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By Targets:	Amine N-methyltransferase (1) Amino Acid Derivatives (1) Antibiotic (1) Apoptosis (1) Autophagy (1) Bacterial (9) Biochemical Assay Reagents (13) Cannabinoid Receptor (1) CHIKV (1) Cytochrome P450 (3) DNA Alkylator/Crosslinker (1) DNA/RNA Synthesis (1) Drug Derivative (2) Drug Metabolite (2) Drug-Linker Conjugates for ADC (1) E1/E2/E3 Enzyme (1) Endogenous Metabolite (4) FKBP (1) Fluorescent Dye (16) Fungal (4) Glutathione S-transferase (2) Glycosidase (1) Heme Oxygenase (HO) (1) Isotope-Labeled Compounds (1) Keap1-Nrf2 (2) NF-κB (1) Nucleoside Antimetabolite/Analog (2) Parasite (1) PARP (1) Photosensitizer (1) PPAR (1) PROTACs (1) Reference Standards (6) ROS Kinase (1) TrxR (1)
By Research Areas:	Cancer (21) Cardiovascular Disease (6) Infection (11) Inflammation/Immunology (7) Metabolic Disease (5) Neurological Disease (2)
Click Chemistry:	炔烃 (1) 二苯并环辛炔 (1)

抑制剂 & 激动剂

化合物筛选库

荧光染料

生化试剂

天然产物

同位素标记物

点击化学

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-21065

Tienilic acid 2 篇文献验证 Ticrynafen; ANP 3624	Cytochrome P450	Cardiovascular Disease Metabolic Disease
替宁酸 Tienilic acid (Ticrynafen; ANP 3624) 可作为利尿剂降血压剂。然而，Tienilic acid 会引起肝毒性。Tienilic acid 在体外通过细胞色素 P450 (CYP) 转化为亲电子代谢物。

HY-N0794

Proanthocyanidins 4 篇文献验证	Bacterial Fungal	Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
原花青素 Proanthocyanidin (Procyanidin) 是一类在高等植物中广泛分布的多酚化合物，由亲电子黄烷酰基单元组成。Proanthocyanidin 可用作抗氧化剂和抗癌剂。Proanthocyanidin 还显示出抗炎，保护心脏，抗菌和抗真菌的特性，可用于研究慢性静脉功能不全、毛细血管脆弱、晒伤和视网膜病变。

HY-N0548

α-Angelica lactone 2 篇文献验证	Glutathione S-transferase	Cancer
α-当归内酯 α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂，也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT) 解毒酶发挥强大的化学保护作用。

HY-149461

KB-05	Biochemical Assay Reagents	Others
KB-05 是一种亲电片段分子，可用于基于 DIA 的定量化学蛋白质组学筛选研究。

HY-Y0678

1,3,5-Trimethoxybenzene 1 篇文献验证 TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL	Biochemical Assay Reagents	Others
1,3,5-三甲氧基苯 1,3,5-Trimethoxybenzene (TRIMETHYL PHLOROGLUCINOL) 是一种靶向游离氯 (Cl⁺) 和游离溴 (Br⁺) 的亲电取代反应底物。1,3,5-Trimethoxybenzene 具有高选择性亲电加成特性，通过捕获卤素，发生特异性取代反应生成稳定卤代产物。1,3,5-Trimethoxybenzene 既能够淬灭残余氧化剂，又可通过检测产物定量卤素浓度，且不影响氧化还原敏感的消毒副产物 (DBPs) 稳定性。1,3,5-Trimethoxybenzene 主要应用于水质检测，定量分析水中的游离氯/溴，同时在植物化学中作为玫瑰花香关键成分，参与传粉吸引机制的研究。

HY-N6856

4-Hydroxycoumarin	Bacterial Endogenous Metabolite	Infection
4-羟基香豆素 4-Hydroxycoumarin 是一种口服有活性的香豆素衍生物，最通用的杂环支架之一，常用于各种有机化合物的合成。4-Hydroxycoumarin 具有亲电和亲核性质。4-Hydroxycoumarin 是 HIV 蛋白酶抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂。4-Hydroxycoumarin 有抗炎、抗菌和抗肿瘤作用。

