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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N12060
    Ginkgo biloba extract

    		Bcl-2 Family Caspase Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Akt JNK ERK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Ginkgo biloba extract 是可以从银杏叶中分离出来的天然产物。Ginkgo biloba extract 可通过稳定线粒体功能、调控 Bcl-2 家族蛋白及抑制 caspase 活化，减轻氧化应激诱导的神经元凋亡 (Apoptosis)。Ginkgo biloba extract 通过上调 SKP2 并抑制不依赖 Beclin1 的自噬 (Autophagy)，减轻睾丸损伤。Ginkgo biloba extract 在动物模型中可减轻多种神经元损伤。Ginkgo biloba extract 降低大鼠中的行为敏化。Ginkgo biloba extract 阻断 Aβ 诱导的一系列事件，如葡萄糖摄取、ROS 积累、AKT 的激活、线粒体功能障碍、JNK 和 ERK 1/2 通路以及细胞凋亡，来对抗 Aβ 诱导的神经毒性，还干扰 Aβ 寡聚体的形成。Ginkgo biloba extract 可用于脑供血不足、睾丸损伤、阿尔茨海默病、帕金森病、多发性脑梗死性痴呆、脑卒中、创伤性脑损伤及肌萎缩侧索硬化的相关研究。
    Ginkgo biloba extract
  • HY-12363
    U-69593
    1 篇文献验证

    		 Opioid Receptor Neurological Disease
    U-69593 是一种有效且选择性的 κ1阿片受体 激动剂。U-69593 减弱成瘾剂诱导的大鼠行为敏化作用。U-69593 可减轻小鼠的焦虑并增强自发交替记忆。U-69593 降低腹侧纹状体中多巴胺和谷氨酸的钙依赖性透析液水平 [4]。
    U-69593
  • HY-101250
    Glemanserin

    MDL11939

    		 Serotonin Transporter Neurological Disease
    Glemanserin (MDL11939) 是有效和选择性 5-HT2A 受体的拮抗剂，对大鼠 5-HT2A、兔 5-HT2A 和人 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 2.89、0.54 和 2.5 nM。
    Glemanserin
  • HY-172587
    CB1R Allosteric modulator 5

    		Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    CB1R Allosteric modulator 5 (compound 3) 是一种选择性的、具有血脑屏障通透性的大麻素受体1型 (Cannabinoid receptor type 1) 变构调节剂，其 pIC0 值为 6.89。 CB1R Allosteric modulator 5 在不改变运动活动的情况下减弱线索诱导的可卡因寻求行为恢复和可卡因诱导的行为敏感化。
    CB1R Allosteric modulator 5
  • HY-W018475
    Rizatriptan

    MK 462 free base

    		 5-HT Receptor Neurological Disease
    利扎曲坦 Rizatriptan (MK 462 free base) 是一种口服有效的 5-HT1B/5-HT1D 受体激动剂，可透过血脑屏障。Rizatriptan 通过收缩颅内及脑外血管并抑制神经肽释放，发挥显著的抗偏头痛作用。Rizatriptan 具有物种和组织特异性的代谢特征，例如，在褐家鼠肝脏中主要由 MAO-A 进行氧化脱氨基代谢，因此禁止与 MAO-A 抑制剂联合给药。Rizatriptan 还可能会加重硝酸甘油诱导的皮肤异常性疼痛，延长中枢敏化时间，并增加小鼠的焦虑样行为及主动觅药行为。Rizatriptan 已被广泛应用于偏头痛及药物过度使用性头痛的相关研究。
    Rizatriptan
  • HY-W634602
    (R)-RO5263397

    		Trace Amine-associated Receptor (TAAR) Others
    (R)-RO5263397 是一种 TAAR 1 激动剂，可有效减少可卡因介导的行为，包括可卡因引起的行为敏化、线索和可卡因引发的可卡因寻求行为的恢复，以及条件性位置偏好的表达。
    (R)-RO5263397
  • HY-101250R
    Glemanserin (Standard)

    MDL11939 (Standard)

    		 Reference Standards Serotonin Transporter Neurological Disease
    Glemanserin (Standard)是 Glemanserin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Glemanserin (MDL11939) 是有效和选择性 5-HT2A 受体的拮抗剂，对大鼠 5-HT2A、兔 5-HT2A 和人 5-HT2A 受体的 Ki 分别为 2.89、0.54 和 2.5 nM。
    Glemanserin (Standard)
  • HY-179646
    CIAC101

    		Toll-like Receptor (TLR) NO Synthase NF-κB TNF Receptor Interleukin Related Neurological Disease
    CIAC101 是一种有效的且可透过血脑屏障的 TLR4 抑制剂，其 IC50 值为 17.0 nM 。CIAC101 可阻断 Lipopolysaccharides (HY-D1056) (LPS) 诱导的 NF-κB 激活，并降低促炎介质 (iNOS、IL-1β、TNF-α 和 IL-6) 的表达。CIAC101 具有强大的抗神经炎症活性和对抗药物诱发的神经行为适应的效果。CIAC101 可用于成瘾和神经疾病的研究。
    CIAC101

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