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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-W131725
    (+)-Norfenfluramine

    		5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    (S)-1-(3-(三氟甲基)苯基)丙-2-胺 (+)-Norfenfluramine 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
    (+)-Norfenfluramine
  • HY-118010A
    (+)-Norfenfluramine hydrochloride

    		5-HT Receptor Cardiovascular Disease
    (+)-Norfenfluramine hydrochloride 是 (+)-fenfluramine 的主要肝脏代谢物，是一种选择性的 5-HT2B 受体激动剂 (Ki: 11.2 nM)。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 有效地刺激磷酸肌醇的水解并增加细胞内 Ca2+。(+)-Norfenfluramine hydrochloride 可用于原发性肺动脉高压和心脏瓣膜病的研究。
    (+)-Norfenfluramine hydrochloride
  • HY-12798
    Netarsudil

    AR-13324

    		 Monoamine Transporter ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    Netarsudil (AR-13324) 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil
  • HY-12798B
    Netarsudil hydrochloride

    AR-13324 hydrochloride

    		 ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    盐酸奈他地尔 Netarsudil (AR-13324) hydrochloride 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil hydrochloride 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil hydrochloride 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil hydrochloride
  • HY-12798A
    Netarsudil dimesylate

    AR-13324 dimesylate

    		 ROCK Cardiovascular Disease Neurological Disease
    奈他地尔甲磺酸 Netarsudil (AR-13324) dimesylate 是一种 Rho 相关蛋白激酶 (ROCK I 和 ROCK II) 的竞争性抑制剂，以及去甲肾上腺素转运体 (NET) 的可逆抑制剂。Netarsudil dimesylate 通过抑制 ROCK 使小梁网细胞松弛、episcleral 静脉扩张，从而增加房水 (aqueous humor) 外流易度，同时抑制 NET 减少房水生成来降低眼压。Netarsudil dimesylate 主要用于高眼压症和原发性开角型青光眼的研究。
    Netarsudil dimesylate
  • HY-106570
    Tripamide

    		Potassium Channel Metabolic Disease
    曲帕胺 Tripamide 是一种具有口服活性磺胺类可利尿的降压试剂 (antihypertensive agent)。
    Tripamide
  • HY-A0114
    Moexiprilat

    RS 10029

    		 Angiotensin-converting Enzyme (ACE) Cardiovascular Disease
    Moexiprilat (RS 10029)是一种血管紧张素转换酶 (ACE；IC50=2.1 nM) 抑制剂，也是前体药物莫昔普利 (HY-117281) 的活性代谢物。它由莫昔普利在体内通过侧链酯水解而形成。Moexiprilat (RS 10029) (10 nM) 可防止雌酮或血管紧张素 II 刺激的原代新生大鼠心脏成纤维细胞增殖。每天以 50 mg/kg 的剂量给药时，它可以降低卵巢切除小鼠的平均动脉血压，并增加心房利钠肽（高血压标志物）的水平。
    Moexiprilat

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