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Tyk2-IN-18-d<sub>5</sub> " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-177131
JAK
Inflammation/Immunology
Soficitinib (Compound 20) 是一种靶向酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 和 Janus 激酶 2 (JAK2 ) 的选择性抑制剂,IC<sub >50sub > 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Soficitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病、类风湿性关节炎) 和炎性疾病的研究。
HY-19631B
NS-018 hydrochloride
JAK
Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC<sub >50sub > , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC<sub >50sub > , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC<sub >50sub > , 22 nM)。
HY-19631A
NS-018
JAK
Cancer
Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC<sub >50sub > , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC<sub >50sub > , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC<sub >50sub > , 22 nM)。
HY-19631
NS-018 maleate
JAK
Cancer
Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC<sub >50sub > , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC<sub >50sub > , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC<sub >50sub > , 22 nM)。
HY-15999A
PRT062070 hydrochloride; PRT2070 hydrochloride
Syk
JAK
Cancer
Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2 、JAK1 、2 、3 的 IC<sub >50sub > 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
HY-156466
STAT
Interleukin Related
IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC<sub >50sub > =0.06 nM,TYK2 JH2 ),对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC<sub >50sub > =9.85 nM,TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象,抑制 JH1 催化结构域活性,阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生,减少免疫细胞活化,对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症,降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
HY-18300S
GLPG0634-d<sub >4sub >
JAK
Cancer
Filgotinib-d<sub >4sub > 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC<sub >50sub > 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-100895
JAK
Cancer
SAR-20347 是 TYK2 ,JAK1 ,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC<sub >50sub > 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
HY-18710
HY-19631AR
JAK
Cancer
Ilginatinib (Standard) 是 Ilginatinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ilginatinib (NS-018) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC<sub >50sub > , 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC<sub >50sub > , 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (<
HY-111750
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-3 (compound 22) 是一种有效的 JAK 抑制剂,其对 JAK3、JAK1、TYK2 和JAK2 的 IC<sub >50sub > 值分别为 3 nM、5 nM、34 nM 和 70 nM。
HY-173357
PROTACs
JAK
STAT
Inflammation/Immunology
TYD-68 是一种高效且选择性的 CRBN 招募型 TYK2 PROTAC 降解剂,其 DC<sub >50sub > 值为 0.42 nM。TYD-68 能显著抑制 IL-12 和 IFN-α 诱导的 STAT4 和 STAT1 磷酸化,从而阻断 TYK2 依赖性信号通路。
TYD-68 可用于银屑病的研究。(Pink: 靶蛋白配体 (HY-173359); Black: Linker (HY-W007732B); Blue: E3 连接酶配体 (HY-14658); E3 连接酶配体 + Linker (HY-173358))。
HY-160144S1
(S)-BMS-986322
JAK
Inflammation/Immunology
