ras Apoptosis Cancer
    Diazepinomicin (TLN-4601) 是Micromonospora sp 的次生代谢产物，可抑制EGF 诱导的 Ras-ERK MAPK 信号通路，可诱导凋亡。是一种可用于 K-Ras 突变型的抗肿瘤活性分子。
    Diazepinomicin
  • HY-E70843
    MAP2K1 P124L Recombinant Human Active Protein Kinase

    		MEK Cancer
    MAP2K1 编码丝裂原活化蛋白激酶 1 (MEK1)，它是 RAS-丝裂原活化蛋白激酶激酶 (RAS/MAPK) 信号转导通路的关键组成部分。MAP2K1 P124L 突变是一种轻度突变。MAP2K1 P124L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MAP2K1 P124L 蛋白，可用于研究 MAP2K1 P124L 相关功能。
    MAP2K1 P124L Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-E70765
    RAF1 YDYD Recombinant Human Active Protein Kinase

    		Raf Cancer
    Ras 相关因子 1 (RAF1) 属于 RAF 蛋白激酶家族，又称 C-Raf。RAF1 参与 Ras-RAF-MEK-ERk 信号通路（MAPK 信号通路），并通过细胞膜受体将细胞外信号传递至细胞核，从而介导细胞内特异性蛋白的表达，参与调控细胞增殖、分化、凋亡、自噬等功能。RAF1 YDYD 是 RAF1 的一个突变体。RAF1 YDYD Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RAF1 YDYD 蛋白，可用于研究 RAF1 YDYD 相关功能。
    RAF1 YDYD Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-159788
    PROTAC K-Ras Degrader-4

    		PROTACs Ras Cancer
    PROTAC K-Ras Degrader-4 (Compound 4) 是一种 PROTAC KRAS 降解剂，可在 GP5d 中降解 KRASG12D， 在细胞 SW620 中降解 KRASG12V，DC50 分别为 1 nM 和 13 nM。PROTAC K-Ras Degrader-4 可抑制 MAPK 信号通路。(Pink: ligand for target protein pan-KRAS degrader 1 (HY-162960); Black: linker (HY-159790); Blue: ligand for E3 ligase VHL (HY-W998248))
    PROTAC K-Ras Degrader-4
  • HY-168012
    Pan-RAS-IN-6

    		Ras Phosphatase Cancer
    Pan-RAS-IN-6 (compound 24) 是靶向 DUSP6 的抑制剂，降低了 NCI-H1373-Luc 模型大脑中的 MAPK 激活 (DUSP6)，同时对 NSCLC 脑转移小鼠模型具有显著的肿瘤生长抑制与肿瘤消退效果。Pan-RAS-IN-6 具有高选择性和强大的抑制效果，特别是在 KRAS 突变相关的信号通路中，对不同 KRAS 突变体及相互作用蛋白显示出不同的抑制活性，对 KRAS G12C, G12D, G12V 的 IC50 分别为 1.3 nM, 4.7 nM 和 0.3 nM。
    Pan-RAS-IN-6
  • HY-100627
    APS-2-79

    		MEK Cancer
    APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79
  • HY-100627A
    APS-2-79 hydrochloride

    		MEK Cancer
    APS-2-79 hydrochloride 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK，从而阻断了 Ras-MAPK 信号通路。
    APS-2-79 hydrochloride
  • HY-101494R
    Temuterkib (Standard)

    		ERK Reference Standards Cancer
    Temuterkib (Standard) 是 Temuterkib (HY-101494) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Temuterkib (LY3214996) 是高效的选择性 ERK1 和 ERK2 抑制剂，IC50 为 5 nM。Temuterkib 作用于 BRAF 和 RAS 突变癌细胞系中，有效抑制 p-RSK1。Temuterkib 在 MAPK 途径改变的癌症模型中具有强大的抗肿瘤活性。
    Temuterkib (Standard)
  • HY-155542
    RORγ antagonist 1

