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Research Area
Chemical Structure
HY-177425
HY-15251A
HY-N0197R
HY-14569
HY-118967
VU0183254
HCN Channel
Others
VUANT1 (VU0183254) 是一种昆虫气味受体离子通道的变构拮抗剂，具有抑制昆虫气味受体信号传导的活性。VUANT1可通过变构调节抑制昆虫气味受体的激活，对昆虫嗅觉信号传导分子机制的研究有重要作用，虽然在昆虫控制程序中可能用途有限，但作为药理学工具可用于研究相关机制。
HY-10219
HY-110124
Pyruvate Kinase
Cancer
ML202 是一种高度特异性的针对人丙酮酸激酶 M2 (hPK-M2)的变构激活剂，可以影响磷酸烯醇丙酮酸 (PEP) 结合的协同性，对二磷酸腺苷 (ADP) 结合几乎没有影响。
HY-174259
mAChR
Neurological Disease
Muscarinic M4 modulator-1 是一种 Muscarinic M4 receptor 正向变构调节剂。Muscarinic M4 modulator-1 可激活毒蕈碱 M4 受体，对 CHO-K1 细胞和 HEK293 细胞的变构效力 EC50 分别为 14 nM 和 3 nM。Muscarinic M4 modulator-1 具有抗精神病样活性，具有精神和/或神经系统疾病的研究潜力。
HY-112606
RXFP Receptor
Others
ML-290 是一种首创、有效的松弛素/胰岛素样肽受体 (RXFP1 ) 激动剂，为抗纤维化基因激活剂，EC50 值为 94 nM。ML290 是 RXFP1 的偏向变构激动剂。
HY-W011102
NSC 83265; S-Tritylcysteine; 3-Tritylthio-L-alanine
Kinesin Apoptosis
Cancer
S-Trityl-L-cysteine (NSC 83265) 是一种选择性的别构驱动蛋白 Eg5 抑制剂，抑制基础 ATPase 活性的 IC50 为 1 μM，抑制微管激活的 ATPase 活性的 IC50 为 140 nM。S-Trityl-L-cysteine 具有抗肿瘤活性。
HY-119339
HY-109160
HY-Y1683
Racementhol
GABA Receptor
Neurological Disease
DL-薄荷醇
GABAa R 正向变构调节剂及 UDP-葡萄糖醛酸转移酶 (UGT ) 抑制剂，可通过血脑屏障。DL-Menthol 与 GABAA R 结合呈别构激活效应，增强 GABA 介导的氯离子内流，抑制神经元兴奋性。DL-Menthol 可在鱼类中诱导手术麻醉和抑制人类肝脏及肠道 UGT 酶对烟草致癌物的代谢解毒，导致 NNAL-N-Gluc 生成减少。
HY-103683R
HY-116050
HY-17592R
HY-112769
AMPK
Metabolic Disease
EX229 是一个苯并咪唑的衍生物，是 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK) 的有效变构激动剂，其对 α1β1γ1、α2β1γ1 和 α1β2γ1 的 Kd 值分别为 0.06 μM、0.06 μM 和 0.51 μM。
HY-164795
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-164795A
Neurotensin Receptor
Neurological Disease
SBI-810 hydrochloride 是一种功能性选择的 β-抑制蛋白偏倚神经紧张素受体1 (NTSR1 ) 变构调节剂。SBI-810 hydrochloride 在内源性配体神经紧张素 (NT) 存在下以 G 蛋白特异性方式调节 NTSR1 G 蛋白信号。SBI-810 hydrochloride 完全拮抗 NT 诱导的 Gq 激活，部分拮抗 NT 诱导的 Gi1 激活，允许 NTSR1 激活 GoA 和 G12。
HY-14612
mGluR
Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。
HY-158991
CFTR
Inflammation/Immunology
I1421 是囊性纤维化跨膜传导调节器 (CFTR ) 的激活剂，对 WT CFTR 电流的 EC50 为 64 nM。I1421 还可以变构激活多种导致囊性纤维化 (CF) 的突变体，具有较好的体内效力，其在小鼠中的口服生物利用度为 60%，对应的半衰期为 75 min。I1421 与 Elexacaftor (HY-111772) 有协同作用，可共同增强 CFTR 电流。
HY-12316R
20α-Hydroxycholesterol (Standard)
Reference Standards Smo Endogenous Metabolite
Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (Standard) 是 20(S)-Hydroxycholesterol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。20(S)-hydroxyCholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是平滑 (smo) 癌蛋白的变构激活剂，在以 NIH3T3 细胞的基因转录报告实验中，激活 hedgehog (Hh) 信号通路的 EC50 值为 3 μM。
HY-10219S
Sirolimus-d3 ; AY-22989-d3 ; NSC 226080-d3
Isotope-Labeled Compounds mTOR FKBP Autophagy
Cancer
雷帕霉素 d3
3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-156757
HY-P1402
PKC
Others
[Glu27]-PKC (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) (19-36) 的非活性对照。PKC (19-36) 是蛋白激酶 C 的假底物肽抑制剂，它可能负责在没有磷脂等变构激活剂的情况下维持酶的非活性形式。
HY-19843
Glucokinase
Metabolic Disease
