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patient-derived xenografts (PDX)

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

1

抗体抑制剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-173320
    HEMTAC WEE1 degrader-1

    		Wee1 HSP Cancer
    HEMTAC WEE1 degrader-1 是一种 WEE1 的 HSP90 介导靶向嵌合体 (HEMTAC) 降解剂 (HSP90 酶抑制活性为 IC50: 16.76 nM)。HEMTAC WEE1 degrader-1 能促进 WEE1 的泛素化和降解。HEMTAC WEE1 degrader-1 可阻断 G2/M 细胞周期。HEMTAC WEE1 degrader-1 在急性髓系白血病 (AML) 患者来源的异种移植 (PDX) 模型中具有抗癌活性。HEMTAC WEE1 degrader-1 可用于 AML 的研究。(粉色：HSP90 结合剂；蓝色：WEE1 配体；黑色：连接子)。
    HEMTAC WEE1 degrader-1
  • HY-P99623
    Flotetuzumab

    MGD006; S80880

    		 CD3 Cancer
    伏妥珠单抗 Flotetuzumab (MGD006; S80880) 是一种双特异性 CD123/CD3 双亲和再靶向 (DART) 抗体。Flotetuzumab 通过同时结合靶细胞的 CD123 和效应 T 细胞的 CD3，而重新激活 T 细胞，导致 T 细胞介导的靶细胞的细胞毒性。Flotetuzumab 对小鼠中急性髓系白血病 (AML) 患者来源异种移植物 (PDX) 模型具有抑制效力。
    Flotetuzumab
  • HY-168555
    YJ1206

    		CDK PROTACs Apoptosis Cancer
    YJ1206 是一种具有口服活性的，选择性 CDK12/CDK13 PROTAC 降解剂，在 VCaP 细胞中的 IC50 为 12.55 nM。YJ1206 可增加 DNA 损伤、诱导细胞凋亡并促进耐药性前列腺癌原位 WA74 来源异种移植 (PDX) 小鼠模型中的肿瘤消退。YJ1206 与 AKT 通路抑制剂协同作用，抑制体内肿瘤生长。YJ1206 由 CDK12/CDK13降解剂 (HY-10087)、linker (HY-W004328) 和 VHL E3 泛素连接酶 (HY-W453548) 组成 (Pink: Navitoclax; Blue: VHL ligand; Black: linker)
    YJ1206
  • HY-162713
    MTX-531

    		EGFR PI3K PPAR Cancer
    MTX-531 是一种可口服的 EGFR (IC50 为 14.7 nM) 和 PI3K 抑制剂 (对PI3Kα，PI3Kβ，PI3Kγ，PI3Kδ 的 IC50 为 6.4，233，8.3，1.1 nM)，具有抗肿瘤作用。MTX-531 还可作为 PPARγ 的弱激动剂，IC50 为 2.5 µM，减轻 P13K 抑制剂诱导的高血糖。
    MTX-531
  • HY-131374
    TN14003

    		CXCR Cancer
    TN14003 是一种 CXCR4 抑制剂。TN14003 具有抗肿瘤活性。
    TN14003
  • HY-129108
    9-cis-UAB30

    (9Z)-UAB-30

    		 Oct3/4 Microtubule/Tubulin E1/E2/E3 Enzyme Proteasome Neurological Disease Cancer
    9-cis-UAB30 是一种 rexinoid 激动剂。9-cis-UAB30 可显著降低患者来源异种移植瘤 (PDX) 的增殖、活力和迁移能力。9-cis-UAB30 可诱导细胞周期阻滞，表现为 G1 期细胞比例显著增加和 S 期细胞比例显著降低，其机制是通过下调 SKP2 和/或 20S 蛋白酶体的活性，从而提高 p27kip1 蛋白的稳定性。9-cis-UAB30 可下调干细胞标志物 mRNA (Oct4、Nanog、Sox2、巢蛋白) 的表达水平，并上调分化标志物 mRNA (β3-tubulin、NSE、HOXC9、GAP43) 的表达水平。在测试剂量下，9-cis-UAB30 对中枢神经系统和心血管系统无不良反应。9-cis-UAB30 可用于研究神经母细胞瘤、皮肤 T 细胞淋巴瘤和乳腺癌。
    9-cis-UAB30
  • HY-178061
    APS03118

    		ERK RET Cancer
    APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 广谱抑制 RET 融合及多种突变 (包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体)，IC50 值普遍低于 1 nM (对野生型的 IC50 为 0.0952 nM；对突变体的 IC50 范围为 0.00438 至 5.72 nM)，并出对 RET G810 突变展现出显著的抑制活性。APS03118 能有效抑制整个 RET 信号通路 (包括 RET、Shc 和 ERK1/2)，并对大多数脱靶激酶具有超过 20 倍的选择性 (FLT3 和 YES 除外)。在体内模型中，APS03118 可在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型中的生存期。APS03118 可用于针对选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的相关研究。
    APS03118

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