(S)-Lomedeucitinib ((S)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib (HY-160144S) 的 S 型异构体。Lomedeucitinib 是一种酪氨酸蛋白激酶 (TYK2 ) 抑制剂。
HY-14722C
JAK
Cancer
NVP-BSK805 trihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC<sub >50sub > 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-163653
JAK
Cancer
Zemprocitinib (Compound 1) 是一种 Janus 激酶 (JAK ) 抑制剂,对 JAK1、JAK2 和 TYK2 的IC<sub >50sub > 值分别为 5.95、141.3 和 119 nM。
HY-12469
VX-509; VRT-831509
JAK
Inflammation/Immunology
Decernotinib 是一种有效的,可口服的 JAK3 抑制剂,对 JAK3 ,JAK1,JAK2 和 TYK2 的 K<sub >isub > 值分别为 2.5,11,13 和 11 nM。
HY-174905
QY201
JAK
Cytochrome P450
Inflammation/Immunology
Quecitinib (QY201) 是一种口服有效的 JAK1/TYK2 双重抑制剂。Quecitinib 也是细胞色素 P450 3A 的底物,可主要代谢为单氧化物和葡萄糖醛酸化产物。Quecitinib 具有良好的药代动力学特性及安全性。Quecitinib 可用于特应性皮炎和其他自身免疫性疾病的研究。
HY-14722A
JAK
Cancer
NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC<sub >50sub > 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-14722
JAK
Cancer
NVP-BSK805 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC<sub >50sub > 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
HY-109053A
HY-153440
JAK
Cancer
JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2 、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC<sub >50sub > 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC<sub >50sub > 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
HY-13034
LY2784544
JAK
FLT3
FGFR
VEGFR
Cancer
Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC<sub >50sub > 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC<sub >50sub > 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
HY-15270
JAK
Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 1.1 nM,对 JAK1,JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱,IC<sub >50sub > 值分别为 75,360 和 66 nM。
HY-109053
HY-14435
JAK
Cancer
吡啶酮6
Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2 ,TYK2 ,JAK3 和 JAK1 ,IC<sub >50sub > 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
HY-19568B
ASP015K hydrochloride; JNJ-54781532 hydrochloride
JAK
Inflammation/Immunology
盐酸佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) hydrochloride 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC<sub >50sub > 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-19568
ASP015K; JNJ-54781532
JAK
Inflammation/Immunology
佩非西替尼
Peficitinib (ASP015K) 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC<sub >50sub > 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-156535
JAK
Inflammation/Immunology
JAK kinase-IN-1 (Example 1) 是一种 JAK 抑制剂。JAK kinase-IN-1 抑制 TYK2 , JAK1, JAK2 和 JAK3 的 IC<sub >50sub > 分别为 4.2 nM, 32 nM, 27 nM, 3473 nM。
HY-157121
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-34 可有效对抗 JAKs,IC<sub >50sub > 值为 0.40、0.83、2.10、1.95 nM 分别靶标 JAK1 、JAK2、JAK3、TYK2 。 JAK-IN-34 可减少关节肿胀,且安全性良好。
HY-19568A
ASP015K hydrobromide; JNJ-54781532 hydrobromide
JAK
Inflammation/Immunology
Peficitinib (ASP015K) hydrobromide 是一种具有口服活性的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、JAK3 和 Tyk2 的 IC<sub >50sub > 值分别为 3.9、5.0、0.7 和 4.8 nM。
HY-15999
PRT062070; PRT2070
JAK
Syk
Cancer
赛度替尼
Cerdulatinib (PRT062070) 是一种有效的选择性 Tyk2 抑制剂,IC<sub >50sub > 为 0.5 nM。Cerdulatinib (PRT062070) 是 JAK 和 SYK 的双抑制剂,抑制JAK1,2,3 和SYK的 IC<sub >50sub > 分别为12,6,8 和 32。
