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Pathways Recommended:	Protein Tyrosine Kinase/RTK

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Raf kinases

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By Targets:	Raf (52) Akt (1) Antibiotic (1) Apoptosis (4) Autophagy (13) Bacterial (1) Bcr-Abl (1) c-Kit (5) Caspase (1) DNA/RNA Synthesis (1) EGFR (5) Ephrin Receptor (1) ERK (1) FGFR (7) G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) (1) GLUT (1) Isotope-Labeled Compounds (2) JNK (2) MAP3K (1) MDM-2/p53 (1) MEK (6) p38 MAPK (3) PDGFR (6) PI3K (1) Ras (2) Reference Standards (5) RET (7) Src (2) TAM Receptor (1) Tie (6) VEGFR (11)
By Research Areas:	Cancer (59) Cardiovascular Disease (1) Infection (1) Inflammation/Immunology (4) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (2)

By Targets:

Raf (52)

Akt (1)

Antibiotic (1)

Apoptosis (4)

Autophagy (13)

Bacterial (1)

Bcr-Abl (1)

c-Kit (5)

Caspase (1)

DNA/RNA Synthesis (1)

EGFR (5)

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ERK (1)

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PI3K (1)

Ras (2)

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RET (7)

Src (2)

TAM Receptor (1)

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Targets Recommended: Raf

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-109574

Raf inhibitor 2 1 篇文献验证	Raf	Cancer
Raf inhibitor 2 是一种有效的 raf kinase 抑制剂 (IC₅₀<1.0 μM)，化合物 32，源于 EP1003721B1 专利。Raf inhibitor 2 可用于癌症研究。

HY-10331

Regorafenib 70 篇以上引用文献 BAY 73-4506	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie	Cancer
瑞戈非尼 Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10331A

Regorafenib monohydrate 70 篇以上引用文献 BAY 73-4506 monohydrate	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie	Cancer
瑞格非尼水合物 Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-146303

*C-RAF* kinase-IN-1**	Raf	Cancer
C-RAF kinase-IN-1 (compound 1l) 是一种有效的 C-RAF 激酶抑制剂，IC₅₀ 为 0.193 μM。C-RAF kinase-IN-1 是一种喹啉衍生物。C-RAF kinase-IN-1 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-142452

*Pan-RAF* kinase inhibitor 1**	Raf	Cancer
Pan-RAF kinase inhibitor 1 (compound 16B) 是一种有效的 *Pan-RAF* 激酶*抑制剂。Pan-RAF* kinase inhibitor 1 通过抑制 RAF 激酶来调节 MAPK 信号传导，从而对 RAS 突变肿瘤细胞的增殖产生影响。 Pan-RAF kinase inhibitor 1 具有研究癌症疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021110141A1, 化合物 16B)。

HY-126298

RAF mutant-IN-1	Raf	Cancer
RAF mutant-IN-1 是RAF kinase 的抑制剂，信息来自专利WO2019107987A1，对C-RAF^340D/Y341D、B-RAF^V600E 和B-RAF^WT 的IC₅₀ 值分别为 21 nM、30 nM和392 nM。

HY-E70747

MEK5 Recombinant Human Active Protein Kinase	MEK	Cancer
MEK5 Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种 MAP/ERK 激酶。MEK5 被认为位于一条未表征的 MAP 激酶通路中，因为 MEK5 不会磷酸化 ERK/MAP 激酶家族成员 ERK1、ERK2、ERK3、JNK/SAPK 或 p38/HOG1，Raf-1、c-Mos 或 MEKK1 也不会高度磷酸化 MEK5。

HY-10331B

Regorafenib mesylate BAY 73-4506 mesylate	VEGFR PDGFR RET Raf c-Kit FGFR Autophagy Tie	Cancer
Regorafenib (BAY 73-4506) mesylate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib mesylate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10331AR

