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ternary complex " in MCE Product Catalog:
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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-170430
HY-158409
Molecular Glues Ras Cyclophilin
Cancer
Pan-RAS-IN-2 (compound 6A) 是一种靶向 RAS 分子胶 (molecular glues )，Pan-RAS-IN-2 对 RAS 突变细胞系的细胞增殖具有显著的抑制活性。Pan-RAS-IN-2 可以与亲环蛋白 A (CYPA) 和 RAS (ON) 蛋白形成三元复合物，三元复合物的形成可以阻断 RAS 下游 RAF 的结合，具有抗肿瘤作用。
HY-171859
PROTACs HIV
Cancer
FC-14367 是一种靶向 HIV-1 Nef 蛋白 (HIV-1 Nef protein ) 的 PROTAC 降解剂。FC-14367 通过结合 Nef 与 Cereblon E3 泛素连接酶形成 ternary complex ，诱导 Nef 泛素化并经蛋白酶体降解，恢复细胞表面 CD4 和 MHC-I 表达，抑制 HIV-1 复制。FC-14367 可用于 HIV 感染及 AIDS 的研究。(黑色：Glycolic acid (HY-W015967)；蓝色：2-(2,6-Dioxopiperidin-3-yl)phthalimidine (HY-138793))
HY-172762
HDAC
Cancer
S234984 (Compound 13) 是一种分子增强胶，特异性地与 KBTBD4 和 HDAC2 结合，形成稳定的三元复合物。S234984 可用于癌症领域研究。
HY-156401
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BRD9 Degrader-1 (Compound 13-7) 是一种 PROTAC BRD9 降解剂。BRD9 Degrader-1 对 BRD9 具有微摩尔结合亲和力，对 BRD9 和 VCB 的三元配合物具有纳摩尔亲和力。BRD9 Degrader-1 在 HEK293T 细胞中诱导 BRD9 的蛋白酶体降解，这一过程部分被 MLN4924 (HY-70062) 逆转。(蓝色: VH032-cyclopropane-F (HY-125905); 黑色: 连接子 (HY-W763939); 粉色: HY-168695)。
HY-162536
HY-123259
HY-170428
HY-176501
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176502
FKBP
Cancer
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-159163
Ras
Cancer
KRASG12C IN-12 (compound-1) 是 KRASG12C 的抑制剂。KRASG12C IN-12 (compound-1) 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物。
HY-100431
Notch
Cancer
IMR-1 是一种 Notch 抑制剂， IC50 为 26 μM。IMR-1 阻止 Maml1 募集到染色质上的 Notch 三元复合体 (NTC)，抑制 Notch 靶基因转录，既有抗肿瘤活性。
HY-168646
Ligands for E3 Ligase
Cancer
SJ46411-Br 是一种口服有效的 CK1α 分子胶 (Molecular Glue ) 降解剂。SJ46411-Br 可以结合 CRL2KLHDC2 形成复合物，来促进合作性的同源选择性三元复合物形成。SJ46411-Br 可以通过 PROTAC linker 偶联 BET 配体 JQ1 (HY-13030)，合成对应的 PROTACs。
HY-W008341
Toll-like Receptor (TLR)
Neurological Disease
5-Chloroisoquinoline (compound 42) 是一种 SARM1 抑制剂，SARM1 (Sterile alpha and toll/interleukin receptor (TIR) motif containing protein 1) 是一种参与轴突变性的酶，它通过三元复合机制催化多种活性。5-Chloroisoquinoline 可用于神经退行性疾病或轴突变性的研究。
HY-156820
Epigenetic Reader Domain
Cancer
HLDA-221 是一种异双功能小分子，称为调节诱导邻近靶向嵌合体 (RIPTAC)。 HLDA-221 在癌组织中选择性表达的靶蛋白和细胞生存必需的泛表达蛋白之间引发稳定的三元复合物，从而导致表达靶蛋白的细胞选择性地细胞死亡 (cell death )。
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
Nucleoside Antimetabolite/Analog Thymidylate Synthase
Cancer
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性，进而导致 DNA 合成被抑制。