HY-16755
GSK-2586184; GLPG-0778
JAK
Inflammation/Immunology
索西替尼
Solcitinib 是一种可口服的,竞争性的,有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 9.8 nM,对其选择性是对 JAK2,JAK3 和 TYK2 的 11,55 和 23 倍;Solcitinib 可用于银屑病的研究。
HY-18315
JAK
Apoptosis
Cancer
Bayer-18 是 TYK2 的抑制剂。Bayer-18 抑制间变性大细胞淋巴瘤细胞 K299,SR786,Mac1 和 Mac2a 活力,IC<sub >50sub > 为 2-3 µM,并在 K299 和 SR786 细胞中诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-112708
PF-06700841
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC<sub >50sub > 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib 还分别以 IC<sub >50sub > 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-148060
JAK
Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 JAK 抑制剂,对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC<sub >50sub > 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。
HY-18300R
GLPG0634 (Standard)
Reference Standards
JAK
Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的,具有口服活性的 JAK1 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC<sub >50sub > 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-154994
JAK
Inflammation/Immunology
JAK-IN-30 (化合物 31) 是一种具有水溶性的 JAK 抑制剂,其对 JAK2 、JAK1 、JAK3 以及 TYK2 的 IC<sub >50sub > 值分别为 2, 15, 18 以及 2 nM。JAK-IN-30 具有研究干眼症 (DED) 的潜力。
HY-16997
INCB039110
JAK
Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的,选择性的 JAK1 抑制剂,对 人 JAK1 的 IC<sub >50sub > 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍,是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。
HY-112708A
PF-06700841 P-Tosylate
JAK
Inflammation/Immunology
Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylate 是一种有效的 JAK1 和 TYK2 双重抑制剂, IC<sub >50sub > 值分别为 17 nM 和 23 nM。Brepocitinib P-Tosylate 还分别以 IC<sub >50sub > 值为 77 nM 和 6.49 μM 抑制 JAK2 和 JAK3 。
HY-19568R
HY-102046
JAK
Inflammation/Immunology
FM-381 是一种化学探针,是有效,共价,可逆的 JAK3 抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC<sub >50sub > 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。
HY-14435R
JAK
Cancer
吡啶酮6 (Standard)
Pyridone 6 (Standard) 是 Pyridone 6 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pyridone 6 是一种 pan-JAK 抑制剂,有效抑制 JAK 激酶家族,作用于 JAK2 ,TYK2 ,JAK3 和 JAK1 ,IC<sub >50sub > 分别为 1 nM,1 nM,5 nM 和 15 nM。
HY-156961
GLPG3667
JAK
Inflammation/Immunology
Cadefrecitinib (GLPG3667) 是一种可逆的、ATP 竞争性且具有口服活性的 TYK2 抑制剂,IC<sub >50sub > 为 2.3 nM。Cadefrecitinib 抑制 IFNα/pSTAT1,在人外周血单核细胞 (PBMC) 和全血测定中的 IC<sub >50sub > 值分别为 70 nM 和 623 nM。Cadefrecitinib 具有研究炎症和自身免疫性疾病的潜力。
HY-171242
JAK
STAT
Others
LNK01004 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 (IC<sub >50sub > : 10 nM)、JAK2 (IC<sub >50sub > : <0.51 nM) 和 TYK2 (IC<sub >50sub > : 1.0 nM) 有较强的抑制作用。LNK01004 能够同时抑制多个细胞因子诱导的 p-STAT 信号通路。LNK01004 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
HY-103018S
ASN-002-d<sub >4sub >
Isotope-Labeled Compounds
JAK
Syk
Inflammation/Immunology
Cancer
Gusacitinib-d<sub >4sub > (ASN-002-d<sub >4sub >) 是氘标记的 Gusacitinib (HY-103018)。Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 双激酶抑制剂,对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC<sub >50sub > 值分别为 5、46、4、11 和 8 nM。Gusacitinib 能够快速显著地抑制与特应性皮炎发病机制相关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等癌症的研究。
