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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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  • HY-E70289

    Bovin B4GALT1 (Y289L)

    Endogenous Metabolite Others
    牛 β-1,4-半乳糖基转移酶 1 (Y289L) Bovin beta-1,4-galactosyltransferase 1 (Y289L) (Bovin B4GALT1 (Y289L)) 是一种牛来源的在 Y289L 基因位点上发生突变的突变型半乳糖基转移酶。Bovin beta-1,4-galactosyltransferase 1 可以将 O-GlcNAcylated 蛋白质标记为 N-叠氮乙酰半乳糖胺 (GalNAz) 基团。这种标记方法允许对 O-GlcNAcylated 蛋白质进行特定、无偏倚和全局标记。标记后,附加的叠氮基团可以与多种炔烃修饰的化学探针反应,从而便于进行多种下游分析。
    Bovin beta-1,4-galactosyltransferase 1 (Y289L)
  • HY-153321
    Bexobrutideg
    1 篇文献验证

    NX-5948; BTK-IN-24

    PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
    Bexobrutideg
  • HY-139156
    SK-575
    5 篇文献验证

    PROTACs PARP Cancer
    SK-575 是一种高效、特异的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的 PARP1 降解剂,其 IC50 为2.30 nM。SK-575 能有效抑制携带 BRCA1/2 突变的癌细胞的生长。
    SK-575
  • HY-D0155
    Zinpyr-1
    4 篇文献验证

    Fluorescent Dye Others
    Zinpyr-1 是一种锌响应型荧光指示剂,同时也是具有膜通透性的金属结合探针。Zinpyr-1 可与 Mn2+ 离子形成复合物并产生荧光开启信号。Zinpyr-1 可结合血清中的游离锌离子,从而实现游离锌浓度的定量检测。Zinpyr-1 可产生反映植物根细胞内相对锌浓度的荧光信号,定位于植物根细胞的特定层,可用于支持植物锌转运体突变及稳态的相关分析。
    Zinpyr-1
  • HY-N1073
    Wighteone
    1 篇文献验证

    6-Isopentenylgenistein; Erythrinin B

    Apoptosis EGFR HSP ERK Akt Infection Cancer
    Wighteone (6-Isopentenylgenistein; Erythrinin B) 是一种异戊烯基化异黄酮类化 HSP90/EGFRL858R/T790M 抑制剂和抗真菌剂。Wighteone 降低 HSP90 表达水平、阻断 EGF 诱导的 EGFR 磷酸化,进而抑制下游 ERK AKT 信号通路。Wighteone 可诱导癌细胞周期重分布、抑制增殖并触发凋亡 (apoptosis)。Wighteone 可从 Erythrina suberosa 中分离得到,也可在特定条件下于 Lotus japonicus 内被诱导合成。Wighteone 可用于研究 HER2 阳性乳腺癌、白血病、携带 EGFRL858R/T790M 突变的非小细胞肺癌以及真菌感染。
    Wighteone
  • HY-P99470

    GEN1029

    TNF Receptor Apoptosis Cancer
    贝奴妥单抗 Benufutamab (GEN1029) 是一种死亡受体 5 (DR5) 特异性激动性抗体。Benufutamab 是 2 种非竞争性 DR5 特异性 IgG1 抗体的混合物,每种抗体的 Fc 结构域都有一个 E430G 突变。Benufutamab 具有抗肿瘤作用。
    Benufutamab
  • HY-160700

    Deubiquitinase JNK Cancer
    TNG348 是一种口服有效的泛素特异性蛋白酶 USP1 的变构抑制剂。TNG348 能特异性且高效地抑制 USP1 的活性,抑制其对增殖 PCNA 和 FANCD2 的去泛素化作用,进而破坏 DNA 修复过程。TNG348 对携带 BRCA1/2 突变及其他同源重组缺陷 (HRD) 的乳腺癌和卵巢癌具有抑制活性。
    TNG348
  • HY-149276
    SLC26A3-IN-2
    1 篇文献验证

    GLUT Metabolic Disease
    SLC26A3-IN-2 是一种口服有效的阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50=360 nM)。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白,属于 SLC26 家族。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调,参与氯化物和草酸盐的肠道吸收。SLC26A3 功能突变的丧失与氯离子丢失性腹泻有关。
    SLC26A3-IN-2
  • HY-136881

    CCR Inflammation/Immunology
    CH0076989 是一种特异性 CCR3 激动剂。CH0076989 可激活嗜酸性粒细胞,以及表达野生型 CCR3 和缺乏 CCR3 氨基端的 CCR1:CCR3 嵌合受体的转染细胞。CH0076989 与 CCR3 的跨膜螺旋直接相互作用,Y41、Y113 和 E287 残基的突变导致其活性完全丧失。CH0076989 可用于炎症及过敏性疾病 (如哮喘) 的研究。
    CH0076989
  • HY-P1828A

