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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-P99707
    Lilotomab

    HH1

    		 Apoptosis Cancer
    利洛托单抗 Lilotomab (HH1) 是一种鼠类抗 CD37 单克隆抗体。Lilotomab 降低克隆形成存活率。Lilotomab 具有抗肿瘤活性。
    Lilotomab
  • HY-159147
    SIA​​IS039

    		PROTACs ROS Kinase Apoptosis Cancer
    SIAIS039 是一种具有口服活性的 c-ros 致癌基因 1 (ROS1) 特异性的 PROTAC，在 HCC78 细胞、表达 CD74-ROS1 融合的 Ba/F3 和表达 SDC4-ROS1 融合的 Ba/F3 中的 DC50 分别为 154.46 nM、126.47 nM、143.69 nM。SIAIS039 抑制 ROS1 阳性细胞增殖、诱导周期停滞和凋亡，并抑制克隆形成。SIAIS039 在体内显示出对 ROS1 驱动的肿瘤生长抑制的作用。SIAIS039 由 ALK 抑制剂 Brigatinib (HY-12857)、linker EM-12 (HY-138793) 和 VHL E3 泛素连接酶配体组成 (Red: Brigatinib; Blue: VHL ligand; Black: linker)。
    SIA​​IS039
  • HY-123141
    K00135

    		Pim Cancer
    K00135 是一种有效的 PIM kinases 选择性抑制剂。K00135 抑制急性白血病细胞的存活和克隆生长。K00135 抑制 PIM 下游靶点的磷酸化。
    K00135
  • HY-13297
    PYZD-4409
    2 篇文献验证

    		 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    PYZD-4409 是 ubiquitin-activating enzyme UBA1 的特异性抑制剂，其 IC50 值为 20 μM。PYZD-4409 能诱导恶性细胞死亡，并优先抑制原发性急性髓性白血病细胞的生长。
    PYZD-4409
  • HY-122590
    Glabrescione B

    		Gli Cancer
    Glabrescione B 是第一个结合 Hedgehog (Hh) 调节剂 Gli1 并通过干扰 Gli1-DNA 相互作用而削弱其活性的化合物。Glabrescione B 抑制 Hedgehog 依赖性肿瘤细胞的生长，抑制肿瘤源性干细胞的自我更新能力和克隆能力。
    Glabrescione B
  • HY-138537
    NF-κB-IN-1
    3 篇文献验证

    		 IKK Cancer
    NF-κB-IN-1，一种 4-亚芳基姜黄素类似物，是有效的 NF-κB 信号通路抑制剂。NF-κB-IN-1 直接抑制 IKK 来阻断 NF-κB 的激活。NF-κB-IN-1 可有效抑制肺癌细胞的活力并减弱 A549 细胞的克隆活性。
    NF-κB-IN-1
  • HY-172824
    MS7131

    		Deubiquitinase Cancer
    MS7131 是一种能募集 USP1 的 DUBTAC 抑制剂。MS7131 能有效降低组蛋白 H3 赖氨酸 27 三甲基化，显著抑制癌细胞的增殖和克隆形成能力。
    MS7131
  • HY-N14618
    Rhodomycin A

    		Src Cancer
    Rhodomycin A 可通过调节 Src 相关通路来抑制肺癌细胞进展。Rhodomycin A 显著抑制体外癌细胞增殖、迁移、侵袭和克隆形成以及体内肿瘤生长。
    Rhodomycin A
  • HY-168143
    YD1342

    		Histone Methyltransferase Cancer
    YD1342 是 YD1130 前药，在细胞底物甲基化、乳腺癌细胞克隆形成和动物模型中的肿瘤生长方面表现出强效抑制作用，超过或匹敌已知的 PRMT4 特异性抑制剂。
    YD1342
  • HY-139211
    Difluorinated Curcumin

    3,4-Difluorobenzylidene curcumin

    		 Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Difluorinated Curcumin (3,4-Difluorobenzylidene curcumin) 是氟化姜黄素类似物，具有较高生物利用度和抗癌活性。Difluorinated Curcumin 可抑制肿瘤干/类干细胞的自我更新能力、肿瘤细胞的克隆形成、侵袭性和血管生成。Difluorinated Curcumin 还增加细胞对化疗的敏感性。
    Difluorinated Curcumin
  • HY-P99899
    Samrotamab

    PR-1498487

    		 ADC Antibody Cancer
    沙马妥单抗 Samrotamab (PR-1498487) 是一种靶向 LRRC15 的人源化 IgG1-κ 嵌合抗体。Samrotamab 可显著降低膀胱癌细胞活力，并抑制其克隆性生长、迁移和侵袭能力。Samrotamab 可显著提高 LRRC15 mRNA 水平，同时抑制 SCG5 mRNA 表达。Samrotamab 可用于合成 ADC ABBV-085。
    Samrotamab
  • HY-175243
    ADAR1-IN-1