HY-177554

KB05yne	Biochemical Assay Reagents	Cancer
KB05yne 是一种位点选择性的、炔烃功能化的亲电“探针”片段探针，设计用于共价配体发现，对蛋白质中的特定半胱氨酸残基具有优先反应性。KB05yne 强烈标记野生型目标蛋白 (如 CDKN2AIP、HPCAL1)，但不标记其半胱氨酸至丙氨酸突变体，证实了位点特异性的半胱氨酸反应性。KB05yne 可用于位点特异性共价配体的发现和优化，适用于结构和功能多样的蛋白质，特别是在针对癌症相关或难以纯化的蛋白质中半胱氨酸残基的研究。

HY-W591408

DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE	Drug-Linker Conjugates for ADC	Cancer
DBCO-Val-Cit-PAB-MMAE 是药物-连接子偶合物，可用于合成 ADC 分子。MMAE (HY-15162) 是一种微管蛋白抑制剂，可用作 ADC 毒素。DBCO-Val-Cit-PAB 是带有亲电基团的连接子。

HY-150228

MitoCur-1 1 篇文献验证	TrxR	Cancer
MitoCur-1 是一种姜黄素类似物，是线粒体抗氧化硫氧还蛋白还原酶2 (TrxR2) 的抑制剂。MitoCur-1 具有亲电性和线粒体靶向性。MitoCur-1 可诱导活性氧 (ROS) 的产生，具有特异性抗肿瘤作用。

HY-W093017

4-Chloropyridine	Amine N-methyltransferase	Others
4-氯基吡啶 4-Chloropyridine 是一种 NNMT(烟酰胺 N-甲基转移酶) 底物及基于自杀抑制的蛋白质标记骨架前体。4-Chloropyridine 可经 NNMT 催化发生吡啶氮甲基化反应，以增强 C4 位亲电性，进而通过 NNMT 的半胱氨酸 C159 发生芳香亲核取代反应，实现对 NNMT 的共价修饰与灭活。4-Chloropyridine 可用于多种癌症的研究。

HY-143205

Desthiobiotin polyethyleneoxide iodoacetamide 1 篇文献验证 IA-DTB	Biochemical Assay Reagents	Others
Desthiobiotin polyethyleneoxide iodoacetamide (IA-DTB) 是一种可用于标记半胱氨酸的探针。Desthiobiotin polyethyleneoxide iodoacetamide 可作为基于活性的蛋白质组分析实验中的化学探针。

HY-135235

Cysteine thiol probe 1 篇文献验证	Fluorescent Dye	Others
Cysteine Thiol Probe 是一种基于硫醇的探针，旨在标记亲电子的天然产物。Cysteine Thiol Probe 具有理想药效团探针的每个特征，并具有发色团。Cysteine Thiol Probe 能够结合基于烯酮，β-内酰胺和 β-内酯的亲电子代谢物。

HY-156395

MN551 1 篇文献验证	E1/E2/E3 Enzyme	Cancer
MN551 是半胱氨酸定向亲电子共价键的有效抑制剂，在 SOCS2 及其 CRL5 复合物的生物学中和在靶向嵌合体 (PROTACs) 诱导目标蛋白质降解中发挥重要作用。

HY-150221

DB008	PARP	Cancer
DB008 是一种有效的选择性 PARP16 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.27 μM，含有丙烯酰胺亲电试剂。DB008 具有膜渗透性，可选择性标记 PARP16。DB008 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

HY-W000438

N-Boc-O-tosyl hydroxylamine	Amino Acid Derivatives	Others
N-Boc-O-tosyl hydroxylamine 是一种安全、高效的芳基和烷基胺 N-氨基化的氮源。N-Boc-O-tosyl hydroxylamine 可促进芳胺和烷基胺的亲电子 N-胺化反应，以生成 β-Boc 保护的芳基肼和烷基肼。

HY-W041343

4-Benzoylbenzoic acid Benzoylbenzoicacid	Bacterial Antibiotic Photosensitizer	Infection
4-(Phenylcarbonyl)benzoic acid 是一种光氧化剂。在光照激活下，4-(Phenylcarbonyl)benzoic acid 形成一种亲电芳香酮，作为氧化剂在有机合成或生物系统中发挥作用。4-(Phenylcarbonyl)benzoic acid 可用于氨基酸氧化的研究，以及光激活的抗菌和抗病毒化合物合成研究¹²³。