Regorafenib monohydrate (Standard) BAY 73-4506 monohydrate (Standard)	Reference Standards VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET FGFR c-Kit Tie	Cancer
瑞格非尼水合物 (Standard) Regorafenib (monohydrate) (Standard) 是 Regorafenib (monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) monohydrate 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib monohydrate 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-10331R

Regorafenib (Standard) BAY 73-4506 (Standard)	Reference Standards VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET c-Kit FGFR Tie	Cancer
瑞戈非尼(Standard) Regorafenib (Standard)是 Regorafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种口服有效的多靶点受体酪氨酸激酶 (tyrosine kinase) 抑制剂，抑制 VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为 13/4.2/46，22，7，1.5 和 2.5 nM。Regorafenib 显示出非常强的抗肿瘤和抗血管生成活性。

HY-E70746

MEK1 SESE Recombinant Human Active Protein Kinase	MEK	Cancer
MEK1 是 MAP/ERK 激酶。MEK1 激酶直接磷酸化 ERK2，而 MEK1 的活化环本身被 Raf 磷酸化。MEK1 SESE 是 MEK1 的突变体。MEK1 SESE Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MEK1 SESE 蛋白，可用于研究 MEK1 SESE 相关功能。

HY-E70745

MEK1 P124L Recombinant Human Active Protein Kinase	MEK	Cancer
MEK1 是 MAP/ERK 激酶。MEK1 激酶直接磷酸化 ERK2，而 MEK1 的活化环本身被 Raf 磷酸化。MEK1 F53L 是 MEK1 的突变体。MEK1 F53L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MEK1 P124L 蛋白，可用于研究 MEK1 P124L 相关功能。

HY-E70744

MEK1 F53L Recombinant Human Active Protein Kinase	MEK	Cancer
MEK1 是 MAP/ERK 激酶。MEK1 激酶直接磷酸化 ERK2，而 MEK1 的活化环本身被 Raf 磷酸化。MEK1 F53L 是 MEK1 的突变体。MEK1 F53L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 MEK1 F53L 蛋白，可用于研究 MEK1 F53L 相关功能。

HY-116664

DPQZ	Apoptosis Ras Raf Caspase	Cancer
DPQZ 是一种抑制细胞分离的抗微管蛋白剂，可诱导细胞周期阻滞在 G2/M 期。此外，DPQZ 通过抑制 Ras/Raf 并激活 MAP 激酶 (MAP kinase) 诱导 caspase 依赖性 HSC-3 细胞凋亡 (apoptosis)。DPQZ 可用于口腔癌的研究。

HY-N3634

Corylifol C	EGFR TAM Receptor Tie	Cancer
Corylifol C 是一种有效的蛋白激酶 (protein kinase) 抑制剂，对 ARK5, Aurora-A, Aurora-B, AXL, B-RAF-VE, CDK4/CycD1, TIE2, EGF-R, EPHB4 的 IC₅₀ 值分别为 8.7, 3.0, 2.1, 6.4, 4.5, 6.2, 2.3, 1.2, 5.1 μg/ml。

HY-14177

Raf inhibitor 1 3 篇文献验证	Raf	Cancer
Raf inhibitor 1是一种有效的 *Raf* 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-14177A

Raf inhibitor 1 dihydrochloride	Raf	Cancer
B-Raf inhibitor 1 dihydrochloride 是一种有效的 *Raf* 激酶抑制剂，作用于 B-Raf^WT, B-Raf^V600E, 和 C-Raf, K_i 分别为 1 nM, 1 nM, 和 0.3 nM。

HY-18227

B-Raf IN 1	Raf	Cancer
B-Raf IN 1 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂， IC₅₀ 为 24 nM。

HY-14660A

Dabrafenib Mesylate 65 篇以上引用文献 GSK2118436 Mesylate; GSK 2118436B	Raf	Cancer
甲磺酸达拉非尼 Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 *Raf* 抑制剂，抑制 C-Raf 和 *B-Raf^V600E* 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-10966