MK-0941 是一种选择性、口服有效、变构的葡萄糖激酶 (glucokinase ) 激活剂，在 2.5 和 10 mM 葡萄糖存在下，对重组人葡萄糖激酶的 EC50 分别为 240 nM 和 65 nM。MK-0941 可激活 IV 型己糖激酶。MK-0941 可以增加胰岛素分泌和葡萄糖吸收。MK-0941 可用于研究其对 2 型糖尿病的作用。
HY-115796
mGluR
Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4（mGlu4）正变构调节剂，具有对mGlu4的强效激活活性（EC50 = 95nM，89% Glu Max），具有良好的药代动力学特征（脑:血浆Kp = 1.3），在帕金森病模型中具有显著疗效。
HY-10936
iGluR
Neurological Disease
S 18986 是一种选择性的、口服活性的、脑渗透性的 AMPA-type 受体正向变构调节剂。S 18986 显示啮齿动物具有增强认知能力的特性。S 18986 激活大鼠海马去甲肾上腺素和乙酰胆碱的释放，增强大鼠在物体识别实验中的记忆。
HY-100939
Sodium Channel
Neurological Disease
4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种尿激酶型纤溶酶原激活剂 (urokinase-type plasminogen activator ) 抑制剂。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 是一种有效的 ASIC3 正性变构调节剂，可逆转 ASIC3 脱敏作用。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 通过直接激活通道和增加质子敏感性影响 ASIC3 活性。4-Chlorophenylguanidine hydrochloride 为设计新的 ASIC3 配体研究 ASIC3 在体内提供了新的化学骨架。
HY-121140
Free Fatty Acid Receptor
Metabolic Disease
AZ1729 是一种有效的游离脂肪酸 2 受体 (FFA2) 激活剂，作为一种直接变构激动剂和正向变构调节剂。AZ1729 在 Gi - 介导的途径中增加了内源性短链脂肪酸丙酸的活性，但在 Gq /G11 转导的途径中没有增加活性。AZ1729 可抑制异丙肾上腺素诱导的小鼠脂肪细胞脂解。AZ1729 也可诱导人中性粒细胞迁移。AZ1729 可用于研究 FFA2 生理作用的信号通路。
HY-109128S1
HY-109128S
HY-13965
HY-153213
TSH Receptor
Metabolic Disease
Org 274179-0 是一种有效的促甲状腺激素 (TSH ) 受体变构拮抗剂，IC50 为纳摩尔浓度。Org 274179-0 完全抑制 TSH (和 TSI) 介导的 TSH 受体活化，对 TSH 的效力影响不大。Org 274179-0 可用于研究格雷夫斯病 (GD)。
HY-109128S2
HY-113689
HY-175735
Factor XI
Cardiovascular Disease
Factor XI-IN-2 是一种 Factor XI 活化抑制剂，其 IC50 为 20 nM。Factor XI-IN-2 并不直接抑制 FXIa 的酶活性，而是特异性地与 FXI 酶前体结合，并通过变构抑制 FXIIa 激活 FXI 酶前体的过程。Factor XI-IN-2 可抑制兔动静脉 (AV) 分流血栓形成模型中的血栓形成。Factor XI-IN-2 可用于抗血栓研究。
HY-16708A
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 hydrochloride 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-128358
HY-16708
AMPK
Metabolic Disease
ZLN024 是一种 AMPK 变构激活剂。ZLN024 直接激活重组 AMPK α1β1γ1，AMPK α2β1γ1，AMPK α1β2γ1 和 AMPK α2β2γ1 异源三聚体，EC50 分别为 0.42 μM，0.95 μM，1.1 μM 和 0.13 μM。
HY-116196
HY-133073
HY-10219R
HY-15251AR
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
(Rac)-Reparixin (Standard) 是 (Rac)-Reparixin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。(Rac)-Reparixin 是 Reparixin (HY-15251) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。Reparixin是趋化因子受体 CXCR1 和 CXCR2 激活的非竞争性变构抑制剂，IC50 分别为1 和 100 nM。
HY-137782
Biochemical Assay Reagents
Others
Palmitoleoyl-CoA 可被激活并转运到线粒体进行代谢，特别是进行 β-氧化。Palmitoleoyl-CoA 可诱导心脏线粒体膜通透性转变，从而导致线粒体功能障碍。Palmitoleoyl-CoA 通过变构控制 AMPK β1-异构体调节代谢。
HY-103320A
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231 hydrochloride 是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的[3H]肌醇磷酸的增加。Calhex 231 hydrochloride 可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-12689
AG-348
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-103320
CaSR
Metabolic Disease
Calhex 231是一种强效的负向异构调节剂，能够阻断(IC50 = 0.39 μM)通过激活人类野生型 CaSR 瞬时钙感应受体引发的 [3H] 肌醇磷酸的增加。Calhex 231可用于创伤性出血性休克 (THS) 和糖尿病性心肌病 (DCM) 的研究.
