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抑制剂 & 激动剂

1

多肽产品

4

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-118383

    Parasite Infection Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Agathisflavone 是一种黄酮类化合物,具有抗氧化、抗炎、抗病毒、抗寄生虫、细胞毒性、神经保护和肝脏保护活性。Agathisflavone 可改善大鼠脊髓损伤模型的组织修复。
    Agathisflavone
  • HY-B1301

    Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    盐酸曲普利啶一水合物 Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂,是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂,可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中, Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。
    Triprolidine hydrochloride monohydrate
  • HY-W037282

    Cupreidine

    Drug Metabolite Neurological Disease
    O-Desmethyl quinidine (Cupreidine) 是奎宁 (Quinine (HY-D0143))的口服活性代谢物。O-Desmethyl quinidine 可降低脊髓损伤大鼠的痉挛频率,并显示出低血液毒性。
    O-Desmethyl quinidine
  • HY-107565

    Histamine Receptor Inflammation/Immunology
    化合物PYRIDINE 2-Pyridylethylamine 是一种组胺-1(H1R)受体激动剂。2-Pyridylethylamine 可减少福尔马林诱导的大鼠关节伤害性。2-Pyridylethylamine可用于神经肽 (NPY)的脊髓释放研究。
    2-Pyridylethylamine hydrochloride
  • HY-154829A

    Neuropeptide FF Receptor Inflammation/Immunology
    AC-099 hydrochloride (化合物 3) 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50=1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50=2370 nM)。AC-099 hydrochloride 能减弱脊神经结扎诱导的大鼠超敏性。
    AC-099 hydrochloride
  • HY-105203

    Others Neurological Disease
    MS-322 是一种具有口服活性的中枢性肌肉松弛剂。MS-322 在大鼠中可剂量依赖性地抑制脊髓反射电位、降低神经元兴奋性与肌肉传入放电等。此外,MS-322 对其他中枢神经通路抑制较弱且不影响神经肌肉接头。
    MS-322
  • HY-126758

    Apoptosis Glutathione Peroxidase Inflammation/Immunology
    Ludartin 是一种倍半萜内酯,可从植物 Artemisia carruthii wood 中分离得到。Ludartin 可降低脊髓组织中髓过氧化物酶和丙二醛的表达,增强谷胱甘肽和超氧化物歧化酶的表达。Ludartin 可抑制神经元细胞凋亡 (apoptosis)。Ludartin 可抑制肿瘤坏死因子-α (TNF-α)、白细胞介素-1β (IL-1β) 和白细胞介素-6 (IL-6) 的上调。Ludartin 可改善脊髓损伤大鼠的运动功能。
    Ludartin
  • HY-120481

    FAAH Neurological Disease
    JNJ-40413269 是 FAAH 抑制剂,可抑制人类 FAAH 和大鼠 FAAH,IC50 分别为 28 nM 和 270 nM。JNJ-40413269 在大鼠脊神经结扎模型中表现出镇痛作用,并在大鼠中表现出良好的药代动力学特征。
    JNJ-40413269
  • HY-154829

    Neuropeptide FF Receptor Inflammation/Immunology
    AC-099 hydrochloride (化合物 3) 是一种选择性的 NPFF2R 完全激动剂 (EC50=1189 nM),也是 NPFF1R 部分激动剂 (EC50=2370 nM)。AC-099 hydrochloride 能减弱脊神经结扎诱导的大鼠超敏性。
    AC-099
  • HY-B1301R

    Reference Standards Histamine Receptor Neurological Disease Inflammation/Immunology
    盐酸曲普利啶一水合物 (标准品) Triprolidine (hydrochloride monohydrate) (Standard) 是 Triprolidine (hydrochloride monohydrate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triprolidine hydrochloride monohydrate 属于第一代抗组胺试剂,是一种具有口服活性的组胺 H1 (histamine H1) 拮抗剂,可用于过敏性鼻炎的研究。在大鼠中, Triprolidine hydrochloride monohydrate 能阻滞脊髓运动和知觉。
    Triprolidine hydrochloride monohydrate (Standard)
  • HY-19203

    Neurokinin Receptor Neurological Disease
    CGP-49823 是一种口服有效的、高选择性的神经激肽 1 受体 (NK1 receptor) 拮抗剂。CGP-49823 在沙鼠离体脊髓上的效价显著高于在大鼠离体脊髓上的效价。CGP 49823 在大鼠社会交互实验中具有显著的抗焦虑作用,且其耐受性发展较慢,停药后不产生焦虑样戒断反应。CGP-49823 可用于抗焦虑/抗抑郁研究。
    CGP-49823
  • HY-W008574
    TGN-020
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    PROTAC Linkers Inflammation/Immunology Cancer
    TGN-020 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,IC50 为 3.1 μM。TGN-020 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类,可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
    TGN-020
  • HY-W008574A
    TGN-020 sodium
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    PROTAC Linkers Inflammation/Immunology Cancer
    TGN-020 sodium 是一种选择性水通道蛋白 4 (AQP4) 抑制剂,IC50 为 3.1 μM。TGN-020 sodium 是一种 PROTAC linker,属于 alkyl chain 类,可用于合成 PROTAC 分子。TGN-020 sodium 减轻大鼠脊髓压迫损伤后的水肿并抑制神经胶质瘢痕的形成。
    TGN-020 sodium
  • HY-122215

