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抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

2

多肽产品

3

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-126940
    Furanodiene

    		Reactive Oxygen Species (ROS) P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    莪术呋喃二烯 Furanodiene 是从姜黄中提取的天然萜类化合物。Furanodiene 通过抗血管生成和诱导 ROS 产生，DNA 链断裂和细胞凋亡发挥抗癌作用。Furanodiene 抑制外排转运蛋白 Pgp (P-glycoprotein) 功能并降低 Pgp 蛋白水平。
    Furanodiene
  • HY-101511
    TTT-28

    		P-glycoprotein Cancer
    TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28
  • HY-P5589
    Plantaricin A

    PlnA

    		 Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS) Infection Inflammation/Immunology
    Plantaricin A 是一种抗菌肽，可从植物乳杆菌 (Lactobacillus plantarum) 中提取。Plantaricin A 与环丙沙星具有协同作用。Plantaricin A 表现出抗菌活性。Plantaricin A 可以提高金黄色葡萄球菌的膜电位和细胞内活性氧 (ROS) 水平。Plantaricin A 通过与外排泵结合并改变 MepA、NorA 和 LmrS 的结构，从而抑制外排泵的功能。Plantaricin A 能显著缓解炎症，促进伤口愈合。Plantaricin A 对癌变大鼠垂体细胞具有通透化作用[1][2]。
    Plantaricin A
  • HY-162447
    P-gp inhibitor 22

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    P-gp inhibitor 22 是一种 P-糖蛋白（P-gp）抑制剂，可有效抑制 P-pg 和外排功能。P-gp inhibitor 22 诱导 MCF-7/ADR 细胞凋亡 (apoptosis) 以及 S 期的积累。
    P-gp inhibitor 22
  • HY-144393
    P-gp/BCRP-IN-1

    		BCRP Cancer
    P-gp/BCRP-IN-1 (compound 19) 是一种潜在的、相对安全的、口服有效的外排转运蛋白(P-gp 和 BCRP) 抑制剂。P-gp/BCRP-IN-1 通过抑制 P-gp 和 BCRP 的外排功能产生耐药性逆转，P-gp/BCRP-IN-1可克服紫杉醇的耐药性，提高紫杉醇的口服生物利用度。
    P-gp/BCRP-IN-1
  • HY-149053
    OY-101

    		P-glycoprotein Cancer
    OY-101 是一种口服有效且特异性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。 OY-101可使耐药肿瘤增敏，有效逆转肿瘤多药耐药。与 Tetrandrine (HY-13764) 相比，OY-101 在水溶性、细胞毒性和逆转活性方面有所改善。
    OY-101
  • HY-144366
    P-gp inhibitor 3

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 3 是一种高效的 P 糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 3 通过激活 P-gp ATP 酶来抑制 P-gp 的外排功能。P-gp inhibitor 3 具有较强的多重耐药性 (MDR) 逆转能力，能增强紫杉醇抗肿瘤活性。
    P-gp inhibitor 3
  • HY-161645
    P-gp modulator-4

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp modulator-4 (compound 4c) 可抑制 P-糖蛋白（P-gp）的外排功能。P-gp modulator-4 在癌症逆转活性中表现出多药耐药性 (MDR) (Paclitaxel (HY-B0015) 的 IC50 = 8.80，逆转倍数 = 211.8)。
    P-gp modulator-4
  • HY-N15297
    Isotenulin

    		P-glycoprotein Cancer
    Isotenulin 通过刺激 P-糖蛋白 ATPase ，抑制 P-gp 的 外排功能，并且克服癌细胞的多药耐药性 (MDR)。Isotenulin 在多药耐药癌细胞 KB-vin 和敏感癌细胞 HeLaS3 中表现出细胞毒性。Isotenulin 与 Paclitaxel (HY-B0015)、Vinblastine (HY-13780) 和 Doxorubicin (HY-15142) 发挥协同作用 。
    Isotenulin
  • HY-161260
    P-gp inhibitor 20

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp inhibitor 20 (化合物 H27) 是一种低细胞毒性的 P-glycoprotein (P-gp) 抑制剂。P-gp inhibitor 20 通过剂量依赖性抑制 P-gp 的外流功能 (不影响 P-gp 的表达)，从而逆转 MCF-7/ADR 细胞的多药耐药 (MDR) 性，其 IC50 值为 46.6 nM。P-gp inhibitor 20 可用于癌症的研究。
    P-gp inhibitor 20
  • HY-101511R
    TTT-28 (Standard)

    		P-glycoprotein Reference Standards Cancer
    TTT-28 (Standard) 是 TTT-28 (HY-101511) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。TTT-28 是一种噻唑-缬氨酸肽模拟物，高效 ABCB1 (P-gp/MDR1) 选择性抑制剂，低毒性。TTT-28 通过选择性阻断 ATP 结合盒亚家族 B 成员1 (ABCB1) 的外排功能, 逆转ABCB1介导的多药耐药性 (MDR)。
    TTT-28 (Standard)
  • HY-155198
    Antifungal agent 72

    		Fungal Infection
    Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki: 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL，并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
    Antifungal agent 72
  • HY-178111
    AcrB-IN-6

