2. PROTAC Apoptosis
  3. Molecular Glues Apoptosis
  4. TD-522

TD-522 是一种高效且选择性的分子胶 (molecular glue) GSPT1 降解剂，其 DC50 为 0.269 nM。TD-522 具有显著的抗增殖作用，并能诱导急性髓系白血病 (AML) 和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。TD-522 可抑制 TMD-8 异种移植瘤模型中的肿瘤生长。TD-522 可用于 AML 和 DLBCL 的研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

TD-522

TD-522 Chemical Structure

CAS No. : 2417647-40-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 是否有货
50 mg   询价  
100 mg   询价  
250 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

TD-522 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

TD-522 is a potent and selective molecular glue GSPT1 degrader, with a DC50 of 0.269 nM. TD-522 exhibits strong anti-proliferative effects and induces apoptosis in acute myeloid leukemia (AML) and diffuse large B-cell lymphoma (DLBCL) cells. TD-522 suppresses tumor growth in a TMD-8 xenograft model. TD-522 can be used for AML and DLBCL research[1].

IC50 & Target[1]

GSPT1

0.269 nM (DC50)

体外研究
(In Vitro)

TD-522 (0.064 nM-1 μM，72 小时) 在 KG-1 (EC50 = 0.5 nM) 和 TMD-8 (EC50 = 5.2 nM) 细胞系中均表现出强烈的抗增殖作用，且对 VERO 细胞无细胞毒性作用[1]。
TD-522 (0.001-10 μM，6 小时) 能以剂量依赖的方式有效诱导 KG1 细胞中 GSPT1 的降解，轻微降解 IKZF1，但对 CK1α 无影响[1]。
TD-522 (1 μM，3 小时) 显著降低 KG1 细胞中 GSPT1 和 MYC 的蛋白水平，而对其他 IMiD 的已知新底物 (包括 IKZF1 和 CK1α) 无影响[1]。
TD-522 在 10 μM 浓度下对 hERG 通道的抑制作用较弱 (IC50 = 31.6 μM)，对 CYP 1A2、2D6 和 3A4 的抑制作用也较弱，但对 CYP2C9 和 2C19 的抑制作用较强[1]。
TD-522 (0.001-10 μM) 可降解 GSPT1，并通过激活整合应激反应通路 (包括上调 ATF4、CHOP 和 ATF3) 在 KG-1 细胞中发挥细胞毒性作用，从而诱导细胞凋亡[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

TD-522 相关抗体:

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: KG-1 cells
Concentration: 0.001, 0.01, 0.1, 1 and 10 μM
Incubation Time: 6 h
Result: Degraded GSPT1 levels in a dose-dependent manner.
Caused nearly complete GSPT1 degradation (>90%) at 0.01 μM concentration.
Slightly degraded IKZF1 at 0.1 μM concentration.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Indicator value Note
Mice[1] 10 mg/kg i.p. Tmax 2.0 h male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 10 mg/kg i.v. T1/2 1.55 h male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 30 mg/kg p.o. Tmax 3.17 h male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 10 mg/kg i.p. Cmax 0.395 μg/mL male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 10 mg/kg i.v. AUC0-t 2.02 μg/L·h male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 30 mg/kg p.o. Cmax 0.039 μg/mL male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 10 mg/kg i.p. T1/2 2.83 h male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 30 mg/kg p.o. T1/2 9.04 h male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 10 mg/kg i.p. AUC0-t 1.82 μg/L·h male ICR mice (7 weeks)
Mice[1] 30 mg/kg p.o. AUC0-t 0.153 μg/L·h male ICR mice (7 weeks)
体内研究
(In Vivo)

TD-522 (50 mg/kg，腹腔注射，每日一次，持续 14 天) 在 TMD-8 小鼠异种移植模型中抑制肿瘤生长[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Female C.B-17/IcrCrj-SCID mice injected with TMD-8B-cell lymphoma cells[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: i.p., daily for 14 days
Result: Dramatically reduced tumor volume in mice.
Showed no tumor regrowth.
Showed no body weight loss during the experiment.
分子量

510.97

Formula

C25H27ClN6O4
CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.
纯度 & 产品资料
参考文献

TD-522 相关分类

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

TD-5222417647-40-4TD522TD 522Molecular GluesApoptosismolecular glueGSPT1AMLDLBCLxenograftKG-1TMD-8Inhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
TD-522
目录号：
HY-177750
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

嗨！很高兴为您提供帮助！

尊敬的 MCE 客户您好，
请您选择所在区域，我们将转接对应客服为您服务！

热门区域

A

B

C

F

G

H

J

L

N

Q

S

T

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z