HY-W017187

2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone	Bacterial Drug Metabolite Keap1-Nrf2 Heme Oxygenase (HO)	Infection
2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone 是一种食品添加剂氧化剂、Butylated hydroxyanisole (HY-B1066) 的亲电代谢物和抗菌 (Antibacterial) 剂。2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone 可降低毒力因子。激活 Nrf2，并使其负调控因子 Keap1 发生 S-芳基化。2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone 诱导 HO-1。2-tert-Butyl-1,4-benzoquinone 对 Chromobacterium violaceum 表现出群体感应抑制活性。

HY-W015915

Aminoiminomethanesulphinic acid Thiourea dioxide	Biochemical Assay Reagents	Others
二氧化硫脲 Aminoiminomethanesulphinic acid (Thiourea dioxide) 是一种固态甲醛替代物，兼具亲电与还原特性。Aminoiminomethanesulphinic acid 常用于纺织工业的漂白工艺。

HY-N12851

4-OHE (E)-4-Oxo-2-hexenal	Bacterial Apoptosis	Infection
4-OHE ((E)-4-Oxo-2-hexenal) 是一种由 omega-3 脂肪过氧化形成的诱变剂。4-OHE 可与脱氧鸟苷、脱氧胞苷和 5-甲基脱氧胞苷反应形成共价加合物。4-OHE 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，具有遗传毒性。4-OHE 可抑制革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌的生长，这与其和亲核生物分子的亲电反应活性相关。4-OHE 是斑须蝽的化学防御组分，对昆虫捕食者具有威慑性和毒性。

HY-149933

AM841	Cannabinoid Receptor	Neurological Disease
AM841 是一种高亲和力的亲电子配体。AM841 与第六螺旋中的半胱氨酸共价相互作用并激活 CB1 大麻素受体。AM841 减少 Forskolin (HY-15371) 刺激的 cAMP 积累。AM841 也会减慢胃肠蠕动。

HY-W111005

1-Chloromethylpyrene	DNA Alkylator/Crosslinker	Cancer
1-Chloromethylpyrene 是一种烷化剂，通过嵌入作用进入 DNA 双螺旋结构，与亲电基团形成共价键，导致 DNA 交联，从而抑制肿瘤细胞的增殖。

HY-N6856R

4-Hydroxycoumarin (Standard)	Reference Standards Bacterial Endogenous Metabolite	Infection Cancer
4-羟基香豆素 (标准品) 4-Hydroxycoumarin (Standard)是 4-Hydroxycoumarin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。4-Hydroxycoumarin 是一种口服有活性的香豆素衍生物，最通用的杂环支架之一，常用于各种有机化合物的合成。4-Hydroxycoumarin 具有亲电和亲核性质。4-Hydroxycoumarin 是 HIV 蛋白酶抑制剂和酪氨酸激酶抑制剂。4-Hydroxycoumarin 有抗炎、抗菌和抗肿瘤作用。

HY-W014159

1-Bromo-2-methyl-3-nitrobenzene	Biochemical Assay Reagents	Others
1-Bromo-2-methyl-3-nitrobenzene 是一种有机合成中间体。1-Bromo-2-methyl-3-nitrobenzene 通过分子中的溴原子和硝基参与亲电取代、偶联等化学反应，作为合成前体发挥作用。1-Bromo-2-methyl-3-nitrobenzene 借助溴的离去性和硝基的吸电子特性构建复杂分子结构，可用于药物化学中苯并咪唑类 VISTA 抑制剂的合成研究。

HY-132183

Chloride peroxidase	Endogenous Metabolite	Metabolic Disease
氯过氧化物酶 Chloride peroxidase 是一种含血红素的单体酶。Chloride peroxidase 能够通过用过氧化氢氧化氯化物来进行亲电氯化反应。

HY-Y0678R

1,3,5-Trimethoxybenzene (Standard)	Reference Standards Biochemical Assay Reagents	Others
1,3,5-三甲氧基苯 (标准品) 1,3,5-Trimethoxybenzene (Standard) 是 1,3,5-Trimethoxybenzene 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-W010482S

3-Ethylaniline-d5	Isotope-Labeled Compounds	Cancer
3-Ethylaniline-d₅ 是3-Ethylaniline (HY-W010482) 的氘代物。3-Ethylaniline 在体内代谢为亲电子中间体，该中间体与 DNA 共价结合，并在膀胱 DNA 中形成加合物。3-Ethylaniline 可用于膀胱癌的研究。

