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son of sevenless 1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114398
    BAY-293
    1 篇文献验证

    		 SOS1 Ras Cancer
    BAY-293 是一种有价值的化学探针，通过破坏 KRAS-SOS1 相互作用从而阻断 RAS 活化，IC50 为 21 nM。BAY-293 是一种有效的 SOS1 抑制剂。SOS1 是一种鸟苷酸交换因子 (GEF)，也是 RAS 的激活剂。
    BAY-293
  • HY-125817
    BI-3406
    10 篇以上引用文献

    		 SOS1 Ras p38 MAPK Cancer
    BI-3406 (compound I-6) 是一种具有口服活性，高效且选择性的 KRAS-SOS1 抑制剂，可抑制 KRAS 与 SOS1 之间相互作用，IC50 为 6 nM。BI-3406 有效地减少了 GTP 加载的 KRAS 的形成，并抑制了 MAPK 信号通路。BI-3406 具有抗癌活性。
    BI-3406
  • HY-161655
    SOS1 Ligand intermediate-5

    		SOS1 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    SOS1 Ligand intermediate-5 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的配体。SOS1 Ligand intermediate-5 可用于合成 PROTAC SOS1 degrader-10 (HY-161654)。
    SOS1 Ligand intermediate-5
  • HY-176170
    SOS1-IN-19

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-19 (Compound 10i) 是一种强效的 SOS1 (Son of Sevenless 1) 抑制剂，IC50 值为 165.2 nM。SOS1-IN-19 能通过阻止 KRAS 信号通路中的 GDP/GTP 交换来抑制 KRAS 的激活。SOS1-IN-19 有望用于 KRAS 驱动的癌症 (例如非小细胞肺癌和结肠癌) 的研究。
    SOS1-IN-19
  • HY-172221
    SOS1-IN-18

    		SOS1 Ras ERK Cancer
    SOS1-IN-18 (Compound 8) 是 Son of Sevenless 1 蛋白 (SOS1) 的抑制剂，KD 为 2.6 nM，并抑制 SOS1-KRAS G12C 相互作用，IC50 为 3.4 nM。SOS1-IN-18 在 H358 中抑制 ERK 的磷酸化，IC50 为 31 nM，抑制 H358 的增殖，IC50 为 5 nM。
    SOS1-IN-18
  • HY-175326
    SOS1-IN-21

    		SOS1 Cancer
    SOS1-IN-21 是一种口服有效的 son of Sevenless 1 (SOS1) 抑制剂，其 IC50 值为 15 nM。SOS1 是一种鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF)，通过促进 GDP 到 GTP 的转换来激活 KRAS。SOS1-IN-21 具有强大的抗增殖活性，对 NCI-H358 细胞的 IC50 值为 16 nM，对 Mia Paca-2 细胞为 17 nM。SOS1-IN-21 在 Mia Paca-2 肿瘤移植模型中表现出显著的抗肿瘤活性。SOS1-IN-21 可用于研究 KRAS 突变肿瘤，如胰腺癌。
    SOS1-IN-21
  • HY-161654
    PROTAC SOS1 degrader-10

    		SOS1 PROTACs Ras Cancer
    PROTAC SOS1 degrader-10 (Compound 11o) 是 son of sevenless 1 (SOS1) 的降解剂，CRBN 和蛋白酶依赖地降解 SOS1。PROTAC SOS1 degrader-10 可降解 KRAS 突变的癌细胞 SW620、A549 和 DLD-1 中的 SOS1，DC50 分别为 2.23、1.85 和 7.53 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制细胞 SW620、A549 和 DLD-1 的增殖，IC50 分别为 36.7、52.2 和 107 nM。PROTAC SOS1 degrader-10 抑制 ERK 磷酸化。(Pink: SOS1 ligand (HY-161655); Black: linker (HY-161656); Blue: E3 ligase ligand (HY-W249500))
    PROTAC SOS1 degrader-10

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