2. Search Result
Search Result
Results for "

ligand binding domain (LBD)

" in MCE Product Catalog:

28

抑制剂 & 激动剂

1

天然产物

2

同位素标记物

没找到您心仪的产品？我们拥有更多针对信号通路的抑制剂、激动剂、调节剂

您还可以尝试以下方式，我们的专业人员为您服务

Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-B1322A
    Amodiaquine
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    Amodiaquin

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹 Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine
  • HY-B1322
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    Amodiaquin dihydrochloride dihydrate

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate
  • HY-B1322B
    Amodiaquine dihydrochloride
    最多引用文献
    10 篇文献验证

    Amodiaquin dihydrochloride

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹二盐酸盐 Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为 18.6 nM。Amodiaquine dihydrochloride 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride
  • HY-B1322AS
    Amodiaquine-d10

    		Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹-d10 Amodiaquine-d10 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine-d10
  • HY-120210
    XY018

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-122737
    RORγt Inverse agonist 8

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
    RORγt Inverse agonist 8
  • HY-B1322AS1
    Amodiaquine-d10 hydrochloride

    Amodiaquin-d10

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Isotope-Labeled Compounds Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹盐酸盐-d10 Amodiaquine-d10 hydrochloride 是氘代标记的 Amodiaquine (HY-B1322A)。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine-d10 hydrochloride
  • HY-B1322AR
    Amodiaquine (Standard)

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹 (标准品) Amodiaquine (Standard) 是 Amodiaquine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM
    Amodiaquine (Standard)
  • HY-B1322BR
    Amodiaquine dihydrochloride (Standard)

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹二盐酸盐 (标准品) Amodiaquine (dihydrochloride) (Standard) 是 Amodiaquine (dihydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amodiaquine dihydrochloride (Amodiaquin dihydrochloride) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂，Ki 值为
    Amodiaquine dihydrochloride (Standard)
  • HY-B1322R
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Standard)

    Amodiaquin dihydrochloride dihydrate (Standard)

    		 Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Reference Standards Parasite Histone Methyltransferase Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology
    阿莫地喹盐酸盐(Standard) Amodiaquine (dihydrochloride dihydrate) (Standard)是 Amodiaquine (dihydrochloride dihydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Amodiaquin dihydrochloride dihydrate) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂，是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase) 抑制剂。Amodiaquine dihydrochloride dihydrate 也是一种 Nurr1 激动剂，可特异性结合 Nurr1 的配体结合域，EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
    Amodiaquine dihydrochloride dihydrate (Standard)
  • HY-111254
    GQ-16

    		PPAR Metabolic Disease
    GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
    GQ-16
  • HY-162738
    JMV6944

    		Pregnane X Receptor (PXR) Cytochrome P450 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合，IC50 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。
    JMV6944
  • HY-143201
    DS20362725

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
    DS20362725
  • HY-132205
    DS45500853

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
    DS45500853
  • HY-170874
    PPARγ modulator-2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
    PPARγ modulator-2
  • HY-137818
    SR19881

    		Estrogen Receptor/ERR Cardiovascular Disease
    SR19881 是一种有效的 ERRγ 和 ERRβ 的双激动剂，其EC50 分别为 0.39 和 0.63 μM。
    SR19881
  • HY-141551
    GNE-274

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    GNE-274 是 ER 降解剂 GDC-0927 的结构类似物，是一种非降解剂。GNE-274 在乳腺癌细胞系中不诱导 ER 的转换，作为 ER 的部分激动剂 (partial ER agonist) 发挥作用。GNE-274 增加了ER-DNA 结合位点的的染色质可进入性，而 GDC-0927 则没有。GNE-274 是一种有效的 ER 配体结合域 (LBD) 抑制剂。GNE-274 可用于癌症研究。
    GNE-274
  • HY-136242
    UT-34

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-W677684
    Nurr1 agonist 2

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Others
    Nurr1 agonist 2 (Compound 7) 是一种 Nurr1 激动剂 (EC50: 0.07 μM)。Nurr1 agonist 2 与重组 Nurr1 配体结合域 (LBD) 结合，Kd 值为 0.14 μM。Nurr1 agonist 2 增加 Nurr1 调节基因酪氨酸羟化酶 (TH) 和囊泡氨基酸转运蛋白 2 (VMAT2) 的 mRNA 表达。
    Nurr1 agonist 2
  • HY-121372
    Lactandrate

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用，GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
    Lactandrate
  • HY-173393
    LXRα agonist 1

