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SMARCA2-IN-4

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-128359
    ACBI1
    5 篇以上引用文献

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    ACBI1 是一种有效的,基于 PROTAC 技术的 BAF ATPase 亚基 SMARCA2SMARCA4 降解剂,也是 PBAF 成员 PBRM1 的降解剂, 对 SMARCA2、SMARCA4 和 PBRM1 作用的 DC50 值分别为 6 nM、11 nM 和 32 nM。ACBI1 由一个 bromodomain 配体、linker 和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 构成,能诱导抗增殖作用和凋亡。
    ACBI1
  • HY-163410
    AU-24118
    1 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-24118 是一种选择性、有口服生物利用度的 PROTAC 降解剂,降解 mSWI-SNF ATPases (SMARCA2 和 SMARCA4) 以及 PBRM1。AU-24118 整合了与 SMARCA2 和 SMARCA4 溴结构域结合的诱饵部分,以及 CRBN 连接酶的配体部分。AU-24118 在前列腺癌模型中显示出肿瘤消退。AU-24118 可用于研究其对抗前列腺癌的作用。(粉色:PBRM1/SMARCA2,4 配体 (HY-171774);蓝色:CRBN配体 (HY-171775))。
    AU-24118
  • HY-145388
    AU-15330
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    AU-15330 是 SWI/SNF ATP 酶亚基 SMARCA2SMARCA4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。AU-15330 在前列腺癌异种移植模型中诱导有效抑制肿瘤生长,并与 AR 拮抗剂 enzalutamide 协同作用。AU-15330 在去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 模型中诱导疾病缓解而无毒性。
    AU-15330
  • HY-122645

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-4 (Compound 26) 是一种 SWI/SNF 染色质重塑复合物 SMARCA 的抑制剂,其靶向作用于溴结构域。SMARCA2-IN-4 对 PB1(5)SMARCA2BSMARCA4 表现出高亲和力,Kd 分别为 124、262 和 417 nM。
    SMARCA2-IN-4
  • HY-173351

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    G-6599 是一种 SMARCA2/A4 靶向锚定的单价降解剂,其 DC50 值分别为 0.018 nM 和 0.056 nM。G-6599 在 AR 依赖性前列腺癌细胞系中具有降解活性和抗增殖作用。
    G-6599
  • HY-178215

    PROTACs Cancer
    BRM/BRG1 ligand 4 (Compound 6) 是一种 SMARCA2/4 PROTAC 降解剂。BRM/BRG1 ligand 4 在 HeLa 细胞中对 SMARCA2SMARCA4 均表现出强效的降解活性,DC50 小于 0.1 nM。BRM/BRG1 ligand 4 可用于研究与 SMARCA2/SMARCA4 异常或 SWI/SNF 突变相关的癌症。
    PROTAC SMARCA2/4 degrader-40
  • HY-161884

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2/4-IN-1 (compound 1) 是一种有效的 SMARCA2SMARCA4 抑制剂,对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC50 值分别为 3.8、1.7 µM。
    SMARCA2/4-IN-1
  • HY-122573

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    Bromodomain inhibitor-13 (Compound 1) 是 PFI-3 (HY-12409) 的类似物。Bromodomain inhibitor-13 是一种 含溴结构域蛋白 (BCP) 抑制剂。Bromodomain inhibitor-13 靶向 SMARCA2、SMARCA4、PB1(5) 和 PB1 的第二个溴结构域 (PB1(2)),KD 值分别为 37、53、30 和 190 nM。
    Bromodomain inhibitor-13
  • HY-163867

    PROTACs Cancer
    SMARCA2 degrader-4 (compound I-332) 是靶向 SMARCA2 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2 蛋白的 DC50 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) >90。
    PROTAC SMARCA2 degrader-15
  • HY-169278

    Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-26 (compound 45) 是一种有效的 SMARCA2 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2 degrader-26 诱导 VCaP 细胞中的 SMARCA2 和 SMARCA4 降解,对 SMARCA2 和 SMARCA4 的降解百分比分别为 94% 和 57%。PROTAC SMARCA2 degrader-26 表现出抗增殖活性。
    PROTAC SMARCA2 degrader-26
  • HY-163875

