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steatohepatitis and fibrosis model

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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-135644
    Rencofilstat

    CRV431

    		 Cyclophilin Sirtuin Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Interleukin Related Cancer
    Rencofilstat (CRV431) 是一种具有口服活性的泛亲环蛋白 (cyclophilin) 抑制剂，作用于 Cyp A、CypB、Cyp D、Cyp G 的 IC50 值分别是 2.5 nM、3.1 nM、2.8 nM、7.3 nM。Rencofilstat 可抑制慢性肝病模型中的纤维化和肿瘤生长。Rencofilstat 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、肝细胞癌和病毒性肝炎引起的肝病的研究。
    Rencofilstat
  • HY-151481
    FXR antagonist 1

    		FXR Metabolic Disease
    FXR antagonist 1 (化合物 F6) 是一种口服有效的、选择性的肠道 FXR 拮抗剂 (IC50=2.1 μM)。FXR antagonist 1 通过拮抗肠道 FXR 和反馈激活肝脏 FXR 来选择性地抑制肠道 FXR 信号，改善 NASH (非酒精性脂肪性肝炎) 模型中的肝脏脂肪变性、炎症和纤维化。FXR antagonist 1 可用于 NASH 的研究。
    FXR antagonist 1
  • HY-19796
    Icomidocholic acid
    1 篇文献验证

    Aramchol; C20-FABAC

    		 Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Metabolic Disease
    Icomidocholic acid (Aramchol) 是胆酸和花生酸合成的脂质分子。Icomidocholic acid 是一种口服有效的 SCD1 抑制剂和胆固醇增溶剂，具有抗纤维化的作用。Icomidocholic acid 能够降低肝脏脂肪含量，溶解胆固醇晶体和预防胆结石形成。Icomidocholic acid 可用于非酒精性脂肪性肝病 (NAFLD) 和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH) 的研究。
    Icomidocholic acid
  • HY-139562
    BMS-986318

    		FXR Metabolic Disease
    BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
    BMS-986318
  • HY-178015
    THR-β agonist 11

    		Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    THR-β agonist 11 是一种口服活性且选择性的甲状腺激素受体 (THR-β) 激动剂。THR-β agonist 11 在喂食胆固醇的大鼠中显示出强效的降胆固醇活性。THR-β agonist 11 显著降低高脂饮食-四氯化碳 (HFD-CCl4) 诱导的代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 模型小鼠的血清总甘油三酯 (TG)、低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-cholesterol)、肝脏总胆固醇 (TC) 和 TG 水平，并缓解肝脂肪变性、炎症和纤维化。THR-β agonist 11 可用于代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 及其他纤维化疾病的研究。
    THR-β agonist 11
  • HY-175676
    THR-β agonist 10

    		Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    THR-β agonist 10 是一种口服活性且选择性的 THR-β 激动剂，EC50 为 11 nM。THR-β agonist 10 可显著降低 ALT (丙氨酸氨基转移酶)、TC (总胆固醇)、LDL-C (低密度脂蛋白胆固醇) 水平，并在代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎 (MASH) 小鼠模型中改善脂肪变性、气球样变、炎症和纤维化。THR-β agonist 10 可用于代谢功能障碍相关性脂肪性肝炎 (MASH) 的研究。
    THR-β agonist 10
  • HY-P11208
    mNLS-CPP-WSTF

    		GABA Receptor Inflammation/Immunology
    mNLS-CPP-WSTF 是一种基于小鼠 WSTF 序列的核定位信号 (NLS)-细胞穿透肽。mNLS-CPP-WSTF 显著抑制 GABARAP-WSTF 相互作用，WSTF 降解和炎症基因表达。mNLS-CPP-WSTF 有效缓解代谢功能障碍相关脂肪性肝炎 (MASH) 和骨关节炎 (OA) 小鼠模型中的慢性炎症、肝纤维化和软骨损伤。mNLS-CPP-WSTF 具有 MASH 和 OA 等慢性炎症性疾病的研究潜力。
    mNLS-CPP-WSTF
  • HY-176274
    FASN/SCD-IN-1

    		Fatty Acid Synthase (FASN) Stearoyl-CoA Desaturase (SCD) Reactive Oxygen Species (ROS) Interleukin Related TNF Receptor SOD LDLR Glutathione Peroxidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FASN/SCD-IN-1 是 Silybin (HY-N0779A) 衍生物，是脂肪酸合酶 (FASN)/硬脂酰辅酶 A 去饱和酶 (SCD) 的口服活性抑制剂。FASN/SCD-IN-1 在体外实验中表现出抑制脂质沉积、降低 FASN 和 SCD 的转录水平、抗氧化、抗炎和抗纤维化的活性。FASN/SCD-IN-1 在急性肝损伤大鼠模型中，表现出显著的保肝作用。FASN/SCD-IN-1 在骨髓增生性脂肪性肝炎 (MASH) 小鼠模型中，改善了 MASH 肝脏的病理特征，包括脂肪变性、炎症和纤维化。FASN/SCD-IN-1 可用于研究 MASH。
    FASN/SCD-IN-1

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