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dual inhibition

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60

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

1

多肽产品

1

抗体抑制剂

2

天然产物

1

同位素标记物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-129496
    NP-313

    		Thrombin Cardiovascular Disease
    NP-313 是一种有效的抗血栓剂，可以抑制血小板的聚集和活化。NP-313 具有双重抑制血栓素 A 2 合成和选择性抑制由 SOCC 介导的 Ca 2+ 内流。
    NP-313
  • HY-U00177
    GDP366
    1 篇文献验证

    		 Survivin Cancer
    GDP366 是 survivin 和 Op18 的双重抑制剂，抑制癌细胞生长，诱导细胞衰老和有丝分裂突变。
    GDP366
  • HY-P99940
    Remtolumab

    ABT-122

    		 TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    壬托鲁单抗 Remtolumab (ABT-122) 是一种双变量域免疫球蛋白，可以中和肿瘤坏死因子α (TNFα) 和 IL-17A。Remtolumab 显示出对 TNFα 和 IL-17A 的双重抑制。Remtolumab 可用于类风湿关节炎 (RA) 研究。
    Remtolumab
  • HY-12299
    WH-4-023
    5 篇文献验证

    dual LCK/SRC inhibitor

    		 Src Cancer
    WH-4-023 是一种有效的选择性的 Lck/Src 抑制剂，IC50 分别为 2 nM/6 nM，对p38α 和 KDR作用效果稍弱。
    WH-4-023
  • HY-174366
    JMC14

    		c-Fms PI3K Cancer
    JMC14 是一种具有选择性且口服有效的 PI3Kδ/CSF1R 抑制剂，对 PI3Kδ 和 CSF1R 的 IC50 分别为 12 nM 和 143 nM。JMC14 能够优先抑制 PI3Kδ 介导的细胞层面的信号传导。JMC14 在体内外均表现出对 B 细胞淋巴瘤和三阴性乳腺癌 (TNBC) 强大的抗肿瘤活性。JMC14 可用于抗肿瘤免疫的研究。
    JMC14
  • HY-157290
    HL403

    		Epigenetic Reader Domain Src Cancer
    HL403 是一种有效的 BRD4/Src 双重抑制剂。HL403 对 BRD4 抑制的 IC50 值为 133 nM，对 Src 抑制的 IC50 值为 4.5 nM。HL403 显示出抗癌活性。
    HL403
  • HY-158763
    MPI8

    TG0205221

    		 SARS-CoV Cathepsin Virus Protease Infection
    MPI8 (TG0205221) 是一种针对 SARS-CoV-2 主要蛋白酶 (MPro) 的抑制剂，具有很高的抗病毒活性。MPI8 通过双重和选择性地抑制 SARS-CoV-2 MPro 以及宿主细胞的半胱氨酸蛋白酶 L (cathepsin L)，发挥其抗病毒作用。这种双重抑制作用增强了 MPI8 的整体抗病毒效力和效果。MPI8 可用于 COVID-19 的临床研究。
    MPI8
  • HY-19876
    PL37

    Debio-0827

    		 Opioid Receptor Aminopeptidase Neprilysin Neurological Disease Metabolic Disease
    PL37 (Debio-0827) 是一种具有口服活性的 Enkephalinase 双重抑制剂 (双重抑制指的是同时抑制中性内肽酶 (Neutral Endopeptidase) 和氨基肽酶 N (Aminopeptidase N) 活性)。PL37 可通过激活 μ-阿片受体 (µ-opioid receptors) 发挥其抗痛觉过敏作用，在小鼠中发挥镇痛作用的 ED50 值为 13.4 mg/kg。PL37 可用于研究糖尿病引起的神经疼痛。
    PL37
  • HY-117761
    MHY908

    		PPAR Metabolic Disease Cancer
    MHY908 是 PPARα 和 PPARγ 的有效双重激动剂。MHY908 还通过抑制蘑菇酪氨酸酶活性抑制黑色素生成。
    MHY908
  • HY-163755
    GPER activator 1

    		Estrogen Receptor/ERR Inflammation/Immunology
    GPER activator 1 (compound 6-26) 是一种无细胞毒性的 GPER 选择性化合物。 GPER activator 1 对 TNFα 和 IL-6 诱导的炎症具有​​双重抑制作用。
    GPER activator 1
  • HY-141864
    ITK/TRKA-IN-1