    EGFR Cancer
    EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
    EGFRvIII peptide (PEPvIII) TFA
  • HY-161233A

    PROTACs SOS1 ERK Cancer
    BTX-6654 formate 是一种靶向性和特异性的基于 CRBN 的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 formate 降低下游信号标记 pERKpS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-6654 formate
  • HY-112289

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
    IDH889
  • HY-P1828

    EGFR Cancer
    EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是一种肿瘤特异性突变,广泛表达于多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 和其他肿瘤中,其表达增强了肿瘤发生率。EGFRvIII peptide (PEPvIII) 是抗肿瘤免疫的一个真正的特异性靶点。
    EGFRvIII peptide (PEPvIII)
  • HY-161233

    PROTACs SOS1 ERK Cancer
    BTX-6654 是一种靶向性和特异性的基于 CRBN 的双功能 SOS1 PROTAC 降解剂。BTX-6654 降低下游信号标记 pERKpS6,并在多种 KRAS 突变的细胞中显示抗增殖活性。
    BTX-6654
  • HY-P11355A

    Amino Acid Derivatives Cancer
    KRAS WT Peptide TFA 是 KRAS WT Peptide (HY-P11355) 的三氟乙酸盐。KRAS WT Peptide 是未携带致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的正常序列肽。KRAS WT Peptide 可用于研究评估 KRAS 靶向免疫疗法的特异性和安全性。
    KRAS WT Peptide TFA
  • HY-179414

    Ras Cancer
    KRAS G12D-IN-34 (Compound 13) 是一种 KRAS (G12D) 抑制剂,其对于 KRAS (G12D) 和 KRAS (WT) IC50 为 1.05 nM 和 1.59 μM。KRAS G12D-IN-34 可用于研究非小细胞肺癌。
    KRAS G12D-IN-34
  • HY-P11356

    IFNAR Cancer
    KRAS G12V Peptide 是一种来源于携带 G12V 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12V Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12V Peptide 可用于研究针对 KRAS G12V 突变肿瘤的免疫反应。
    KRAS G12V Peptide
  • HY-P11356A

    IFNAR Cancer
    KRAS G12V Peptide TFA 是 KRAS G12V Peptide (HY-P11355) 的三氟乙酸盐。 KRAS G12V Peptide 是一种来源于携带 G12V 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12V Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12V Peptide 可用于研究针对 KRAS G12V 突变肿瘤的免疫反应。
    KRAS G12V Peptide TFA
  • HY-P11357A

    IFNAR Cancer
    KRAS G12C Peptide TFA 是 KRAS G12C Peptide (HY-P11357) 的三氟乙酸盐。KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。
    KRAS G12C Peptide TFA
  • HY-P11357

    IFNAR Cancer
    KRAS G12C Peptide 是一种来源于携带 G12C 致癌突变的 Kirsten 大鼠肉瘤病毒 (KRAS) 基因的特定肽。KRAS G12C Peptide 诱导 IFN-γ 分泌和细胞毒性等反应。KRAS G12C Peptide 可用于研究针对 KRAS G12C 突变肿瘤的免疫反应。
    KRAS G12C Peptide
  • HY-177963

    DNA Methyltransferase Inflammation/Immunology
    NV914 是一种 FTSJ1 (色氨酸 tRNA 特异性 2'-O-甲基转移酶) 抑制剂,能够抑制 FTSJ1 甲基转移酶活性,诱导提前终止密码子的翻译通读,使携带无义突变的基因合成全长蛋白。NV914 属于翻译通读诱导化合物 (TRID),在体外系统中对无义突变具有翻译通读活性,且不诱导天然终止密码子通读,可恢复 CFTR 蛋白表达。NV914 在小鼠体内表现出良好的急性口服耐受性,健康风险较低,安全性良好。NV914 可用于囊性纤维化、Shwachman-Diamond 综合征的相关研究。
    NV914
  • HY-174384

    c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex Cancer
    MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂,MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭,并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性,可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
    MET Transcription-IN-1
  • HY-153321A

