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glutamate modulators

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By Targets:	EAAT (2) iGluR (18) mGluR (58) Akt (5) Bcl-2 Family (1) Calcium Channel (1) Caspase (1) CaSR (2) Chloride Channel (1) Dopamine Receptor (1) Endogenous Metabolite (2) GABA Receptor (3) Isotope-Labeled Compounds (5) Lipoxygenase (1) MMP (5) Monoamine Oxidase (5) nAChR (1) NF-κB (5) Opioid Receptor (5) PERK (1) PI3K (5) Potassium Channel (2) Reference Standards (3) Sigma Receptor (1) Sodium Channel (1) Src (1)
By Research Areas:	Cancer (8) Cardiovascular Disease (2) Inflammation/Immunology (8) Neurological Disease (77)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

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Targets Recommended: Glutamate Dehydrogenase (GLDH) mGluR iGluR EAAT

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-122487

Troriluzole BHV-4157	mGluR	Neurological Disease Cancer
Troriluzole 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。

HY-18162

JNJ-42153605	mGluR	Neurological Disease
JNJ-42153605是代谢型谷氨酸2 (mGlu2) 受体的正变构调节剂，EC₅₀值为17 nM。

HY-130630

mGluR2 modulator 1	mGluR	Neurological Disease
mGluR2 modulator 1 (compound 95) 是一种有效的透过血脑屏障的 mGluR2 (代谢型谷氨酸受体-2)正向变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 0.03 μM。mGluR2 modulator 1 可用于精神病研究。

HY-119078

VU0080241	mGluR	Neurological Disease
VU0080241 是一种代谢型谷氨酸受体 4 (mGluR4) 正变构调制剂 (PAM)，其 EC₅₀ 值为 4.6 μM。

HY-16951

VU-1545	mGluR	Neurological Disease
VU-1545 是一种代谢型谷氨酸受体 5 正变构调节剂 (mGluR5 PAM)，K_i 为 156 nM，EC₅₀ 为 9.6 nM。

HY-103573

VU 0360223	mGluR	Neurological Disease
VU 0360223 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 (mGluR) 负变构调节剂，IC₅₀ 为 61 nM。

HY-122487A

Troriluzole hydrochloride BHV-4157 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Troriluzole hydrochloride 是 Riluzole (HY-B0211) 的第三代三肽前体，是一种具有口服活性谷氨酸调节剂。Troriluzole hydrochloride 可以降低突触谷氨酸水平并增加突触谷氨酸的吸收。Troriluzole hydrochloride 具有用于阿尔茨海默病和广泛性焦虑症 (GAD) 的潜力。

HY-119941

VU0652835	mGluR	Neurological Disease
VU0652835 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGlu5) 负变构调节剂，IC₅₀ 值为 81 nM。

HY-135441

PF-06422913	mGluR	Inflammation/Immunology
PF-06422913 是一种口服有效的、有效的、选择性的代谢型谷氨酸受体 5 (mGluR5) 负变构调节剂。

HY-112814

VU6001376	mGluR	Neurological Disease
VU6001376 是一种有效、选择性的变性谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGlu4 PAM)，其 EC₅₀ 值为 50.1 nM。

HY-18654

ADX88178 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
ADX88178 是一种有效的代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM) ，作用于人 mGluR4，EC₅₀ 为 4 nM。

HY-114403

VU6012962	mGluR	Neurological Disease
VU6012962 是一种口服生物可利用的，可渗透 CNS 的，代谢型谷氨酸受体 7 阴性变构调节剂 (mGlu₇ NAM)，IC₅₀ 为 347 nM。

HY-103491

PF-06462894	iGluR	Neurological Disease
PF-06462894 是一种缺乏炔烃的代谢型谷氨酸受体 5 (*metabotropic glutamate* receptor 5 (mGluR5)**) 负变构调节剂，在大鼠和非人类灵长类动物中均有存在。

HY-123667

NCFP	mGluR	Neurological Disease
NCFP 是代谢性谷氨酸受体 5 (mGlu5) 阳性变构调节剂 (PAM)。NCFP 可用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-177873