    N-696

    Adrenergic Receptor Endocrinology
    Tilisolol hydrochloride (N-696) 是一种非选择性的β-肾上腺素能拮抗剂,具有血管扩张和降压活性。Tilisolol hydrochloride 通过打开ATP敏感的K+通道在犬的冠状动脉中发挥作用。Tilisolol hydrochloride 在KCl预收缩的大鼠胸主动脉中显示出浓度相关的放松作用。Tilisolol hydrochloride 在脊髓刺激的大鼠中以剂量依赖的方式降低舒张血压,并轻微增加心率。
    Tilisolol hydrochloride
  • HY-16525

    Monoamine Transporter Adrenergic Receptor Neurological Disease
    XEN-2174 是一种去甲肾上腺素转运体 (NET) 抑制剂。XEN-2174 通过非竞争性抑制去甲肾上腺素的再摄取,增加突触间隙去甲肾上腺素浓度,从而激活脊髓水平的 α2-肾上腺素能受体 (α2-adrenergic receptor),产生镇痛作用。XEN-2174 在神经性疼痛大鼠模型和大鼠术后疼痛模型中具有长效的镇痛作用。XEN-2174 可用于疼痛研究。
    XEN-2174
  • HY-N0194
    Asiatic acid
    3 篇文献验证

    Apoptosis Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    积雪草酸 Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
    Asiatic acid
  • HY-N0194R

    Reference Standards Apoptosis Parasite Inflammation/Immunology Cancer
    积雪草酸 (标准品) Asiatic acid (Standard) 是 Asiatic acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Asiatic acid,是在积雪草 (Centella asiatica) 中发现的一种五环三萜,具有抗癌活性。Asiatic acid 可诱导黑色素瘤细胞凋亡 (apoptosis),并对人主动脉内皮细胞(HAEC)具有屏障保护作用。Asiatic acid 还具有抗炎活性,可抑制肿瘤坏死因子 (TNF)-α 诱导的内皮屏障功能障碍。Asiatic acid 还抑制 NLRP3 炎症小体激活和 NF-κB 通路,有效抑制大鼠炎症,并在大鼠脊髓损伤 (SCI) 模型中具有神经保护作用。
    Asiatic acid (Standard)
  • HY-118030

    Calcium Channel Neurological Disease
    RQ-00311651 是一种 T 型钙通道阻断剂,特别针对 Cav3.2 亚型,在神经性疼痛和内脏疼痛中发挥作用。RQ-00311651 能够显著抑制表达人类 Cav3.1 或 Cav3.2 的 HEK293 细胞中的 T 电流。RQ-00311651 还抑制了高钾诱导的钙信号。RQ-00311651 还抑制由脊柱神经损伤或 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的神经性疼痛的大鼠和老鼠的抗过敏性。口服和腹腔注射(10-20 mg/kg)能抑制小鼠中 Cerulein (HY-A0190) 诱导的急性胰腺炎和环磷酰胺诱导的膀胱炎。
    RQ-00311651
  • HY-12761

    Cannabinoid Receptor Cardiovascular Disease Others Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    A-836339 是一种口服有效的和选择性 CB2 受体激动剂,对人和大鼠的 Ki 分别为 0.4 nM 和 0.8 nM。A-836339 具有镇痛、胃保护和抗炎抗氧化等多种作用。A-836339 通过激活背根神经节和脊髓中的 CB2 受体,产生抗伤害和镇痛活性。A-836339 也能通过抗炎 (降低 TNF-α、IL-1β) 和抗氧化机制 (增强 CAT、SOD 活性,减少 H2O2) 实现胃保护作用。放射性标记的 A-836339 可作为 CB2 特异性放射配体,用于自显影和 PET 成像。A-836339 可用于炎症性疼痛、神经病理性疼痛、胃溃疡和脑缺血等研究。
    A-836339
  • HY-15026

    Endogenous Metabolite Inflammation/Immunology
    ATB-429 是一种可释放 H2S 的美沙拉嗪 (HY-15027) 衍生物,在肠易激综合征 (IBS) 模型中表现出显著的抗伤害和抗炎作用。通过释放硫化氢 (H2S),ATB-429 可调节健康和结肠炎后大鼠的结肠直肠扩张引起的超敏反应。ATB-429 减轻腹部戒断反应并抑制脊髓 c-Fos mRNA 表达,表明其有可能缓解与胃肠道炎症相关的疼痛。此外,ATB-429 下调结肠环氧合酶-2 (COX-2) 和 IL-1β 的 mRNA 表达,而单独使用美沙拉嗪则不会产生这种效果。该机制涉及 ATP 敏感的 K+ (KATP) 通道,这一点可以通过格列本脲逆转 ATB-429 的作用得到证实。这些发现表明 ATB-429 可以为治疗与炎症相关的疼痛性肠道疾病提供治疗益处。
    ATB 429

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