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lysine targeting

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By Targets:	Ligands for Target Protein for PROTAC (1) Akt (1) Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1) Antibiotic (1) Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1) Apoptosis (3) Aurora Kinase (1) Autophagy (1) Bacterial (2) Bcl-2 Family (1) Biochemical Assay Reagents (1) Endogenous Metabolite (1) Epigenetic Reader Domain (1) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1) FGFR (2) Furin (2) Histone Demethylase (2) Histone Methyltransferase (1) HSV (1) MAPKAPK2 (MK2) (1) Microtubule/Tubulin (1) p38 MAPK (1) Penicillin-binding protein (PBP) (1) PI3K (1) PROTACs (2) PSMA (1) Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (2) Reference Standards (1) Virus Protease (1)
By Research Areas:	Cancer (11) Infection (5) Inflammation/Immunology (1) Metabolic Disease (1)

By Targets:

Ligands for Target Protein for PROTAC (1)

Akt (1)

Anaplastic lymphoma kinase (ALK) (1)

Antibiotic (1)

Antibody-Drug Conjugates (ADCs) (1)

Apoptosis (3)

Aurora Kinase (1)

Autophagy (1)

Bacterial (2)

Bcl-2 Family (1)

Biochemical Assay Reagents (1)

Endogenous Metabolite (1)

Epigenetic Reader Domain (1)

Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO) (1)

FGFR (2)

Furin (2)

Histone Demethylase (2)

Histone Methyltransferase (1)

HSV (1)

MAPKAPK2 (MK2) (1)

Microtubule/Tubulin (1)

p38 MAPK (1)

Penicillin-binding protein (PBP) (1)

PI3K (1)

PROTACs (2)

PSMA (1)

Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) (2)

Reference Standards (1)

Virus Protease (1)

By Research Areas:

Cancer (11)

Infection (5)

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Targets Recommended: WNK Kinase Target Protein Ligand-Linker Conjugates Ligands for Target Protein for PROTAC

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-N0469R

L-Lysine (Standard)	Reference Standards Endogenous Metabolite Virus Protease HSV	Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
L-赖氨酸 (Standard) L-Lysine (Standard) 是 L-Lysine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-lysine 是人类必需的氨基酸，具有口服活性。L-lysine 可抑制 HSV 感染的发生，用于疱疹研究。L-lysine 能增加钙吸收，减少糖尿病相关疾病、改善肠道健康和减轻胰腺炎症。L-lysine 可用于代谢、感染和炎症领域研究。

HY-158228

Poly-L-lysine Methacryloyl PLMA	Biochemical Assay Reagents	Others
甲基丙烯酰基化聚赖氨酸 Poly-L-lysine Methacryloyl (PLMA) 是甲基丙烯酰基化的聚赖氨酸。Poly-L-lysine Methacryloyl 通过紫外线引发交联在聚醚醚酮 (PEEK) 上时，可以改善 PEEK 的亲水性，并保留了自身的降解生物惰性。Poly-L-lysine Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下，自组装成纤维状水凝胶，并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。应用方向：细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。

HY-W011118

DTPA anhydride	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)	Cancer
DTPA anhydride 是双功能的螯合剂，其酸酐能够与蛋白质中的氨基（如赖氨酸残基）反应，形成稳定的酰胺键。DTPA anhydride 还能够与放射性核素结合，从而合成放射性核素标记的药物偶联物 (RDC)。RDC 具有特定靶向生物分子的能力，可应用于医疗成像或治疗。

HY-179237

MK2-IN-8	MAPKAPK2 (MK2)	Others
MK2-IN-8 (Compound 42) 是一种共价 MK2 激酶抑制剂。MK2-IN-8 以独特方式共价结合催化性赖氨酸，从而证明了氟硫酸酯可有效靶向激酶中的催化赖氨酸。

