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small GTPases

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抑制剂 & 激动剂

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16659
    EHT 1864
    最多引用文献
    19 篇文献验证

    		 Ras Neurological Disease Cancer
    EHT 1864 是 Rac family small GTPases 的抑制剂。EHT 1864 直接结合并削弱了这种 small GTPase 与生长转化所需的关键下游效应器结合的能力。EHT 1864 结合 Rac1、Rac1b、Rac2 和 Rac3 的 Kd 值分别为 40、50、60 和 230 nM。EHT 1864 还对其它 Rac 依赖的转化过程，Tiam1 和 Ras 介导的生长转化有明显的抑制作用。EHT 1864 阻止体内 Aβ40 和 Aβ42 的产生。EHT 1864剂量依赖性地抑制由LPS、PAN或HG诱导的足细胞迁移体的释放。
    EHT 1864
  • HY-146223
    AZD4625

    		Ras p38 MAPK PI3K Apoptosis Cancer
    AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    AZD4625
  • HY-110174
    NAB2

    		α-synuclein Neurological Disease
    NAB2 是一种神经元保护剂，靶向小 GTP 酶 Rab1a。NAB2 选择性地与 Rab1a 的 GDP 结合形式结合，通过增加 Rab1a 表达而保护多种细胞类型免受 α-synuclein 毒性。Rab1a 调节 ER 到高尔基体的运输，介导 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 以 Nedd4 依赖的方式刺激相关蛋白泛素化，并挽救了与早发性帕金森病相关的 α-synuclein 相关运输缺陷。
    NAB2
  • HY-B0515
    Ibandronate Sodium Monohydrate
    1 篇文献验证

    BM-210955; RPR-102289A

    		 Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    伊班膦酸钠一水合物 Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
    Ibandronate Sodium Monohydrate
  • HY-146223A
    (3R,10R,14aS)-AZD4625

    		Ras PI3K p38 MAPK Apoptosis Cancer
    (3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体，可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂，IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6)，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
    (3R,10R,14aS)-AZD4625
  • HY-171909A
    Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium

    GroPIns-4-P disodium

    		 Adenylate Cyclase ROCK Cancer
    Glycerophosphoinositol 4-phosphate (GroPIns-4-P) disodium 是一种磷脂酶 A 的代谢产物和腺苷酸环化酶抑制剂。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 可调控 cAMP 依赖性细胞功能。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 也能通过激活小 GTP 酶 Rac 和 Rho 分别诱导血清饥饿的 Swiss 3T3 细胞形成膜皱褶和应力纤维。Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium 可用于癌细胞运动和侵袭方面的研究。
    Glycerophosphoinositol 4-phosphate disodium
  • HY-174717
    Human ERAS mRNA

    		mRNA Cancer
    Human ERAS mRNA 编码人类胚胎干细胞表达的 Ras (ERAS) 蛋白，该蛋白是小 GTPase Ras 蛋白家族的组成性活性成员。ERAS 可能与癌症和化疗耐药性有关。
    Human ERAS mRNA
  • HY-170327
    ZCL279

    		Ras Cancer
    ZCL279 是一种小分子调节剂 (SMM)，可抑制 CDC42-intersectin (ITSN) 相互作用。ZCL279 在较低浓度下 (<10 μM) 可以激活 Cdc42 (Ras 超家族中的细胞质小 GTPase)，在较高浓度下 (<10 μM) 显着抑制。
    ZCL279
  • HY-113225B
    Guanosine triphosphate tritris

    GTP tritris

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    Guanosine triphosphate tritris (GTP tritris) 是成肌细胞分化的重要增强剂，在调节 miRNA-成肌调节因子方面发挥着关键作用。它还促进富含鸟苷和鸟苷衍生分子的外泌体的释放，并被视为 RNA 合成的活化前体。在线粒体功能中，GTP 参与蛋白质进入基质，这对于各种调节途径至关重要，并通过甲酰甲硫氨酰-tRNA 与核糖体的结合启动肽合成，以及多肽链延长。此外，GTP 还充当磷酸盐和焦磷酸盐载体，将化学能引导到特定的生物合成途径中。它激活信号转导 G 蛋白，调节细胞过程，例如增殖和分化，并且其被小 GTPases（包括 Ras 和 Rho）水解，对于增殖和凋亡都是必不可少的。此外，小 GTPase Rab 有助于囊泡对接、融合和形成。除了信号转导之外，GTP 还是 DNA 和 RNA 酶生物合成中富含能量的前体。
    Guanosine triphosphate tritris
  • HY-B0515B
    Ibandronate Sodium

    		Apoptosis Metabolic Disease Cancer
    伊班膦酸钠 Ibandronate Sodium 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
    Ibandronate Sodium
  • HY-B0515R
    Ibandronate Sodium Monohydrate (Standard)

    BM-210955 (Standard); RPR-102289A (Standard)

    		 Reference Standards Apoptosis Cancer
    伊班膦酸钠一水合物 (Standard) Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) (Standard) 是 Ibandronate Sodium Monohydrate (HY-B0515) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ibandronate Sodium Monohydrate (BM-210955; RPR-102289A) 是一种口服有效、选择性的法尼基焦磷酸合酶 (FPP synthase) 的抑制剂。Ibandronate Sodium Monohydrate 可阻断甲羟戊酸途径抑制小 GTP 酶 (如 RAS、RHO 家族蛋白) 的异戊二烯化修饰，诱导肿瘤细胞凋亡并抑制骨吸收。Ibandronate Sodium Monohydrate 抑制肿瘤细胞增殖 (如 ER+ 乳腺癌细胞)、促进促凋亡基因 FAS 表达，并可与抗雌激素化合物产生协同抗肿瘤效应。Ibandronate Sodium Monohydrate 用于骨质疏松、骨转移性肿瘤 (如乳腺癌骨转移) 的研究。
    Ibandronate Sodium Monohydrate (Standard)
  • HY-12875
    BQU57

    		Ras Cancer
    BQU57 是一种选择性靶向 RalA/RalB 小 GTP 酶的抑制剂，对 RalB-GDP 的结合效力 Kd=7.7 μM。BQU57 可阻断其与效应蛋白 (如 SEC5、EXO84) 的相互作用，抑制肿瘤细胞迁移、侵袭及非贴壁生长。BQU57 下调 NF-κB 信号通路，减少炎症因子 (IL-6、IL-8) 和基质金属蛋白酶 (MMP-13) 的表达，同时通过调控 Bcl-2/Bax 平衡抑制细胞凋亡。BQU57 还通过抑制 Ral/NF-κB 通路保护细胞外基质，可用于退行性疾病的研究。BQU57 在三阴性乳腺癌 (TNBC) 模型中表现出显著的抗肿瘤活性，可抑制原位肿瘤生长及肺转移，增强紫杉醇的化疗敏感性。
    BQU57

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