HY-152154
PROTACs NAMPT
Cancer
Nampt degrader-2 是一种荧光 PROTAC ，可有效降解 NAMPT ，IC50 为 41.9 nM。Nampt degrader-2 与 NAMPT 和 VHL 结合形成三元复合物，随后通过泛素-蛋白酶体系统 (UPS) 诱导 NAMPT 降解。Nampt degrader-2 导致 NAD+ 显着减少并发挥有效的抗肿瘤活性。
HY-172770
Molecular Glues
Cancer
KMG-1068 (Compound 4a) ，一种分子胶 (molecular glue )，是 GSPT1/2 降解剂。KMG-1068 通过结合 CRBN 上的 IMiD 结合位点，有效诱导 CRBN 依赖的 GSPT1/2 降解，促进与 GSPT1/2 形成三元配合物。KMG-1068 有望用于癌症的研究。
HY-19885
HY-163639
HY-W854844B
Molecular Glues E1/E2/E3 Enzyme
Cancer
JP-2-196 hydrochloride 是一种共价分子胶降解剂，靶向 RNF126 。JP-2-196 hydrochloride 会促使 RNF126 与靶蛋白 (例如 BRD4、AR-V7) 形成三元复合物，从而促进它们的泛素化和蛋白酶体降解。JP-2-196 hydrochloride 有望用于癌症的研究 (如前列腺癌、白血病)。
HY-173274
Molecular Glues
Cancer
CB039 是一种靶向 RBM39 (RNA 结合蛋白 39) 的选择性分子胶降解剂。CB039 促进 RBM39 与 E3 泛素连接酶 CUL4-DCAF15 之间三元复合物的形成，导致 RBM39 的蛋白酶体降解。CB039 有望用于急性髓性白血病 (AML)、卵巢癌等依赖 RBM39 的癌症的研究。
HY-175453
HY-152134
HDAC PROTACs
Cancer
HDAC6 degrader-3 是一种有效的选择性 HDAC6 降解剂，通过三元复合物形成和泛素-蛋白酶体途径，IC50 值为 19.4 nM。HDAC6 degrader-3 对 HDAC6 和 HDAC1 的 IC50 值分别为 4.54 nM 和 0.647 μM。HDAC6 degrader-3 引起 α-微管蛋白的强烈高度乙酰化。
HY-162730
HY-49444
HY-122643
Bacterial
Infection
NITD-916 是一种 4-羟基-2-吡啶酮衍生物，是一种具有口服活性的分枝杆菌烯酰还原酶 InhA 抑制剂，IC50 为 570 nM。NITD-916 与 InhA 和 NADH 形成三元复合物，以阻止进入脂肪酰基底物结合袋。NITD-916 抑制 InhA 会减少肌酸的合成，导致细胞死亡。NITD-916 具有有效的抗结核作用。
HY-E70776
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET S891A 是 RET 的突变体。RET S891A Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET S891A 蛋白，可用于研究 RET S891A 相关功能。
HY-E70778
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804L 是 RET 的突变体。RET V804L Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804L 蛋白，可用于研究 RET V804L 相关功能。
HY-174650
mRNA
Metabolic Disease
Human IGFBP3 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 3 (IGFBP3) 蛋白，该蛋白属于胰岛素样生长因子结合蛋白 (IGFBP) 家族。IGFBP3 可以与胰岛素样生长因子酸不稳定亚基 (IGFALS) 以及胰岛素样生长因子 (IGF) I 或 II 形成三元复合物。以这种形式，IGFBP3 在血浆中循环，延长 IGF 的半衰期并改变其与细胞表面受体的相互作用。
HY-156671
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 可用于肿瘤的研究。
HY-163168
CFT-4531
PROTACs DNA/RNA Synthesis
Cancer
aTAG 4531 (CFT-4531) 是 MTH1 基于 aTAG 的融合蛋白的有效、选择性和机制工具降解剂，其 DC50 值为 0.28 nM，Ki 值为 1.8 nM。降解活性归因于 MTH1 aTAG、CRBN E3 连接酶和 aTAG 工具降解剂之间复杂的三元复合物的形成。红色：MTH1 aTAG 抑制剂 (HY-134725)，蓝色：CRBN 配体 (HY-126457)，黑色：连接子 (HY-108374)。
HY-154992
F2PhEtyCbl
Others
Others
2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 是一种潜在的 B12 抗维生素，能够以高亲和力 (KD=130 nM) 与人 B12 加工酶 CblC 结合。2,4-Difluorophenylethynylcobalamin 能经受 CblC 的剪裁，并稳定与共底物谷胱甘肽 (GSH) 的三元复合物。
HY-161841
FGFR
Cancer