HY-B0200D

Cephalexin (lysine) Cefalexin (lysine); Cephacillin (lysine)	Penicillin-binding protein (PBP) Bacterial Antibiotic	Infection Cancer
Cephalexin (Cefalexin) lysine 是一种口服有效的新型半合成头孢菌素抗生素 (antibiotic)，具有广泛的抗菌谱。Cephalexin lysine 对多种革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌具有抗菌活性。Cephalexin lysine 靶向青霉素结合蛋白 (PBPs)，以抑制细菌细胞壁组装。Cephalexin lysine 可用于肺炎、链球菌性咽喉炎、细菌性心内膜炎等的研究。

HY-176228

WEIZ-WX-04-008	p38 MAPK	Others
WEIZ-WX-04-008 (Compound 1) 是一种共价 *Lysine* 靶向的 MKK7 抑制剂，其 IC₅₀ 为 738 nM。

HY-112080A

(R)-BAY-6035	Histone Methyltransferase	Others
(R)-BAY-6035 是一种抑制剂，可选择性地靶向 SMYD3 对 MAP3K2 的甲基化，显示出纳摩尔效力和针对激酶和其他蛋白质赖氨酸甲基转移酶的特异性。

HY-173136

KDM4 ligand-1	Ligands for Target Protein for PROTAC Histone Demethylase	Others
KDM4 ligand-1 是一种 PROTAC 靶蛋白（组蛋白赖氨酸去甲基化酶 KDM4）的配体。KDM4 ligand-1 可用于合成 PROTAC (HY-173135)。

HY-170668

DDO-02267	Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Fat Mass and Obesity-associated Protein (FTO)	Cancer
DDO-02267 是一种选择性的 ALKBH5 赖氨酸靶向共价抑制剂，IC₅₀ 值为 0.49 μM。DDO-02267 增加 N⁶-methyladenosine (m⁶A) 水平，并靶向 ALKBH5-AXL 信号轴。DDO-02267 可作为研究 mRNA 去甲基化酶生物功能的探针。

HY-162837

AURKA against 1	Aurora Kinase	Cancer
AURKA against 1(compound Ac13) 是 Aurora 激酶 (AURKA) 的抑制剂 (IC₅₀ 小于 0.5 nM)，靶向内源性赖氨酸 (K162) 乙酰化，并具有抗肿瘤细胞增殖活性。AURKA against 1 诱导的 K162 乙酰化的 AURKA 的激酶活性在转染 SIRT3 的 HCT116 细胞中被可逆的恢复。

HY-123564

Mcl1-IN-7	Bcl-2 Family	Others
Mcl1-IN-7 (compound 11) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。

HY-172921

FGFR-IN-18	FGFR	Cancer
FGFR-IN-18 (Compound KF7) 是一种靶向赖氨酸的 FGFR 的共价抑制剂，其 IC₅₀ 分别为：1.1 nM (FGFR2)、1.3 nM (FGFR1) 和 31.5 nM (FGFR4)。FGFR-IN-18 对 FGFR3 也具有亲和力 (10 nM 时抑制率为 52%)。FGFR-IN-18 共价修饰 Lys485 (FGFR 的一个反应位点)。

HY-157486

KMI169	Epigenetic Reader Domain	Cancer
KMI169 是一种针对赖氨酸甲基转移酶 (KMT9) 的强效选择性抑制剂 (IC₅₀ = 0.05 μM, K_d = 0.025 μM)。KMI169 是一种双底物抑制剂，靶向辅因子 S-5’-腺苷-L-蛋氨酸 (SAM) 和 KMT9 的底物结合位点。KMI169 可以通过抑制 KMT9 来下调参与细胞周期调控的靶基因并抑制肿瘤细胞增殖。KMI169 是探索细胞 KMT9 功能的重要工具，可用于研究对抗前列腺癌、肺癌、结肠癌和侵袭性膀胱癌等疾病。

