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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-12625A
    MIV-6R

    		Others Others
    MIV-6R 是一种优化后的小分子抑制剂，具有抑制menin-混合谱系白血病（MLL）相互作用，IC50 = 56 nM，在MLL白血病细胞中验证了其特定作用机制的活性。
    MIV-6R
  • HY-P1057
    Pep4c

    		iGluR Neurological Disease
    Pep4c 是 Pep2m (HY-P1058) 的无活性对照肽。Pep4c 缺乏功能活性，无法破坏蛋白与 C 激酶 1 (PICK1) -AMPA 受体 (GluA2) 或 N-乙基马来酰亚胺敏感因子 (NSF)-GluA2 的相互作用。Pep4c 在实验中被用作阴性对照，以验证 Pep2m 对 AMPA 受体运输和突触可塑性的影响的特异性。
    Pep4c
  • HY-179227
    HDAC6 ligand-7

    		HDAC Neurological Disease
    HDAC6 ligand-7 (Compound 16a) 是一种去乙酰化酶 6 (HDAC6) 正电子发射断层扫描 (PET) 示踪剂，其 Kd 为 1.66 nM。HDAC6 ligand-7 表现出优异的 HDAC6 抑制活性，对于 hHDAC6 和 mHDAC6 的 IC50 分别为 2.7 和 3.7 nM，对 HDAC1/4/7/8 具有高选择性。HDAC6 ligand-7 用 氟-18 放射性标记后，[¹⁸F]HDAC6 ligand-7 的 PET 显示出不同程度的放射性摄取，从而可以反映与 HDAC6 的特异性结合。HDAC6 ligand-7 可用于研究 HDAC6 成像。
    HDAC6 ligand-7
  • HY-121708
    KI-328

    		c-Kit Cancer
    KI-328是一种针对KIT激酶的抑制剂，它对急性髓系白血病（AML）中常见的一些KIT突变体激酶具有选择性活性。KI-328在体外激酶实验中对KIT激酶表现出特异性，并能抑制野生型（Wt）和突变型KIT表达细胞的生长，但对D816V-KIT的活性较低。对几种有效KIT抑制剂对多种突变型KIT表达细胞生长抑制效果的比较分析显示，多激酶抑制剂对D816V-KIT的活性与其他突变型KIT相当；然而，热休克蛋白90（HSP90）抑制剂对D816V-KIT表现出显著的活性，而在不影响其他突变型KIT表达细胞生长的浓度下抑制D816V-KIT表达细胞的生长。这些结果表明，有效的KIT抑制剂对不同类型的KIT突变体激酶活性不同。因此，在临床开发中，KIT抑制剂需要验证对多种类型KIT突变体激酶的活性。
    KI-328

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