SB-590885 5 篇以上引用文献	Raf	Cancer
SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-11004

AZ 628 10 篇以上引用文献	Raf Apoptosis	Cancer
AZ 628 是一种泛 *Raf* 激酶抑制剂，抑制 B-Raf，*B-RafV600E，和 c-Raf-1，IC₅₀* 分别为 105，34，和 29 nM。

HY-N15264

Azaspirene (-)-Azaspirene	VEGFR Raf	Cancer
Azaspirene ((-)-Azaspirene) 是一种血管生成和 Raf-1 活化抑制剂，可以从真菌 Neosartorya sp. 中分离得到。Azaspirene 可以抑制血管内皮生长因子 (VEGF) 诱导的人脐静脉内皮细胞 (HUVEC) 迁移和 Raf-1 激活，但对含激酶插入结构域的受体/胎肝激酶1 (VEGF 受体2) 的激活没有影响。

HY-141868

SB-682330A	Raf	Others
SB-682330A 是一种Raf激酶抑制剂。

HY-142820

B-Raf IN 5	Raf	Cancer
B-Raf IN 5 (化合物 3b) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 2.0 nM。B-Raf IN 5 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 5 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-142830

B-Raf IN 6	Raf	Cancer
B-Raf IN 6 (化合物 2c) 是一种有效的蛋白激酶 B-Raf 抑制剂，IC₅₀ 为 1.7 nM。B-Raf IN 6 不与二级靶点 PXR 结合，并能抵抗快速代谢。B-Raf IN 6 具有研究癌症疾病的潜力。

HY-W013411A

Locostatin 1 篇文献验证 UIC-1005	Raf G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK)	Cancer
洛科斯汀 Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白，并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。

HY-W013411

(E/Z)-Locostatin (E/Z)-UIC-1005	Raf	Cancer
(N-巴豆酰)-(4S)-苄基-2-唑烷酮 (E/Z)-Locostatin ((E/Z)-UIC-1005) 是 Locostatin 的消旋体. Locostatin (UIC-1005) 是一种有效的 RKIP 抑制剂。Locostatin 结合 Raf 激酶抑制 RKIP 蛋白，并破坏 RKIP 与 Raf-1 激酶和 G 蛋白偶联受体激酶 2 的相互作用。Locostatin 抑制细胞增殖和迁移。Locostatin 加重硫代乙酰胺 (HY-Y0698) 诱导的小鼠急性肝衰竭。

HY-P1039

R18 PHCVPRDLSWLDLEANMCLP	Raf	Cancer
R18 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其 K_D 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断 14-3-3 与其配体 Raf-1激酶的结合，可有效地消除 14-3-3 对磷酸酶诱导的 Raf-1 失活的保护作用。

HY-12057

Vemurafenib 最多引用文献 93 篇文献验证 PLX4032; RG7204; RO5185426	Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-18817

AFG210	Bcr-Abl FGFR Raf RET VEGFR	Cancer
AFG210 是一种强效的多靶点激酶抑制剂，主要抑制 Abl 激酶 (IC₅₀=330 nM)，同时也对其他激酶如 B-Raf, C-Raf, FGFR-1, RET 和 VEGF 受体等具有抑制作用。AFG210 可用于慢性髓性白血病和其他 Abl 激酶异常激活疾病的研究。

HY-P1039A

R18 TFA PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA	Raf	Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其K_D 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。

HY-159534

Flezurafenibum FlezuRafenib	Raf	Cancer
Flezurafenibum (Flezurafenib) 是一种快速加速纤维肉瘤 (*Raf*) 激酶抑制剂，具有抗肿瘤效果。