HY-12150
AVL-3288; UCI-4083
nAChR
Neurological Disease
CCMI (AVL-3288) 是一种有效、选择性的 α7 nAChR 正向别构调节剂，不是通过正性结合位点与 α7 nAChR 结合并使其激活，能有效正向调节 α7 nAChR 上激动剂诱导的电流。CCMI 在神经系统认知功能紊乱疾病中具有潜在疗效。
HY-12689B
AG-348 hemisulfate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat hemisulfate 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat hemisulfate 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-117163
Wnt β-catenin
Cancer
FzM1.8，来自 FzM1，是 FZD4 的变构激动剂，pEC50 为 6.4，
FzM1.8 在不存在任何 WNT 配体的情况下促进 TCF/LEF转录活性，与 FZD4 结合并激活 WNT/β-连环蛋白途径。
FzM1.8 稳定 FZD4，增加对异源三聚体 G 蛋白的亲和力，并刺激 Gβγ 亚基的释放，进而激活 PI3K。
HY-136173
TNO155
SHP2 Phosphatase
Cancer
Batoprotafib (TNO155) 是一种有效的，选择性的，和具有口服活性野生型 SHP2 的变构抑制剂 (IC50 = 0.011 μM)。Batoprotafib 有研究 RTK 依赖性恶性肿瘤的潜力，尤其是晚期实体瘤。
HY-154848
HY-117623
PF-249
AMPK
Metabolic Disease
PF-06685249 (PF-249) 是一种有效的、具有口服活性的变构 AMPK 激活剂，对重组 AMPK α1β1γ1 的 EC50 为 12 nM。PF-06685249 改善 ZSF-1 大鼠糖尿病肾病的肾功能。PF-06685249 可用于糖尿病肾病研究。
HY-174801
HY-12689A
AG-348 hemisulfate sesquihydrate
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
Mitapivat hemisulfate sesquihydrate (AG-348) 是一种口服有效的丙酮酸激酶 (pyruvate kinase ) 变构激活剂。Mitapivat 在广泛的 PKLR 基因型中增加酶活性、蛋白质稳定性和 ATP 水平，具有恢复丙酮酸激酶缺乏的糖酵解途径活性的潜力。Mitapivat 可用于丙酮酸激酶缺乏症的研究。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-143312D
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-143312B
GLP Receptor
Metabolic Disease
(R)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(R)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。
HY-148510
HY-115452
JAK Apoptosis
Cancer
G5-7 是具有口服活性的 JAK2 变构抑制剂，可通过结合到 JAK2，选择性的抑制 JAK2 介导的 EGFR 和 STAT3 的磷酸化和激活。G5-7 诱导细胞周阻滞和诱导凋亡、具有抗血管生成活性。G5-7 有用于胶质瘤研究的潜能。
HY-164909
PANK
Inflammation/Immunology
PZ-3022 是一种具有口服活性的、变构 PanK 激活剂，可抵消 C3-CoA 抑制。PZ-3022 可增加丙酸血症小鼠模型中的肝脏 CoASH 和 C2-CoA，并降低 C3-CoA。PZ-3022 可用于研究丙酸血症中的线粒体缺陷。
HY-P5839
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR 。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究，也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
HY-G0021
HY-120645
Opioid Receptor
Neurological Disease
BMS-986122 是一种选择性的、有效的μ-阿片受体 (µ-OR) 正变构调节剂。BMS-986122 显示正构激动剂介导的 β-抑制蛋白募集、腺苷酸环化酶抑制和 G 蛋白活化的增强作用。BMS-986122 增强 DAMGO 介导的 [35 S]GTPγS 在小鼠脑膜中的结合。
HY-B0288B
LILLY-53858 Calcium hydrate
COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙水合物
COX )。Fenoprofen Calcium hydrate 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium hydrate 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium hydrate 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-102070
Potassium Channel
Neurological Disease