    		Itk Inflammation/Immunology
    ITK/TRKA-IN-1 是一种ITK/TRKA双重抑制剂，ITK的IC50值为1.0 nM，TRKA的抑制率为 96%。
    ITK/TRKA-IN-1
  • HY-161515
    BRD4/NAMPT-IN-1

    		NAMPT Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4/NAMPT-IN-1 (Compound A2) 对 NAMPT 和 BRD4 有较强的抑制作用 (IC50=35 nM (NAMPT) 和 58 nM (BRD4))。BRD4/NAMPT-IN-1显著抑制肝癌细胞的生长和迁移，促进细胞凋亡。BRD4/NAMPT-IN-1在 HCCLM3 异种移植小鼠模型中也表现出强大的抗癌作用，没有明显的毒性作用。
    BRD4/NAMPT-IN-1
  • HY-177081
    Envometinib

    		MEK Cancer
    Envometinib (Compound B) 是一种双 MEK 抑制剂，通过深度循环抑制 (DCI) 发挥作用。Envometinib 在多种体内模型中均具有抗肿瘤活性。Envometinib 可用于研究 RAS 和 RAF 突变癌症，例如结直肠癌和黑色素瘤。
    Envometinib
  • HY-162228
    VI-60

    		COX Phospholipase Inflammation/Immunology
    VI-60 是一种具有口服活性的 cPLA2 和 COX-2 双效抑制剂，通过抑制 p38 MAPK/cPLA2/COX-2/PGE2 通路表达抗炎症活性。
    VI-60
  • HY-141543
    YW2065

    		β-catenin Cancer
    YW2065 是一种 Axin-1 稳定剂。Axin-1 是一种支架蛋白，可调节 β-catenin 的蛋白酶体降解。YW2065 通过 wnt/β-catenin signaling 传导抑制和 AMPK 激活的双重活性表现出抗结直肠癌作用。
    YW2065
  • HY-160682
    EGFR/HER2-IN-12

    		EGFR Others
    EGFR/HER2-IN-12 (compound 14b) 是 EGFR/HER2 抑制剂，在 10 μM 时的抑制率分别为 81% 和 51%。EGFR/HER2-IN-12 对癌细胞 A431 and MDA-MB-361 的毒性不显著。
    EGFR/HER2-IN-12
  • HY-15838
    ID-8
    5 篇文献验证

    		 DYRK Cancer
    ID-8 是一种 DYRK 抑制剂，长时间培养可维持胚胎干细胞的自我更新。
    ID-8
  • HY-121736
    AGI-12026

    AGI-026

    		 Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Neurological Disease
    AGI-12026 是突变 IDH1 和 2 的脑渗透双重抑制剂。AGI-12026 显示部分抑制 IDH1-R132H 同型二聚体作为变构调节剂。AGI-12026 具有研究胶质瘤的潜力。
    AGI-12026
  • HY-106720A
    Amosulalol hydrochloride

    YM 09538 hydrochloride

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Amosulalol (YM 09538) hydrochloride 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol hydrochloride 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
    Amosulalol hydrochloride
  • HY-106720
    Amosulalol

    YM 09538

    		 Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease
    Amosulalol (YM 09538) 是一种口服有效的 α1/β1-肾上腺素能受体的双抑制剂。Amosulalol 通过抑制 α1-肾上腺素能受体，表现出抗高血压活性。Amosulalol 通过抑制 β1-肾上腺素能受体，降低自发性高血压大鼠 (SHR) 的心率和血浆肾素活性 (PRA) 的反射性增加。
    Amosulalol
  • HY-146806
    YL93

    		MDM-2/p53 Cancer
    YL93 是 MDM2/4 的双重抑制剂 (Ki=0.64 μM, MDM4; 1.1 nM, MDM2)。YL93 诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。YL93 显示出 p53 依赖性的细胞生长抑制活性。
    YL93
  • HY-157087
    AChE/MAO-B-IN-4