    		ROR Cancer
    RORγ antagonist 1 (compound 22) 是一种有效的桦木酸衍生物，是 RORγ 的拮抗剂（KD=0.18 μM）。RORγ antagonist 1 在 HPAF-II 胰腺癌异种移植模型中表现出抗增殖活性。RORγ antagonist 1 抑制 RAS/MAPK 和 AKT/mTORC1 通路，并诱导胰腺癌细胞中 caspase 依赖性凋亡 (apoptosis)。
    RORγ antagonist 1
  • HY-120485
    Raxofelast

    IRFI-016

    		 p38 MAPK ERK PKC Cardiovascular Disease
    Raxofelast (IRFI-016) 是一种抗氧化剂，适用于各种缺血再灌注损伤模型。 Raxofelast 在 H2O2MAPK), ERK 激酶 1, 2 (MEK1,2) 和蛋白激酶 C (PKC) 的激活而不影响 Ras 表达。
    Raxofelast
  • HY-111940
    LUT014

    		Raf p38 MAPK ERK Inflammation/Immunology
    LUT014 是局部外用、靶向 BRAF 的抑制剂，不可通过血脑屏障。LUT014 通过抑制 BRAF 激酶，反常激活 MAPK/ERK 信号通路，促进表皮角质形成细胞增殖，修复放射性损伤导致的皮肤屏障破坏，缓解炎症反应。LUT014 不依赖 RAS 信号，而加速受损皮肤细胞的修复与再生。LUT014 可用于研究放射性皮炎，尤其是乳腺癌放疗后所致的皮肤损伤。
    LUT014
  • HY-171777
    Erufosine

    ErPC3; Erucylphosphohomocholine

    		 PI3K Akt Ras Raf p38 MAPK Cancer
    Erufosine 是一种 PI3K/Akt 和 Ras/Raf/MAPK 信号通路抑制剂。Erufosine 可抑制乳腺癌细胞系 MCF-7 和 MDA-MB 231 的活性 (IC50: 40.95/40.8 μM)。Erufosine 可降低 PI3K (p85)、Akt (PKB) 和 cRaf 的磷酸化。Erufosine 可用于乳腺癌和髓性白血病的研究。
    Erufosine
  • HY-181067
    IK-595

    		MEK ERK Cancer
    IK-595 是一种高亲和力（7.39 nM）的 MEK1/MEK2 抑制剂。IK-595 能阻断 EGF 诱导的 AsPC-1 细胞中 ERK1/2 的磷酸化 IC50 值为 0.1 nM。IK-595 具有口服活性，并能穿透血脑屏障。IK-595 可用于 Ras/MAPK 通路异常癌症的研究。
    IK-595
  • HY-N10503
    Norartocarpetin

    		Tyrosinase Ras Raf MAPKAPK2 (MK2) Apoptosis Cancer
    Norartocarpetin 是一种酪氨酸酶抑制剂。Norartocarpetin 具有较强的酪氨酸酶抑制活性，其抑制活性 IC50 值为 0.47 μM。Norartocarpetin 作为一种抗褐变剂可用于食品体系的研究。Norartocarpetin 对肺癌细胞 (NCI-H460) 也具有显著的抗癌活性，其 IC50 值为 22 μM。Norartocarpetin 的抗增殖作用是通过靶向 Ras/Raf/MAPK 信号通路、线粒体介导的细胞凋亡、S 期细胞周期阻滞和抑制细胞迁移和侵袭实现的。
    Norartocarpetin
  • HY-168893
    K882

    		Src Apoptosis IAP Survivin Akt mTOR JAK STAT Ras p38 MAPK Cancer
    K882 (Compound 4e) 是一种 Src 抑制剂，KD 为 0.315 μM。K882 诱导凋亡(Apoptosis)。K882 抑制 XIAP 和 Survivin。K882 抑制 PI3K/Akt/mTOR、Jak1/Stat3、Ras/MAPK 信号通路的激活。K882 对非小细胞肺癌 具有抗肿瘤活性。
    K882
  • HY-146223
    AZD4625

    		Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis Cancer
    AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    AZD4625
  • HY-N1472
    Levistolide A
    4 篇文献验证

