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off-target cytotoxicity

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-155534

    17β-HSD Others
    17β-HSD10-IN-1 (compound 9) 是口服有效、具有血脑通透性的 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10) 抑制剂。17β-HSD10-IN-1 对线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用没有额外的影响。
    17β-HSD10-IN-1
  • HY-145951

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Amidate-VC-PAB-MMAF 由可降解 (cleavable) 的 ADC linker (Amidate-VC-PAB) 和 MMAF 组成,MMAF 是一种有效的微管蛋白聚合(tubulin polymerization) 抑制剂。Amidate-VC-PAB-MMAF可用于合成抗体偶联活性分子 (ADC)。Amidate-VC-PAB-MMAF减少ADC的脱靶效应。
    Amidate-VC-PAB-MMAF
  • HY-111094

    Endogenous Metabolite Cancer
    NPD7155 是一种基于嘌呤的 MTH1 竞争性抑制剂,旨在靶向癌细胞,同时表现出导致其细胞毒性的脱靶效应。
    NPD7155
  • HY-16984

    Itk Inflammation/Immunology
    GNE-4997 是一种有效选择性的白细胞介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 抑制剂,Ki 为 0.09 nM,GNE-4997 中可溶性元素碱度与靶外抗增殖作用的相关性降低了细胞毒性。
    GNE-4997
  • HY-114939

    DNA/RNA Synthesis Others
    Phelorphan 是一种通过化学阵列筛选鉴定的嘌呤类MTH1抑制剂,虽然靶向细胞MTH1,但与其他报道的抑制剂相比对癌细胞的细胞毒性较弱,且MTH1抑制剂的细胞毒性可能归因于脱靶效应,MTH1对癌细胞生存不 是必需的。
    Phelorphan
  • HY-175368

    Dengue Virus Infection
    DENV-IN-13 (Compound 30) 是一种 DENV2 protease 抑制剂,在 HeLa 细胞中对 DENV2 蛋白酶的 EC50 为 9.8 μM。DENV-IN-13 具有强效抗病毒活性,且细胞毒性极小,并且不会抑制脱靶凝血酶和胰蛋白酶。DENV-IN-13 可用于黄病毒感染研究。
    DENV-IN-13
  • HY-164107

    ADC Payload Microtubule/Tubulin Cancer
    Auristatin S 是一种 Auristatin 有效载荷,其具有强效抗肿瘤活性。Auristatin S 能够减弱旁观者效应,并能降低脱靶毒性。Auristatin S 在 Karpas/KarpasBVR 细胞模型中具有优异的耐受性。Auristatin S 可作为抗体-药物偶联物 (ADCs) 的细胞毒性成分,用于治疗多种不同类型的癌症。
    Auristatin S
  • HY-155535

    17β-HSD Neurological Disease
    17β-HSD10-IN-2 (compound 11) 是一种基于苯并噻唑脲的抑制剂,靶向 17β-羟基类固醇脱氢酶 10 型 (17β-HSD10),这是一种多功能线粒体酶。17β-HSD10-IN-2 不会导致线粒体脱靶和细胞毒性或神经毒性作用。17β-HSD1 的抑制剂可用于阿尔茨海默病 (AD) 和激素依赖性癌症的研究。
    17β-HSD10-IN-2
  • HY-174212

    Apoptosis Cancer
    MXC-017 是一种可穿透血脑屏障 (BBB) 的凋亡诱导剂,可直接靶向 Vimentin (VIM)。MXC-017 可阻止放射诱导的胶质瘤干细胞 (GSC) 形成,同时促进 G0/G1 细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)。MXC-017 具有极小的脱靶效应,且无显著的细胞毒性。MXC-017 与放射疗法联用可显著延长胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型的中位生存期。
    MXC-017

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