HY-108264
NIBR3049
JAK
PKC
GSK-3
Cancer
TCS 21311 (NIBR3049) 是一种有效的高选择性 JAK3 抑制剂,其 IC<sub >50sub > 为 8 nM,它的选择性是 JAK1,JAK2 和 TYK2 的100倍以上。TCS 21311 (NIBR3049) 抑制 PKCα ,PKCθ 和 GSK3β ,IC<sub >50sub > 值分别为 13、68 和 3 nM。
HY-120604
NVP_BVB808
JAK
STAT
Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2 )。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性,减少 STAT5 的磷酸化,从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
HY-156706
JAK
Cancer
JAK-IN-31 (实施例 75) 是一种 JAK 抑制剂,其对 JAK1 、JAK2 、JAK3 以及 Tyk2 的 IC<sub >50sub > 范围分别为 ≤0.01µM、≤0.01µM、0.01-0.1 µM、≤0.01µM。JAK-IN-31 可用于癌症的研究。
HY-100849
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC<sub >50sub > : 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键,但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖,具有自身免疫性疾病研究的潜力。
HY-113787
Ack1
JAK
Cancer
(R)-9b 是一种 ACK1 酪氨酸激酶的有效抑制剂 (IC<sub >50sub > =56 nM),具有抗癌活性。(R)-9b 对 ACK1 表现出选择性,但对 JAK 家族激酶 JAK2 和 Tyk2 有抑制作用。(R)-9b 可用于激素调节癌症 (如前列腺癌和乳腺癌) 的研究。
HY-L008
604 compounds
JAK/STAT 信号通路是细胞因子受体信号转导的核心,细胞因子受体是由 30 多种跨膜蛋白组成的超家族,可以识别特定的细胞因子,在血液形成和免疫应答中起关键作用。典型的 JAK/STAT 信号通路始于细胞因子及其相应的跨膜受体的结合。活化的 JAKs 随后磷酸化 STAT 单体,导致其二聚化、核易位和 DNA 结合。在哺乳动物中,有 4 种 JAK (JAK1, JAK2, JAK3, TYK2 ) 和 7 种 STATs (STAT1, STAT2, STAT3, STAT4, STAT5a, STAT5b, STAT6)。由于 JAK/STAT 通路在细胞凋亡、炎症等过程中起着重要作用,因此该信号通路的功能失调可能导致多种疾病的发生。如,JAK/STAT信号的改变可能导致癌症和免疫系统疾病,如严重综合型免疫缺乏症 (SCID)。
MCE 提供 604 种 JAK/STAT 信号通路相关产品,可以用于 JAK/STAT 信号通路研究及相关疾病研究。
HY-L0059V
14,400 compounds
A sub -library of GPCR Library designed for the discovery of novel allosteric ligands. Allosteric GPCRs Library is a utile starting point for the drug discovery in the field of allosteric GPCR modulators.
HY-K0268
MCE 疏水层析介质 (Phenyl, Low Sub ) 6FF 是将苯基 (Phenyl) 偶联在琼脂糖微球上形成的一种低取代 (Low Sub ) 疏水层析介质,配基疏水性强。与反相层析介质相比,配基浓度低,洗脱条件温和,可以更好保持样品生物活性,适合实验室及工业大规模纯化疏水性较弱的生物分子。
HY-K0269
MCE 疏水层析介质 (Phenyl, High Sub ) 6FF 是将苯基 (Phenyl) 偶联在琼脂糖微球上形成的一种高取代 (High Sub ) 疏水层析介质,配基疏水性强。与反相层析介质相比,配基浓度低,洗脱条件温和,可以更好保持样品生物活性,适合实验室及工业大规模纯化疏水性较弱的生物分子。
Species:
Human (13)
Bovine (1)
Tag:
GFP (1)
His (13)
Strep (3)
Avi (1)
Trx (1)
Flag (8)
Source:
HEK293 (8)
sf9 insect cells (1)
Sf9 insect cells (2)
E. coli (3)
Cat. No.
Compare
Product Name
Species
Source
HY-P74650
HY-P72069
HY-P704967
HY-P702722
Tyk 2; tyrosine kinase 2; non-receptor tyrosine-protein kinase Tyk 2; JTK1
Human
Sf9 insect cells
生物素化 TYK2 蛋白
TYK2 Protein, Human (Biotinylated, sf9, His, Flag, Avi) 是重组的 TYK2 蛋白,由 Sf9 insect cells 表达,带有 His, Avi, Flag 标签。TYK2 Protein, Human (Biotinylated, sf9, His, Flag, Avi)
HY-P704172
HY-P703334
HY-P7621
HY-P703309
HY-P701355
HY-P703304
HY-P703305
HY-P703306
HY-P703307
HY-P703308
产品对比
产品
货号
种属
表达系统
标签
蛋白编号
基因 ID
分子量
纯度
内毒素含量
生物活性
性状
组分
保存条件 &
期限
运输条件
Free Sample
Yes
No
规格
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-144031S
Tyk2 -IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂,对 TYK2 -JH2 的 IC<sub >50sub > 为 5.7 nM。Tyk2 -IN-8 抑制 JAK1-JH1,IC<sub >50sub > 为 3.0 nM。Tyk2 -IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。
HY-126242S