AMPA receptor modulator-10	iGluR	Neurological Disease
AMPA receptor modulator-10 (Compound 9a) 是一种具有口服活性的 AMPA 受体阳性变构调节剂。AMPA receptor modulator-10 对 AMPAR 的 GluA2 亚型表现出强效活性 (pEC₅₀ 值为 5.0)，能显著增强谷氨酸诱导的钙内流和电流反应。AMPA receptor modulator-10 可逆转 Scopolamine (HY-N0296) 引起的记忆障碍，并增强认知功能。AMPA receptor modulator-10 可用于神经疾病的研究，如精神分裂症。

HY-100842A

(S)-3C4HPG	GABA Receptor	Neurological Disease
(S)-3C4HPG 是一种代谢型谷氨酸受体拮抗剂，在调节神经元兴奋性和影响突触传递方面具有巨大潜力。

HY-W714513

VU0469650 hydrochloride	mGluR	Neurological Disease
VU0469650 hydrochloride 是一种脑渗透性的代谢性谷氨酸受体 1 (mGluR1) 负变构调节剂。VU0469650 hydrochloride 在表达人 mGluR1 (IC₅₀= 99 nM) 的细胞中抑制谷氨酸诱导的钙通量。VU0469650 hydrochloride 有望用于焦虑、成瘾、癫痫等中枢神经系统疾病的研究。

HY-131292

Ro-65-3479	mGluR	Neurological Disease
Ro-65-3479 是一种选择性的代谢型谷氨酸受体 (mGlu2/3) 拮抗剂。Ro-65-3479 能够阻断谷氨酸诱导的信号传导，并调节钙通道的活性。Ro-65-3479 有望用于涉及谷氨酸能失调的疾病的研究，如焦虑症、精神分裂症和神经退行性疾病。

HY-108703

Foliglurax PXT002331	mGluR	Neurological Disease
Foliglurax (PXT002331) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC₅₀ 为 79 nM。抗帕金森病。

HY-103561

DCB	mGluR	Neurological Disease
DCB (3,3'-dichlorobenzaldazine) 是代谢型谷氨酸受体5 (mGluR5) 的中性变构调节剂。DCB 在 3,3'-二氟苯达嗪 (DFB) 的帮助下阻断 mGluRs (mGluR5) 的正变构调节。DCB 显示出 3,3'-二甲氧基苯扎嗪 (DMeOB) 的负调节作用。

HY-110278

ADX71743	mGluR	Neurological Disease
ADX71743 是一种高度选择性，非竞争性且透过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体 7 负变构调节剂 (mGlu7 NAM)。ADX71743 具有抗焦虑活性。

HY-169345

VU6043653	mGluR	Neurological Disease
VU6043653 是一种有效的、选择性且能穿过血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型 5 (*metabotropic glutamate* receptor subtype 5 (mGlu5)) 负变构调节剂，对 h mGlu5 的 IC₅₀** 值为 325 nM。

HY-108703A

Foliglurax monohydrochloride PXT002331 monohydrochloride	mGluR	Neurological Disease
Foliglurax monohydrochloride (PXT002331 monohydrochloride) 是一种可渗透脑的，有效的选择性代谢型谷氨酸受体 4 正变构调节剂 (mGluR4 PAM)，EC₅₀ 为 79 nM。抗帕金森病。

HY-111332

(E)-PHCCC	mGluR	Others
(E)-PHCCC 是 mGluR4 的正变构调节剂 (PAM)，可增强受体内源性配体 (glutamate) 的活性，并在 CHO 细胞的钙动员试验中表现出活性，EC₅₀ 为 3.2 μM。

HY-120567

VU0400195 ML182	mGluR	Neurological Disease
VU0400195 (ML182) 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体4 (mGlu4) 的变构调节剂，其 EC₅₀ 值为 291 nM。VU0400195 可用于抗帕金森动物模型的研究。

HY-100605

VU0483605	mGluR	Others
VU0483605 是一种有效的可透过血脑屏障的 mGlu₁ 受体正向变构调节剂 (PAM)。VU0483605 对人源 mGlu₁ 和大鼠 mGlu₁ 均表现出良好的正向变构调节活性，其 EC₅₀ 值分别为 390 和 356 nM。

HY-108710

VU0650786 2 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
VU0650786 是一种有效的，能透过中枢神经系统的，选择性谷氨酸受体亚型 3 的负变构调节剂 (mGlu3 NAM)，IC₅₀ 值为 392 nM。VU0650786 在啮齿动物中具有抗抑郁和抗焦虑活性。