Antitumor agent-177 (compound 57) 是一种非甾体 NSC12 衍生物，显示出强效的 FGF2 结合亲和力，通过 SPR 测得 Kd 为 24 μM。Antitumor agent-177 可显著抑制 HSPG/FGF2/FGFR1 三元复合物的形成。Antitumor agent-177 抑制多发性骨髓瘤 (MM) 细胞中的 FGFR 活化，并且在体外和体内具有强效的抗肿瘤活性。
HY-160695
Ligands for E3 Ligase Molecular Glues
Cancer
PT-179 是正交 Thalidomide (HY-14658) 的衍生物，能够靶向 cereblon 且不会引起脱靶降解效应。PT-179 能够特异性结合 CRBN，与融合到锌指 (ZF) 降解决定子的目标蛋白形成三元复合物，并介导标记蛋白的降解。例如，PT-179 通过与 SD40 形成复合物，结合泛素连接酶底物受体 cereblon，有效降解 N 或 C 末端与 SD40 或 SD36 融合的蛋白质 (对 eGFP 的 DC50: 4.5 nM 和 14.3 nM)。PT-179 可用于开发紧凑蛋白质降解标签平台。
HY-E70771
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET L730I 是 RET 的突变体。RET L730I Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET L730I 蛋白，可用于研究 RET L730I 相关功能。
HY-E70768
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810C 是 RET 的突变体。RET G810C Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810C 蛋白，可用于研究 RET G810C 相关功能。
HY-E70769
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810R 是 RET 的突变体。RET G810R Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810R 蛋白，可用于研究 RET G810R 相关功能。
HY-E70767
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G691S 是 RET 的突变体。RET G691S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G691S 蛋白，可用于研究 RET G691S 相关功能。
HY-156671A
Ras PI3K ERK mTOR Apoptosis
Cancer
RMC-4998 formic 是一种口服有效的靶向活性或 GTP 结合状态的 KRASG12C 突变体抑制剂。RMC-4998 formic 可以与细胞内 CYPA 和激活状态下的 KRASG12C 突变体形成三重复合物，IC50 值为 28 nM。RMC-4998 formic 可以抑制 KRASG12C 突变癌细胞中的 ERK 信号传导并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。RMC-4998 formic 可用于肿瘤的研究。
HY-E70781
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET Y806H 是 RET 的突变体。RET Y806H Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET Y806H 蛋白，可用于研究 RET Y806H 相关功能。
HY-E70775
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET R813Q 是 RET 的突变体。RET R813Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET R813Q 蛋白，可用于研究 RET R813Q 相关功能。
HY-E70770
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET G810S 是 RET 的突变体。RET G810S Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET G810S 蛋白，可用于研究 RET G810S 相关功能。
HY-E70766
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET E762Q 是 RET 的突变体。RET E762Q Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET E762Q 蛋白，可用于研究 RET E762Q 相关功能。
HY-E70777
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804E 是 RET 的突变体。RET V804E Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804E 蛋白，可用于研究 RET V804E 相关功能。
HY-E70772
