2. Epigenetics Apoptosis Cell Cycle/DNA Damage Membrane Transporter/Ion Channel
  3. Histone Methyltransferase Apoptosis DNA/RNA Synthesis ATP-binding cassette (ABC) transporters
  4. SKLB06489

SKLB06489 是一种选择性且口服有效的 Ⅰ 型 PRMT 酶抑制剂，对 PRMT1、PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 值分别为 64.55 nM、4.21 nM 和 51.27 nM。SKLB06489 抑制癌细胞的增殖、集落形成、DNA 复制以及 DNA 损伤修复。SKLB06489 可诱导癌细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。SKLB06489 通过上调 ABCA1 和 ABCG1，促进细胞内胆固醇外流，破坏胆固醇代谢稳态，并抑制皮下异种移植模型中的肿瘤生长。SKLB06489 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SKLB06489

SKLB06489 Chemical Structure

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

SKLB06489 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 Histone Methyltransferase 亚型特异性产品:

查看所有亚型
EZH1 EZH2 DOT1L SMYD2 SMYD3 SUV39H2/KMT1B EHMT2/G9a/KMT1C EHMT1/GLP/KMT1D ASH1L/KMT2H SETDB1/KMT2G SETD2/KMT3A NSD2/MMSET/WHSC1 SETD7/KMT7 SETD8/KMT5A PRMT1 PRMT3 PRMT4 PRMT5 PRMT6 PRMT7 PRMT8

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SKLB06489 is a selective and orally active inhibitor of type I PRMT enzymes, with IC50 values of 64.55 nM (PRMT1), 4.21 nM (PRMT6), and 51.27 nM (PRMT8). SKLB06489 inhibits cell proliferation, colony formation, DNA replication, and DNA damage repair in cancer cells. SKLB06489 induces G0/G1-phase cell cycle arrest and apoptosis in cancer cells. SKLB06489 enhances intracellular cholesterol efflux via ABCA1 and ABCG1 upregulation, disrupts cholesterol metabolic homeostasis, and suppresses tumor growth in subcutaneous xenograft models. SKLB06489 can be used for the research of triple-negative breast cancer (TNBC)[1].

IC50 & Target

PRMT1

64.55 nM (IC50)

PRMT6

4.21 nM (IC50)

PRMT8

51.27 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

SKLB06489 (40 μM；8 h) 可在 HEK293T 细胞中选择性且稳定地结合 PRMT1 与 PRMT6，提高它们的热稳定性[1]。
SKLB06489 (给药 5-7 天) 可剂量依赖性地抑制 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的增殖，其 IC50 值处于低微摩尔范围[1]。
SKLB06489 (2.5-20 μM；12-14 天) 可剂量依赖性地抑制 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的集落形成[1]。
SKLB06489 (2.5-10 μM；作用 6 天) 可剂量依赖性降低 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的 ADMA 水平，表明其可在细胞内抑制 I 型 PRMT 的酶活性 [1]。
SKLB06489 (5-20 μM；1-3 天) 可呈剂量和时间依赖性抑制 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的 DNA 复制[1]。
SKLB06489 (10 μM；24 h) 会损伤 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中的 DNA 损伤修复，其在 Hs578T 细胞中的作用效果比 MS023 更显著[1]。
SKLB06489 (5-20 μM；作用 24 h) 可在 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中呈剂量依赖性诱导 G0/G1 期细胞周期阻滞 [1]。
SKLB06489 (5-20 μM；72 h) 可剂量依赖性地诱导 MDA-MB-231、Hs578T 和 BT549 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞发生细胞凋亡[1]。
SKLB06489 (10 μM；作用 4 天) 可上调 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中 ABCA1 和 ABCG1 的 mRNA 表达水平 [1]。
SKLB06489 (5-10 μM；作用 4 天) 可呈剂量依赖性增强 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞的胆固醇外流 (增加培养基中的胆固醇含量) 并降低细胞内胆固醇水平[1]。
SKLB06489 (5-10 μM) 可上调 MDA-MB-231 和 Hs578T 三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞中 ABCG1 蛋白的表达水平[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SKLB06489 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231 and Hs578T cells
Concentration: 2.5 μM, 5 μM, 10 μM
Incubation Time: 6 days
Result: Dose-dependently reduced ADMA levels without affecting PRMT1 or PRMT6 expression.

Cell Cycle Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231, Hs578T, and BT549 cells
Concentration: 5 μM, 10 μM, 20 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Dose-dependently increased the proportion of cells in G0/G1 phase and decreased the proportion in S phase.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231, Hs578T, and BT549 cells
Concentration: 5 μM, 10 μM, 20 μM
Incubation Time: 72 h
Result: Dose-dependently increased the percentage of apoptotic cells (early + late) in MDA-MB-231 (5.9% to 41.8% and 82.9%), Hs578T (20.7% to 68.4% and 79.9%), and BT549 (6.5% to 49.1% and 92.3%) cells at 10 and 20 μM, respectively.

Real Time qPCR[1]

Cell Line: MDA-MB-231 and Hs578T cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 4 days
Result: Significantly upregulated ABCA1 (15.93-fold in MDA-MB-231, 13.90-fold in Hs578T) and ABCG1 (4.64-fold in MDA-MB-231, 3.79-fold in Hs578T) mRNA expression.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route T1/2 Cmax AUClast AUCinf Tmax Bioavailability
Mice[1] 2 mg/kg i.v. 3.47 h 2867 ng/mL 659 ng·h/mL 676 ng·h/mL / /
Mice[1] 5 mg/kg p.o. 4.26 h 262 ng/mL 1452 ng·h/mL 1495 ng·h/mL 1.00 h 88.4 %
体内研究
(In Vivo)

SKLB06489 (40-80 mg/kg；灌胃；每日给药；连续 33 天) 可在体内抑制 MDA-MB-231 肿瘤的生长，在 80 mg/kg 剂量下肿瘤生长抑制率 (TGI) 达 58.4%，同时可抑制细胞增殖并诱导细胞凋亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: BALB/c nude (female, aged 4-5 weeks, 6-week-old) bearing DA-MB-231 cells[1]
Dosage: 40 mg/kg; 80 mg/kg
Administration: i.g.; daily; 33 days
Result: Dose-dependently suppressed tumor growth; had a tumor growth inhibition (TGI) value of 58.4% at 80 mg/kg; reduced tumor weight compared to vehicle control; increased cleaved caspase-3-positive cells; decreased Ki67-positive cells in tumor tissues.
分子量

419.56

Formula

C25H33N5O
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

SKLB06489 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SKLB06489SKLB 06489SKLB-06489Histone MethyltransferaseApoptosisDNA/RNA SynthesisATP-binding cassette (ABC) transportersATP-binding cassette transportersHEK293T cellsMDA-MB-231ABCG1Hs578TABCA1PRMT1BT549PRMT6PRMT8triple-negative breast cancerInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
SKLB06489
目录号：
HY-186045
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z