    		Cholinesterase (ChE) Monoamine Oxidase Neurological Disease
    AChE/MAO-B-IN-4 (compound 4a) 是一种选择性的 AChE 和 MAO-B 双重抑制剂。AChE/MAO-B-IN-4 对 BChE 和 h-MAO-A 无显着抑制活性。AChE/MAO-B-IN-4 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    AChE/MAO-B-IN-4
  • HY-112293
    GW2974

    		EGFR Cancer
    GW2974 是一种强效的 EGFR 和 HER2 双抑制剂，其 IC50 值分别为0.007 μM 和0.016 μM。GW2974 对 EGFR 和 HER2 的结构域具有体外抑制作用，并抑制肿瘤细胞的生长，可用于胶质母细胞瘤 (GBM) 疾病的研究。
    GW2974
  • HY-163352
    Chitinase-IN-6

    		Insecticide Infection
    Chitinase-IN-6 (Compound 4h) 是一种有效的双几丁质酶 (dual-Chitinase) 抑制剂，针对 OfChtI 和 OfChi-h 的 Ki 值分别为 1.82 和 2.00 μM。Chitinase-IN-6 对亚洲玉米螟 (Ostrinia furnacalis) 具有一定的生长抑制作用。Chitinase-IN-6 是一种对非目标生物友好的潜在新型杀虫剂候选物。
    Chitinase-IN-6
  • HY-163272
    GPX4/CDK-IN-1

    		Glutathione Peroxidase CDK Cancer
    GPX4/CDK-IN-1 是 GPX4 和 CDK 的双重抑制剂，GPX4、CDK4 和 CDK6 的IC50 值分别为 542.5 nM、191.2 nM 和 68.1 nM。GPX4/CDK-IN-1 在体内表现出强大的癌细胞生长抑制作用。
    GPX4/CDK-IN-1
  • HY-170812
    BET/Aurora kinase-IN-1

    		Aurora Kinase Cancer
    BET/Aurora kinase-IN-1 (Compound 38) 是一种双重 BET/Aurora kinase 抑制剂。BET/Aurora kinase-IN-1 对多种肿瘤细胞系显示出抗增殖活性，在肾细胞癌和结肠癌异种移植模型中具有良好的抗肿瘤效果，肿瘤生长抑制 (TGI) 分别为 45.99% 和 53.06%。
    BET/Aurora kinase-IN-1
  • HY-160481
    MG-1102

    		Tau Protein MicroRNA Neurological Disease
    MG-1102 是一流的单体 tau 和 pre-miRNA-146a 的双重结合剂。MG-1102 对 miRNA146a 具有特异性抑制作用，对双标记 pre-miRNA146a 和单标记 pre-miRNA146a 的 IC50 值分别为 0.21 μM 和 0.36 μM。MG-1102 与 tau 单体相互作用，通过表面等离子共振 (SPR) 测得 Kd 为 3.21 μM。MG-1102 是一种多靶标配体 (MTDL)，具有用于阿尔茨海默病 (AD) 的潜力。
    MG-1102
  • HY-123538
    GRK2 Inhibitor 1

    		Dopamine Receptor G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease
    GRK2 Inhibitor 1 (methyl 5-[2-(5-nitro-2-furyl)vinyl]-2-furoate) 是一种 GRK2/β-ARK1 双重抑制剂，可阻断多巴胺 (DA) 抑制逆转 (DIR) 作用。GRK2 Inhibitor 1 还可以阻断血清素诱导或神经降压素诱导的 DIR 逆转作用。注：DA 抑制逆转 (DIR) 指，与成瘾有关的脑通路神经元长时间暴露于中等浓度的多巴胺 (DA) 时出现的对 DA 抑制敏感性降低的现象。
    GRK2 Inhibitor 1
  • HY-144315
    CYD19

    Snail/HDAC-IN-1

    		 HDAC Cancer
    CYD19 是一种有效的 Snail/HDAC 双靶点抑制剂。CYD19 对 HDAC1 有较强的抑制活性，IC50 为0.405 μM，对 Snail 有较强的抑制作用，Kd 为 0.18 μM。CYD19 增加 HCT-116 细胞中的组蛋白 H4 乙酰化，并降低 Snail 蛋白的表达，从而诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    CYD19
  • HY-145406
    IHCH-3064