NS13001 是一种有效的、选择性的、具有口服活性 SK channels (小电导钙激活钾通道) 正向变构调节剂。NS13001 对 SK2 和 SK3 通道的 EC50 分别为 1.8 μM 和 0.14 μM。NS13001 具有研究脊髓小脑共济失调 2 型 (SCA2) 和其他小脑共济失调的潜力。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-B0288A
LILLY-53858 Calcium
COX Melanocortin Receptor ERK
Inflammation/Immunology
非诺洛芬钙
COX )。Fenoprofen Calcium 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen Calcium 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen Calcium 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-13856
PDK-1
Cancer
(R)-PS210 是 PS210 的 R 对映异构体 (化合物 4h-eutomer)，是 PDK1 的底物选择性变构激活剂，AC50 值为 1.8 μM。(R)-PS210 靶向 PDK1 的 PIF 结合口袋。PIF: 蛋白激酶 C 相关激酶 2 (PRK2) 相互作用片段。
HY-134177
Pyruvate Kinase
Metabolic Disease
2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate 是酵母丙酮酸激酶 (Pyruvate Kinase ) 的有限刺激剂。2,5-Anhydro-D-glucitol-1,6-diphosphate 可用作 a 型 2,5-anhydro-D-mannitol 1,6-bisphosphate 的同系物。而 2,5-anhydro-D-mannitol 1,6-bisphosphate 是丙酮酸激酶的有效变构激活剂。
HY-12316
20α-Hydroxycholesterol
Smo Endogenous Metabolite
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
20(S)-Hydroxycholesterol (20α-Hydroxycholesterol) 是选择性靶向 Hedgehog 通路 Smoothened (Smo) 蛋白的别构激活剂，EC50 =~30 μM (Hedgehog)。20(S)-Hydroxycholesterol 以立体选择性方式结合 Smo 的细胞外半胱氨酸富集结构域 (CRD)，激活下游 Gli 转录因子 (但不诱导 Wnt 通路上受体基因的转录)。20(S)-Hydroxycholesterol 可增强骨髓基质细胞成骨分化，并与 Simvastatin (HY-17502) 协同激活 Raf/MEK/ERK 通路以促进骨再生。20(S)-Hydroxycholesterol 可用于发育生物学、肿瘤学、骨和血管生成机制的研究。
HY-160698
MALT1
Inflammation/Immunology Cancer
SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
HY-124634
Others
Neurological Disease
PZ-2891 是一种可口服，能渗透血脑屏障的泛酸激酶 (PANK) 调节剂。PZ-2891 在高浓度下充当正构抑制剂，在较低亚饱和浓度下充当变构激活剂。PZ-2891 抑制人泛酸激酶 PANK1β，PANK2 和 PANK3，IC50 分别为 40.2 nM，0.7 nM 和 1.3 nM。
HY-N8852
HY-137782B
Biochemical Assay Reagents
Others
Palmitoleoyl-CoA lithium 是 Palmitoleoyl-CoA (HY-137782) 的锂盐形式。Palmitoleoyl-CoA lithium 可被激活并转运到线粒体进行代谢，特别是进行 β-氧化。Palmitoleoyl-CoA lithium 可诱导心脏线粒体膜通透性转变，从而导致线粒体功能障碍。Palmitoleoyl-CoA lithium 通过变构控制AMPK β1-异构体调节代谢。
HY-100403
mGluR
Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR1 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC50 为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC50 =163.3 nM)。
HY-12873
Ras p38 MAPK JNK
Cancer
RBC8 是一种选择性变构 RALA 和 RALB 抑制剂。RBC8 可稳定 Ral 的非活性 GDP 结合状态，阻止其活化。RBC8 促进 MAPK/JNK 通路相关蛋白的磷酸化。RBC8 具有抑制肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的活性。RBC8 用于研究各种癌症，例如肺癌、胃癌和多发性骨髓瘤。
HY-137782A
Biochemical Assay Reagents
Others
棕榈油酰辅酶 A 铵盐
HY-10250S1
HY-G0021S
Norclozapine-d8 ; Desmethylclozapine-d8 ; Normethylclozapine-d8
mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平 d8
8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-173572
Sirtuin Autophagy
Cardiovascular Disease