HY-120530

JNJ-46281222	mGluR	Neurological Disease
JNJ-46281222 是选择性代谢型谷氨酸 2 (mGlu2) 高效 PAM (正构变构调节剂)，具有纳摩尔摩尔亲和力(K_d=1.7 nM) 和高调节效能 (pEC₅₀ = 7.71) 的高效 PAM (正构变构调节剂)。

HY-118022

VU0361747	mGluR	Neurological Disease
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。

HY-12629

PF470 PF-06297470	mGluR	Others
PF470 (PF-06297470) 是一种代谢型谷氨酸受体 mGluR5 的负变构调节剂，具有在帕金森病模型中具有显著疗效，但因在毒理学研究中发现潜在问题而终止临床进展的活性。

HY-120699

RO5488608	mGluR	Neurological Disease
RO5488608 是代谢谷氨酸受体2/3 (glutamate receptor 2/3) 的负变构调节剂。RO5488608 抑制 LY354740 (HY-18941) 诱导的细胞内 Ca²⁺释放，可用于抗抑郁的研究。

HY-116855

TASP0433864	mGluR	Neurological Disease
TASP0433864 是一种选择性的 *metabotropic glutamate* 2 (mGlu2) 受体正向变构调节剂，对人和大鼠 mGlu2 受体的 EC₅₀** 分别为 199 nM 和 206 nM。TASP0433864 具有抗精神紊乱活性。

HY-13058

ADX-47273 1 篇文献验证	mGluR	Neurological Disease
ADX-47273 是一种有效的，选择性和可透过血脑屏障的 mGluR5 阳性变构调节剂 (PAM)，增强谷氨酸 (50 nM) 反应的 EC₅₀ 值为 0.17 μM。 ADX-47273 具有抗精神病和增强认知的活性。

HY-100403

Ro 67-7476 最多引用文献 18 篇文献验证	mGluR	Cancer
Ro 67-7476 是 mGluR₁ 的一种有效的正变位调节剂，能增强表达 rat mGluR1a 的 HEK293 细胞中谷氨酸诱导的钙释放，EC₅₀为 60.1 nM。Ro 67-7476 是一种有效的 P-ERK1/2 激动剂，可以在没有外源性添加谷氨酸的情况下激活 ERK1/2 磷酸化 (EC₅₀=163.3 nM)。

HY-103572

MNI137	mGluR	Neurological Disease
MNI137 是一种有效的选择性负变构调节剂，适用于 II 组 mGluR。MNI137 对人和大鼠 mGlu2 抑制谷氨酸诱导的钙动员的 IC₅₀s 值为 8.3 和 12.6 nM。

HY-115483

VU0477573	mGluR	Neurological Disease
VU0477573 是一种可穿透血脑屏障的代谢型谷氨酸受体亚型5 (mGluR5) 部分负性变构调节剂。VU0477573 具有神经保护和抗焦虑作用。VU0477573 可用于神经系统疾病的研究，如帕金森病。

HY-114589

VU0240382	mGluR	Others
VU0240382 是一种代谢型谷氨酸受体亚型5的调节剂，其活性因是否具有别构激动活性而有所不同。具有别构激动活性的VU0240382在细胞系中可激活mGlu(5)受体，但在天然系统中无激动活性，在动物模型中与无别构激动活性的mGlu(5)调节剂具有相似的功效。

HY-110191

VU0469650	mGluR	Neurological Disease Cancer
VU0469650 是一种有效的、选择性的、穿透 CNS 的 mGlu₁ 受体的反向变构调节剂，其 IC₅₀ 为99 nM。

HY-175296

EAAT2 activator 2	EAAT	Neurological Disease
EAAT2 activator 2 (Compound 4(SF-2)) 是一种脑渗透性的兴奋性氨基酸转运蛋白 2 (EAAT2) 调节剂 (K_i=28.7 nM)。EAAT2 activator 2 可增强 EAAT2 介导的谷氨酸摄取，改善突触间隙谷氨酸清除。EAAT2 activator 2 有望用于神经退行性疾病 (如肌萎缩侧索硬化症、阿尔茨海默病)的研究。

HY-14612

CPPHA	mGluR	Neurological Disease
CPPHA 是一种高效、选择性的代谢型谷氨酸受体 mGluR5 和 mGluR1 正向变构调制器 (PAM)。CPPHA 可增强 mGluR5 和 mGluR1 对受体激活的反应。CPPHA 被开发用于中枢神经系统疾病的研究。