    		Adenosine Deaminase Apoptosis Cancer
    ADAR1-IN-1 是一种强效的 ADAR1 抑制剂。ADAR1-IN-1 显著抑制了 DU-145 细胞的增殖 (IC50 = 1.11 μM)、克隆形成、迁移和侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡(apoptosis)。ADAR1-IN-1 能安全有效地抑制肿瘤生长。ADAR1-IN-1 可用于前列腺癌 (PCa) 的研究。
    ADAR1-IN-1
  • HY-175030
    TNI-97

    		HDAC Apoptosis Pyroptosis Necroptosis Cancer
    TNI-97 是一种具有选择性且口服活性的 HDAC6 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 nM。TNI-97 显著抑制三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系 MDA-MB-453 的生长和集落形成能力。TNI-97 在 MDA-MB-453 细胞中诱导泛凋亡包括凋亡 (apoptosis)、坏死性凋亡 (necroptosis) 和焦亡 (pyroptosis)。TNI-97 在携带 MDA-MB-453 异种移植瘤或小鼠源性 TNBC 细胞同种异体移植瘤的小鼠模型中显示出抗肿瘤活性。TNI-97 可用于三阴性乳腺癌的研究。
    TNI-97
  • HY-175473
    HI042

    		FLT3 Apoptosis Cancer
    HI042 是一种类 FMS 酪氨酸激酶 3 (FLT3) 抑制剂。HI042 对 MOLM-13 细胞的 IC50值 为 0.62 μM，对 MV4-11 细胞为 0.33 μM，对 OCI-AML3 细胞为 0.89 μM。HI042 能选择性降低 FIT3-内部串联重复突变 (FLT3-ITD) 阳性细胞系的存活率，诱导细胞凋亡 (apoptosis)，干扰细胞周期进程，并降低集落形成能力。HI042 可用于急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    HI042
  • HY-175565
    Tubulin/VEGFR-2-IN-1

    		Microtubule/Tubulin VEGFR Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Cancer
    Tubulin/VEGFR-2-IN-1 是一种 tubulin 和 VEGFR 双重抑制剂 (IC50 = 1.52 μM)，具有抗血管生成活性。Tubulin/VEGFR-2-IN-1 对癌细胞表现出强效的细胞毒性。Tubulin/VEGFR-2-IN-1 提高 HepG-2 细胞中的 ROS 产生，诱导凋亡 (apoptosis) 并引起 G0/G1 期阻滞。Tubulin/VEGFR-2-IN-1 抑制 HepG-2 细胞的迁移能力和克隆形成能力。Tubulin/VEGFR-2-IN-1 可用于癌症研究。
    Tubulin/VEGFR-2-IN-1
  • HY-161826
    Antitumor agent-174

    		Wnt β-catenin HSP CDK c-Myc Cancer
    Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合，促进 β-catenin 降解，从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC) 细胞增殖，诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2，并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC) 具有显著的抗肿瘤作用，具有优异的药代动力学和低毒性。
    Antitumor agent-174
  • HY-116504
    WB-308

    		EGFR Akt ERK Apoptosis Cancer
    WB-308是一种的小分子，通过体外EGFR激酶活性系统被鉴定为EGFR的抑制剂。WB-308能够降低NSCLC细胞的增殖和克隆形成，引起G2/M期阻滞和凋亡。此外，WB-308在两种体内动物模型中（肺原位移植模型和患者来源的克隆小鼠模型）抑制了肿瘤的生长。WB-308损害了EGFR、AKT和ERK1/2蛋白的磷酸化。与Gefitinib相比，WB-308的细胞毒性较低。本研究表明，WB-308是一种新的EGFR-TKI，可能被考虑用于替代Gefitinib在NSCLC临床抑制中。
    WB-308
  • HY-155780
    Anti-inflammatory agent 52

    		COX Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 52 (compound 7j) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
    Anti-inflammatory agent 52
  • HY-155781
    Anti-inflammatory agent 53

    		COX Inflammation/Immunology
    Anti-inflammatory agent 53 (compound 7c) 是口服有效和选择性的 COX-2 抑制剂。Anti-inflammatory agent 52 具有抗 HT29 迁移活性，并诱导细胞周期停滞在 S 期和 G2/M 期。Anti-inflammatory agent 52 对大鼠的胃肠道具有安全性，并能中等抑制炎症。Anti-inflammatory agent 52 在荷有艾利希实体癌的小鼠模型中抑制肿瘤发展，具有抗癌活性。
    Anti-inflammatory agent 53

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