SKLB-11A 是一种选择性、口服有效的变构 SIRT3 (sirtuin 3) 激动剂，Kd 值为 4.7 μM。SKLB-11A 对 SIRT 家族的其他成员具有高度选择性。SKLB-11A 可激活自噬 (autophagy ) 相关的信号通路，预防线粒体功能障碍，并在 Doxorubicin (HY-15142A) 诱发的心脏毒性和心肌缺血/再灌注模型中改善心脏功能。
HY-103565
mGluR
Neurological Disease
AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-G0021S1
Norclozapine-d8 hydrochloride; Desmethylclozapine-d8 hydrochloride; Normethylclozapine-d8 hydrochloride
mAChR Opioid Receptor Drug Metabolite Virus Protease
Infection
N-去甲基氯氮平-d8
8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-12689C
AG-348 hydrochloride
Pyruvate Kinase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Mitapivat (AG-348) hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性的变构丙酮酸激酶 R (PK-R ) 激活剂。Mitapivat hydrochloride 加速 PK-R 催化磷酸烯醇丙酮酸转化为丙酮酸的反应，从而促进糖酵解途径，增加红细胞中三磷酸腺苷 (ATP) 的产生，降低 2,3-二磷酸甘油酸 (2,3-DPG) 的水平。Mitapivat hydrochloride 有望用于丙酮酸激酶缺乏症及其他贫血相关疾病的研究。
HY-W765245
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-170499
BI02982816
mGluR
Neurological Disease
VU6024578 (BI02982816) 是口服有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR1 ) 选择性正变构调节剂 (PAM)，可激活人类 mGluR1 和大鼠 mGluR1，EC50 分别为 54 nM 和 46 nM。VU6024578 在大鼠 amphetamine 诱发的多动症模型和 MK-801 (HY-15084B) 诱发的新物体识别 (NOR) 模型中表现出抗精神病活性。VU6024578 具有血脑屏障通透性。
HY-159177
mAChR
Neurological Disease
M4 mAChR Modulator-1 (compound 23i) 是一种 M4 mAChR 正变构调节剂 (PAM)。M4 mAChR Modulator-1 在 β-arrestin 募集方面与 ACh 表现出比 G 蛋白激活更高的协同性。M4 mAChR Modulator-1 在 G 蛋白介导的反应中表现出较弱的 PAM 效应，但在 β-arrestin 募集方面表现出较强的 PAM 效应。
HY-G0021R
HY-107111
mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-107111A
Cholinesterase (ChE) mAChR
Neurological Disease
GSK1034702 hydrochloride 是一种口服有效的 M1 mAChR 别构激动剂 (pEC50 =8.1)，可透过血脑屏障。GSK1034702 hydrochloride 激活 Gq/11 蛋白介导的信号通路，增强海马 CA1 区神经元放电和长时程增强 (LTP)。GSK1034702 hydrochloride 能够调节海马体功能，改善尼古丁戒断认知功能障碍模型中的记忆编码，在啮齿动物中显示出促认知作用。GSK1034702 hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等认知障碍疾病的机制研究，具有一定的外周 M 受体激活相关副作用 (如胃肠道反应)。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-B0288BR
HY-151464
HY-143312C
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-103565A
mGluR
Neurological Disease
AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-10219S1
HY-100953
LPL Receptor
Metabolic Disease
CYM-5520 是一种选择性的变构鞘氨醇 1-磷酸受体 2 (S1PR2 ) 激动剂，EC50 为 480 nM。CYM-5520 不激活 S1PR1、S1PR3、S1PR4 和 S1PR5 受体。CYM-5520 可以在 S1PR2 受体中与 S1P 结合。CYM-5520 可用于骨质疏松症研究。
HY-131445A
HY-143312E
GLP Receptor
Metabolic Disease
(S)-V-0219 hydrochloride 是 V-0219 (HY-143312) 的对映异构体。V-0219 是一种口服有效的 GLP 受体 (GLP Receptor , GLP-1R ) 的正变构调节剂 (PAM)。(S)-V-0219 hydrochloride 可激活表达 hGLP-1R 的 HEK 细胞中的钙流。(S)-V-0219 hydrochloride 具有口服活性，可改善小鼠体内的高葡萄糖水平，并抑制禁食小鼠的进食行为。
HY-160004
AMPK
Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
PXL770 是一种具有口服活性的 AMP 激活蛋白激酶 (AMPK ) 激活剂。PXL770 降低 C26:0 水平，改善线粒体呼吸，减少促炎基因表达，并诱导 ALD 成纤维细胞/淋巴细胞中补偿性转运蛋白 (ABCD2/3 ) 的表达。PXL770 使 Abcd1 敲除小鼠的血浆 VLCFA 水平正常化，显著降低脑和脊髓中升高的 VLCFA 水平。PXL770 改善 ob/ob 和高脂饮食 (HFD) 喂养小鼠的血糖、血脂异常和胰岛素抵抗。PXL770 可用于 X 连锁肾上腺脑白质营养不良 (ALD)、常染色体显性多囊肾病和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
HY-136190
TRP Channel
Neurological Disease
TRPC6-PAM-C20 是 TRPC6 通道的选择性正变构调制剂。TRPC6-PAM-C20 是一个有效的通道激活增强剂，使低基础浓度的 DAG 诱导离子通道的激活。TRPC6-PAM-C20 诱导表达 TRPC6 的 HEK293 细胞内 Ca2+ 浓度 ([Ca2+ ]i) 增加，EC50 为 2.37 μM。TRPC6-PAM-C20 可以作为选择性放大 TRPC6 依赖性信号的有用工具。
HY-B1456AS
HY-156025
HY-103565R
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (Standard)是 AMN082 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-117287
HY-153094
HIV HIV Integrase
Infection
BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN ) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50 =47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
HY-162299
EGFR
Cancer
EGFR kinase inhibitor 3 (compound 2) 是一种二价 ATP-变构 EGFR 激酶抑制剂，对于 WT EGFR、EGFR 激活突变 L858R、L858R/T790M 和 L858R/T790M/C797S 的 IC50 分别为 <10 nM、1.5 nM、0.059 nM、0.064 nM。EGFR kinase inhibitor 3 是一种 C 连接抑制剂。
HY-14562
HY-116152
HY-170948
Adenosine Receptor
Cancer
A2AR modulator-1 (Compound 45) 是一种选择性负变构腺苷 A2a 受体 (A2a R ) 调节剂，IC50 值为 9 nM。A2AR modulator-1 降低内源性腺苷对受体的亲和力，抑制 cAMP 信号通路的激活。A2AR modulator-1 能有效地恢复 CD4+ T 细胞中的 pCREB 磷酸化，逆转肿瘤微环境中的免疫抑制，并在三阴性乳腺癌模型中显示出抑制肿瘤生长和转移的潜力。
HY-12545
PbTx-3
Sodium Channel
Inflammation/Immunology
Brevetoxin-3 (PbTx-3) 是一种有效的变构电压门控 Na+ 通道 (Na+ channels ) 激活剂，具有多个活性中心 (A 环内酯，R 侧链的 C-42)。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 对电压敏感的 Na+ 通道的位点 5 具有高亲和力，抑制 Na+ 通道的失活并延长这些通道的平均打开时间。Brevetoxin-3 (PbTx-3) 可导致气道高反应性 (AHR) 延长和肺部炎症。
HY-117734
iGluR
Neurological Disease
PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂，用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间，但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应，但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
HY-175597
ClpP
Infection
ClpP modulator-1 (Compound BC8a) 是一种肽模拟物，是一种变构 ClpP 调节剂。ClpP modulator-1 在低浓度下是一种 ClpP 激活剂，对 Neisseria meningitides ClpP (NmClpP) 和 Escherichia coli ClpP (EcClpP) 的 EC50 分别为 0.35 μM 和 0.58 μM。ClpP modulator-1 在高浓度下还通过竞争性抑制底物蛋白 (LY-AMC) 与 ClpP C 位点的结合来抑制肽酶活性。ClpP modulator-1 具有抗菌活性。ClpP modulator-1 可用于细菌感染研究。
HY-109136
BAY 1101042
Guanylate Cyclase
Cardiovascular Disease Metabolic Disease
Runcaciguat (BAY 1101042) 是一种选择性、口服有效的可溶性鸟苷酸环化酶 (sGC ) 别构激活剂，专门靶向其氧化和无血红素形式。Runcaciguat 以组氨酸依赖的方式结合 sGC，在氧化应激下恢复环磷酸鸟苷 (cGMP) 生成，不依赖一氧化氮 (NO) 或血红素。Runcaciguat 具有肾保护和心脏保护活性，如减少蛋白尿和改善肾功能。Runcaciguat 主要用于研究与高血压、糖尿病和代谢紊乱相关的慢性肾病 (CKD)，以及心力衰竭保留射血分数 (HFpEF) 等潜在心血管适应症。