    		Adenosine Receptor HDAC Inflammation/Immunology Cancer
    IHCH-3064 是一种靶向腺苷 A2A 受体和 HDAC 的双效化合物。IHCH-3064 有效结合到 A2AR (Ki=2.2 nM) ，且选择性抑制 HDAC1 (IC50=80.2 nM)，在体外对肿瘤细胞具有良好的抗增殖活性。IHCH-3064 是一种肿瘤免疫研究剂。
    IHCH-3064
  • HY-162940
    MerTK/Axl-IN-1

    		TAM Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    MerTK/Axl-IN-1 (Compound A-910) 是一种强效且选择性的双重 MerTK/Axl 抑制剂，在 Ba/F3 细胞中的 IC50 分别为 4.2 和 8.8 nM，在 HTRF 细胞中的 IC50 分别为 0.2 和 0.9 nM。MerTK/Axl-IN-1 可在体内抑制 pMerTK。MerTK/Axl-IN-1 具有较长的半衰期、较高的口服生物利用度。
    MerTK/Axl-IN-1
  • HY-144825
    Chol-CTPP

    		Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Chol-CTPP 是一种对血脑屏障 (BBB) 和胶质瘤 （glioma） 细胞具有双重靶向作用的配体，能与 Chol-TPP 合成Lip-CTPP 。 Lip-CTPP 是发挥阿霉素 (DOX) 和氯胺达明 (LND) 联合抗胶质瘤 (anti-glioma) 作用的潜在载体。Lip-CTPP 可提高对肿瘤细胞增殖、迁移和侵袭的抑制率，促进细胞凋亡 (apoptosis) 和坏死 (necrosis)，干扰线粒体功能。
    Chol-CTPP
  • HY-138215
    ADTL-EI1712

    		ERK Cancer
    ADTL-EI1712 是一种口服有效的 ERK1 和 ERK5 的选择性双靶点抑制剂，1 μM 时对 ERK1/5 的抑制率分别为 93.54% 和 89.35%。ADTL-EI1712 可诱导调节性细胞死亡（一种依赖于基因编码机制激活的细胞死亡形式），以克服体外和体内特定癌细胞的补偿机制。
    ADTL-EI1712
  • HY-149819
    CDK/HDAC-IN-3

    		HDAC CDK Cancer
    CDK/HDAC-IN-3 是一种 HDAC/CDK 双重抑制剂，具有口服活性。 CDK/HDAC-IN-3 对 CDK9、CDK12、CDK13、HDAC1、HDAC2 和 HDAC3 具有有效和选择性的抑制作用，IC50 值为98.32 nM, 98.85 nM, 100 nM, 62.12 nM, 93.28nM 和 82.87 nM. CDK/HDAC-IN-3可用于急性髓性白血病 (AML) 的研究。
    CDK/HDAC-IN-3
  • HY-176561
    IOR-160

    		Casein Kinase HDAC Cancer
    IOR-160 是 casein kinase 2 (CK2) 和 HDAC 双重抑制剂。IOR-160 对 CK2 表现出高选择性 (IC50 =1.7 nM)，并且对 HDAC (HDAC 1、2、3 和 6，IC50 分别为 3.3 nM、24.0 nM、3.9 nM、13.0 nM，HDAC8 活性低) 具有广泛的抑制活性。IOR-160 通过抑制 AKT 磷酸化和乙酰化 α-微管蛋白的增加调节关键的细胞信号通路。IOR-160 通过双重 CK2/HDAC 抑制肿瘤生长并降低了肿瘤负荷。IOR-160 可用于三阴性乳腺癌研究。
    IOR-160
  • HY-175479
    GLPG4970

    		Salt-inducible Kinase (SIK) TNF Receptor Interleukin Related Inflammation/Immunology
    GLPG4970 是一种强效、选择性且具有口服活性的盐诱导激酶 2/3 (SIK2/SIK3) 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.3 nM 和 0.7 nM。GLPG4970 对 hERG 通道的抑制作用较弱， IC50 值为 29 μM。GLPG4970 可减少肿瘤坏死因子 α (TNFα) 的释放，并增加白细胞介素 10 (IL-10) 的释放。GLPG4970 可用于炎症和免疫学研究，如结肠炎[1]。
    GLPG4970
  • HY-156523
    TNIK&MAP4K4-IN-1