HY-159508

Brimarafenib	Raf	Cancer
Brimarafenib 是一种快速加速纤维肉瘤 (*Raf*) 激酶抑制剂，具有抗肿瘤效果。

HY-12787

L-779450 1 篇文献验证	Raf Autophagy	Cancer
L-779450 是一种有效的选择性 B-Raf 抑制剂，K_d 为 2.4 nM。

HY-14660AR

Dabrafenib Mesylate (Standard)	Raf	Cancer
甲磺酸达拉非尼 (Standard) Dabrafenib (Mesylate) (Standard) 是 Dabrafenib (Mesylate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Dabrafenib Mesylate是ATP竞争型的 *Raf* 抑制剂，抑制 C-Raf 和 *B-Raf^V600E* 的 IC₅₀ 分别为 5 nM 和 0.6 nM。

HY-12057R

Vemurafenib (Standard) PLX4032 (Standard); RG7204 (Standard); RO5185426 (Standard)	Reference Standards Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼(Standard) Vemurafenib (Standard)是 Vemurafenib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-10966R

SB-590885 (Standard) 5 篇以上引用文献	Reference Standards Raf	Cancer
SB-590885 (Standard) 是 SB-590885 (HY-10966) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。SB-590885 是一种有效的 B-Raf 抑制剂，K_i 值为 0.16 nM；对其选择性是对 c-Raf 的 11 倍多。

HY-136567

TBAP-001	Raf	Cancer
TBAP-001 (Synthesis 13) 信息来自专利 WO2015075483A1，是 *RAF* 激酶的泛抑制剂，其 IC₅₀ 值为 62 nM。

HY-N6670

Cefotetan	Antibiotic Raf ERK Ras MEK Bacterial	Infection
Cefotetan 是一种靶向人类 Raf1 激酶抑制蛋白 (hRKIP) 的结合剂。Cefotetan 通过与 hRKIP 结合，减少 hRKIP 与 Raf1 激酶的结合空间，解除 hRKIP 对 Ras/Raf1/MEK/ERK 信号通路的抑制，从而增强 ERK 磷酸化。Cefotetan 可用于研究 *Ras/Raf1/MEK/ERK* 信号通路失调相关疾病。Cefotetan 也是一种广谱抗菌剂，通过结合细菌青霉素结合蛋白 (PBPs) 破坏细胞壁合成。用于骨、皮肤、泌尿道和下呼吸道等细菌感染的研究。

HY-158027

B-Raf IN 17	Raf VEGFR FGFR	Cancer
B-Raf IN 17 (Compound 8e) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型多激酶抑制剂。B-Raf IN 17 在 A375 细胞系中表现出对 BRAF_WT、VEGFR-2 和 FGFR-1 的有效细胞水平抑制，IC₅₀ 值分别为 0.02、0.18 和 1.65μM。B-Raf IN 17 可用于癌症研究。

HY-19343

XL-281 BMS-908662	Raf	Cancer
XL-281 (BMS-908662) 是口服有效的 RAF 激酶抑制剂，对 CRAF、B-RAF 和 B-RAFV600E 的 IC₅₀ 分别为 2.6、4.5 和 6 nM。XL-281 具有抗肿瘤活性。

HY-15246

Tovorafenib 5 篇以上引用文献 TAK-580; MLN 2480; BIIB-024	Raf	Cancer
Tovorafenib (TAK-580, MLN 2480) 是一种可口服的，具有选择性的广谱的 *Raf* 抑制剂，可用于神经胶质瘤的研究。

HY-18957A

rel-Lifirafenib rel-BGB-283	Raf EGFR	Cancer
rel-Lifirafenib (rel-BGB-283) 是 Lifirafenib (HY-18957) 的一种相对构型。Lifirafenib 是一种有效的 Raf 激酶和 EGFR 抑制剂。

HY-12057S

Vemurafenib-d5	Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼 d₅ Vemurafenib-d₅ 是 Vemurafenib 的氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-12057S1

