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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16510

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    UNC926 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。
    UNC926
  • HY-125837A
    MS31 trihydrochloride
    2 篇文献验证

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 trihydrochloride 是一种高亲和性和选择性的,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP)。MS31 trihydrochloride 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 trihydrochloride 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
    MS31 trihydrochloride
  • HY-115531

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 是 53BP1 (IC50=29 µM; Kd=22 µM) 的功能活性片段状配体。与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取器蛋白质相比,UNC-2170 对 53BP1 显示出至少17倍的选择性。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 途径中起核心作用,并被招募到双链断裂 (DSB) 位点。
    UNC-2170
  • HY-162350

    Endogenous Metabolite Cancer
    TDI-11055 是表观遗传读取蛋白 11-19 白血病 (ENL) YEATS 的抑制剂,ENL 可驱动急性髓系白血病 (AML) 的致癌转录程序,形成造血系统恶性肿瘤 AML。
    TDI-11055
  • HY-120166
    DiFMUP
    1 篇文献验证

    6,8-Difluoro-4-methylumbelliferyl phosphate

    Phosphatase Others
    DiFMUP 是一种荧光底物,已被广泛用于连续检测磷酸酶活性。
    DiFMUP
  • HY-403538

    Zinc Finger Protein Cancer
    iZMYND8-34 是一种组蛋白阅读器 ZMYND8 抑制剂,可抑制 ZMYND8 的组蛋白识别。iZMYND8-34 可用于神经内分泌前列腺癌的研究。
    iZMYND8-34
  • HY-156257

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC9512 是一种有效的甲基赖氨酸读取器 p53 结合蛋白 1 (53BP1) 拮抗剂。UNC9512可用于研究 53BP1 在 DNA 修复、基因编辑和肿瘤发生中的作用。
    UNC9512
  • HY-16510A

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    UNC926 hydrochloride 是一种 methyl-lysine (Kme) reader domain 抑制剂,可特异性抑制 L3MBTL1,其 IC50 为 3.9 μM。
    UNC926 hydrochloride
  • HY-125837

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    MS31 是一种高亲和性,高选择性,片段样的甲基赖氨酸读写蛋白 spindlin 1 (SPIN1) 抑制剂,有效破坏 SPIN1 与 H3K4me3 蛋白互相作用 (IC50=77 nM,AlphaLISA;243 nM,FP). MS31 选择性结合 SPIN1 的 Tudor 结构域 II (Kd=91 nM)。MS31 能有效抑制含三甲基赖氨酸肽与 SPIN1 的结合,对非肿瘤性细胞无毒。
    MS31
  • HY-176848

    YTHDF Apoptosis Cancer
    SKLB-Y13 是一种选择性 YTHDF1 抑制剂,IC50 为 0.76 μM。SKLB-Y13 可与 m6A 识别口袋结合,并破坏依赖 m6A 的 YTHDF1-PRPF6 mRNA 相互作用,从而损害 PRPF6 的翻译,抑制乳腺癌细胞增殖并促进细胞凋亡 (apoptosis)。SKLB-Y13 具有抗肿瘤活性,具有靶向 RNA 表观遗传的癌症治疗潜力。
    SKLB-Y13
  • HY-167871

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    BRD4 Inhibitor-36 (Compound 185) 是一种 BRD4 抑制剂。BRD4 Inhibitor-36 能够用于癌症的研究。
    BRD4 Inhibitor-36
  • HY-100832
    UNC3866
    2 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC3866 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂,IC50 为 66±1.2 nM。
    UNC3866
  • HY-100832A

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC3866 TFA 是一种有效的 CBX7-H3 拮抗剂,IC50 为 66±1.2 nM。
    UNC3866 TFA
  • HY-P4900

    Caspase Others
    Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone 是一种具有细胞渗透性的无毒抑制剂,可在凋亡细胞中可与活化的 caspase-3 不可逆结合。 荧光强度可以通过流式细胞术、微孔板读数器或荧光显微镜来测量。
    Fluorescein-6-carbonyl-Asp(OMe)-Glu(OMe)-Val-DL-Asp(OMe)-fluoromethylketone
  • HY-142952

