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Reactivation inducer

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-149577
    EBV lytic cycle inducer-1

    		EBV Cancer
    Epstein-Barr virus (EBV) lytic cycle inducer-1 Dp44mT (Compound C7) 是一种类似铁螯合物的化合物。Dp44mT 可与 HDAC 抑制剂 Romidespin (HY-15149) 和 SAHA 协同诱导 EBV 裂解循环。Dp44mT 在上皮癌中通过激活 ERK1/2-自噬 (autophage) 轴重新激活 EBV 裂解周期。
    EBV lytic cycle inducer-1
  • HY-130514
    SMAPP1

    		HIV CDK Infection
    SMAPP1 是 蛋白磷酸酶 1 (PP1) 的激活剂。SMAPP1 可增加 CDK9 的 Ser90 和 Thr186 残基的磷酸化，但不增加 Ser175 的磷酸化。SMAPP1 可诱导 HIV-1 复制，可上调 HIV-1 转录，从而导致潜伏 HIV-1 前病毒重新激活
    SMAPP1
  • HY-149132
    Dendrogenin A

    DDA

    		 LXR Cancer
    Dendrogenin A (DDA) 是肝 X 受体 (LXR) 的配体，可诱导钠/碘共转运体 (NIS) 的表达，并增加碘的吸收。Dendrogenin A 可诱导 MCF-7 细胞分化，并重新激活哺乳细胞的功能。Dendrogenin A 可诱导 TSH 受体、甲状腺过氧化物酶和甲状腺球蛋白的表达，并影响甲状腺激素的生成。Dendrogenin A 在癌细胞 B-CPAP 和 8505c 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 4.1 和 6.2 µM。Dendrogenin A 可在 G0/G1 期阻滞细胞周期。
    Dendrogenin A
  • HY-161138
    WK369

    		BCL6 Apoptosis Cancer
    WK369 是一种新型 BCL6 小分子抑制剂，具有优异的抗卵巢癌生物活性，诱导细胞周期停滞并引起细胞凋亡。WK369 可以直接结合 BCL6-BTB 结构域，并阻断 BCL6 与 SMRT 之间的相互作用，从而导致 p53、ATR 和 CDKN1A 的重新激活。
    WK369
  • HY-A0084
    Procainamide hydrochloride
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    Procaine amide hydrochloride; SP 100 hydrochloride

    		 DNA Methyltransferase Potassium Channel Cancer
    盐酸普鲁卡因胺 Procainamide hydrochloride (Procaine amide hydrochloride) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide hydrochloride 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide hydrochloride 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide hydrochloride 可用于癌症和心律失常的研究。
    Procainamide hydrochloride
  • HY-A0084A
    Procainamide
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    Procaine amide; SP 100

    		 DNA Methyltransferase Potassium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。
    Procainamide
  • HY-12926
    ST7612AA1

    		HIV HDAC DNA/RNA Synthesis Infection
    ST7612AA1 是一种组蛋白去乙酰化酶 (HDAC) 抑制剂，通过去除组蛋白上的乙酰基来控制着染色质的凝聚和 DNA 的转录。ST7612AA1 也是一种有效的 HIV 再激活诱导剂，其再激活活性在不激活或增殖 CD4+T 细胞的情况下发挥，可用于 HIV 再激活策略和消灭病毒库的研究。
    ST7612AA1
  • HY-165600A
    Trimedoxime

    TMB-4

    		 Cholinesterase (ChE) Others
    Trimedoxime (TMB-4) 具有诱导氧化应激的功效，其 IC50 为 22 mM。
    Trimedoxime
  • HY-100601
    PK7242

    		MDM-2/p53
    PK7242 是一种使癌细胞中突变型 p53 重新激活的诱导剂。在携带 Y220C 突变的癌细胞中，PK7242 与 p53-Y220C 核心结构域结合，从而诱导细胞生长抑制、细胞周期停滞以及细胞凋亡。
    PK7242
  • HY-181289
    SelDeg51

