1. Immunology/Inflammation Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. TREM receptor Syk
  3. T2M-010

T2M-010 是一种强效、可透过血脑屏障的 TREM2 激动剂 (Kd = 0.83 μM)。T2M-010 可激活受体近端信号通路,诱导表达 TREM2 的细胞中 SYK 磷酸化,并促进小胶质细胞的吞噬作用。T2M-010 可用于研究与阿尔茨海默病 (AD) 相关的保护性小胶质细胞反应。

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T2M-010

T2M-010 Chemical Structure

CAS No. : 364611-21-2

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生物活性

T2M-010 is a potent, brain-penetrant TREM2 agonist (Kd = 0.83 μM). T2M-010 activates receptor-proximal signaling, inducing SYK phosphorylation in TREM2-expressing cells, and promotes microglial phagocytosis. T2M-010 can be used for the study of protective microglial responses relevant to Alzheimer’s disease (AD)[1].

体外研究
(In Vitro)

T2M010 (25 µM,1 小时) 可使 HEK-hTREM2/DAP12 细胞中 SYK 磷酸化水平显著增加两倍[1]
T2M-010 (25 µM,30 分钟) 可显著增强 BV2 细胞对微珠的摄取,表明其吞噬活性显著提高[1]
T2M-010 对人成纤维细胞 (WI-38 和 HS-27;IC50 > 100 µM) 无细胞毒性,hERG 风险低 (IC50 > 60 µM) ,且在 10 µM 浓度下对主要 CYP 同工酶的抑制作用极小 (≤ 11.2%)[1]
T2M-010 在 MDCK-MDR1 细胞系中表现出强劲的 A→B 转运能力 (Papp = 2.85 × 10⁻⁵ cm/s) 和较低的外排比率 (ER = 1.07) ,表明 P-gp 介导的外排作用极小[1]
T2M-010 具有良好的胃肠道稳定性 (在模拟胃液和肠液中分别放置 2 小时后,母体化合物的残留量均大于 88-86%) 和较长的血浆半衰期 (小鼠为 167 分钟;人为 214 分钟)[1]

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分子量

319.42

Formula

C19H17N3S

CAS 号
运输条件

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储存方式

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纯度 & 产品资料
参考文献
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
T2M-010
目录号:
HY-178324
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