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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-120657
    9-PAHSA

    		Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    9-PAHSA 是一种口服有效的抗炎脂质，能降低血糖并减轻炎症。9-PAHSA 还可改善 db/db 小鼠的颈动脉血管钙化，并减轻心肌肥厚和功能障碍。9-PAHSA 能提高脂肪变性原代鼠肝细胞 (PMH) 的活力。9-PAHSA 可用于糖尿病、炎症以及心血管疾病的研究。
    9-PAHSA
  • HY-177022
    ALG-001075

    		HBV Infection
    ALG-001075，衣壳组装调节剂 (CAM)，是一种口服有效的 HBV 抑制剂。ALG-001075 在原代人肝细胞中不仅能有效抑制 HBV DNA 产生，还可显著降低细胞外 HBsAg/HBeAg 以及细胞内 HBV RNA 水平。ALG-001075 在 AAV-HBV 小鼠模型中可显著降低 HBV DNA 水平。ALG-001075 可用于慢性乙型肝炎 (CHB) 的相关研究。
    ALG-001075
  • HY-159078
    PolQi1

    		DNA/RNA Synthesis Cancer
    PolQi1 是一种靶向 DNA 聚合酶 Polθ 结构域的选择性抑制剂。PolQi1 抑制其介导的微同源性末端连接 (TMEJ/alt-EJ) 通路，减少 DNA 修复过程中的插入/缺失 (Indels) 和非精准编辑事件。PolQi1 可增强同源定向修复 (HDR) 或 Prime 编辑的效率与精度，降低脱靶效应；并与 DNA-PK 抑制剂 AZD-7648 (HY-111783) 联用发挥双重通路调控的高效基因组编辑能力。PolQi1 可主要用于基因编辑研究 (如 CRISPR-Cas9 或 Prime 编辑系统优化)，来提升难编辑细胞 (如原代肝细胞、小鼠胚胎) 的精准编辑效率。
    PolQi1
  • HY-158160
    LBA-3

    		Sodium Channel Metabolic Disease
    LBA-3 是口服有效的钠偶联柠檬酸转运蛋白 SLC13A5 的选择性抑制剂，IC50 为 67 nM。LBA-3 可降低油酸和棕榈酸 (OPA) 刺激的 AML12 细胞、PCN 刺激的原代小鼠肝细胞以及小鼠模型中的甘油三酯和总胆固醇水平，且未检测到毒性。LBA-3 具有血脑屏障通透性。
    LBA-3
  • HY-176274
    FASN/SCD-IN-1

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related TNF Receptor SOD LDLR Glutathione Peroxidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FASN/SCD-IN-1 是 Silybin (HY-N0779A) 衍生物，是脂肪酸合酶 (FASN)/硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 的口服活性抑制剂。FASN/SCD-IN-1 在体外实验中表现出抑制脂质沉积、降低 FASN 和 SCD 的转录水平、抗氧化、抗炎和抗纤维化的活性。FASN/SCD-IN-1 在急性肝损伤大鼠模型中，表现出显著的保肝作用。FASN/SCD-IN-1 在骨髓增生性脂肪性肝炎 (MASH) 小鼠模型中，改善了 MASH 肝脏的病理特征，包括脂肪变性、炎症和纤维化。FASN/SCD-IN-1 可用于研究 MASH。
    FASN/SCD-IN-1
  • HY-173033
    MI-883

    		Pregnane X Receptor (PXR) Constitutive Androstane Receptor Cytochrome P450 Metabolic Disease
    MI-883 是口服有效的 Constitutive Androstane Receptor (CAR, EC50=73 nM) 激动剂和 Pregnane X Receptor (PXR, IC50=0.1 μM) 拮抗剂。MI-883 可刺激 CAR LBD 组装 (EC50=0.38 µM) 和 CAR3 变体激活 (EC50=0.074 µM)，在 HepaRG 和原代人肝细胞中诱导 CYP2B6 mRNA 表达。 MI-883 在瞬时转染的 HepG2 细胞中抑制 PXR 的基础活性 (IC50=2.03 µM)，在 HepG2 中抑制 CYP3A4 mRNA 表达。MI-883 调节胆固醇代谢和胆汁酸排泄，在小鼠模型中改善高胆固醇血症。
    MI-883

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