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TYK2 JH2-IN-1-d<sub>3</sub>

" in MCE Product Catalog:

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-111745

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一种强效的、具有选择性和口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂,作用于 JH2 结构域。Tyk2-IN-5 对 Tyk2 JH2K<sub>isub> 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC<sub>50sub> 值为 25 nM。Tyk2-IN-5 能高效地抑制药效学大鼠模型中 IFNγ 的产生,对大鼠关节炎模型具有完全的疗效。
    Tyk2-IN-5
  • HY-126242S

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC<sub>50sub>K<sub>i.appsub> 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
    Tyk2-IN-7
  • HY-144031S

    Isotope-Labeled Compounds JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2IC<sub>50sub> 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1,IC<sub>50sub> 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-8
  • HY-163303

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-15 (Compound 97) 是一种选择性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂,对 TYK2-JH2IC<sub>50sub> 值 ≤ 10 nM。Tyk2-IN-15 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-15
  • HY-149892S

    JAK Cancer
    TYK2 JH2-IN-1-d<sub>3sub> 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h),靶向 JH2 结构域 (IC<sub>50sub>=0.1 nM)。
    TYK2 JH2-IN-1-d3
  • HY-144032

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-9 (Compound 26) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2IC<sub>50sub> 分别为 0.076 和 1.8 nM。Tyk2-IN-9 可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-9
  • HY-144087

    JAK Inflammation/Immunology
    TYK2-IN-11 (Compound 5B) 是一种选择性的 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2-JH2 和 JAK1-JH2IC<sub>50sub> 分别为 0.016 和 0.31 nM。TYK2-IN-11可用于炎症或自身免疫性疾病的研究。
    TYK2-IN-11
  • HY-163304

    JAK Cancer
    Tyk2-IN-16 是一种选择性且有效的 TYK2 抑制剂,对于 TYK2-JH2IC<sub>50sub> 为 <10 nM。Tyk2-IN-16 在 NK92 细胞中抑制 pSTAT4,IC<sub>50sub> 为 <10 nM (WO2023220046A1; compound 184)。
    Tyk2-IN-16
  • HY-163312S

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂,靶向 JH2 结构域。Tyk2-IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
    Tyk2-IN-18-d5
  • HY-158692

    JAK Cancer
    Tyk2-IN-18 (compound 86) 是一种有效的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 抑制剂。Tyk2-IN-18 抑制 JAK2-JH2,其 IC<sub>50sub> 为<10 nM。
    Tyk2-IN-18
  • HY-175983

    JAK Cancer
    JAK1/TYK2-IN-5 (compound A1) 是一种 JAK1/TYK2 抑制剂,对 TYK2 JH2、JAK1 JH2、JAK1 JH1、JAK2 JH1、JAK3 JH1 和 TYK2 JH1 的 K<sub>isub> 值分别为0.0044 nM、0.02 nM、6.9 μM、0.79 μM、0.21 μM 和 0.55 μM。 JAK1/TYK2-IN-5 抑制 IFNα 诱导的 TYK2/JAK1 介导的 STAT 激活。
    JAK1/TYK2-IN-5
  • HY-101762

    JAK Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    TyK2-IN-2 (Compoud 18) 是一种有效的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2 JH2IL-23IFNαIC<sub>50sub> 值分别为 7 nM,0.1 μM 和 0.05 μM。TyK2-IN-2 还抑制磷酸二酯酶 4 (PDE4),其 IC<sub>50sub> 为 62 nM。TyK2-IN-2 可用于炎症及自身免疫病的研究。
    TyK2-IN-2
  • HY-150096

    NDI-034858; TAK-279

    JAK Inflammation/Immunology
    Zasocitinib (NDI-034858) 是一种 Tyk2 抑制剂,靶向 Tyk2JH2 结构域,结合常数 K<sub>dsub> <200 pM。
    Zasocitinib
  • HY-117287
    Deucravacitinib
    最多引用文献
    30 篇文献验证

    BMS-986165

    JAK Interleukin Related IFNAR Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC<sub>50sub>=1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
    Deucravacitinib
  • HY-156466

    STAT Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC<sub>50sub>=0.06 nM,TYK2 JH2),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC<sub>50sub>=9.85 nM,TYK1 JH2)。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNαIL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγIL-23) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
    QL-1200186
  • HY-156409

    JAK Inflammation/Immunology
    ABBV-712 是一种选择性的和口服有效的酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂。ABBV-712 对 TYK2 JH2TYK2 细胞和人全血中的 EC<sub>50sub> 分别为 0.01、0.19 和 0.17 μM。ABBV-712 具有抗炎活性,可用于自身免疫性疾病的研究。
    ABBV-712
  • HY-131968

    JAK Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC<sub>50sub> 为 0.19 nM,K<sub>isub> 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC<sub>50sub> 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
    BMS-986202
  • HY-146186

