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cytosolic phospholipase A2

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-14952
    Giripladib

    PLA-695

    		 Phospholipase Inflammation/Immunology Cancer
    Giripladib (PLA-695) 是一种吲哚类的胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 抑制剂。Giripladib 可用于骨关节炎和乳腺癌研究。
    Giripladib
  • HY-116301
    CAY10502

    		Phospholipase Inflammation/Immunology
    CAY10502 是一种有效的钙依赖性胞质磷脂酶 A2 α (cPLA2α) 抑制剂，对分离的酶具有 IC50 为 4.3 nM。CAY10502 可用于视网膜病变和炎症性疾病的研究。
    CAY10502
  • HY-18540
    KT109

    		MAGL DAGL Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KT109 是一种有效的，选择性二酰甘油脂肪酶-β (DAGLβ) 抑制剂，IC50 为 42 nM。KT109 对 DAGLβ 的选择性比 DAGLα 高约 60 倍。KT109 对 PLA2G7 有抑制活性 (IC50=1 µM)。KT109 不影响 FAAH、MGLL、ABHD11 和胞质磷脂酶 A2 (cPLA2 或 PLA2G4A) 的活性。KT109 可以扰乱参与巨噬细胞炎症反应的脂质网络，并降低小鼠腹腔巨噬细胞中 2-Arachidonoylglycerol (HY-W011051)、Arachidonic acid (HY-109590) 和类花生酸。
    KT109
  • HY-W654264
    2-Methylbutyrylcarnitine chloride

    		Endogenous Metabolite Integrin Cardiovascular Disease
    2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 是一种肠道微生物的代谢产物 (metabolite)，它与血小板中的整合素 α2β1 结合，增强细胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 活化和血小板的过度反应性。2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 提高了小鼠血小板的超反应性和血栓形成。2-Methylbutyrylcarnitine (chloride) 是一种支链酰基肉碱。
    2-Methylbutyrylcarnitine chloride
  • HY-108611
    AACOCF3
    4 篇文献验证

    Arachidonyl trifluoromethyl ketone

    		 Phospholipase Cardiovascular Disease
    AACOCF3 (Arachidonyl trifluoromethyl ketone) 是花生四烯酸的可渗透细胞的三氟甲基酮类似物。AACOCF3 是 85-kDa 胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的有效选择性慢结合抑制剂。AACOCF3 阻止钙离子载体攻击的血小板产生花生四烯酸和 12-羟基二十碳四烯酸。 AACOCF3 抑制离体大鼠胰岛葡萄糖诱导的胰岛素分泌。AACOCF3 具有研究心脑血管疾病的潜力。
    AACOCF3
  • HY-116141
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate

    7-HCA; Umbelliferyl Arachidonate; 7-HC-arachidonate

    		 Phospholipase MAGL Others
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate (7-HCA) 是胞质磷脂酶 A2 (PLA2) 的荧光底物，也是单酰基甘油脂肪酶 (MAGL) 的荧光底物。MAGL 蛋白催化 7-Hydroxycoumarinyl arachidonate 的水解，生成花生四烯酸 (AA；HY-109590) 和高荧光的 7-羟基香豆素 (7-HC；HY-N0573)，7-HC 的释放可以用荧光计进行测量。
    7-Hydroxycoumarinyl arachidonate
  • HY-173371
    BRI-50460

    		Phospholipase Neurological Disease
    BRI-50460 是一种具有血脑屏障穿透性的胞质钙依赖性磷脂酶 A2 (cPLA2) 的抑制剂，IC50 为 0.88 nM。BRI-50460 通过抑制 cPLA2，调节下游炎症脂质信号通路，减轻淀粉样蛋白 β42 低聚物对 cPLA2 激活、tau 蛋白过度磷酸化以及突触和树突减少的影响，从而发挥调节神经炎症、恢复脂质稳态的活性。BRI-50460 可用于阿尔茨海默病及其他神经退行性疾病领域的研究。
    BRI-50460
  • HY-D1647
    7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate

    		Phospholipase Others
    7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 是一种胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 的荧光底物。7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate 可用于检测 cPLA2 的酶活性。
    7-Hydroxycoumarinyl-γ-linolenate
  • HY-127110
    AK106-001616

    		Phospholipase Others Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AK106-001616 是一种强效的且选择性的胞质磷脂酶 A2 (cPLA2) 抑制剂 (IC50=3.8 nmol/L)。AK106-001616 能够减少刺激细胞产生的前列腺素 (PG) E2 和白三烯 (LT) B4。AK106-001616 可用于炎症性疾病，神经性疼痛和肺纤维化的研究。
    AK106-001616
  • HY-120050
    GK470

    		Phospholipase Inflammation/Immunology
    GK470 (compound 28) 是一种 IVA 组胞质磷脂酶 A2 (GIVA cPLA2) 抑制剂，在囊泡实验中显示 IC50 为 300 nM。GK470 具有抗炎活性，在 SW982 成纤维细胞样滑膜细胞中，抑制了花生四烯酸的释放，IC50 值为 0.6 μM。GK470 表现出与 Methotrexate (HY-14519) 相当的抗炎作用在预防性胶原诱发关节炎模型中，并显著降低了血浆 PGE2 水平。
    GK470

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