    		MAP4K Cancer
    TNIK&MAP4K4-IN-1 (compound A-39) 是 TNIK 和 MAP4K4/HGK 的双重抑制剂，在人肝星状细胞 LX-2 中的 IC50 分别为 1.29 nM 和 <10 nM。TNIK&MAP4K4-IN-1 可用于抑制癌症和纤维化。
    TNIK&MAP4K4-IN-1
  • HY-143402
    Topoisomerase I/II inhibitor 2

    		Topoisomerase Cancer
    Topoisomerase I/II inhibitor 2 (compound 1a) 是一种有效的拓扑异构酶 (Topoisomerase) 抑制剂，Huh7 与 LM9 细胞中的 IC50 分别为 9.82 μM 和 6.83 μM。Topoisomerase I/II inhibitor 2 对 DNA 拓扑异构酶 I/II 具有双重抑制，也能抑制小鼠模型中的异种移植肿瘤。Topoisomerase I/II inhibitor 2 具有研究肝癌的潜在价值。
    Topoisomerase I/II inhibitor 2
  • HY-162578
    PPARα/γ agonist 4

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARα/γ agonist 4 (Compound (S)-7) 是具口服有效性的 PPARα 和 PPARγ 的双重强效激活剂，EC50 值分别为 0.061 μM 和 1.42 μM。PPARα/γ agonist 4 通过胰岛素非依赖性机制起作用，具有线粒体丙酮酸载体抑制和抗糖尿病特性。PPARα/γ agonist 4 有望用于血脂异常型 2 型糖尿病领域研究。
    PPARα/γ agonist 4
  • HY-50878A
    Crizotinib hydrochloride
    最多引用文献
    82 篇文献验证

    PF-02341066 hydrochloride

    		 Anaplastic lymphoma kinase (ALK) c-Met/HGFR ROS Kinase Autophagy Cancer
    克里唑替尼盐酸 Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib hydrochloride
  • HY-103160B
    EHNA

    		Adenosine Deaminase Phosphodiesterase (PDE) Influenza Virus Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    EHNA 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性，IC50 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌)，但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA 在调节多种药理反应中发挥作用，包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
    EHNA
  • HY-103160A
    EHNA hydrochloride
    4 篇文献验证

    		 Adenosine Deaminase Phosphodiesterase (PDE) Influenza Virus Infection Cardiovascular Disease Neurological Disease Cancer
    EHNA hydrochloride 是一个强有力的和选择性的环核苷酸磷酸二酯酶 2 (PDE2) (IC50=4 μM) 和腺苷脱氨酶 (ADA) 的双重抑制剂。EHNA hydrochloride 浓度依耐性抑制 cGMP 刺激的 PDE2 的活性，IC50 值分别为 0.8 μM (人类) 和 2 μM (猪心肌)，但是对没有刺激的 PDE2 抑制力较小。EHNA hydrochloride 在调节多种药理反应中发挥作用，包括抗病毒、抗肿瘤和抗心律失常作用。
    EHNA hydrochloride
  • HY-P11004
    A3-APO

    		Bacterial Antibiotic Infection
    A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素，并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达，且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
    A3-APO
  • HY-164445
    STAT3-IN-32

    		STAT Cancer
    STAT3-IN-32 (compound 4c) 是一种具有口服活性的，有效的 STAT3 双磷酸化抑制剂。STAT3-IN-32 在 HEK293T 细胞显示 STAT3 荧光素酶抑制活性的 IC50 为 5.3 nM，对 BxPC-3 细胞中 ATP 产生的抑制活性的 IC50 为 4.2 nM。STAT3-IN-32 通过靶向 STAT3 SH2 结构域 (KD=21.3 nM) 来显著阻断 p-Tyr705 和 p-Ser727，并导致 STAT3 相应的核转录和线粒体氧化磷酸化功能消失。STAT3-IN-32 在胰腺癌异种移植模型中表现出显着的抑制作用。
    STAT3-IN-32
  • HY-108347
    CP-100356 hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    		 P-glycoprotein BCRP Metabolic Disease
    CP-100356 hydrochloride 是一种具有口服活性的 MDR1 (P-gp)/BCRP 双重抑制剂，可以抑制 MDR1 介导的 Calcein-AM 转运 (IC50=0.5 μM) 和 BCRP 介导的 Prazosin 转运 (IC50=1.5 μM)。CP-100356 hydrochloride 也是 OATP1B1 的弱抑制剂 (IC50=～66 μM)。CP-100356 hydrochloride 对 MRP2 和主要的人 P450 酶没有抑制作用 (IC50>15 μM)。
    CP-100356 hydrochloride
  • HY-170940
    Dyrk1A-IN-12