HY-103565AR
Reference Standards mGluR
Neurological Disease
AMN082 (free base) (Standard)是 AMN082 (free base) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AMN082 free base 是一种选择性，具有口服活性，可透过血脑屏障的 mGluR7 激动剂，通过跨膜区的变构位点直接激活受体信号。在表达 mGluR7 的转染哺乳动物细胞上，AMN082 free base 有效抑制 cAMP 积累并刺激 GTPγS 结合 (EC50 , 64-290 nM)。AMN082 free base 对其他 mGluR 亚型和选择性离子型谷氨酸受体具有选择性。具有抗抑郁作用。
HY-131997
HY-174802
Cyclic GMP-AMP Synthase IKK IFNAR
Inflammation/Immunology
XL-3158是一种口服有效的环鸟苷酸-腺苷酸合成酶 (cGAS ) 抑制剂 (人源 cGAS IC50 = 11.1 μM, 鼠源 cGAS IC50 = 2.19 μM)。XL-3158同时占据变构位点和正构位点，使激活环稳定在闭合的非活性构象中，从而减弱 cGAS 与 DNA 的相互作用。XL-3158通过靶向相分离抑制 cGAS 。XL-3158通过抑制凝聚体形成高效穿透细胞，有效降低细胞内 cGAS 局部浓度。XL-3158 在有效浓度范围内无明显细胞毒性，适合后续细胞功能实验。XL-3158克服物种选择性障碍，为 cGAS 依赖的炎症性疾病提供候选药物[1]。
HY-174984
p97 Caspase p62
Cancer
VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
HY-156466
STAT Interleukin Related IFNAR
Inflammation/Immunology
QL-1200186 是一种选择性、口服有效、靶向酪氨酸激酶 TYK2 假激酶结构域 JH2 的别构抑制剂 (IC50 =0.06 nM，TYK2 JH2 )，对 TYK1 JH2 的选择性达 164 倍 (IC50 =9.85 nM，TYK1 JH2 )。QL-1200186 先稳定 TYK2 JH2 构象，抑制 JH1 催化结构域活性，阻断 IFNα 、IL-12/IL-23 介导的 JAK-STAT 信号通路。QL-1200186 可抑制 Th1/Th17 细胞相关细胞因子 (如 IFNγ 、IL-23 ) 的产生，减少免疫细胞活化，对 JAK1/2/3 激酶活性无显著影响。QL-1200186 可显著改善 Imiquimod (HY-B0180) 诱导的银屑病小鼠模型的皮肤炎症，降低银屑病面积和严重程度指数 (PASI) 评分。QL-1200186 可用于银屑病、系统性红斑狼疮 (SLE) 等自身免疫性疾病的研究。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P0172A
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-107663A
Pro-Leu-Gly-NH2 TFA; Melanostatin TFA
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 TFA (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 TFA 抑制黑色素形成。MIF-1 TFA 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 TFA 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P1045
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
HY-P1402
PKC
Others
[Glu27]-PKC (19-36) 是蛋白激酶 C (PKC) (19-36) 的非活性对照。PKC (19-36) 是蛋白激酶 C 的假底物肽抑制剂，它可能负责在没有磷脂等变构激活剂的情况下维持酶的非活性形式。
HY-107663
Pro-Leu-Gly-NH2; Melanostatin
Dopamine Receptor
Neurological Disease
MIF-1 (Melanostatin) 是一种内源性的脑肽，是一种有效的多巴胺受体变构调节剂。MIF-1 抑制黑色素形成。MIF-1 阻断阿片受体激活的作用，从而调节吗啡的镇痛作用和应激诱导镇痛 (SIA)。MIF-1 直接通过血脑屏障 (BBB) 从血液进入中枢神经系统。
HY-P0172
CXCR
Inflammation/Immunology Endocrinology Cancer
ATI-2341 是一种有效的 C-X-C 趋化因子受体 4 型 (CXCR4) 功能选择性变构激动剂，其作为偏向配体起作用，有利于 Gα1激活而不是 Gα13。ATI-2341 激活抑制性异源三聚体 G 蛋白 (Gi) 以促进 cAMP 产生的抑制并诱导钙动员。ATI-2341 是一种有效骨髓多形核中性粒细胞 (PMNs) 和造血干细胞和祖细胞 (HSPCs) 动员剂。
HY-P5839
nAChR
Neurological Disease
α-Conotoxin MrIC 是一种 α7nAChR 偏向激动剂。α-Conotoxin MrIC 只激活 II 型正变构调节剂 (包括 PNU120596) 调节的 α7nAChR 。α-Conotoxin MrIC 可用于神经系统疾病的研究，也可探测 α7nAChR 的药理学特性。
HY-P1045A
Arp2/3 Complex
Others