    		LXR Cancer
    LXRα agonist 1 (Compound 40) 是一种选择性 LXRα 激动剂 (EC50: 42 nM)。LXRα agonist 1 对 LXRβ 也有一定的激动效果 (EC50: 266 nM)。LXRα agonist 1 通过稳定 LXRα 的配体结合域 (LBD)，促进靶基因转录。LXRα agonist 1 与 Raf 抑制剂 Sorafenib (HY-10201) 联合使用，在肝癌细胞中表现出强大的抗肿瘤效果。LXRα agonist 1 可用于脂毒性癌症的研究。
    LXRα agonist 1
  • HY-122742
    HBT1

    		iGluR Neurological Disease
    HBT1 是一种有效的 AMPA 受体 AMPA-R 增强剂。HBT1 与AMPAR 的配体结合域 (LBD) 特异性结合，仅在 AMPA 存在时增强受体活性。与传统 AMPA-R 增强剂相比，HBT1 几乎没有激动作用，避免了在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生的钟形反应 (即达到最佳浓度后，随着浓度继续增加，药效反而下降的现象)。HBT1 可适用于更广泛的神经精神疾病 (如抑郁症、阿尔茨海默症等)。
    HBT1
  • HY-403733C
    JJ-450

    		Androgen Receptor Cancer
    JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，可抑制野生型 AR 和突变型 ARF876L 的转录活性。JJ-450 在 PC3 细胞中抑制 AR 转录活性的 IC50 约为 1-10 μM，对 AR 的结合具有选择性，不与雄激素竞争结合 AR 的配体结合域 (LBD)。JJ-450 通过抑制 AR 的核转运、促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARF876L) 转录活性的作用。JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    JJ-450
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-173408
    Nur77 agonist-1

    		Nuclear Hormone Receptor 4A/NR4A Ferroptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Glutathione Peroxidase Cancer
    Nur77 agonist-1 (Compound 8f) 一种具有口服活性的 Nur77 激动剂。Nur77 agonist-1 通过上调 Nur77 蛋白表达、增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化水平，同时降低 GPX4 蛋白表达，诱导铁死亡 ( ferroptosis )。Nur77 agonist-1 对 Nur77 的配体结合域，具有结合亲和力 (KD: 13.80 μM)。Nur77 agonist-1 对多种乳腺癌细胞表现出显著的抗增殖活性 (IC50: 2.15-3.26 μM)，且对正常细胞毒性较低。Nur77 agonist-1 可用于乳腺癌的研究。
    Nur77 agonist-1
  • HY-403733B
    (+)-JJ-450

    		Androgen Receptor Prostaglandin Receptor Cancer
    (+)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂，能在雄激素缺失条件下抑制 AR 核定位及转录活性。(+)-JJ-450 在 LN95 细胞中抑制前列腺特异性抗原 (PSA) 表达的活性不如 (-)-JJ-450 (HY-403733A)，可能因为 (+)-JJ-450 靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(+)-JJ-450 通过促进未结合配体的 AR 在细胞核内降解、减少 AR 与雄激素反应元件 (AREs) 的结合，发挥抑制 AR 及其剪切变体 (如 ARv7) 转录活性的作用。(+)-JJ-450 可用于 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (+)-JJ-450
  • HY-403733A
    (–)-JJ-450

    		Androgen Receptor Cancer
    (-)-JJ-450 是一种靶向雄激素受体 (AR) 的非竞争性拮抗剂。(-)-JJ-450 比 (+)-JJ-450 (HY-403733B) 更有效地抑制雄激素诱导的 AR 活性，而 (+)-JJ-450 对 AR 的抑制机制与 Enzalutamide (MDV3100) (HY-70003) 不同，可能靶向 AR 的配体结合域 (LBD)。(-)-JJ-450 通过抑制 AR 核转运、促进未结合 AR 的核内降解，发挥抑制野生型 AR 及突变型 ARF876L转录活性的作用。(-)-JJ-450 可用于 Enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 研究。
    (–)-JJ-450
  • HY-W017113
    2-Mercaptobenzothiazole

    		Endogenous Metabolite Aryl Hydrocarbon Receptor Metabolic Disease
    2-Mercaptobenzothiazole 是芳烃受体 (AhR) 的激活剂，甲状腺激素合成的抑制剂，多巴胺 β-羟基羟化酶的抑制剂。2-Mercaptobenzothiazole 通过改变 AhR 配体结合域 (LBD) 的构象，激活 AhR 转录并上调靶基因 CYP1A1 和 CYP1B1 的 mRNA 和蛋白表达，从而促进膀胱癌细胞 (BC) 的 侵袭。 2-Mercaptobenzothiazole 抑制甲状腺过氧化物酶 (TPO) 的 IC50 为 11.5 μM，在非洲爪蟾幼虫中抑制甲状腺激素合成引起甲状腺滤泡细胞肥大等组织学反应，延缓发育变质。 2-Mercaptobenzothiazole 还增加了中国仓鼠卵巢 (CHO) 细胞中的染色体畸变和姐妹染色单体交换 (SCE) 频率，提高了 F344/N 大鼠的致癌活性。 2-Mercaptobenzothiazole 有效抑制小鼠体内去甲肾上腺素合成并完全阻断外源性多巴胺在大鼠心肌中向去甲肾上腺素的转化。
    2-Mercaptobenzothiazole

Your information is safe with us. * Required Fields.

* 客户姓名：

 

* 公司或机构名称：

* Email：

 

* 联系电话：

* 产品名称：

 

* 需求量：

   目录号：

  

   CAS号：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
目录号：
需求量：
嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z