    PROTACs Cancer
    SMARCA2 degrader-14 (compound I-408) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-22
  • HY-174237

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    PBRM1/SMARCA2,4 binder-1 (Compound 17) 是一种 PBRM1SMARCA2SMARCA4 的结合剂 (IC50 分别为 0.083、0.153 和 0.046 μM)。
    PBRM1/SMARCA2,4 binder-1
  • HY-163876

    PROTACs Cancer
    SMARCA2 degrader-15 (compound I-409) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-23
  • HY-159452

    PROTACs Cancer
    SMARCA2/4-degrader-1 (compound I-430) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-1
  • HY-159458

    PROTACs Cancer
    SMARCA2/4-degrader-7 (compound I-439) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-7
  • HY-159453

    PROTACs Cancer
    SMARCA2/4-degrader-2 (compound I-431) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-2
  • HY-159459

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-32 (compound I-446) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-32
  • HY-162741

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-33 (compound I-277) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-33
  • HY-163869

    PROTACs Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-16 (compound I-337) 是靶向 SMARCA2SMARCA4 的 PROTAC 降解剂;其在 A549 细胞中降解 SMARCA2/4 蛋白的 DC50s 均 <100 nM,处理 24 h 时最大降解率 (Dmax%) 均 >90。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-16
  • HY-169272

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-21 (Compound I-5) 是 SMARCA 的 PROTAC 降解剂,在 A549 细胞中降解 SMARCA2DC50 为 10-50 nM,在 MV411 细胞中降解 SMARCA2SMARCA4DC50 分别为 <1 nM 和 >100 nM。
    PROTAC SMARCA2 degrader-21
  • HY-125905
    VH032-cyclopropane-F
    1 篇文献验证

    VHL ligand 3; E3 ligase Ligand 19

    Ligands for E3 Ligase Cancer
    VH032-cyclopropane-F 是一种基于 VH032 的 VHL 配体。VH032-cyclopropane-F 可以通过 linker 与靶蛋白配体 (比如 SMARCA BD 配体) 连接,形成 PROTAC 分子 (比如 PROTAC 1)。PROTAC 1 是 SMARCA2 和 SMARCA4 的部分降解剂。
    VH032-cyclopropane-F
  • HY-162835

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28 (PROTAC 1) 是基于 PROTAC 的 SMARCA2SMARCA4 的部分降解剂。(Bliue: CRL2VHL 配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845); Black: linker (HY-159680); Pink: a SMARCA-BD 配体 (+)-JQ-1 (HY-13030))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-28
  • HY-162834

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-27 (PROTAC 2) 是 SMARCA2SMARCA4PROTAC 降解剂。(Blue: CRL2VHL 的配体 VH032-cyclopropane-F (HY-125905);Black: 连接子 (HY-159678);Pink: 靶蛋白配体 SMARCA-BD ligand 1 for PROTAC (HY-44012))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-27
  • HY-161885

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    SMARCA2-IN-6 是一种 SMARCA2 (别名 BRM) 抑制剂,对 SMARCA2 和 SMARCA4 的 IC50 小于 5 nM。SMARCA2-IN-6 抑制 H1299 细胞中的 KRT80 基因表达 (IC50: 26 nM)。SMARCA2-IN-6 抑制 BRG1 突变的 SKMEL5 细胞的增殖 (IC50: 13 nM)。
    SMARCA2-IN-6
  • HY-170347

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 (Compound 29) 是一种有效的 SMARCA2/4 双重降解剂,其对 SMARCA2SMARCA4DC50 值分别为 0.22 nM 和 0.85 nM。PROTAC SMARCA2/4 degrader-36 具有抗细胞增殖活性 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170354); 黑色: Linker (HY-W895794); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170353); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170356))。
    PROTAC SMARCA2/4 degrader-36
  • HY-159451

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2 degrader-7 (Compound I-428) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2。PROTAC SMARCA2 degrader-7 在 MV411 中降解 SMARCA2SMARCA4DC50 为 <100 和 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159542);黑色:连接子 (HY-159538);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2 degrader-7
  • HY-171774