HY-133135

CHIKV-IN-1	CHIKV Nucleoside Antimetabolite/Analog	Infection
CHIKV-IN-1 (Compound 3a) 是一种基孔肯雅病毒 (CHIKV) 抑制剂，其 EC₅₀ 为 0.12 μM。CHIKV-IN-1 是一个强效的 S-腺苷基-L-同型半胱氨酸水解酶 (SAH hydrolase) 抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.36 μM。CHIKV-IN-1 仅对 CHIKV 和一些其他甲病毒 (alphaviruses) 有效，而对其他 RNA 病毒，如 SARS-CoV、MERS-CoV 和 ZIKV 没有活性。CHIKV-IN-1 的细胞毒性极低 (CC₅₀ > 250 μM)，具有极高的选择性指数 (SI > 2083)。CHIKV-IN-1 可用于抗 CHIKV 研究。

HY-N0548R

α-Angelica lactone (Standard)	Glutathione S-transferase Reference Standards	Cancer
α-当归内酯 (标准品) α-Angelica lactone (Standard) 是 α-Angelica lactone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。α-Angelica lactone 是一种天然存在的抗癌剂，也是一种乙烯基亲核试剂。α-Angelica lactone 可以得到手性的 δ-氨基 γ，γ-二取代丁烯醇内酯羰基衍生物，并在 γ-碳上表现出亲电子俘获。α-Angelica lactone 通过选择性增强谷胱甘肽-S-硫转移酶 (GST) 和 UDP-葡糖苷转移酶 (UGT

HY-165424

NIR-BG2	Fluorescent Dye Glycosidase	Cardiovascular Disease Cancer
NIR-BG2 是一种靶向衰老相关 β-半乳糖苷酶 (SA-β-Gal) 的近红外荧光探针。NIR-BG2 被 SA-β-Gal 激活后水解释放出亲电的甲基醌，与周围蛋白共价结合进行原位标记，在 709 nm 处荧光信号增强 16 倍。NIR-BG2 有望用于细胞衰老的体内成像研究。

HY-34469

2-Cyanophenylboronic acid	Biochemical Assay Reagents	Others
2-氰基苯硼酸 2-Cyanophenylboronic acid 是一种生化试剂，可用作生物材料或有机化合物，用于生命科学相关的研究。2-Cyanophenylboronic acid 同时含有亲核中心和亲电中心。2-Cyanophenylboronic acid 可作为高压 LCO 正极的高效电解液添加剂。2-Cyanophenylboronic acid 可增强结构的可逆性，并减少氢氟酸的形成。

HY-W325356

tert-Butyl 3,5-dinitrobenzoate	Fluorescent Dye	Cancer
Tert-butyl 3,5-dinitrobenzoate 是有机合成中的中间体或反应物，也可在药物合成、染料制备和其他化学领域中发挥作用。Tert-butyl 3,5-dinitrobenzoate 的硝基官能团在有机化学中有一定的反应性，可以参与各种反应，如亲电取代、芳香胺反应等。

HY-134314

8-Nitro-cGMP	Autophagy Endogenous Metabolite Nucleoside Antimetabolite/Analog	Cardiovascular Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology
8-Nitro-cGMP 是一种亲电性氧化还原信号第二信使，可在 S-鸟苷酸化过程中形成蛋白质-S-cGMP 加合物。8-Nitro-cGMP 是一种自噬 (autophagy) 诱导剂。8-Nitro-cGMP 促进 RANKL 诱导的破骨细胞从巨噬细胞分化。8-Nitro-cGMP 具有血管扩张作用，可改善糖尿病小鼠的血管内皮功能障碍。

HY-N4145

Procyanidin A3 Cinnamtannin A3; Cinnamtannin II	Drug Derivative Bacterial Fungal	Infection Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
Procyanidin A3 (Cinnamtannin A3; Cinnamtannin II) 是 Proanthocyanidins (HY-N0794) 的一个亚类。Proanthocyanidin 是一类在高等植物中广泛分布的多酚化合物，由亲电子黄烷酰基单元组成。Proanthocyanidin 可用作抗氧化剂和抗癌剂。Proanthocyanidin 还显示出抗炎，保护心脏，抗菌和抗真菌的特性，可用于研究慢性静脉功能不全、毛细血管脆弱、晒伤和视网膜病变。

HY-147196

KB03-SLF	PROTACs FKBP	Cancer
KB03-SLF (compound 6) 是一种与 DCAF16 结合降解核蛋白 FKBP12 的亲电性 PROTAC 降解剂。KB03-SLF 可用于癌症的研究。(Pink: Ligand for target protein SLF (HY-114872); Black: Linker (HY-W040168); Blue: Ligand for E3 ligase (HY-169968)).