    		DYRK Enterovirus Infection
    Dyrk1A-IN-12 (compound S43) 是一种双特异性酪氨酸磷酸化调节激酶 1A (Dyrk (Dual specificity tyrosine phosphorylation regulated kinase 1A) 抑制剂。Dyrk1A-IN-12 抑制 Dyrk1A 的 IC50 为 95 nM。Dyrk1A-IN-12 显示出抗 EV-A71 (肠道病毒 A71) 活性，其 EC50 为 4.4 μM，CC50 为 12.8 μM，SI 为2.9。Dyrk1A-IN-12 对单纯疱疹病毒 (HSV) 也表现出强效抑制作用。
    Dyrk1A-IN-12
  • HY-135447
    BM-531

    		Prostaglandin Receptor Others
    BM-531 是一种双重作用化合物，具有血栓素受体 (TXA2) 拮抗和血栓素合酶抑制活性。BM-531 在人柠檬酸钠抗凝的富血小板血浆 (PRP) 中发挥抗聚集作用，抑制Arachidonic acid (HY-109590A) 诱导的聚集，其 ED100 为 0.125 μM；抑制 U-46619 (HY-108566) 诱导的聚集，其 ED50 为 0.482 μM。BM-531 可抑制高钾诱导的猪子宫平滑肌收缩。
    BM-531
  • HY-158138
    TOPOI/PARP-1-IN-1

    		PARP Topoisomerase Apoptosis Cancer
    TOPOI/PARP-1-IN-1 (化合物 B6) 是一种口服有效的、低细胞毒性的 TOPOI/PARP 双重抑制剂，其对 PARP1 的 IC50 值为 0.09 μM。TOPOI/PARP-1-IN-1 能有效抑制癌细胞的增殖和迁移。TOPOI/PARP-1-IN-1 还可导致细胞周期停滞于 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。TOPOI/PARP-1-IN-1 对小鼠的肿瘤生长抑制率 (TGI) 为 75.4%。
    TOPOI/PARP-1-IN-1
  • HY-50878AS
    Crizotinib-d9 hydrochloride

    PF-02341066-d9 hydrochloride

    		 c-Met/HGFR Autophagy Anaplastic lymphoma kinase (ALK) ROS Kinase Isotope-Labeled Compounds Cancer
    克里唑替尼盐酸-d9 Crizotinib-d9 hydrochloride 是氘代标记的 Crizotinib hydrochloride (HY-50878A)。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 是一种口服生物可用的，具有选择性的 ATP 竞争性双 ALK 和 c-Met 抑制剂，IC50 分别为 20 和 8 nM。在细胞的实验中，Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 抑制 NPM-ALK 的酪氨酸磷酸化和 c-Met 的酪氨酸磷酸化，IC50 分别为 24 和 11 nM。它也是 ROS 原癌基因 1 (ROS1) 抑制剂。Crizotinib hydrochloride (PF-02341066 hydrochloride) 具有有效的肿瘤生长抑制作用。
    Crizotinib-d9 hydrochloride
  • HY-120826
    A2AAR/hMAO-B-IN-1

    		Monoamine Oxidase Adenosine Receptor Neurological Disease
    A2AAR/hMAO-B-IN-1 (compoudn 17) 是非黄嘌呤结构的双靶点抑制剂，靶向 A2A 腺苷受体 (A2AAR) (IC50: 34.9 nM) 和 MAO-B (Ki: 39.5 nM, human)。A2AAR/hMAO-B-IN-1 抑制 A2AAR 诱导的 cAMP 积累，并表现出竞争性、可逆的 MAO-B 抑制作用。A2AAR/hMAO-B-IN-1 可用于帕金森病 (PD) 等神经退行性疾病的研究。
    A2AAR/hMAO-B-IN-1

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