Tyk2 -IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC<sub >50sub > 和 K<sub >i.appsub > 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2 -IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2 /JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2 -IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的,口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂,有潜力用于自身免疫性疾病的研究,Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC<sub >50sub > =1.0 nM),并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib,是 FDA 全球首个从头设计的氘代物,可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
HY-160144S2
(rac)-Lomedeucitinib ((rac)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib 的外消旋体。Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (tyrosine protein kinase (TYK2 ) ) 抑制剂。Lomedeucitinib 具有抗炎活性,对 IL-12/TYK2 下游 IFNα 产生具有显著的抑制作用 (IC50=0.047 μM)。Lomedeucitinib 可用于斑块状银屑病和瘙痒的研究。
HY-163313S
Tyk2 -IN-19-d6 (compound 15) 是 Tyk2 -IN-19 (HY-163313) 的氘代物。
HY-169984S
Tyk2 -IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2 -IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2 -IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2 ) 的选择性抑制剂,可抑制 Tyk2 、JAK1 和 JAK3 ,IC<sub >50sub > 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2 -IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。
HY-163312S
Tyk2 -IN-18-d5 (Compound 13) 是氘代的 TYK2 抑制剂,靶向 JH2 结构域。Tyk2 -IN-18-d5可用于炎症和自身免疫性疾病的研究。
HY-163314S
Tyk2 -IN-18-d3 (Compound 18) 是一种 Tyk2 抑制剂, 其对 IL-23 和 IFNα 的IC<sub >50sub > 值均为 < 30 nM。Tyk2 -IN-18-d3 可以用于自身免疫疾病的研究。
HY-149892S
TYK2 JH2-IN-1-d<sub >3sub > 是一种氘化、口服活性和选择性的 TYK2 抑制剂 (compound 4h),靶向 JH2 结构域 (IC<sub >50sub > =0.1 nM)。
HY-177130S
Socrodeucitinib (Compound Example 58) 是一种具有口服活性且具有选择性的酪氨酸激酶 2 (TYK2 ) 抑制剂,IC<sub >50sub > 值为 1.41 nM。Socrodeucitinib 通过抑制 TYK2 介导的细胞因子信号通路并减少炎症因子的分泌来发挥抗炎作用。Socrodeucitinib 有望用于自身免疫性疾病 (如银屑病) 和炎症性疾病的研究。
HY-131968
BMS-986202 是一种有效的,选择性的,具有口服活性的 Tyk2 抑制剂,可与 Tyk2 JH2 结合,IC<sub >50sub > 为 0.19 nM,K<sub >isub > 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂,IC<sub >50sub > 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症,抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。
HY-175310S
Voderdeucitinib (Compoudn I) 是一种 TYK2 抑制剂,其具有抗炎活性。Voderdeucitinib 可用于炎症和自身免疫性疾病研究,例如类风湿性关节炎 (RA)、多发性硬化症和肠道疾病 (IBD)。
HY-160144S
Lomedeucitinib (BMS-986322) 是一种酪氨酸蛋白激酶 (TYK2 ) 抑制剂。
HY-18300S
Filgotinib-d<sub >4sub > 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 JAK 抑制剂,能够有效抑制 JAK1,JAK2,JAK3 和 TYK2 的活性,IC<sub >50sub > 值分别为 10 nM,28 nM,810 nM 和 116 nM。
HY-160144S1
(S)-Lomedeucitinib ((S)-BMS-986322) 是 Lomedeucitinib (HY-160144S) 的 S 型异构体。Lomedeucitinib 是一种酪氨酸蛋白激酶 (TYK2 ) 抑制剂。
HY-103018S
Gusacitinib-d<sub >4sub > (ASN-002-d<sub >4sub >) 是氘标记的 Gusacitinib (HY-103018)。Gusacitinib (ASN-002) 是一种口服有效的 SYK/JAK 双激酶抑制剂,对 SYK、JAK1、JAK2、JAK3 和 TYK2 的 IC<sub >50sub > 值分别为 5、46、4、11 和 8 nM。Gusacitinib 能够快速显著地抑制与特应性皮炎发病机制相关的关键炎症通路。Gusacitinib 可用于慢性手部湿疹和基底细胞癌等癌症的研究。
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HY-172596
炔烃
TYK2 activator-1 (16b) 是一种 TYK2 活化剂,EC<sub >50sub > 值为1.78 μM。TYK2 activator-1 抑制 JAK2 和 JAK3 的 IC<sub >50sub > 值分别为 6.8 μM 和 6.3 μM。
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