HY-W016286

2,6-Dithiopurine 2 篇文献验证 2,6-Dimercaptopurine	Biochemical Assay Reagents	Cancer
2,6-Dithiopurine (2,6-Dimercaptopurine) 是一种亲电致癌物的亲核清除剂。2,6-Dithiopurine 可消除 DNA 加合物的形成和致癌作用的启动。

HY-W016286R

2,6-Dithiopurine (Standard)	Biochemical Assay Reagents Reference Standards	Cancer
2,6-Dithiopurine (Standard) 是 2,6-Dithiopurine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。

HY-163804

Cyprocide-B	Cytochrome P450 Parasite	Others
Cyprocide-B 被 Cytochrome P450 激活，转化为亲电性代谢物，选择性杀死线虫 C. elegans。Cyprocide-B 有望用于选择性杀线虫剂的研究。

HY-164910

AHL-Pu-2	DNA/RNA Synthesis	Metabolic Disease Inflammation/Immunology
AHL-Pu-2 是可点击亲电嘌呤。AHL-Pu-2 通过与细胞中 4-硫尿苷 (4SU) 标记 RNA 的光亲和竞争，直接量化蛋白质上的蛋白质-RNA 相互作用。

HY-116115

17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA	NF-κB PPAR	Inflammation/Immunology
17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid (17-Oxo-DPA; 17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-DPA) 是 Docosahexaenoic acid (DHA) (HY-B2167) 的亲电氧代衍生物 (EFOX)。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 在炎症过程中由活化巨噬细胞中的 COX-2 催化机制产生。17-Oxo-7(Z),10(Z),13(Z),15(E),19(Z)-docosapentaenoic acid 是 PPARγ 的激动剂和 NF-κB 信号通路的调节剂，可抑制促炎细胞因子和一氧化氮的产生，并表现出抗炎活性。

HY-123815

BRD5459	ROS Kinase	Cancer
BRD5459 是一种 ROS 化学探针。BRD5459 可以提高细胞的氧化应激标志物 ROS，且不会使细胞死亡。

HY-D1375A

Sulfo-Cy5 amine hydrochloride	Fluorescent Dye	Others
Sulfo-Cy5 amine Hydrochloride 是一种近红外 (NIR) 氨基荧光染料。Sulfo-Cy5 amine Hydrochloride 与亲电物质发生反应。

HY-124250

9-OxoOTrE 9-KOTrE	Fungal	Infection
9-OxoOTrE (9-KOTrE) 是一种抗真菌剂，通过其亲电性的机制，对 B. cinerea，C. herbarum，P. infestans 和 P. parasitica 表现出抑制活性。

HY-W011640

7,8,9,10-Tetrahydrobenzo[pqr]tetraphen-7-ol	Biochemical Assay Reagents	Cancer
7,8,9,10-Tetrahydrobenzo[a]pyren-7-ol 是一种苯并芘衍生物，可被肝细胞溶胶活化成亲电硫酸酯，能够形成共价 DNA 加合物并诱导突变。

HY-21065R

Tienilic acid (Standard) Ticrynafen (Standard); ANP 3624 (Standard)	Cytochrome P450 Reference Standards	Metabolic Disease
替宁酸 (标准品) Tienilic acid (Standard)是 Tienilic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Tienilic acid (Ticrynafen; ANP 3624) 可作为利尿剂降血压剂。然而，Tienilic acid 会引起肝毒性。Tienilic acid 在体外通过细胞色素 P450 (CYP) 转化为亲电子代谢物。

HY-D2854E

FITC-PEG10000-CL	Fluorescent Dye	Others
FITC-PEG10000-CL 是一种由 FITC (HY-66019)、PEG 和氯 (-Cl) 组成的荧光染料。氯基团是亲电活性基团，可用于亲核取代反应，便于后续化学修饰 (Ex/Em = 488/525 nm)。

