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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-146197
    Apoptotic agent-1

    		Apoptosis Cancer
    Apoptotic agent-1 (Compound 8a) 是一种凋亡 (apoptotic) 剂，对癌细胞具有良好的抗增殖效果，具有低毒性。Apoptotic agent-1 诱导 Fas 受体和 Cyto C 基因的过表达。
    Apoptotic agent-1
  • HY-142692
    DCN1-UBC12-IN-3

    		E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease
    DCN1-UBC12-IN-3 是一种有效且特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂(IC50=2.25 nM)。抗心脏成纤维化作用。
    DCN1-UBC12-IN-3
  • HY-142691
    DCN1-UBC12-IN-1

    		E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease
    DCN1-UBC12-IN-1 是一种有效且特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂 (IC50=2.86 nM)。抗心脏成纤维化作用。
    DCN1-UBC12-IN-1
  • HY-142694
    DCN1-UBC12-IN-2

    		E1/E2/E3 Enzyme Cardiovascular Disease
    DCN1-UBC12-IN-2 是一种有效且特异性的 DCN1-UBC12 抑制剂(IC50= 9.55 nM)。DCN1-UBC12-IN-2 可特异性靶向 DCN1-UBC12 相互作用并缓解 Ang II 诱导的心脏成纤维细胞活化。
    DCN1-UBC12-IN-2
  • HY-153690
    Progranulin modulator-1

    		TNF Receptor Others
    Progranulin modulator-1是一种口服有效的前颗粒蛋白 (progranulin，PGRN) 分泌增强剂。Progranulin modulator-1增强对BV-2效力来提高PGRN水平的且对hERG有抑制作用，细胞毒性低，对 PGRN 的 EC50 和 hERG 的 IC50 分别为 83，3100 nM。
    Progranulin modulator-1
  • HY-144334
    CHIKV-IN-3

    		CHIKV DNA/RNA Synthesis Infection
    CHIKV-IN-3 是一种有效的针对 CHIKV-122508 和 CHIKV-6708 的低通道抑制剂，其 EC50 值分别为 1.55 和 0.14 μM。CHIKV-IN-3 作用于宿主细胞以干扰病毒复制。CHIKV-IN-3 表现出极小的细胞毒性 (CC50 > 100 μM)。预防作用。
    CHIKV-IN-3
  • HY-147556
    SK3 Channel-IN-1

    		Potassium Channel Cancer
    SK3 Channel-IN-1 (compound 7a) 是一种有效的 SK3 通道调节剂。SK3 Channel-IN-1 对乳腺癌细胞 MDA-MB-435 的迁移具有有效的作用，而对其他细胞系的细胞毒性较低。SK3 Channel-IN-1 可调节肿瘤中离子通道的活性。
    SK3 Channel-IN-1
  • HY-172264
    XT17

    		Antibiotic Bacterial DNA/RNA Synthesis Infection
    XT17 是一种具有广谱抑菌活性的蒽酮类化合物，通过破坏细胞壁并抑制 DNA 合成来发挥抑菌作用。 XT17 表现出较弱的溶血活性，对哺乳动物细胞系的较低的细胞毒性，及较低的耐药频率。同时，XT17 在金黄色葡萄球菌或铜绿假单胞菌诱导的小鼠角膜感染模型中展现出体内疗效。进一步的对接研究证实了 XT17 可与细菌旋转酶 (gyrase) 形成稳定复合物。XT17 可用于抗感染领域的研究。
    XT17
  • HY-175309
    URAT1-IN-14

    		URAT1 Metabolic Disease
    URAT1-IN-14 是一种强效且口服有效的尿酸转运蛋白 1 (URAT1) 抑制剂。URAT1-IN-14 在 HEK293 细胞中抑制人 URAT1 的 IC50 值为 0.72 μM。URAT1-IN-14 在 Hep-G2 细胞中表现出低细胞毒性。URAT1-IN-14 在高尿酸血症小鼠模型中显示降尿酸作用。URAT1-IN-14 可用于高尿酸血症和痛风的研究。
    URAT1-IN-14
  • HY-162492
    Influenza A virus-IN-14

    		Influenza Virus Infection
    Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV) 的抑制剂，可抑制 H1N1，EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性，CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
    Influenza A virus-IN-14
  • HY-17648
    MBL-II-141

    		BCRP Cancer
    MBL-II-141 是一种强效的 ABCG2 抑制剂，IC50 为 0.11 μM。MBL-II-141 以非竞争性方式抑制 ABCG2 的转运功能，阻止 ABCG2 将底物 (例如 Irinotecan (HY-16562)) 泵出细胞，从而增加药物在细胞内的积累。MBL-II-141 对 ABCB1 (P-gp) 和 ABCC1 (MRP1) 没有影响，并且细胞毒性极低 (IG50 > 100 μM)。MBL-II-141 可用于研究肿瘤多重耐药 (MDR)。
    MBL-II-141
  • HY-130612
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1

    		Epigenetic Reader Domain PROTACs Cancer
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 (compound 15) 是一种高效、选择性的 BET 蛋白 BRD4 和 BRD2 降解剂，由Cereblon配体和BET配体相连。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 快速诱导 BRD4 和 BRD2 的可逆、持久和选择性去除。它能够抑制肿瘤生长并具有低毒性。PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1 由 BET 抑制剂、 linker 和 cereblon (CRBN)/cullin 4A 配体组成。
    PROTAC BRD2/BRD4 degrader-1
  • HY-172965
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-43

    		SARS-CoV Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro) 抑制剂 (IC50: 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用，发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性，在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
    SARS-CoV-2 Mpro-IN-43
  • HY-121642
    SL-017

    		Others Others
    SL-017是一种的光声敏化剂，属于光敏素B的衍生物。它能在30分钟内被细胞最大程度摄取，主要定位于线粒体。SL-017在可见光或超声激活后，可显著增加活性氧（ROS）的产生。低浓度的SL-017可快速引起线粒体膜电位的丧失。SL-017还能导致线粒体碎片化，这一过程发生在膜电位丧失之后。环氧二十碳三烯酸（EETs）可以减轻SL-017引起的线粒体膜电位丧失，但抗氧化剂抗坏血酸无此效果。这些特性表明，SL-017主要靶向线粒体，通过触发线粒体膜电位崩溃、产生ROS和导致线粒体碎片化来发挥其细胞毒性作用。SL-017作为一种光声敏化剂，在光动力疗法和声动力疗法中具有潜在的应用价值。
    SL-017
  • HY-130178
    CL-385319

    		Endogenous Metabolite Infection
    CL-385319是一种N-替代哌啶化合物，具有抑制H5N1禽流感A病毒感染的活性。CL-385319在Madin-Darby犬肾细胞(MDCK)中对高度致病性的H5N1病毒的感染表现出IC50为27.03±2.54 μM的效果。CL-385319具有低细胞毒性，CC50为1.48 mM，能够抑制携带不同来源H5N1毒株的假病毒入侵，但对VSV-G假型粒子的进入没有抑制作用。CL-385319具有HA1中的M24A突变或HA2中的F110S突变的假病毒对CL-385319具有抗性，表明这两个残基在腔体区域可能对CL-385319的结合至关重要。
    CL-385319

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