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TGF-β/Smad-IN-2

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P10414A
    Klotho-derived peptide 1 hydrochloride

    KP1 (human) (hydrochloride)

    		 TGF-beta/Smad p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) hydrochloride 可阻断 TGF-β/TGF-β 受体 2 的相互作用，抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活，并在小鼠模型中表现出抗纤维化和肾脏保护作用。
    Klotho-derived peptide 1 hydrochloride
  • HY-100830
    NCB-0846
    4 篇文献验证

    		 Wnt MAP4K TGF-beta/Smad Cancer
    NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
    NCB-0846
  • HY-100830A
    NCB-0970

    		Wnt MAP4K TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    NCB-0970 是 NCB-0846 (HY-100830) 的阴性对照。NCB-0846 是一种口服有效的 Wnt 选择性抑制剂，可抑制 Traf2 和 Nck 相互作用激酶 (TNIK)，IC50 为 21 nM。NCB-0846 通过抑制 SMAD2/3 磷酸化和核转位来阻断 TGF-β 信号通路。
    NCB-0970
  • HY-P99590A
    Sotatercept (mIgG2a)

    RAP-011

    		 TGF-β Receptor TGF-beta/Smad Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    Sotatercept (mIgG2a) (RAP-011)，Sotatercept (ACE-011) (HY-P99590) 的小鼠同源物，是一种可溶性激活素受体 IIA (ActRIIA) 配体陷阱。Sotatercept (mIgG2a) 通过结合并中和激活素 A 和其他 TGF-β 超家族成员 (如 Activin A/B、GDF11 和 BMP9/10)，抑制这些配体与其受体的结合，从而调节细胞增殖和分化。Sotatercept (mIgG2a) 主要抑制 SMAD2/3 信号通路，可用于慢性肾病等多种疾病中。Sotatercept (mIgG2a) 降低促红细胞铁调素 (ERFE) 表达，调节铁代谢，促进红细胞生成。Sotatercept (mIgG2a) 具有促进骨形成 (促合成代谢) 和抑制骨吸收 (抗分解代谢) 的双重作用。
    Sotatercept (mIgG2a)
  • HY-175662
    TGF-β/Smad-IN-2

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    TGF-β/Smad-IN-2 是一种具有口服活性的 TGF-β/Smad 抑制剂。TGF-β/Smad-IN-2 抑制 TGF-β 诱导的成纤维细胞向肌成纤维细胞分化以及胶原沉积，在 LL29 细胞中对胶原减少的 IC50 值为 102 μM。TGF-β/Smad-IN-2 通过调节 SMAD3/SMAD7 信号通路发挥其作用。TGF-β/Smad-IN-2 降低肺纤维化小鼠的肺指数。TGF-β/Smad-IN-2 可用于肺纤维化的研究。
    TGF-β/Smad-IN-2
  • HY-P10414
    Klotho-derived peptide 1

    KP1 (human)

    		 TGF-beta/Smad p38 MAPK Inflammation/Immunology
    Klotho-derived peptide 1 (KP1 human) 可阻断 TGF-β/TGF-β 受体 2 的相互作用，抑制 TGF-β 诱导的 Smad2/3 和丝裂原活化蛋白激酶 (MAPK) 激活，并在小鼠模型中表现出抗纤维化和肾脏保护作用。
    Klotho-derived peptide 1
  • HY-171878
    BI-4659

    		TGF-β Receptor PDGFR TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology Cancer
    BI-4659 (Compound 47i) 是一种 TGF-β I 型受体 (TGF-βRI (Alk5)) 抑制剂，其 IC50 为 19 nM。BI-4659 也能抑制 (IC50：99 nM)，并显著阻断 TGFβRI 介导的Smad2/3 磷酸化，且与人类激酶组之间的交叉反应性较低。BI-4659 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 等纤维化疾病以及癌症研究。
    BI-4659
  • HY-162405
    Smad2/3-IN-1

    		STAT TGF-beta/Smad Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Smad2/3-IN-2 (Compound 27) 是 TGF-β依赖性 Smad2/3 和IL -4 依赖性 STAT6 信号通路的抑制剂，IC50 分别为 90 nM 和 20 nM。
    Smad2/3-IN-1
  • HY-162404
    (14S,15R)-14-Deoxyoxacyclododecindione

    		STAT TGF-beta/Smad Interleukin Related Inflammation/Immunology
    (14S,15R)-14-Deoxyoxacyclododecindione (Compound 3) 是 TGF-β依赖性 Smad2/3 和IL -4 依赖性 STAT6 信号通路的抑制剂，IC50 分别为 90 nM 和 20 nM。
    (14S,15R)-14-Deoxyoxacyclododecindione
  • HY-P991316
    KD014

    DX-2400; DX-2410

    		 MMP TGF-β Receptor TGF-beta/Smad NO Synthase Cancer
    KD014 (DX-2400) 是一种靶向 MMP14 的人类单克隆抗体 (mAb) (Ki: 0.9 nM)。KD014 抑制 TGFβ 和 SMAD2/3 活性，增加巨噬细胞数量和 iNOS 表达，并使巨噬细胞表型转向抗肿瘤 M1 样。KD014 在三种不同肿瘤模型 (MDA-MB-231、MDA-MB-435 和 PC3) 中具有抗肿瘤活性。KD014 可用于乳腺癌的研究。
    KD014
  • HY-N6985
    Baccatin III
    2 篇文献验证

    		 Others Cancer
    巴卡亭 Ⅲ Baccatin III 是一种口服有效、选择性 TGF-β1 信号通路及髓源性抑制细胞 (MDSC) 激活抑制剂，是合成 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前体。Baccatin III 靶向 AKT/STAT6 和 Smad2/3 通路，阻断 TGF-β1 诱导的成纤维细胞分化及 MDSC 介导的免疫抑制。Baccatin III 通过抑制巨噬细胞活化和细胞外基质沉积发挥抗炎抗纤维化作用，在调节肿瘤免疫微环境方面显示出治疗肺纤维化和癌症的潜力。
    Baccatin III
  • HY-118528A
    TP0427736 hydrochloride
    1 篇文献验证

    		 TGF-β Receptor Endocrinology
    TP0427736 hydrochloride 是一种有效的 ALK5 激酶活性抑制剂，IC50 为 2.72 nM，这种作用比对 ALK3 的抑制作用高 300 倍 (抑制 ALK3 的 IC50 为 836 nM)。TP0427736 hydrochloride 还抑制由 TGF-β1 诱导的 A549 细胞中的 Smad2/3 磷酸化，IC50 值为 8.68 nM。TP0427736 hydrochlor
    TP0427736 hydrochloride
  • HY-149136
    MORF-627

    		Integrin TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    MORF-627 是一种口服有效的整合素 αvβ6 (integrin αvβ6) 选择性抑制剂，经人血清配体结合试验测得的 IC50 为 9.2 nM。MORF-627 抑制 αvβ6 介导的 TGF-β1 激活，IC50 为 2.63 nM，抑制 SMAD2/3 磷酸化，IC50 为 8.3 nM。MORF-627 可改善 Bleomycin (HY-108345) 诱发的小鼠肺纤维化。
    MORF-627
  • HY-158426
    2-APQC
    1 篇文献验证

    		 Sirtuin Cardiovascular Disease
    2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd=2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
    2-APQC

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