    		Bacterial Infection
    AcrB-IN-6 是一种有效的 AcrB 抑制剂。AcrB-IN-6 能够抑制细菌多药外排泵的功能，从而显著增强多种抗生素的抗菌活性。AcrB-IN-6 在野生型大肠杆菌 BW25113 中可使最低抑菌浓度 (MIC) 降低 32 倍。AcrB-IN-6 表现出优异的协同抗菌作用、低细胞毒性和溶血性。AcrB-IN-6 可用于研究细菌耐药性。
    AcrB-IN-6
  • HY-N1940
    β-Anhydroicaritin
    3 篇文献验证

    Cycloicaritin

    		 Bacterial P-glycoprotein TNF Receptor MMP Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    β-Anhydroicaritin (Cycloicaritin) 是一种被发现存在于淫羊藿属植物 (小檗科) 中的黄酮类化合物。β-Anhydroicaritin 具有抗骨质疏松、抗炎、抗菌活性，以及 PPAR-γ 配体结合活性。β-Anhydroicaritin 可抑制 P-gp 的外排功能并下调 P-gp 蛋白表达。β-Anhydroicaritin 能够降低血糖水平，同时提升肿瘤坏死因子-α 和 MMP-3 的水平。β-Anhydroicaritin 可用于糖尿病、骨质疏松症及炎症性疾病的相关研究。
    β-Anhydroicaritin
  • HY-P10551
    ApoA-I mimetic peptide 5A

    		Transmembrane Glycoprotein NF-κB TNF Receptor Cardiovascular Disease
    ApoA-I mimetic peptide 5A 是一种合成的肽类分子，根据天然存在的载脂蛋白A-I (Apo A-I) 的结构和功能设计的。ApoA-I mimetic peptide 5A 能够促进胆固醇从细胞内向外流出，有助于减少细胞内胆固醇的积累。ApoA-I mimetic peptide 5A 还显示出抗炎活性，能够降低血液和组织中的炎症标志物。ApoA-I mimetic peptide 5A 可用于心血管疾病的研究。
    ApoA-I mimetic peptide 5A
  • HY-175838
    P-gp-IN-32

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp-IN-32 是一种 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-32 具有低细胞毒性，并且在 MCF7/ADR 细胞中对 Doxorubicin (HY-15142A) 表现出强效的多药耐药 (MDR) 逆转活性 (IC50 值为 0.11 μM, 耐药逆转倍数 (RF) 值为 215.9)。P-gp-IN-32 可直接与 P-gp 结合，诱导 P-gp 的构象变化并抑制其外排功能。P-gp-IN-32 可用于癌症研究，如乳腺癌。
    P-gp-IN-32
  • HY-178466
    Tubulin polymerization/P-gp-IN-1

    		Microtubule/Tubulin P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 是一种 Tubulin polymerization/P-gp 双重抑制剂。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可抑制微管蛋白聚合，并诱导 G2/M 期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 通过抑制 P-gp 的外排功能逆转多药耐药性 (MDR)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 具有双重功能：直接抗肿瘤活性和逆转 P-gp 介导的 Cisplatin (HY-17394) 耐药性。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可稳定结合微管蛋白的 CBS 结构域 (ΔG = −12.4 kcal/mol) 和 P-gp 的疏水性腔 (ΔG = −10.8 kcal/mol)。Tubulin polymerization/P-gp-IN-1 可用于耐药性宫颈癌的研究。
    Tubulin polymerization/P-gp-IN-1
  • HY-168921
    ABCB1-IN-3

    		P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    ABCB1-IN-3 (Compound K27) 是一种有口服活性的 ABCB1 抑制剂，可诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABCB1-IN-3 直接与 ABCB1 结合，抑制外排功能，保证细胞内紫杉醇 (Paclitaxel) (HY-B0015) 浓度稳定，而不影响 ABCB1 的正常表达。BCB1-IN-3 在体外显著增加 ABCB1 介导的多药耐药 (MDR) 对 Paclitaxel 的敏感性，导致细胞周期阻滞，抑制细胞增殖。BCB1-IN-3 与 Paclitaxel 联合使用在体内表现出强大的肿瘤抑制作用，且不产生毒性。
    ABCB1-IN-3
  • HY-175206
    P-gp-IN-30

    		P-glycoprotein Cancer
    P-gp-IN-30 (Compound 13) 是一种靶向 YB-1 的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。P-gp-IN-30 通过降低总 YB-1 蛋白和核 YB-1 蛋白表达，抑制下游 P-gp 的表达和功能，进而抑制紫杉醇的外排速率，从而显著增强对紫杉醇的敏感性。P-gp-IN-30 与紫杉醇 (HY-B0015) 联合使用，可有效抑制 A549/Taxol 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。P-gp-IN-30 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究。
    P-gp-IN-30
  • HY-D0180
    18-Crown-6-ether

    18C6; 1,4,7,10,13,16-Hexaoxacyclooctadecane

    		 Bacterial Infection
    18-冠-6-醚 18-Crown-6-ether 是一种冠醚类化合物和特定结构解离剂。18-Crown-6-ether 能与 K+ 竞争结合 G-四联体，破坏其稳定结构以调控相关体系功能。18-Crown-6-ether 与 K+ 等金属离子结合，实现离子精准跨膜运输。18-Crown-6-ether 可作为多药外排泵 EmrE (一种细菌多药耐药转运蛋白) 的“易感性底物”，最终抑制细菌生长。18-Crown-6-ether 可用于微胶囊可控释放和开发抗菌增效剂研究。
    18-Crown-6-ether
  • HY-174324
    VEGFR-2/P-gp-IN-1

    		VEGFR P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K/AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
    VEGFR-2/P-gp-IN-1

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