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET L730M 是 RET 的突变体。RET L730M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET L730M 蛋白，可用于研究 RET L730M 相关功能。
HY-W145665
HY-E70774
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET R749T 是 RET 的突变体。RET R749T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET R749T 蛋白，可用于研究 RET R749T 相关功能。
HY-E70780
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET Y791F 是 RET 的突变体。RET Y791F Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET Y791F 蛋白，可用于研究 RET Y791F 相关功能。
HY-E70773
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET M918T 是 RET 的突变体。RET M918T Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET M918T 蛋白，可用于研究 RET M918T 相关功能。
HY-155356A
PROTACs
Cancer
YN14 mixture of diastereomers 是 YN14 (HY-155356) 的非对映体混合物。YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。 YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。
HY-E70779
RET
Cancer
转染过程中重排 (RET) 是一种跨膜受体蛋白酪氨酸激酶 (PTK)，其正常激活方式是与其同源配体和辅助受体形成三元复合物。在多种癌症中均发现了由点突变和基因融合引起的 RET 改变。RET V804M 是 RET 的突变体。RET V804M Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 RET V804M 蛋白，可用于研究 RET V804M 相关功能。
HY-173097
VH032-Boc derivative 1
MALT1
Cancer
(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 (Compound 80-9; VH032-Boc derivative 1) 是一种选择性蛋白酶体降解物，靶向 MALT1 ，招募 E3 泛素连接酶 CRBN 与 MALT1 形成三元复合物，导致 MALT1 泛素化并随后蛋白酶体降解。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 通过破坏 CBM 复合体抑制 NF-κB 信号通路，显示出在 ABC-DLBCL 细胞中诱导凋亡的潜力。(S,R,S)-AHPC-Boc derivative 1 有望用于 MALT1 依赖性癌症的研究，如弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)。
HY-174329
HY-172562
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
BTR2004 是一种选择性 BET 家族 (BRD2/3/4 ) 蛋白 PROTAC 降解剂。BTR2004 与 BRD 蛋白和 KLHL20 形成三元复合物，通过 UPS 途径诱导泛素化和蛋白酶体降解。BTR2004 有望用于 PC3 前列腺癌和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞系的研究。粉色：(+)-JQ1-OH (HY-161125)；蓝色：BTR2000 (HY-172563)；黑色：Linker (HY-W015236)。
HY-155356
PROTACs Ras
Cancer
YN14 是一种 KRASG12C 蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC )。YN14 是高效、选择性的 KRASG12C 降解剂，可诱导稳定的 KRASG12C: YN14: VHL 三元复合物，具有低结合自由能 (ΔG)。YN14 具有抗增殖作用，并显着抑制 KRASG12C 突变癌细胞的生长。YN14 在 MIA PaCa-2 异种移植模型中可以导致肿瘤消退，肿瘤生长抑制 (TGI%) 率超过 100%。
HY-174862
PROTACs ASK1
Inflammation/Immunology
dASK1 是一种选择性的基于 CRBN 的凋亡信号调节激酶 1 (ASK1 ) 的 PROTAC 靶向降解剂。dASK1 能够与 ASK1 形成稳定的三元复合物，通过泛素-蛋白酶体途径促进 ASK1 快速且持续的降解。dASK1 表现出强大的 ASK1 降解能力。dASK1 可用于肝炎的研究。(结构：粉色：ASK1 配体 (HY-174860)；蓝色：CRBN 连接酶配体 (HY-10984)；黑色：连接子；E3 配体-连接子偶联物 (HY-174863))
HY-173499
Aurora Kinase Apoptosis
Cancer
HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP，形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP)，抑制 EP 的细胞存活功能，诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis )。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
HY-155008
PROTACs Hexokinase
Cancer
PROTAC HK2 Degrader-1 是靶向 Hexokinase 2 (HK2) 的 PROTAC 。PROTAC HK2 Degrader-1 由 Hexokinase 2 (HK2) 抑制剂 Lonidamine (HY-B0486)，CRBN 配体 Thalidomide (HY-14658) 组成。PROTAC HK2 Degrader-1通过泛素-蛋白酶体系统形成一个三元复合体降解 Hexokinase 2 (HK2) 蛋白诱导线粒体损伤，引发细胞焦亡 (pyroptosis )。PROTAC HK2 Degrader-1 能有效抑制乳腺肿瘤的生长，并减少 Cisplatin (HY-17394) 的结肠副作用。可用于乳腺癌的研究。
HY-173082
PROTACs FKBP
Cancer
10-SLF 是一种 PROTAC FKBP12 降解剂。10-SLF 诱导 FKBP12 和 FBXW7-R465C 之间的三元复合物形成，并促进 FBXW7-R465C 依赖的 FKBP12 蛋白酶体降解 。10-SLF 选择性降低表达 FBXW7-R465C 的细胞中的 FKBP12 水平。粉色：FKBP12 配体 (HY-170988)；黑色：Linker (HY-W004640)。蓝色：E3 连接酶配体。
HY-168634
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
SJ46421 是一种基于 (+)-JQ-1 (HY-13030) 的 KLHDC2-BRD3 PROTAC 蛋白降解剂。SJ46421 诱导与 KLHDC2 和 BRD3BD2 的协同三元复合物，IC50 为 7.8 nM。SJ46421 选择性抑制 KLHDC2 底物泛素化。SJ46421 促进 BRD2、BRD3 或 BRD4 的 BD2 结构域的多泛素化。SJ46421 具有较差的细胞通透性。（粉色：靶蛋白配体 (HY-13030)；黑色：连接子 (HY-20797)；蓝色：E3 连接酶配体 (HY-168536)）。
HY-176449
PROTACs Epigenetic Reader Domain
Cancer
PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50 : 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接，形成三元复合物，诱导 BRD4 泛素化，实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色：GSK1324726A (HY-13960)；黑色：linker (HY-176450)；蓝色：Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
HY-173364
BAK-04-212
BCL6
Cancer
EB-TCIP (BAK-04-212) 是由 AP1867 (HY-114434) 和 BI-3812 (HY-111381) 组成的二价分子。EB-TCIP 可在 FKBPF36V 和 BCL6BTB 之间形成可逆三元复合物，从而募集 FKBP12F36V 标记的 EWS/FLI1 到转录调控因子 BCL6 结合的 DNA 位点，然后快速表达 BCL6 靶基因 (例如 SOCS2 和 CXCL11 )。EWS/FLI1 是尤文氏肉瘤中的融合转录因子。EB-TCIP 可用于研究癌症中转录失调。
HY-175764
HY-175834
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Microtubule/Tubulin
Cancer
DNA/TOP2A-IN-1 是 DNA 和 TOP2A 的抑制剂。DNA/TOP2A-IN-1 选择性地与 TOP2A 结合，而非TOP2B，并与 DNA 和 TOP2A 相互作用形成稳定的 DM1-TOP2A-DNA 三元复合物。DNA/TOP2A-IN-1诱导 DNA 损伤，增加活性氧 (ROS )，并引发三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞凋亡 (apoptosis )。DNA/TOP2A-IN-1 破坏微管 (microtubule ) 分布，诱导细胞周期停滞。DNA/TOP2A-IN-1 具有强大的抗增殖活性，并抑制细胞迁移。DNA/TOP2A-IN-1 可抑制肿瘤生长，可用于 TNBC 研究。
HY-172767
PROTACs STAT Apoptosis
Cancer
STAT3-D11-PROTAC-VHL (Compound D11-PROTAC) 是一种靶向信号换能器和转录激活器 3 (STAT3 ) 的 PROTAC 降解物。STAT3-D11-PROTAC-VHL 表现出抗肿瘤活性，在 HeLa 细胞和 MCF-7 细胞中，IC50 值分别为 1335 nM 和 1973 nM 。STAT3-D11-PROTAC-VHL 与 STAT3 的 DNA 结合域结合，招募 E3 连接酶 VHL 形成三元复合物，导致 STAT3 泛素化，随后被蛋白酶体降解。STAT3-D11-PROTAC-VHL 还能抑制肿瘤细胞生长，诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis )，抑制肿瘤免疫逃逸。