    		PROTACs FKBP Glucocorticoid Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    SelDeg51 是一种选择性 FKBP51 PROTAC 降解剂，Kd 值为 18 nM，Dmax 为 90%。SelDeg51 通过 KBP51:SelDeg51:VCB 三元复合物诱导 FKBP51 蛋白酶体降解，重新激活糖皮质激素受体信号通路。SelDeg51 可用于应激相关精神障碍、慢性疼痛、肥胖的研究。
    SelDeg51
  • HY-153202
    SLMP53-2

    		MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    SLMP53-2 是一种突变的 p53 再激活因子。SLMP53-2 通过增强 mutp53-Y220C 与 Hsp70 的相互作用来恢复 mutp53-Y220C 的野生型样构象和 DNA 结合能力，从而重建 p53 转录活性。 SLMP53-2 可诱导细胞周期停滞、细胞凋亡和内质网 (ER) 应激。SLMP53-2 具有抗肿瘤活性。
    SLMP53-2
  • HY-A0084AR
    Procainamide (Standard)

    Procaine amide (Standard); SP 100 (Standard)

    		 Reference Standards DNA Methyltransferase Potassium Channel Cardiovascular Disease Cancer
    Procainamide (Standard)是 Procainamide 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Pro
    Procainamide (Standard)
  • HY-148833
    MDM2-p53-IN-16

    		MDM-2/p53 Cancer
    MDM2-p53-IN-16 是一种 MDM2-p53 复合体抑制剂，解离人 MDM2-p532 复合体的 IC50 值为 4.3 nM。MDM2-p53-IN-16 可重激活 p53，诱导多形性成胶质细胞瘤 (GBM) 细胞凋亡和细胞周期阻滞。MDM2-p53-IN-16 可用于癌症研究。
    MDM2-p53-IN-16
  • HY-A0084AS
    Procainamide-d4

    Procaine amide-d4; SP 100-d4

    		 Isotope-Labeled Compounds Potassium Channel DNA Methyltransferase Cardiovascular Disease Cancer
    Procainamide-d4 (Procaine amide-d4) 是氘代标记的 Procainamide (HY-A0084A)。Procainamide (Procaine amide) 是一种特异性强效的 DNA 甲基转移酶 1 (DNMT1) 抑制剂，通过对肿瘤抑制基因去甲基化来重新激活肿瘤抑制因子的表达。Procainamide 可诱导各种类型的细胞空泡化，降低细胞的增殖和迁移。Procainamide 通过激活钾通道 (potassium channel) 来松弛气管平滑肌。Procainamide 可用于癌症和心律失常的研究。
    Procainamide-d4
  • HY-181606
    Cyclo(phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838

    		MDM-2/p53 Integrin Apoptosis Neurological Disease Cancer
    Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 是一种双重 MDM2 和 α5β1 integrin 调节剂。Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 可作为抗增殖剂、凋亡 (Apoptosis) 诱导剂和细胞周期调节剂，诱导 p53 重新激活和 p21 上调，使胶质母细胞瘤细胞从 G0/G1 期重分布至 G2/M 期，并增强细胞凋亡。Cyclo (phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838 可用于胶质母细胞瘤的研究。
    Cyclo(phg-isoDGR-k)-PEG4-non-cleavable-SAR405838
  • HY-15815
    Bromosporine
    4 篇文献验证

    		 Epigenetic Reader Domain Apoptosis CDK HIV Cancer
    Bromosporine 是一种化学探针，是一种有效的 BET 抑制剂，对 PCAF 的 IC50 为 2.1 μM。Bromosporine 能阻滞癌细胞的细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Bromosporine 与 5-Fluorouracil (HY-90006) 联合使用时，在移植瘤小鼠模型中表现出良好的抗肿瘤活性。在 HIV-1 潜伏期模型中，Bromosporine 可增加 CDK9 T-loop 磷酸化，从而保护 HIV-1 复制免受潜伏期的影响。Bromosporine 可用于大肠癌、急性髓系白血病 (AML) 和艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Bromosporine
  • HY-19896
    COTI-2
    4 篇文献验证