187-1, N-WASP inhibitor TFA 是一种14-aa 环肽，也是一种变构神经 Wiskott Aldrich 综合征蛋白 (N-WASP ) 抑制剂。187-1, N-WASP inhibitor TFA 有效抑制由磷脂酰肌醇 4,5-二磷酸酯 (PIP2) 诱导的肌动蛋白装配，IC50 为 2 μM。187-1, N-WASP inhibitor TFA 通过稳定蛋白质的自抑制状态，阻止了 N-WASP 激活 Arp2/3 。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-10219S
Rapamycin-d3 是 Rapamycin (HY-10219) 的氘代物。Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-G0021S
N-Desmethylclozapine-d8 是 N-Desmethylclozapine 的氘代物。N-Desmethylclozapine 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-G0021S1
N-Desmethylclozapine-d8 (hydrochloride) 是 N-Desmethylclozapine hydrochloride 的氘代物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是非典型抗精神病有效剂 Clozapine 的主要活性代谢产物。N-Desmethylclozapine hydrochloride 是一种有效的、变构的部分 M1 受体激动剂 (EC50 =115 nM)，能通过 M1 受体激活增强海马 N-methyl-d-aspartate (NMDA) 受体电流。N-Desmethylclozapine hydrochloride 也是 δ-opioid 激动剂。
HY-10219S1
Rapamycin 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ， IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-109128S1
Danicamtiv-d3 (MYK-491-d3 ) 是氘代标记的 Danicamtiv (HY-109128)。Danicamtiv (MYK-491)，一种肌力剂，是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-109128S
Danicamtiv-d6 (MYK-491-d6 ) 是氘代标记的 Danicamtiv (HY-109128)。Danicamtiv (MYK-491)，一种肌力剂，是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-109128S2
Danicamtiv-d3 -1 (MYK-491-d3 -1) 是氘代标记的 Danicamtiv (HY-109128)。Danicamtiv (MYK-491)，一种肌力剂，是心脏肌动蛋白 (cardiac myosin) 的选择性变构活化剂。Danicamtiv 增加心脏的收缩功能并保持机械效率。
HY-10250S1
Triciribine phosphate-d3 (TCN-P-d3) 是Triciribine phosphate 的氘代化合物。(TCN-P) 通过变构机制抑制酰胺磷酸核糖基转移酶，影响嘌呤从头生物合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 还抑制 IMP 脱氢酶，这是鸟苷核苷酸合成的第一个关键步骤。Triciribine phosphate 不影响连接酶活性。
HY-W765245
Rapamycin-13 C,d3 -1 (Sirolimus-13 C,d3 -1) 是 13 C 和氘代标记的 Rapamycin (HY-10219)。Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR ，IC50 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1 。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy ) 激活剂，免疫抑制剂。
HY-B1456AS
Fenoprofen-13 C6 (LILLY-53858-13 C6 ) sodium hydrate 是 13 C 标记的 Fenoprofen (HY-B1456A)。Fenoprofen (LILLY-53858) 是一种非甾体抗炎剂 (NSAID)，可抑制环氧合酶 (COX )。Fenoprofen 是黑皮质素受体 (MCR ) 正向变构调节剂 (PAM)。Fenoprofen 还能增强 HEK293T 细胞中的 ERK1/2 活化。Fenoprofen 具有抗关节炎活性，可用于类风湿性关节炎和骨关节炎的研究。
HY-117287
Deucravacitinib (BMS-986165) 是一种高效选择性的，口服生物可利用的 TYK2 变构抑制剂，有潜力用于自身免疫性疾病的研究，Deucravacitinib 选择性结合 TYK2 假激酶 (JH2) 结构域 (IC50 =1.0 nM)，并通过稳定调节 JH2 结构域来阻断受体介导的 Tyk2 激活。Deucravacitinib 抑制 IL-12/23 和 I 型 IFN 途径。Deucravacitinib，是 FDA 全球首个从头设计的氘代物，可用于中度至重度斑块型银屑病的研究。
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![[Glu27]-PKC (19-36)](http://hg.y866.cn/biomolecule/lib/file/product_pic/hy-p1402.gif)
