2. PROTAC MAPK/ERK Pathway Apoptosis
  3. Raf PROTACs Apoptosis
  4. SJF-0628

SJF-0628 是一种 RAF PROTAC 降解剂。SJF-0628 在多种癌细胞系 (结直肠癌细胞系 Colo-205、LS-411N、HT-29、RKO 和三阴性乳腺癌细胞系 DU-4475) 中诱导 BRAF 的靶向降解。SJF-0628 降低 DU-4475 细胞中 pMEK 和 pErk 水平。SJF-0628 具有抗肿瘤活性。SJF-0628 可用于结直肠癌和三阴性乳腺癌研究。(粉色：RAF 配体：(HY-12057)，蓝色： VHL 配体 (HY-125845)，黑色：连接子 (HY-B0912))。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

SJF-0628

SJF-0628 Chemical Structure

CAS No. : 2413035-41-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1300
In-stock
5 mg ￥3200
In-stock
10 mg ￥5600
In-stock
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

SJF-0628 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Raf 亚型特异性产品:

查看所有亚型
B-Raf C-Raf Raf

查看 PROTACs 亚型特异性产品:

查看所有亚型
von Hippel-Lindau (VHL) Cereblon MDM2 cIAP1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SJF-0628 is a RAF PROTAC degrader. SJF-0628 induces targeted degradation of BRAF in various cancer cell lines (colorectal cancer cell lines (Colo-205, LS-411N, HT-29, RKO) and triple-negative breast cancer cell line DU-4475). SJF-0628 decreases pMEK and pErk levels in DU-4475 cells. SJF-0628 has anti-tumor activity. SJF-0628 can be used for research of colorectal cancer and triple-negative breast cancer. (Pink: RAF ligand (HY-12057), Blue: VHL Ligand ( HY-125845), Black: Linker (HY-B0912))[1].

IC50 & Target[1]

VHL

 

BRafV600E

 

体外研究
(In Vitro)

SJF-0628 (10-1000 nM，1-48 小时) 在 DU-4475 细胞中以浓度和时间依赖的方式诱导 BRAF V600E 和总 BRAF 的降解，并降低 pMEK 和 pErk 水平[1]。
SJF-0628 (10-1000 nM，48 小时) 显著降低 Colo-205、LS-411N、HT-29 和 RKO 结直肠癌细胞系中的 BRAF 水平[1]。
SJF-0628 (0.01-1000 nM，72 小时) 在 DU-4475、Colo-205、LS-411N、HT-29 和 RKO 细胞中显示剂量依赖的细胞活力抑制，IC50 值分别为 163 nM、37.6 nM、96.3 nM、53.6 nM 和 <1 μM，最大抑制率分别为 91.5%、85.2%、65.2%、63.0% 和 42.0%[1]。
SJF-0628 (1 μM，72 小时) 在 DU-4475 和 Colo-205 细胞中引起细胞活力丧失，诱导 PARP 和 caspase 裂解，表明发生凋亡[1]。 SJF-0628 (0.5-1000 nM) 以剂量依赖方式在 SK-MEL-239 C4、SK-MEL-246、H1666 和 CAL-12-T 细胞中降解相关 BRAF，DC50 分别为 72、15、29、23 nM[2]。
SJF-0628 (0.001-10 μM，3-5 天) 抑制 SK-MEL-28 细胞生长 (EC50 = 37 nM)，并减少 SK-MEL-239-C4 细胞的生长 (EC50 = 218 nM)[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SJF-0628 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: DU-4475 cells
Concentration: 10, 100, 1000 nM
Incubation Time: 1, 24, 48 h
Result: Caused concentration-dependent and time-dependent degradation of BRAF V600E and total BRAF.
Decreased pMEK and pErk levels.
体内研究
(In Vivo)

SJF-0628 (50-150 mg/kg，腹腔注射，每日一次，3 天) 在 A375 异种移植模型中显示出显著的 BRAF 降解[2]。
SJF-0628 (50 mg/kg，腹腔注射，每日两次或 100 mg/kg，腹腔注射，每日一次) 在 SK-MEL-246 异种移植模型中诱导肿瘤缩小[2]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: A375 cells (5 × 106 in PBS) were subcutaneously implanted into the flanks of female nu/nu mice[2]
Dosage: 50 mg/kg or 150 mg/kg
Administration: i.p., once daily, 3 days
Result: Demonstrated marked degradation of BRAF in A375 xenografts with DMAX>90% at doses of 50 mg/kg and 150 mg/kg.
Animal Model: SK-MEL-246 cells (10 × 106 in PBS) were subcutaneously implanted into the flanks of female nu/nu mice[2]
Dosage: 50 mg/kg or 100 mg/kg
Administration: i.p. twice daily or i.p. once daily
Result: Induced tumor shrinkage beyond the initial size in SK-MEL-246 xenografts within 10 days, with 50 mg/kg twice daily showing better efficacy.
Showed no significant body weight loss in mice treated with either 50 mg/kg twice daily or 100 mg/kg once daily.
Reduced MAPK signaling in xenograft tumors, as evidenced by inhibited MEK and ERK phosphorylation.
分子量

1010.18

Formula

C51H57F2N9O7S2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

4°C, protect from light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 160 mg/mL (158.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 0.9899 mL 4.9496 mL 9.8992 mL
5 mM 0.1980 mL 0.9899 mL 1.9798 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 4 mg/mL (3.96 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 4 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 40.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SJF-0628 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 0.9899 mL 4.9496 mL 9.8992 mL 24.7481 mL
5 mM 0.1980 mL 0.9899 mL 1.9798 mL 4.9496 mL
10 mM 0.0990 mL 0.4950 mL 0.9899 mL 2.4748 mL
15 mM 0.0660 mL 0.3300 mL 0.6599 mL 1.6499 mL
20 mM 0.0495 mL 0.2475 mL 0.4950 mL 1.2374 mL
25 mM 0.0396 mL 0.1980 mL 0.3960 mL 0.9899 mL
30 mM 0.0330 mL 0.1650 mL 0.3300 mL 0.8249 mL
40 mM 0.0247 mL 0.1237 mL 0.2475 mL 0.6187 mL
50 mM 0.0198 mL 0.0990 mL 0.1980 mL 0.4950 mL
60 mM 0.0165 mL 0.0825 mL 0.1650 mL 0.4125 mL
80 mM 0.0124 mL 0.0619 mL 0.1237 mL 0.3094 mL
100 mM 0.0099 mL 0.0495 mL 0.0990 mL 0.2475 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SJF-06282413035-41-1SJF0628SJF 0628RafPROTACsApoptosisRaf kinasesproteolysis targeting chimeraPROTACBRAF V600E mutationcolorectal cancertriple-negative breast cancerintrinsic resistancemitogen-activated protein kinase pathwayInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
SJF-0628
目录号：
HY-136420
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z