    JAK Cancer
    JAK2 JH2 binder-1 (化合物 11) 是一种有效和选择性的 JAK2 JH2 结合剂,K<sub>dsub> 值为 37.1 nM。JAK2 JH2 binder-1 有潜力用于各种骨髓增生性肿瘤的研究。
    JAK2 JH2 binder-1
  • HY-102055
    JAK2 JH2 Tracer
    5 篇以上引用文献

    JAK Others
    JAK2 JH2 Tracer (Tracer 5) 是 JAK2 JH2 结构域的荧光探针,K<sub>dsub> 值为 0.2 μM。
    JAK2 JH2 Tracer
  • HY-152227

    PROTACs JAK Inflammation/Immunology
    PROTAC TYK2 degradation agent1 是一种有效的亚型选择性 TYK2 降解剂。PROTAC TYK2 degradation agent1 具有 TYK2 降解活性,DC<sub>50sub> 值为 14 nM。PROTAC TYK2 degradation agent1 可用于自身免疫性疾病的研究。
    PROTAC TYK2 degradation agent1
  • HY-158142

    PROTACs JAK Cancer
    PROTAC TYK2 degrader-1 (CPD-155) 是一个 TYK2 的 PROTAC 靶向降解剂,D<sub>maxsub> >60%。(Structure Note: PINK, TYK2 ligand 1 (HY-158340); Blue, VHL ligand Thalidomide (HY-14658); Black, linker)
    PROTAC TYK2 degrader-1
  • HY-158340

    JAK Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    TYK2 ligand 1 是 TYK2 的配体,可用于合成 TYK2 PROTAC 降解剂 (CPD-155, HY-158142)。
    TYK2 ligand 1
  • HY-172596

    JAK Inflammation/Immunology
    TYK2 activator-1 (16b) 是一种 TYK2 活化剂,EC<sub>50sub> 值为1.78 μM。TYK2 activator-1 抑制 JAK2JAK3IC<sub>50sub> 值分别为 6.8 μM 和 6.3 μM。
    TYK2 activator-1
  • HY-173359

    JAK Inflammation/Immunology
    TYK2 ligand 2 是 PROTAC TYD-68 (HY-173357) 的 TYK2 的配体。TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC<sub>50sub> 值为 0.42 nM。
    TYK2 ligand 2
  • HY-RS15300

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    TYK2 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 TYK2 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    TYK2 Human Pre-designed siRNA Set A
    TYK2 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS15301

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tyk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tyk2 (Mouse) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tyk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
    Tyk2 Mouse Pre-designed siRNA Set A
  • HY-RS15302

    Small Interfering RNA (siRNA) Others
    Tyk2 Rat Pre-designed siRNA Set A 包括针对 Tyk2 (Rat) 基因的不同区域设计三对 siRNA,以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    Tyk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
    Tyk2 Rat Pre-designed siRNA Set A
  • HY-168269

    JAK Cancer
    Tyk2-IN-20 (Example 289) 是一种有效的 Tyk2 抑制剂,其 IC<sub>50sub> 值 <5 nM。Tyk2-IN-20 还抑制 JAK1JAK2JAK3IC<sub>50sub> 值 <100 nM。Tyk2-IN-20 可用于研究炎症疾病。
    Tyk2-IN-20
  • HY-163313S

    Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-19-d6 (compound 15) 是 Tyk2-IN-19 (HY-163313) 的氘代物。
    Tyk2-IN-19-d6
  • HY-143884

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2JAK2 抑制剂,IC<sub>50sub> 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。
    JAK2/TYK2-IN-1
  • HY-161683

    JAK Neurological Disease
    Tyk2-IN-19 (Compound 1) 是一种具有口服活性和血脑屏障通透性的 Tyk2 抑制剂。Tyk2-IN-19 可用于神经退行性疾病的研究。
    Tyk2-IN-19
  • HY-169984S

    Isotope-Labeled Compounds STAT JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂,可抑制 Tyk2JAK1JAK3IC<sub>50sub> 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
    Tyk2-IN-22-d3
  • HY-168339

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂,可抑制 Tyk2JAK1JAK3IC<sub>50sub> 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
    Tyk2-IN-22
  • HY-18709

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-3 是 Tyk2 pseudokinase 的一个抑制剂,其 IC<sub>50sub> 值为 485 nM。
    Tyk2-IN-3
  • HY-163305

    JAK Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-17 (compound 185) 是一种有效的 TYK2 抑制剂。
    Tyk2-IN-17
  • HY-150720

    JAK IFNAR Inflammation/Immunology
    TYK2-IN-12 (compound 30) 是一种口服有效的和选择性的 TYK2 (酪氨酸激酶 2) 抑制剂,K<sub>isub> 为 0.51 nM。TYK2-IN-12 分别抑制 IL-12 诱导的人和小鼠全血中 IFNγIC<sub>50sub> 值分别为 2.7 和 7.0 μM。TYK2-IN-12 可用于银屑病研究。
    TYK2-IN-12
  • HY-161019