HY-D2854B

FITC-PEG2000-CL	Fluorescent Dye	Others
FITC-PEG2000-CL 是一种由 FITC (HY-66019)、PEG 和氯 (-Cl) 组成的荧光染料。氯基团是亲电活性基团，可用于亲核取代反应，便于后续化学修饰 (Ex/Em=488/525 nm)。

HY-D2854C

FITC-PEG3400-CL	Fluorescent Dye	Others
FITC-PEG3400-CL 是一种由 FITC (HY-66019)、PEG 和氯 (-Cl) 组成的荧光染料。氯基团是亲电活性基团，可用于亲核取代反应，便于后续化学修饰 (Ex/Em=488/525 nm)。

HY-D2854D

FITC-PEG5000-CL	Fluorescent Dye	Others
FITC-PEG5000-CL 是一种由 FITC (HY-66019)、PEG 和氯 (-Cl) 组成的荧光染料。氯基团是亲电活性基团，可用于亲核取代反应，便于后续化学修饰 (Ex/Em=488/525 nm)。

HY-D2856

FITC-PEG1000-Br	Fluorescent Dye	Others
FITC-PEG1000-Br 是一种由 FITC (HY-66019)、PEG 和溴 (-Br) 组成的荧光染料。溴基团是亲电活性基团，可用于亲核取代反应，便于后续化学修饰 (Ex/Em=488/525 nm)。

HY-D2856A

FITC-PEG2000-Br	Fluorescent Dye	Others
FITC-PEG2000-Br 是一种由 FITC (HY-66019)、PEG 和溴 (-Br) 组成的荧光染料。溴基团是亲电活性基团，可用于亲核取代反应，便于后续化学修饰 (Ex/Em=488/525 nm)。

Cat. No.	Product Name

HY-L0118V

Asinex Covalent Inhibitors Library	942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.

HY-L916

多官能团共价片段库

4,900 compounds

不同的官能团赋予化合物各自独特的化学性质和反应特性。这些官能团的存在不仅影响化合物的物理性质，还决定了它们的化学反应性以及在化学合成中的应用。MCE 多官能团共价片段库中的小分子片段包含至少两个可参与化学反应的官能团，且含有共价弹头。

共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 4,900 种多官能团共价片段，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L909

共价片段库

8,900 compounds

小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。

共价药物分子依赖于反应性基团（共价弹头）的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子，这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L914

靶向丝氨酸/苏氨酸的共价片段库

3,300 compounds

含有羟基的侧链氨基酸（如丝氨酸和苏氨酸）在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物，如阿司匹林，靶向环氧酶的非催化域丝氨酸（人COX1中的Ser529）；β-内酰胺抗生素，靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外，还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸，这些羟基由于其周围的环境，如催化三联体的引入，比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L915

靶向赖氨酸的共价片段库

445 compounds

赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L913

靶向酪氨酸的共价片段库

124 compounds

近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-LD004

DEL 共价库

14 million compounds

DEL技术通过将每个小分子化合物与一个独特的DNA序列共价连接，实现在一个管子里面同时筛选上百万或者上亿的化合物。传统的DEL筛选主要是发现非共价结合分子，这些分子与靶点之间的相互作用是可逆的。然而，共价DEL（CoDEL）则是在化合物中引入具有亲电反应活性的共价弹头，这些弹头能够与靶蛋白上特定的氨基酸残基（如半胱氨酸、赖氨酸等）形成稳定的共价键，进而增强结合强度，延长其在靶点上的停留时间，并有可能克服传统非共价抑制剂面临的耐药性或脱靶等效应。

本库是一个先进的、高度多样的化合物集合，由35 个独立子库组成，总分子规模达1400万，涵盖超过14个经过试验验证的共价弹头，这些弹头可靶向半胱氨酸，赖氨酸，精氨酸，天冬氨酸和谷氨酸。通过构建多样化核心成药骨架并整合可控共价反应弹头进行建库，兼具结构多样性、反应特异性和靶点广谱性等特点，可用于高效快速发现高选择性共价抑制剂。

HY-L0069V

Serine Hydrolase Library	12,040 compounds
Serine hydrolase library is a library of 12,040 precisely selected compounds able to form covalent bonds with catalytic Serine residue.

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