    Ligands for Target Protein for PROTAC Epigenetic Reader Domain Cancer
    PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 (Compound 4) 是与 PBRM1SMARCA2SMARCA4 结合的 PROTAC 靶蛋白配体。PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 是一种有效的 SMARCA4 溴结构域抑制剂。PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1 可用于合成 PROTAC AU-24118 (HY-163410)。
    PBRM1/SMARCA2,4-ligand-1
  • HY-169279

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Pregnane X Receptor (PXR) Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 (compound 38) 是一种有效的 SMARCA2SMARCA4 PROTAC 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 显示出 PXR 结合亲和力,DC50 值为 85.1 nM。PROTAC SMARCA2/4-degrader-34 降低 3xFLAG-PXR 的蛋白质表达。(粉色: 靶蛋白的配体 (HY-169280); 黑色: 连接子 (HY-43048); 蓝色: E3 连接酶的配体 (HY-125845))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-34
  • HY-162743

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 (Compound I-279) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4 降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-29 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子(HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体(HY-W382038))。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-29
  • HY-162744

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 (Compound I-280) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-31 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159682);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-31
  • HY-163871

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 (Compound I-348) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-18 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159531);黑色:连接子 (HY-76547);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-18
  • HY-162748

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 (Compound I-291) 是 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4 的降解剂。PROTAC SMARCA2/4-degrader-30 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163926);黑色:连接子 (HY-159684);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-W382038))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-30
  • HY-163868

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 (Compound I-335) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-15 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-N3024);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-15
  • HY-163870

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 (Compound I-345) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-17 在 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W053507);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-17
  • HY-163877

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 (Compound I-412) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-19 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-163949);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-19
  • HY-153361

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    YD23 是一种选择性的 SMARCA2 PROTAC 降解剂,在 H1792 细胞和 H1975 细胞中的 DC50 值分别为 64 nM 和 297 nM。D23 诱导 SMARCA2 的降解,而 SMARCA2 对 SMARCA4 是合成致死的。YD23 仅在 SMARCA4 缺陷细胞中降低染色质可及性,包括细胞周期和细胞生长调控基因。YD23 选择性抑制 SMARCA4 突变型肺癌细胞的生长。YD23 在 SMARCA4 突变型异种移植瘤中具有强效的肿瘤生长抑制活性。YD23 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究 (粉色:SMARCA2 配体 (HY-44012);蓝色:CRBN 配体 (HY-41547);黑色:连接子 (HY-175566))。
    YD23
  • HY-159456

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 (Compound I-437) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-5 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 为 100-500 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-159557);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-5
  • HY-159461

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 (Compound I-503) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-9 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159545);黑色:连接子 (HY-W006635);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-9
  • HY-159455

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 (Compound I-434) 是一种 PROTAC 降解剂,用于 SWI/SNF 复合体的催化亚基 SMARCA2SMARCA4。PROTAC SMARCA2/4-degrader-4 在 MV411 和 A549 中降解 SMARCA2DC50 <100 nM;在 MV411 中降解 SMARCA4DC50 <100 nM。(粉色:靶蛋白配体 (HY-159472);黑色:连接子 (HY-159478);蓝色:E3 连接酶配体 (S,R,S)-AHPC (HY-125845))
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-4
  • HY-162815

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26 (compound 6) 是一种靶向 SMARCA2/4 的 PROTAC,SMARCA2 和 SMARCA4 是可催化核小体运动、具有互补功能的基因和癌症靶点。PROTAC SMARCA2/4-degrader-25 由 PROTAC 靶蛋白配体 2-(4-(3-Amino-6-(2-hydroxyphenyl)pyridazin-4-yl)piperazin-1-yl)acetic acid (HY-46618)(red part)、E3 连接酶配体 (2S,4R)-4-Hydroxy-N-(4-(4-methylthiazol-5-yl)benzyl)pyrrolidine-2-carboxamide (HY-W998248)(blue part)、PROTAC linker (S)-2-Amino-3,3-dimethylbutanoic acid (HY-59140)(black part)组成,其中 E3 泛素连接酶配体+Linker 组成的偶联物是 (S,R,S)-AHPC (HY-125845)。
    PROTAC SMARCA2/4-degrader-26

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