HY-176122

VU6024945	mGluR	Neurological Disease
VU6024945 是一种具有口服活性的代谢型谷氨酸受体亚型 5 的负变构调节剂 (mGlu5 NAM)，IC₅₀ 值为 110 nM。VU6024945 可用于抗焦虑、抗抑郁和帕金森等神经系统性疾病的研究。

HY-114576

Nooglutil Nooglutyl; ONK-10	iGluR Dopamine Receptor	Neurological Disease
Nooglutil (Nooglutyl; ONK-10) 是一种 AMPA 型谷氨酸受体 (AMPARs) 的正向调节剂。Nooglutil 还调节多巴胺 D2 受体 (dopamine D2 receptor) 的功能，从而发挥抗焦虑作用。Nooglutil 有望用于神经退行性疾病 (如阿尔茨海默病) 的研究。

HY-110175

CX614 1 篇文献验证	iGluR	Neurological Disease
2,3,6A,7,8,9-六氢-11H-1,4-二恶烷并[2,3-G]吡咯并[2,1-B][1,3]苯并恶嗪-11-酮 CX614 是一种 AMPA 受体的正向变构调节剂，可以通过阻断和减缓对谷氨酸反应的失活，增强兴奋性突触后电位(振幅和持续时间)，并在神经元培养中自动诱发兴奋性突触后电流。CX614 可用于抑郁症等精神疾病的研究。

HY-115796

VU0477886	mGluR	Others
VU0477886 是一种代谢型谷氨酸受体亚型4（mGlu4）正变构调节剂，具有对mGlu4的强效激活活性（EC₅₀ = 95nM，89% Glu Max），具有良好的药代动力学特征（脑:血浆Kp = 1.3），在帕金森病模型中具有显著疗效。

HY-107661

Arundic Acid 2 篇文献验证 ONO-2506; (R)-2-Propyloctanoic acid	Others	Neurological Disease
Arundic acid (ONO-2506) 是一种星形胶质细胞调节剂，通过抑制 S-100β 的合成，调节星形胶质细胞的活化来延缓脑梗塞的扩张。Arundic acid 还通过激活 Akt、ERK 和 NF-κB 信号通路来提高 EAAT1 的表达水平，有潜力消除过来谷氨酸和抑制兴奋性脑损伤或死亡。Arundic acid (ONO-2506) 有潜力用于中风和阿尔茨海默病的研究。

HY-14611

3,3'-Difluorobenzaldazine DFB	mGluR	Neurological Disease
3,3'-Difluorobenzaldazine (DFB) 是一种选择性 mGluR5 正变构调节剂。3,3'-Difluorobenzaldazine 可增强 mGlu5 激动剂 (Glutamate, Quisqualate, 3,5-Dihydroxyphenylglycine) 的 3-6 倍作用，EC₅₀ 在 2 到 5 μM 范围内。

HY-120717

VU6001966	mGluR	Others
VU6001966 (compound 15m) 是一种有效的可穿过血脑屏障的 mGlu2 (代谢型谷氨酸受体 2) 负变构调节剂，mGlu2 和 mGlu3 的 IC₅₀ 分别为 78 nM 和 >30 µM。VU6001966 可用作 mGlu2 PET 的示踪剂。

HY-118256

LSN2814617	mGluR	Neurological Disease
LSN2814617 是一种口服有效的、能透过血脑屏障的和选择性的 mGlu₅ (代谢性谷氨酸 5) 正向别构调节剂 (PAM)，其 EC₅₀ 值为 52 nM (Human mGlu5) 和 42 nM (rat mGlu5)。LSN2814617 具有促醒作用。LSN2814617 可用于精神分裂症研究。

HY-15748

JNJ-40411813 ADX-71149	mGluR	Neurological Disease
JNJ-40411813 (ADX-71149) 是一种新的 metabotropic Glutamate 2 receptor (mGlu2R) 的正变构调节剂，EC₅₀ 为 147 nM。JNJ-40411813 具有口服生物活性，可穿透血脑屏障。JNJ-40411813 具有抗抑郁的潜在特性。

HY-118285

Ro4491533	mGluR	Neurological Disease
Ro4491533 是一种选择性、负别构的 mGluR2/3 受体调节剂，对两种亚型等效。Ro4491533 可完全阻断谷氨酸诱导的钙离子动员和谷氨酸诱导的 [35S]GTPγS 结合积累。Ro4491533 在小鼠和大鼠中具有良好药代动力学特性，口服生物利用度高，可透过血脑屏障。Ro4491533 还能够逆转 LY379268 引起小鼠的运动抑制效应，并在强迫游泳测试和悬尾测试中表现出抗抑郁活性。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-112171