HY-169369
XJZ-06-462
MDM-2/p53 Apoptosis
Cancer
TRAP-1 (XJZ-06-462) 是一种选择性 p53Y220C 转录激活剂。TRAP-1 可与 p53Y220C 和 BRD4 形成三元复合物，从而有效激活突变型 p53 并触发 p53 靶基因的强效转录。TRAP-1 在携带 p53Y220C 的胰腺细胞系中快速上调 p21 和其他 p53 靶基因。TRAP-1 在 BxPC-3 (p53Y220C ) 细胞中的抗增殖活性高于在 A549 细胞 (p53WT ) 中的活性，IC50 值分别为 0.531 μM 和 3.94 μM。TRAP-1 可用于研究 p53Y220C 突变的癌症。
HY-L918
320 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法，旨在通过标记降解或招募天然降解机制，靶向那些因缺乏酶功能、缺乏药物结合位点而被认为不可药物的蛋白质。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，进而导致蛋白质泛素化，最终被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更低的分子量，更高的细胞通透性和成药性。此外，分子胶的设计相对简单，不需要复杂的连接子和配体优化。因此，分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
目前已报道出多种类型的分子胶，通过对共晶结构进行分析发现，CRBN相关的分子胶更通用，因此我们选择了相关的活性分子作为探针分子用于人工智能（AI）筛选，再通过分子对接，验证筛选出的分子保持关键的药效团，最终获得320个分子胶类似物，这些化合物是研究分子胶的有力工具。
HY-L137
73 compounds
靶向蛋白降解(Targeted protein degradation, TPD)是一种新型的、有前景的新药研发方法。它在靶向“不可成药”疾病靶点及克服耐药性问题上显示了巨大的潜力。分子胶和PROTACs都是目前最受关注的两种靶向蛋白降解技术。
分子胶是一种小分子降解剂，主要诱导E3泛素连接酶与靶蛋白之间发生新型相互作用，形成三元复合物，导致蛋白质泛素化，随后被蛋白酶体降解。与PROTACs相比，分子胶通常具有更好的类药性，如具有更低的分子量，更高的细胞通透性和更好的口服吸收度等。分子胶已经逐渐成为一种具有前景的疾病治方法。
MCE 收录了73种靶向不同蛋白的分子胶化合物。MCE分子胶化合物库是进行科学研究和疾病机制研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W145665
Biochemical Assay Reagents
直链淀粉
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-176501
炔烃
FKBP12 ligand-2 (compound d) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-2 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-2 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
HY-176502
炔烃
FKBP12 ligand-3 (compound dj) 是靶向 FKBP12 的高亲和力配体。FKBP12 ligand-3 可用于选择性增强异双功能分子与 BRD4 的结合，通过 “CellTrap” 效应在细胞内富集药物，形成 FKBP12-配体-BRD4 的三元复合物。这种三元复合物对 BRD4 具有抑制活性，进而抑制 BRD4 靶基因 (如 MYC) 表达，诱导肿瘤细胞死亡。FKBP12 ligand-3 可用于基于细胞内 presenter 蛋白水平差异的选择性癌症研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-154508
2’-Deoxy-5-Fluorouridine 5’-phosphate triethylammonium
核苷类似物 尿苷
FdUMP (triethylammonium) 是 5-氟尿嘧啶 (5-FU) 的细胞内活性形式。5-FU 转运进入细胞后在多种酶的作用下转化为FdUMP。FdUMP 与胸苷酸合成酶 (thymidylate synthetase ) 及其辅因子5,10-亚甲基四氢叶酸 (5,10-methylene tetrahydrofolate) 形成三元配合物抑制胸苷酸合成酶活性，进而导致 DNA 合成被抑制。
HY-174650
mRNA
Human IGFBP3 mRNA 编码人类胰岛素样生长因子结合蛋白 3 (IGFBP3) 蛋白，该蛋白属于胰岛素样生长因子结合蛋白 (IGFBP) 家族。IGFBP3 可以与胰岛素样生长因子酸不稳定亚基 (IGFALS) 以及胰岛素样生长因子 (IGF) I 或 II 形成三元复合物。以这种形式，IGFBP3 在血浆中循环，延长 IGF 的半衰期并改变其与细胞表面受体的相互作用。
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