HY-116220

Mcl1-IN-14	Others	Others
Mcl1-IN-14 (compound 5) 是一种针对Mcl-1的可逆共价抑制剂，具有抑制Mcl-1的活性。Mcl1-IN-14通过共价靶向Mcl-1的非催化赖氨酸侧链，比非共价同类物具有更高的效力，可用于开发Mcl-1抑制化合物和研究相关生物现象。

HY-48999A

FSK hydrochloride	Others	Cancer
FSK hydrochloride 是氟磺酰氧苯甲酰-l-赖氨酸，具有长而灵活的含芳基氟硫酸盐侧链，可以到达共价连接难以到达的蛋白质位点。FSK hydrochloride 修饰纳米分子，可靶向表皮生长因子受体 (EGFR)，产生不可逆结合的共价结合。FSK hydrochloride 通过遗传编码化学交联，可以捕获活细胞中酶-底物间的未知的相互作用，靶向 Cys 以外的残基，并在结合外围进行交联。FSK hydrochloride 可构建生物反应性的 SuFEx 系统，用于在体外和体内在不同蛋白质中创建共价键。

HY-173135

PROTAC KDM4 degrader-1	PROTACs Histone Demethylase Apoptosis	Cancer
PROTAC KDM4 degrader-1 (Compound 11) 是一种针对 KDM4 的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 降解剂。PROTAC KDM4 degrader-1 可以降解 KDM4A-C，同时保留 KDM4D。PROTAC KDM4 degrader-1 在食管癌细胞中表现出强大的抗增殖活性。PROTAC KDM4 degrader-1 诱导细胞凋亡 apoptosis 和细胞周期停滞，并抑制组蛋白 H3 赖氨酸去甲基化。（蓝色：E3 连接酶配体 (HY-112078)，黑色：连接子 (HY-W013381)；粉色：靶蛋白配体 (HY-173136)）。

HY-141600

Aprutumab ixadotin BAY 1187982	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) FGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC)，也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007)，该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联，并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤，例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。

HY-P5062

DEC-RVRK-CMK Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone	Furin	Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2) (K_i=8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。

HY-P5062A

DEC-RVRK-CMK TFA Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA	Furin	Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2) (K_i=8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。

HY-164575

NH2-NODAGA	Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) PSMA	Cancer
NH2-NODAGA 是一种 NODAGA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，制备核素偶联物 (RDC)。NH2-NODAGA 可以与方酸二乙酯在 0.5M 磷酸缓冲液中反应 (室温，2 h，ph 7-7.5)，得到 NODAGA.SA。NODAGA.SA 能够靶向 L-赖氨酸尿素-L-谷氨酸（KuE），KuE 是前列腺特异性膜抗原（PSMA）的关键结构。NODAGA.SA.KuE 可结合 [68]Ga，可对携带 LNCaP 肿瘤的 NMRInu/nu 裸鼠进行 PET 检查。

HY-W250308A

ε-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) Epsilon-polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-PL hydrochloride (MV 2000-5000)	Bacterial	Infection
ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000) Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长，因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 具有多种特性，包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 可负载在其他材料上，形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜，用于靶向递送，发挥持续抗菌功效。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 还可用于脂质体稳定剂。

HY-176239

PROTAC PI3Kδ degrader-1	PROTACs PI3K Akt Apoptosis Autophagy	Cancer
PROTAC PI3Kδ degrader-1 是一种靶向赖氨酸的共价 PI3Kδ PROTAC 降解剂，DC₅₀ 为 3.98 nM。PROTAC PI3Kδ degrader-1 具有强效的抗增殖活性和 PI3Kδ 选择性抑制 (IC₅₀：8 nM)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 还能显著降解 p-AKT，诱导细胞周期停滞于 G1 期，并促进细胞凋亡 (apoptosis) 和自噬 (autophagy)。PROTAC PI3Kδ degrader-1 可有效抑制 SU-DHL-6 异种移植小鼠模型中的肿瘤生长。粉色：PI3Kδ ligand (HY-169983)；蓝色：VHL ligase ligand (HY-112078)；黑色：linker (HY-W013381)