γ-L-Glutamyl-L-alanine 1 篇文献验证 γ-Glu-Ala	Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Endogenous metabolite Disease Research Fields	Endogenous Metabolite CaSR
γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸 γ-L-Glutamyl-L-alanine (γ-Glu-Ala) 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成，是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR) 功能的正调节剂。

HY-112171R

γ-L-Glutamyl-L-alanine (Standard) γ-Glu-Ala (Standard)	Natural Products Human Gut Microbiota Metabolites Source classification Endogenous metabolite	Endogenous Metabolite CaSR
γ-l-谷氨酰-l-丙氨酸 (Standard) γ-L-Glutamyl-L-alanine (Standard）是 γ-L-Glutamyl-L-alanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是由 γ-谷氨酸和丙氨酸组成，是较大蛋白质的蛋白水解分解产物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是 γ-Glutamylcyclotransferase 的天然底物。γ-L-Glutamyl-L-alanine 是钙敏感受体 (CaR) 功能的正调节剂。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-70057S1

Safinamide-d4-1

Safinamide-d₄-1 是 Safinamide 氘代物。Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC₅₀=0.098 µM)，对 MAO-A (IC₅₀=580 µM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC₅₀= 8 µM) 比静息电位 (IC₅₀=262 µM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。

HY-152064S

Cypermethrin-d5

Cypermethrin-d₅ 是氘代标记的 Cypermethrin (HY-B0829)。Cypermethrin 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的 II 类拟除虫菊酯类农药。Cypermethrin 具有神经毒性，并会导致运动功能障碍。Cypermethrin 会延长 (钠离子通道) 的开放时间，使中枢神经系统过度兴奋。通过调节 (氯离子通道)、(钙离子通道) 和 (钾离子通道)，并影响谷氨酸受体和乙酰胆碱受体，Cypermethrin 会在神经元中引发 DNA 损伤和氧化应激。此外，Cypermethrin 还会调节 γ- 氨基丁酸和多巴胺等神经递质的水平。

HY-70057S4

Safinamide-d5

Safinamide-d₅ (FCE 26743-d₅) 是氘代标记的 Safinamide. Safinamide 是一种有效的、选择性的、可逆的单胺氧化酶 B (MAO-B) 的抑制剂 (IC₅₀=0.098 μM)，对 MAO-A (IC₅₀=580 μM) 选择性较低。Safinamide 也阻断钠通道和调节谷氨酸 (Glu) 释放，在去极化时 (IC₅₀= 8?μM) 比静息电位 (IC₅₀=262 μM) 时，显示出更大的亲和力。Safinamide 具有神经保护作用，可用于帕金森病、缺血脑卒中等疾病的研究。

HY-144224S

Tianeptine-d6 hydrochloride

Tianeptine-d₆ hydrochloride 是 Tianeptine hydrochloride 氘代物。Tianeptine hydrochloride 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine hydrochloride 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine hydrochloride 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine hydrochloride 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine hydrochloride 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine hydrochloride 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。

HY-90003S

Tianeptine-d12

Tianeptine-d₁₂ 是 Tianeptine (HY-90003) 的氘代物。Tianeptine 是一种非典型抗抑郁剂。Tianeptine 是 μ-阿片受体 (MOR) 的中等强度激动剂，也是 δ-阿片受体 (DOR) 的较小程度激动剂。Tianeptine 是一种谷氨酸调节剂，能够增强 AMPA受体 (AMPA receptor) 并拮抗 NMDA 受体 (NMDA receptor)。Tianeptine 可减少应激/炎症诱导条件下发挥神经保护作用，起抗炎和抗氧化作用。Tianeptine 通过抑制 PI3K/Akt 介导的 NF-κB 通路来抑制 MMP-9。Tianeptine 可用于缓解抑郁和焦虑症状，但不具有镇静作用。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-118022

VU0361747		炔烃
VU0361747 是代谢性谷氨酸受体 4 (mGluR4 PAM) 的有效选择性正变构调节剂。VU0361747 具有神经保护作用。VU0361747显著逆转安非他明诱导的过度运动。

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