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    UNC6864 (Kei) 是一种含乙基异丙基赖氨酸 (Kei) 的配体,与野生型 CBX5 结合,结合亲和力 KD 为 3.3 μM。
    UNC6864 (Kei)
  • HY-168992

    Histone Methyltransferase Cancer
    UNC6535 是一种有效且可逆的 SETDB1 三 Tudor 结构域 (3TD) 配体,IC50 值为 3.4 µM。UNC6535 同时占据 TD2 和 TD3 读取器结合位点。UNC6535 对 SETDB1 甲基转移酶活性有较弱的抑制作用,抑制全长蛋白的 IC50 值为 84 µM。UNC6535 对 3TD 缺乏选择性,也可能与 SET 结构域相互作用。
    UNC6535
  • HY-111330
    Hydroxyphenyl Fluorescein
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    HPF; 3'-p-(Hydroxyphenyl) fluorescein

    Fluorescent Dye Reactive Oxygen Species (ROS) Others
    羟苯基荧光素 Hydroxyphenyl Fluorescein (HPF) 是一种稳定的 ROS 荧光探针染料,比 H2DCFDA (HY-D0940) 的特异性与稳定性强。Hydroxyphenyl Fluorescein 通过羟基自由基,与细胞内过氧亚硝基反应,可产生强烈的绿色荧光。Hydroxyphenyl Fluorescein 可应用于荧光显微镜、高通量成像仪、荧光酶标仪或流式细胞仪。其荧光波长:Ex/Em=490/515 nm。
    Hydroxyphenyl Fluorescein
  • HY-142954

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    UNC6212 (Kme2),一种含有二甲基赖氨酸 (Kme2) 的配体,与 CBX5 结合的KD 值为 5.7 μM。
    UNC6212 (Kme2)
  • HY-143327

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-16 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 34.58 nM (BRD4 (BD1) ) 和 40.23 nM (BRD4 (BD2))。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。PROTAC BRD4 Degrader-16 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC BRD4 Degrader-16
  • HY-142953

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    UNC6349 (Ket2),含有二乙基赖氨酸 (Ket2) 的配体,与野生型 CBX5 结合,结合亲和力 KD 为 3.2 μM。
    UNC6349 (Ket2)
  • HY-143328

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    PROTAC BRD4 Degrader-17 (compound 13i) 是一种有效的 PROTAC BRD4 降解剂,IC50 值为 29.54 nM (BRD4 (BD1) ) 和 3.82 nM (BRD4 (BD2))。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著减弱 G2/M 进程相关的细胞周期蛋白 B1 (Cyclin B1) 表达。 PROTAC BRD4 Degrader-17 显著诱导 MV-4-11 细胞细胞凋亡 (apoptosis)。
    PROTAC BRD4 Degrader-17
  • HY-101519
    BETd-260
    3 篇文献验证

    ZBC 260

    PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC,在白血病细胞 RS4;11 中,在 30 pM 的低浓度下,能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BETd-260
  • HY-173450

    Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    ZL0516 是一种有效的、选择性的、有口服活性的 BRD4 BD1 抑制剂。ZL0516 通过抑制 BRD4/NF-κB 信号传导抑制炎症性肠病(IBD)。
    ZL0516
  • HY-118897

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    UNC-2170 maleate 是 UNC-2170 (HY-115531) 的马来酸盐形式。UNC-2170 maleate 是甲基赖氨酸结合蛋白 53BP1 的选择性抑制剂,IC50 为 29 µM,Kd 为 22 µM。UNC-2170 maleate 与其他九种甲基赖氨酸 (Kme) 读取蛋白相比,对 53BP1 的选择性至少高出 17 倍。53BP1 是一种 Kme 结合蛋白,在 DNA 损伤修复 (DDR) 通路中起着核心作用,并被募集到双链断裂 (DSB) 的位点。
    UNC-2170 maleate
  • HY-161670

    Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
    NSD2-PWWP1 ligand 1
  • HY-10898
    SB-674042
    1 篇文献验证

    Orexin Receptor (OX Receptor) Neurological Disease Endocrinology
    SB-674042 是非肽类食欲肽 OX1 受体拮抗剂 (Kd=5.03 nM),对 OX1 受体的结合能力约是对 OX2 受体 100 倍,IC50 分别为 3.76 nM 和 531 nM。
    SB-674042

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