    (R,R)-NX-5948; (R,R)-BTK-IN-24

    Drug Isomer PROTACs Btk Inflammation/Immunology Cancer
    (R,R)-Bexobrutideg 是 Bexobrutideg (HY-153321) 的 (R,R)-对映异构体。Bexobrutideg (NX-5948) 是一种具有口服活性的 PROTAC,可通过 cereblon E3 连接酶 (CRBN) 复合物诱导特异性 BTK 蛋白降解,而不降解其他 cereblon neo 底物。Bexobrutideg 通过 BTK 降解介导有效的抗炎活性,从而抑制 B 细胞活化。Bexobrutideg 在含有野生型 BTK 或 BTKi 抗性突变的 TMD8 异种移植模型中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。Bexobrutideg 在小鼠胶原诱导关节炎 (CIA) 模型中有效。Bexobrutideg 可以透过血脑屏障。NX-5948 由靶蛋白配体、linker 和 VHL E3 泛素连接酶组成的 (Red: BTK ligand (HY-170324); Blue: CRBN ligand (HY-171893); Black: linker)。
    (R,R)-Bexobrutideg
  • HY-137674A

    Isoguanosine-5'-O-triphosphate sodium

    Drug Isomer Cancer
    isoGTP (Isoguanosine-5'-O-triphosphate) sodium 是鸟苷 5'-三磷酸的一种异构体,也是 Crotonoside (HY-N0071) 的磷酸化形式。isoGTP sodium 在逆转录酶测定中抑制转录并诱导 T 到 C 的突变。isoGTP sodium 有望用于磷酸果糖激酶和 mutT 同源物 1 (MTH1) 的底物特异性的研究。
    isoGTP sodium
  • HY-149802

    GLUT Metabolic Disease
    SLC26A3-IN-1 是一种阴离子交换蛋白 SLC26A3 的抑制剂 (IC50=340 nM)。SLC26A3 属于溶质载体 (SLC) 蛋白,属于 SLC26 家族。SLC26 家族对氯化物、碳酸氢盐、硫酸盐和草酸盐具有广泛的阴离子特异性。SLC26A3 在腺瘤 (DRA) 中下调,参与氯化物和草酸盐的肠道吸收。SLC26A3 功能突变的丧失与氯离子丢失性腹泻有关。
    SLC26A3-IN-1
  • HY-W814315

    CH5424802 analog; RO5424802 analog; RG7853 analog

    Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    Alectinib analog (CH5424802 analog)是一种选择性ALK抑制剂,具有阻断耐药门控突变的活性。Alectinib analog的合成优化使其能与特定肽结合,以提高靶向抗癌细胞的能力。Alectinib analog在抗增殖方面表现出低微摩尔的IC50值,显示出良好的细胞毒性效果。Alectinib analog的抑制活性与其稳定性和活性成分的释放密切相关。Alectinib analog在体内斑马鱼模型中展示了抑制血管间隔长度或宽度的能力。
    Alectinib analog
  • HY-114162B

    SNDX-50469 mesylate

    Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    VTP50469 mesylate 是一种、强效且选择性的 Menin-MLL1 抑制剂,可有效靶向 MLL 重排和 NPM1c+ 白血病。VTP50469 mesylate 选择性杀死具有 MLL 重排和 NPM1c+ 突变的细胞系。VTP50469 mesylate 从蛋白质复合物中取代 Menin,并抑制 MLL 在特定基因上的染色质占有率,从而导致基因表达、分化和细胞凋亡发生显著变化。VTP50469 mesylate 在患者来源的 MLL-r 急性髓细胞白血病和 MLL-r 急性淋巴细胞白血病异种移植模型中显示出白血病负担的显著降低,一些小鼠在抑制后一年多内仍无病。
    VTP50469 mesylate
  • HY-112289B

    Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    (1R)-IDH889 是 IDH889 (HY-112289) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。IDH889 是一种可口服利用的,脑渗透性的,变构和突变特异性的异柠檬酸脱氢酶 (IDH1) 抑制剂。IDH889 对 IDH1 R132* 突变型具有高效选择性,对 IDH1R132H、IDH1R132C 和 IDH1wt 作用的 IC50 值分别为 0.02 μM, 0.072 μM 和 1.38 μM。IDH889 具有高效的细胞内 2-HG 水平抑制作用,其 IC50 值为 0.014 μM。
    (1R)-IDH889
  • HY-179293

    SARS-CoV Virus Protease Infection
    SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 (Compound 15) 是一种 SARS-CoV-2 木瓜样蛋白酶 (PLpro) 共价抑制剂,其 IC50 为 25 nM。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 对 SARS-CoV PLpro 抑制活性相近 (IC50 = 59 nM),但对人源泛素特异性蛋白酶 7 (USP7) 无抑制活性。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 在细胞中抑制 SARS-CoV-2 复制的 EC50 为 96 nM,显著降低病毒滴度和病毒 RNA 水平。SARS-CoV-2 PLpro-IN-3 可用于研究 SARS-CoV-2 耐药突变。
    SARS-CoV-2 PLpro-IN-3

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