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1/TYK2-IN-4 是 JAKTYK2 的双重抑制剂,IC<sub>50sub> 分别为 39 nM 和 21 nM。JAK1/TYK2-IN-4 具有口服活性。
    JAK1/TYK2-IN-4
  • HY-143885

    JAK Inflammation/Immunology
    JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的,选择性和口服活性的双重 TYK2/JAK1 抑制剂,IC<sub>50sub> 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC<sub>50sub>=140 nM) 和 JAK3 (IC<sub>50sub>=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 TYK2/JAK1 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。
    JAK1/TYK2-IN-3
  • HY-163314S

    JAK Interleukin Related IFNAR Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-18-d3 (Compound 18) 是一种 Tyk2 抑制剂, 其对 IL-23IFNαIC<sub>50sub> 值均为 < 30 nM。Tyk2-IN-18-d3 可以用于自身免疫疾病的研究。
    Tyk2-IN-18-d3
  • HY-145336

    JAK Cancer
    JAK1/TYK2-IN-1 是一种 TYK2JAK1 的双重抑制剂(IC<sub>50sub> = 29 和 41 nM)。
    JAK1/TYK2-IN-1
  • HY-169986S

    JAK Inflammation/Immunology
    TyK2-IN-21-d3 (Compound 3c) 是口服有效的酪氨酸激酶 2 的前药。TyK2-IN-21-d3 在不同 pH 的水体系中表现出良好的化学稳定性。TyK2-IN-21-d3 减轻了胃酸变化对药物吸收的影响,提高了药物在大鼠模型中生物利用度。
    TyK2-IN-21-d3
  • HY-153103

    LRRK2 JAK AMPK Inflammation/Immunology
    LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 (conpound 226) 显示出对 LRRK2 (Wt)LRRK2 (G2019)TYK2NUAK1 的抑制活性,其 IC<sub>50sub> 值小于 10 nM。LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1 可用于自身免疫性疾病研究。
    LRRK2/NUAK1/TYK2-IN-1
  • HY-138317

    JAK Cancer
    Tyk2-IN-10 (化合物 17.5) 是一种可参与炎症调节的酪氨酸激酶 2 介导的信号通路抑制剂。
    Tyk2-IN-10
  • HY-120469

    JAK Inflammation/Immunology
    GDC-046 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,对 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的 K<sub>isub> 分别为 4.8、0.7、0.7 和 0.4 nM。
    2,6-Dichloro-N-(2-(cyclopropanecarboxamido)pyridin-4-yl)benzamide
  • HY-169326S

    JAK Cancer
    JAK2-IN-11 (Example 6) 是一种 JAK2 激酶抑制剂,对 JH2 BIND WT/V617F IC<sub>50sub> ≤10 nM。JAK2-IN-11 具有抗肿瘤活性。
    JAK2-IN-11
  • HY-16640

    JAK Inflammation/Immunology
    TCJL37 是一种有效的,具有口服活性的选择性 TYK2 抑制剂,K<sub>isub> 为 1.6 nM。TCJL37 可用于炎症性肠病 (IBD) 的研究。
    TCJL37
  • HY-177130S

    JAK Inflammation/Immunology
    Socrodeucitinib (Compound Example 58) 是一种具有口服活性且具有选择性的酪氨酸激酶 2 (TYK2) 抑制剂,IC<sub>50sub> 值为 1.41 nM。Socrodeucitinib 通过抑制 TYK2 介导的细胞因子信号通路并减少炎症因子的分泌来发挥抗炎作用。Socrodeucitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病) 和炎症性疾病的研究。
    Socrodeucitinib
  • HY-160144S2

    (rac)-BMS-986322

    Drug Isomer Others
    (rac)-Lomedeucitinib ((rac)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib 的外消旋体。Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (tyrosine protein kinase (TYK2)) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50=0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
    (rac)-Lomedeucitinib
  • HY-175310S

    JAK Inflammation/Immunology
    Voderdeucitinib (Compoudn I) 是一种 TYK2 抑制剂,其具有抗炎活性。Voderdeucitinib 可用于炎症和自身免疫性疾病研究,例如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症和肠道疾病 (IBD)。
    Voderdeucitinib
  • HY-153058

    LRRK2 JAK AMPK Neurological Disease Cancer
    LRRK2-IN-8 是一种 LRRK2 抑制剂。LRRK2-IN-8 抑制 LRRK2 (wt) 和 LRRK2 (G2019) 的 IC<sub>50sub> 低于 10 nM,抑制 TYK2NUAK1IC<sub>50sub> 为 10-100 nM。
    LRRK2-IN-8

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