Vemurafenib-d7 PLX4032-d₇; RG7204-d₇; RO5185426-d₇	Isotope-Labeled Compounds Raf Autophagy	Cancer
维罗非尼-d₇ Vemurafenib-d₇ 是 Vemurafenib 氘代物。Vemurafenib (PLX4032; RG7204; RO5185426) 是首创的，有效的 B-RAF 选择性抑制剂，能够抑制 RAF^V600E 和 c-RAF-1 的活性，IC₅₀ 分别为 31 nM 和 48 nM。Vemurafenib 可以诱导细胞自噬 (autophagy)。

HY-13343

ZM 336372 2 篇文献验证	Raf Apoptosis	Cancer
ZM 336372 是一种有效的蛋白激酶 c-Raf 抑制剂。在含有 0.1 mM ATP 的情况下，IC₅₀ 值为 0.07 μM。

HY-18957

Lifirafenib 2 篇文献验证 BGB-283	EGFR Raf	Cancer
Lifirafenib (BGB-283) 是新型高效的*Raf激酶和EGFR抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀*值分别为23 和29 nM。

HY-18957B

Lifirafenib maleate BGB-283 maleate	EGFR Raf	Others Cancer
Lifirafenib (BGB-283) maleate 是新型高效的 *Raf* 激酶和EGFR 抑制剂，对重组BRaf^V600E 和EGFR的IC₅₀值分别为23 和29 nM。

HY-18832

AWL-II-38.3	Ephrin Receptor	Cancer
AWL-II-38.3 是一种有效的 ephrin-A 受体 (EphA3) 激酶抑制剂，对 Src 家族激酶和 b-raf 均没有显着的细胞活性。

HY-10331S1

Regorafenib-13C,d3 BAY 73-4506-¹³C,d₃	VEGFR Autophagy PDGFR Raf RET	Cancer
瑞戈非尼-¹³C,d₃ Regorafenib-¹³C,d₃ 是一种 ¹³C- 和氘代标记的 Regorafenib。Regorafenib (BAY 73-4506) 是一种多靶点受体酪氨酸激酶抑制剂，抑制VEGFR1/2/3，PDGFRβ，Kit，RET 和 Raf-1 的 IC₅₀ 分别为13/4.2/46，22，7，1.5 和2.5 nM。

Cat. No.	Product Name

HY-L196

蛋白激酶化合物库

3,704 compounds

蛋白激酶 (Protein kinases, PTKs) 是一类磷酸化蛋白的磷酸转移酶。蛋白激酶参与许多信号转导途径，包括与生长、分化和细胞分裂有关的信号转导途径。蛋白激酶不仅仅在细胞活化过程中起着重要作用，它的异常表达还与许多疾病的发病机制息息相关。到目前为止，蛋白激酶家族已成为最重要的药物靶点之一。其中，最常见的蛋白激酶靶点包括 ALK、 B-Raf、Bcr-Abl、EGFR 和 VEGFR 等等。

MCE 收录了 3,704 个靶向蛋白激酶的活性小分子化合物，是研究蛋白激酶靶向药物开发的重要工具。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P1039A

R18 TFA PHCVPRDLSWLDLEANMCLP TFA	Raf	Cancer
R18 TFA 是 14-3-3 的肽拮抗剂，其K_D 值为 70-90 nM。R18 可有效阻断14-3-3 与其配体Raf-1激酶的结合，可有效地消除14-3-3对磷酸酶诱导的Raf-1失活的保护作用。

HY-P10438

TAT-Braftide	Raf	Cancer
TAT-Braftide 是一种肽抑制剂，目的是阻断 BRAF 的二聚化，从而抑制其激酶活性。TAT-Braftide 破坏 BRAF 二聚体后，使 BRAF 蛋白更易受到蛋白酶体的降解，直接抑制 BRAF 激酶的活性，减少 MAPK 信号通路的激活。Tat-braftide 可用于 *RAF* 激酶在 MAPK 信号通路中作用以及针对 BRAF 突变癌症的研究。