Cat. No.	Product Name

HY-L915

靶向赖氨酸的共价片段库	445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向赖氨酸的共价片段库

445 compounds

赖氨酸是设计靶向共价抑制剂（TCIs）及相关配体的第二常见氨基酸，其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍（5.8% 对 1.9%），这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量，尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外，有研究表明，功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色，充当碱或亲核试剂，并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰（PTMs）至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L913

靶向酪氨酸的共价片段库	124 compounds
近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

靶向酪氨酸的共价片段库

124 compounds

近年来，靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用（PPI）领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域，即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位，其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面，能够参与芳香族π相互作用，同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外，在其他缺乏更常见侧链的情况下，靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低（约10对比10.5，分别针对未保护的氨基酸侧链），然而，与赖氨酸相比，针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差，羟基的空间位阻更大，使其难以形成合适的反应几何结构。

我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择，构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析，去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子，用于基于片段的共价药物发现。

HY-L908

类药共价化合物库	1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。 MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。

类药共价化合物库

1,049 compounds

小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比，共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势，共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基，可以用于开发高选择性抑制剂。

近年来，随着一系列共价抑制剂的成功问世，特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体，如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂，以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势，共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶，也将带来更强的毒副作用。因此，通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。

MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子，这些分子包含共价反应常用的弹头，如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等，可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应，是筛选共价化合物的有利工具。

HY-L024

组蛋白修饰化合物库	823 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。 MCE 收录了 823 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

组蛋白修饰化合物库

823 compounds

组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程，包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说，组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的，酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸，包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用，如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生，包括肿瘤、自身免疫性疾病等。

MCE 收录了 823 种生物活性化合物，主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等，是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。

HY-L924

硼酸/硼酸酯类片段化合物库	1600 compounds
在药物设计中，硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在，其分子有一个空的p轨道，可以作为Lewis酸接受杂原子（O,N或S）的孤对电子，这一独特的Lewis酸特性，使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基（如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等）形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物，与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外，硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体，用于改善药代动力学特征和提高药效。迄今为止，已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力，已应用到癌症治疗（如多发性骨髓瘤）、抗感染（如真菌感染、结核病）、抗炎症（如特应性皮炎）、抗细菌（如碳青霉烯类耐药细菌感染）和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物，是用于开发含硼类药物的有用工具。

硼酸/硼酸酯类片段化合物库

1600 compounds

在药物设计中，硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在，其分子有一个空的p轨道，可以作为Lewis酸接受杂原子（O,N或S）的孤对电子，这一独特的Lewis酸特性，使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基（如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等）形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物，与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外，硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体，用于改善药代动力学特征和提高药效。

迄今为止，已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力，已应用到癌症治疗（如多发性骨髓瘤）、抗感染（如真菌感染、结核病）、抗炎症（如特应性皮炎）、抗细菌（如碳青霉烯类耐药细菌感染）和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物，是用于开发含硼类药物的有用工具。

Cat. No.	Product Name	Type

HY-158228

Poly-L-lysine Methacryloyl PLMA	Biochemical Assay Reagents
甲基丙烯酰基化聚赖氨酸 Poly-L-lysine Methacryloyl (PLMA) 是甲基丙烯酰基化的聚赖氨酸。Poly-L-lysine Methacryloyl 通过紫外线引发交联在聚醚醚酮 (PEEK) 上时，可以改善 PEEK 的亲水性，并保留了自身的降解生物惰性。Poly-L-lysine Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下，自组装成纤维状水凝胶，并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。应用方向：细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。