    		 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PPAR GSK-3 Tau Protein Ras TGF-β Receptor Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    Levistolide A 是一种凋亡 (apoptosis) 诱导剂和 PEDV 病毒抑制剂。Levistolide A 可以通过促进 ROS 生成，从而诱导结肠癌细胞凋亡和抑制猪流行性腹泻病毒 (PEDV) 复制。Levistolide A 可以在 N2a/APP695swe 细胞中激活过氧化物酶体增殖激活受体 γ (PPARγ)，并通过 GSK3α/β 通路减少 tau 的过度磷酸化，改善阿尔茨海默症小鼠症状。Levistolide A 通过抑制 RAS、TGF-β1/Smad 和 MAPK 通路来改善 5/6 肾切除术 (Nx) 小鼠的肾损伤。
    Levistolide A
  • HY-146223A
    (3R,10R,14aS)-AZD4625

    		Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis Cancer
    (3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    (3R,10R,14aS)-AZD4625
  • HY-178497
    ZJK-807

    		PROTACs Ras p38 MAPK TNF Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    ZJK-807 是一种高效且具有选择性的 PROTAC 降解剂，靶向 KRASG12D (在 AsPC-1 细胞中 DC50 = 79.5 nM)。ZJK-807 对野生型 KRAS 或其他突变体 (G12C/S/V、G13D) 的影响极小，可诱导突变体特异性细胞毒性。ZJK-807 抑制 RAS/MAPK 信号通路，并独特地调节 TNF 信号通路和真核生物核糖体生物合成。ZJK-807 可用于 KRAS 驱动的胰腺癌的研究。黄色：KRASG12D 配体 (HY-W087383)；绿色：E3 连接酶 CRBN 配体 (HY-178507)。黑色：连接子 (HY-178506)。
    ZJK-807
  • HY-176288
    eIF4E/eIF4G PPI-IN-1

    		Eukaryotic Initiation Factor (eIF) Bcl-2 Family Apoptosis Ras PERK Cancer
    eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 是一种 eIF4E/eIF4G 相互作用抑制剂，对 eIF4E 蛋白的 KD 为 20.2 μM。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 通过多种作用模式发挥抗肿瘤作用，包括通过抑制 Ras/MAPK/eIF4E 信号通路来调节 eIF4E 的活性、细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞迁移。eIF4E/eIF4G PPI-IN-1 可抑制裸鼠 HepG2 异种移植瘤的生长，并且对小鼠相对无毒。
    eIF4E/eIF4G PPI-IN-1
  • HY-P991744
    Anti-Mouse CXCR4 Antibody (Cx4Mab-1)

    		CXCR Cancer
    Anti-Mouse CXCR4 Antibody 是一种单克隆抗体，可特异性识别小鼠 CXCR4 (C-X-C 趋化因子受体 4)，也称为 fusin 或 CD184。CXCR4 是一种七次跨膜 G 蛋白偶联受体，其主要内源性配体是 CXCL12 (基质细胞衍生因子-1α，SDF-1α)，广泛表达于造血细胞、内皮细胞、神经元以及胚胎和成体干细胞中。CXCR4-CXCL12 信号通路激活多个下游信号通路，包括 ERK1/2、Ras、p38 MAPK、PLC/MAPK 和 SAPK/JNK，从而调控细胞存活、增殖、迁移和干性维持。CXCR4 的异常高表达与多种癌症的不良预后和转移密切相关，CXCR4 阳性肿瘤细胞优先归巢于富含 CXCL12 的组织，例如肝脏、骨髓、肺和淋巴结。因此，CXCR4 及其 CXCL12 相关拮抗剂成为极具吸引力的实验性抗癌靶点。Anti-Mouse CXCR4 Antibody 采用基于细胞的免疫和筛选策略制备，对内源性和外源性小鼠 CXCR4 均表现出高亲和力。Anti-Mouse CXCR4 Antibody 可用于慢性淋巴细胞白血病和多发性骨髓瘤的研究。
    Anti-Mouse CXCR4 Antibody (Cx4Mab-1)
  • HY-B0766
    Bicyclol