    		 MDM-2/p53 Apoptosis Cancer
    COTI-2，一种具有口服活性的，低毒的抗癌活性分子，是一种第三代 p53 突变体 (p53 mutant) 的激活剂。COTI-2 通过激活突变型 p53 和抑制 PI3K/AKT/mTOR 途径发挥作用。COTI-2 诱导多种人肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。COTI-2 通过 p53 依赖和非依赖机制在 HNSCC 中具有抗肿瘤活性。COTI-2 将突变型 p53 转化为野生型构象。
    COTI-2
  • HY-180618
    p53 DUBTAC modulator-1

    		MDM-2/p53 Apoptosis Bcl-2 Family Wnt Cancer
    p53 DUBTAC modulator-1 (Compound A1) 是一种 p53 Y220C DUBTAC 调节剂 (Kd = 12.09 µM)。p53 DUBTAC modulator-1 能有效重新激活突变 p53 Y220C 并使其去泛素化。p53 DUBTAC modulator-1 可上调 p53 Y220C 蛋白水平。p53 DUBTAC modulator-1 可诱导凋亡 (Apoptosis)，降低 Bcl-2 水平，并抑制 Wnt 信号通路。p53 DUBTAC modulator-1 对肝癌具有抗癌活性。
    p53 DUBTAC modulator-1
  • HY-B0464A
    Hydralazine
    3 篇文献验证

    		 DNA Methyltransferase Reactive Oxygen Species (ROS) COX NO Synthase PGE synthase Cardiovascular Disease Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Hydralazine 是一种口服有效、可透过血脑屏障的 DNA 甲基转移酶抑制剂，具有血管舒张、松弛动脉平滑肌、降血压的活性。Hydralazine 能通过介导 DNA 去甲基化重新激活沉默的抑癌基因，同时发挥神经保护和抗炎特性。Hydralazine 可抑制 NOS-2 (iNOS) 和 COX-2，减少 NO 和 PGEE2 的生成；同时，清除活性氧、抑制巨噬细胞活化。Hydralazine 能够减轻运动功能障碍、神经性炎性疼痛以及福尔马林诱导的躯体和情绪性疼痛反应。此外，Hydralazine 可直接诱导 DNA 断裂和姐妹染色单体交换，表现出一定的诱变剂特征。Hydralazine 已被广泛应用于高血压、多种癌症 (如宫颈癌、白血病)、脊髓损伤及炎性疼痛机制的研究中。
    Hydralazine
  • HY-122578
    P53R3

    		MDM-2/p53 Cancer
    P53R3 是一种有效的 p53 reactivator，可恢复 p53 热点突变体（包括 p53R175H、p53R248W 和 p53R273H）的序列特异性 DNA 结合。P53R3 以比 PRIMA-1 高得多的特异性诱导 p53 依赖性抗增殖作用。P53R3 增强了野生型 p53 和 p53M237I 向几个靶基因启动子的募集。 P53R3 强烈增强死亡受体死亡受体 5 (DR5) 的 mRNA、总蛋白和细胞表面表达。 P53R3 可以用于癌症研究。
    P53R3
  • HY-P11490
    DPMI-ω

    		MDM-2/p53 Inflammation/Immunology Cancer
    DPMI-ω 是一种致癌蛋白 MDM2 和 MDMX 的双特异性 D 肽拮抗剂。DPMI-ω 负载于金纳米颗粒上后，能有效穿透肿瘤细胞，并通过重新激活 p53 信号通路杀死肿瘤细胞。DPMI-ω 可以破坏 p53-MDM2/MDMX 复合物。DPMI-ω 能抑制 B16 黑色素瘤生长并诱导细胞 G0/G1 期停滞。DPMI-ω 与抗 PD1 抗体联合使用时，可通过扩增 CD3+/CD8+ 细胞毒性 T 细胞和抑制 CD4+/CD25+ 调节性 T 细胞增强免疫疗法的疗效。DPMI-ω 可用于黑色素瘤的研究。
    DPMI-ω

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