Poly-L-lysine Methacryloyl

PLMA

Biochemical Assay Reagents

甲基丙烯酰基化聚赖氨酸 Poly-L-lysine Methacryloyl (PLMA) 是甲基丙烯酰基化的聚赖氨酸。Poly-L-lysine Methacryloyl 通过紫外线引发交联在聚醚醚酮 (PEEK) 上时，可以改善 PEEK 的亲水性，并保留了自身的降解生物惰性。Poly-L-lysine Methacryloyl 需要在光引发剂 LAP (HY-44076) 的作用下，自组装成纤维状水凝胶，并靶向生物活性粘附位点、发挥对组织细胞的固有支持作用和生物降解活性。
应用方向：细胞培养、生物 3D 打印、组织工程等。

HY-W250308A

ε-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) Epsilon-polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-PL hydrochloride (MV 2000-5000)	Biochemical Assay Reagents
ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000) Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长，因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 具有多种特性，包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 可负载在其他材料上，形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜，用于靶向递送，发挥持续抗菌功效。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 还可用于脂质体稳定剂。

ε-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000)

Epsilon-polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-Polylysine hydrochloride (MV 2000-5000); ε-PL hydrochloride (MV 2000-5000)

Biochemical Assay Reagents

ε-聚-L-赖氨酸盐酸盐(MV 2000-5000) Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 是能够由细菌 (如链霉菌) 产生的抗菌肽。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 能够抑制细菌、酵母菌和霉菌等微生物的生长，因此常被用作各种食品和饮料产品中的绿色食品添加剂和防腐剂。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 具有多种特性，包括热稳定性、耐酸性条件和广谱抗菌活性。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 可负载在其他材料上，形成纳米颗粒或形成纳米纤维膜，用于靶向递送，发挥持续抗菌功效。Epsilon-Poly-L-lysine hydrochloride (MV 2000-5000) 还可用于脂质体稳定剂。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P5062A

DEC-RVRK-CMK TFA Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone TFA	Furin	Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2) (K_i=8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。

HY-P5062

DEC-RVRK-CMK Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone	Furin	Infection
DEC-RVRK-CMK (Decanoyl-Arg-Val-Arg-Lys-chloromethylketone) TFA 是一种肽基 CMK (氯甲基酮)抑制剂，靶向分泌的可溶性 kexin (Kex2) (K_i=8.45 μM) 并致其失活。酵母酶 Kex2 (kexin, EC 3.4.21.61) 是一种钙依赖性跨膜蛋白酶，属于丝氨酸蛋白酶枯草杆菌蛋白酶家族的哺乳动物蛋白酶家族。Kex2 与不同 CMK 抑制剂的结合机制依赖于对底物的选择性，特别是在 P1 位置的赖氨酸与精氨酸的选择性差异决定了不同结合力。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-141600

Aprutumab ixadotin BAY 1187982	Antibody-Drug Conjugates (ADCs) FGFR Microtubule/Tubulin Apoptosis	Cancer
Aprutumab ixadotin (BAY 1187982) 是首个靶向 FGFR2 的抗体-药物偶联物 (ADC)，也是首个使用基于 Auristatin 的有效载荷的 ADC。Aprutumab ixadotin 含有一个全人源抗 FGFR2 单克隆抗体 (Aprutumab) (HY-P99007)，该抗体通过赖氨酸侧链与不可裂解的连接体偶联，并通过该连接体结合一个创新的 Auristatin W 衍生物。Aprutumab ixadotin 可用于研究晚期实体瘤，例如 FGFR2 阳性胃癌和三阴性乳腺癌。

L-Lysine (Standard)	Microorganisms Source classification Disease markers Endocrine diseases Amino acids Nervous System Disorder Endogenous metabolite	Reference Standards Endogenous Metabolite Virus Protease HSV
L-赖氨酸 (Standard) L-Lysine (Standard) 是 L-Lysine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。L-lysine 是人类必需的氨基酸，具有口服活性。L-lysine 可抑制 HSV 感染的发生，用于疱疹研究。L-lysine 能增加钙吸收，减少糖尿病相关疾病、改善肠道健康和减轻胰腺炎症。L-lysine 可用于代谢、感染和炎症领域研究。

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