    SY801

    		 Autophagy Apoptosis HBV HCV HSP Reactive Oxygen Species (ROS) Bcl-2 Family Glutathione S-transferase p38 MAPK NF-κB Microtubule/Tubulin ERK JNK TNF Receptor Interleukin Related CDK Cyclin G-associated Kinase (GAK) mTOR P-glycoprotein Ferroptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    双环醇 Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因子水平，从而预防急性肝损伤中的铁死亡 (Ferroptosis)。此外，Bicyclol 能够改变 Mdr-1、GSH/GST 和 Bcl-2 的表达，提高细胞内抗癌药物浓度，使耐药细胞对抗癌药物增敏，同时调控 PI3K/AKT 和 Ras/Raf/MEK/ERK 通路，以抑制人恶性肝癌细胞的增殖。Bicyclol 适用于慢性肝炎、急性肝损伤、非酒精性脂肪性肝病、肝纤维化和肝细胞癌的研究。
    Bicyclol
  • HY-172581
    Clifutinib

    		FLT3 Apoptosis Ras p38 MAPK PI3K Akt JAK STAT Cancer
    克立福替尼 Clifutinib 是一种具有口服活性且选择性作用于 FLT3-ITD (FMS 样酪氨酸激酶 3 内部串联重复突变) 的抑制剂，其 IC50 值为 15.1 nM。Clifutinib 对 FLT3-ITD 急性髓系白血病 (AML) 细胞系表现出强效的抗增殖作用（MV-4-11：IC50 = 1.5 nM；MOLM-13：IC50 = 1.4 nM）。Clifutinib 抑制 FLT3-ITD 激酶活性，并阻断 FLT3 的下游 RAS/MAPK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT5 信号通路。Clifutinib 可诱导携带 FLT3-ITD 突变的急性髓系白血病细胞发生细胞凋亡 (apoptosis)。Clifutinib 在携带 MV-4-11 或 MOLM-13 移植瘤的小鼠中显示出显著的抗肿瘤功效。Clifutinib 有望用于复发/难治性 FLT3-ITD 阳性急性髓系白血病的研究。
    Clifutinib
  • HY-151288
    KRAS inhibitor-21

    		Ras Cancer
    KRAS inhibitor-21 (22b) 是一种 KRAS G12C 抑制剂，其 IC50值< 0.01 μM。KRAS inhibitor-21 可用于癌症研究。
    KRAS inhibitor-21
  • HY-100627R
    APS-2-79 (Standard)

    		MEK Reference Standards Cancer
    APS-2-79 (Standard) 是 APS-2-79 (HY-100627) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。APS-2-79 是一种 KSR 依赖性的 MEK 拮抗剂。APS-2-79 与 ATPbiotin 竞争性地结合到 KSR2-MEK1 复合物内的 KSR2，IC50 为 120 nM。APS-2-79 与 KSR 结合可将 KSR 固定在一个非活性的状态，使其无法再结合 RAF 和激活 MEK
    APS-2-79 (Standard)
  • HY-B0766R
    Bicyclol (Standard)

    		Autophagy Apoptosis HBV HCV HSP Reactive Oxygen Species (ROS) Bcl-2 Family Glutathione S-transferase p38 MAPK NF-κB Microtubule/Tubulin ERK JNK TNF Receptor Interleukin Related CDK Cyclin G-associated Kinase (GAK) mTOR P-glycoprotein Ferroptosis Reference Standards Infection Inflammation/Immunology Cancer
    双环醇 (标准品) Bicyclol (Standard) 是 Bicyclol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Bicyclol (SY801) 是一种具有口服活性的传统中药五味子的衍生物，具有多种生物活性，包括抗病毒、抗炎、免疫调节、抗氧化、抗脂肪变性、抗纤维化和抗肿瘤作用。Bicyclol 通过调节热休克蛋白的表达，发挥抗肝细胞凋亡 (apoptosis) 的作用，并抑制 ROS-MAPK-NF-κB 通路的激活，降低丙型肝炎病毒感染肝细胞中 NF-κB 的活化和炎症因
    Bicyclol (Standard)

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