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subcutaneous tumor model

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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抗体抑制剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163001
    Microcolin H

    		Autophagy p62 Atg8/LC3 Cancer
    Microcolin H 是一种海洋脂肽，是磷脂酰肌醇转移蛋白配体，靶向 PITPα/β。Microcolin H 可增加 LC3I 向 LC3II 的转化，降低癌细胞中 p62 的水平，导致自噬性细胞死亡 (Autophagy)。Microcolin H 在裸鼠皮下肿瘤模型中有效抑制肿瘤发展，具有抗增殖活性。
    Microcolin H
  • HY-156618
    Irpagratinib

    ABSK011

    		 FGFR Cancer
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服有效的 FGFR4 抑制剂 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量，在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
    Irpagratinib
  • HY-P99925
    Enoticumab

    REGN421

    		 Notch Metabolic Disease Cancer
    依诺苏单抗 Enoticumab (REGN421，SAR153192 ) 是靶向人类 Dll4 的 IgG1κ 抗体。DLL4 是 Notch 信号通路的配体，通过巨胞饮依赖性长链脂肪酸摄取的非转录调节来调节脂肪酸摄取。Enoticumab 在卵巢异种移植模型中具体体内活性。EGN421（2.5mg/kg，每周一次）可分别在小鼠皮下 TOV-112D 或腹膜内 A2780 人肿瘤异种移植模型中，导致 86% 和 83% 的肿瘤生长抑制。
    Enoticumab
  • HY-174330
    TRK-IN-31

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-31 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    TRK-IN-31
  • HY-174330A
    TRK-IN-31 hydrochloride

    		Trk Receptor Cancer
    TRK-IN-31 hydrochloride 是一种口服有效的 TRK 抑制剂，IC50 为 1.8 nM。TRK-IN-31 hydrochloride 在 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 细胞中表现出优异的抗增殖活性，并能高选择性地有效抑制 TRK 激酶活性。TRK-IN-31 hydrochloride 显著抑制 Ba/F3-MPRIP-TRKAG667C 皮下肿瘤小鼠模型中的肿瘤生长。
    TRK-IN-31 hydrochloride
  • HY-146615
    Axl-IN-6

    		TAM Receptor Cancer
    Axl-IN-6 是一种口服有效的 AXL 抑制剂。在 MV-4-11 皮下异种移植瘤模型中，Axl-IN-6 具有良好的耐受性和显著的抑制肿瘤生长的作用。
    Axl-IN-6
  • HY-169061
    WQQ-345

    		Histone Methyltransferase Aminotransferases (Transaminases) Lactate Dehydrogenase Cancer
    WQQ-345 是一种 BCAT1 抑制剂，IC50 值为 10.8 mM。WQQ-345 可以在 67R 细胞中导致 α-KG 水平降低，H3K27me3 表达上调，糖酵解酶 (PFKP 和 LDHA) 表达降低，糖酵分解活性受损。WQQ-345 在 67R 皮下异种移植模型中具有肿瘤抑制活性。
    WQQ-345
  • HY-P5520
    GB-6

    		Bombesin Receptor Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) Cancer
    GB-6 是一种短线性肽，靶向胃泌素释放肽受体 (GRPR)。GRPR 在胰腺癌中过度表达，基于 GB-6 的肿瘤选择性和肿瘤特异积累特性，近红外 (NIR) 荧光染料或放射性核素锝-99m (99mTc) 标记的 GB-6 可用做高对比度成像探针。GB-6 具有优异体内稳定性，在 SW199 0皮下异种移植模型中，肿瘤与胰腺和肠道荧光信号比分别为 5.2 和 6.3。GB-6 能快速靶向肿瘤，精确描绘肿瘤边界，具有广阔应用前景。
    GB-6
  • HY-175542
    KB-15

    		STAT Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) PARP Cancer
    KB-15 是一种 STAT3 抑制剂。KB-15 对 AGS 胃癌细胞 (IC50 = 0.29 μM) 和 BGC-823 胃癌细胞 (IC50 = 0.65 μM) 表现出强大的抗增殖活性。KB-15 通过抑制 STAT3 磷酸化、下调 HO-1 表达以及促进细胞内活性氧 (ROS) 积累来发挥抗肿瘤作用。KB-15 诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞和细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制胃癌细胞的集落形成和迁移。KB-15 在 BGC-823 皮下移植瘤模型中显示出极佳的抗肿瘤效果。
    KB-15
  • HY-174984
    VCP/p97 IN-3

    		p97 Caspase p62 Cancer
    VCP/p97 IN-3 是一种 VCP/p97 变构抑制剂。 VCP/p97 IN-3 对 VCP 显示出抑制活性，IC50 为 9 nM，对突变型 VCP 蛋白的 IC50 分别为 12 nM (N660K) 和 19 nM (V474A/D649A)。VCP/p97 IN-3 增加 K48 泛素化水平和 caspase-3 的含量。VCP/p97 IN-3 激活内质网应激和未折叠蛋白反应 (UPR)。VCP/p97 IN-3 在 RPMI-8226 细胞皮下异种移植小鼠模型中抑制肿瘤生长。VCP/p97 IN-3 可用于多发性骨髓瘤的研究。
    VCP/p97 IN-3
  • HY-172364
    PLK1-IN-12

    		Polo-like Kinase (PLK) Cancer
    PLK1-IN-12 是一种高选择性、具有口服活性的 PLK1 抑制剂，IC50 为 20 nM。PLK1-IN-12 对 PLK1 的选择性高于 PLK2 (IC50: >10000 nM) 和 PLK3 (IC50: 3953 nM)。PLK1-IN-12 在广泛的细胞系中表现出抗癌效力。PLK1-IN-12 能够用于抗白血病研究。
    PLK1-IN-12

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