2. Membrane Transporter/Ion Channel Neuronal Signaling
  3. TRP Channel
  4. Trpvicin

Trpvicin 是一种强效且亚型选择性的 TRPV3 抑制剂，其对 hTRPV3-WT 和 hTRPV3-G573S 突变体的 IC50 值分别为 0.41 μM 和 0.22 μM。Trpvicin 对其他 TRP 家族成员 (例如 TRPV1/2/4/5/6、TRPA1 和 TRPM8) 仅表现出微弱抑制作用。Trpvicin 通过结合 VSLD-PD 位点稳定通道关闭状态，从而抑制 TRPV3 通道。Trpvicin 在 G573S 突变体中，可进入中央空腔通过对称性重构和孔道阻塞增强抑制效果。Trpvicin 在小鼠模型中可抑制瘙痒和脱发。Trpvicin 可用于炎症和免疫学相关研究。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Trpvicin

Trpvicin Chemical Structure

CAS No. : 2019994-90-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
1 mg ￥1440
In-stock
5 mg ￥3600
In-stock
10 mg ￥5760
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

* Please select Quantity before adding items.

Customer Review

Trpvicin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

查看 TRP Channel 亚型特异性产品:

查看所有亚型
TRPA1 TRPC3 TRPC4 TRPC5 TRPM8 TRPM2 TRPM3 TRPM4 TRPML1 TRPML2 TRPML3 TRPV1 TRPV2 TRPV3 TRPV4

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Trpvicin is a potent and subtype-selective TRPV3 inhibitor with IC50s of 0.41 and 0.22 μM for hTRPV3-WT and hTRPV3-G573S mutant, respectively. Trpvicin exhibits minimal effects on other TRP family members (such as TRPV1/2/4/5/6, TRPA1 and TRPM8). Trpvicin inhibits the TRPV3 channel by stabilizing it in a closed state via VSLD-PD binding. Trpvicin accesses additional binding sites inside the central cavity of the G573S mutant to remodel symmetry and block the channel. Trpvicin inhibits itch and hair loss in mouse models. Trpvicin can be used for study of inflammation and immunology[1].

IC50 & Target[1]

TRPV3

 

体外研究
(In Vitro)

Trpvicin (0-100 μM) 剂量依赖性地抑制 HEK293T 细胞中表达的 TRPV3-WT 和 hTRPV3-G573S 通道电流，在 10 μM 浓度下达到几乎完全抑制，其效力与 Ruthenium Red (HY-103311) 相当[1]。
Trpvicin (10 μM，24 小时) 可挽救表达细胞毒性 hTRPV3-G573S 突变体的 HEK293T细胞活力，表明其对组成型活性通道具有功能性阻断作用[1]。
。 Trpvicin (0-100 μM) 剂量依赖性地抑制 HEK293T 细胞中异源表达的 hTRPV3-G568V 和 mTRPV3-G568V 通道电流[1]。
Trpvicin 可有效抑制 HEK293T 细胞中异源表达的野生型小鼠 TRPV3 (mTRPV3-WT) 和功能获得型突变体mTRPV3-G568V，IC50 值分别为 0.38 μM 和 0.42 μM[1]。
Trpvicin 对 hTRPV3 A556V、A560T 和 F601A 突变体的效力与野生型通道相比显著降低 (分别降低了 158 倍、162 倍和 208 倍)，这表明这些残基是 Trpvicin 结合的关键决定因素[1]。
Trpvicin 对 hTRPV3-G573S-F666A、hTRPV3-G573S-F666Y 和 hTRPV3-G573S-T665A 双突变体的效力分别降低了 17 倍、12 倍和 16 倍，表明这些残基在中央空腔区域具有重要的药物结合功能，其作用超越其首要的 VSLD-PD 结合位点[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Trpvicin 相关抗体:

Cell Cytotoxicity Assay[1]

Cell Line: HEK293T cells
Concentration: 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Rescued the cell viability of HEK293T cells expressing the cytotoxic hTRPV3-G573S mutant.
药代动力学
(Parmacokinetics)
Species Dose Route Note T1/2 Tmax Cmax AUC0-t AUC0-inf MRT0-inf F CL Vz
Mice[1] 10 mg/kg p.o. 8-week-old male CD-1 mice 10.96 h 0.139 h 1553 ng/mL 11633 ng·h/mL 12146 ng·h/mL 13.61 h 50.15 % / /
Mice[1] 2.5 mg/kg i.v. 8-week-old male CD-1 mice 0.80 h / 1523 ng/mL 5970 ng·h/mL 6083 ng·h/mL 9.28 h / 0.00042 L/h/kg 0.00547 L/kg
体内研究
(In Vivo)

Trpvicin (10 和 100 µM，皮内注射，于 SLIGRL 注射前 30 分钟给药) 能显著减少由 SLIGRL (HY-P1308) 诱发的小鼠急性搔抓行为[1]。
Trpvicin (30 和 100 mg/kg，口服灌胃，自 MC903 造模前 5 天开始，每日给药持续 12 天) 可缓解 MC903 (HY-10001) 诱导的小鼠皮炎模型中的慢性搔抓和耳部肿胀[1]。
Trpvicin (1 wt%，局部涂抹，自出生后第 50 天起每日给药 16 天) 能有效改善雌性和雄性 Trpv3+/G568V 基因敲入小鼠的脱发情况[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Adult wild-type male C57BL/6J mice (8-12 weeks old) topically treated with 20 μL of 100 μM MC903 on both ears, daily for 7 days[1]
Dosage: 30 and 100 mg/kg
Administration: p.o., daily starting from 5 days before MC903 for 12 days
Result: Reduced the scratching behavior at a dose of 100 mg/kg, compared to the vehicle-treated control mice in the MC903-induced chronic itch model.
Reduced the percentage of ear thickness increase induced by MC903.
Animal Model: Adult wild-type male C57BL/6J mice (8-12 weeks old) intradermally injected with SLIGRL (50 µg)[1]
Dosage: 10 and 100 µM
Administration: i.d., 30 min pre-SLIGRL
Result: Exhibited fewer scratching bouts elicited by SLIGRL at both 10 and 100 µM.
Animal Model: Trpv3+/G568V knock-in mice[1]
Dosage: 1 wt%
Administration: topically, daily from postnatal day 50 (P50) for 16 days
Result: Showed substantially longer hair shafts and less hair shedding throughout the period.
Demonstrated efficacy in rescuing hair loss in both male and female mouse models.
分子量

478.45

Formula

C20H17F3N6O3S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 25 mg/mL (52.25 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0901 mL 10.4504 mL 20.9008 mL
5 mM 0.4180 mL 2.0901 mL 4.1802 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料

纯度: 99.4%

COA (289 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Trpvicin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.0901 mL 10.4504 mL 20.9008 mL 52.2521 mL
5 mM 0.4180 mL 2.0901 mL 4.1802 mL 10.4504 mL
10 mM 0.2090 mL 1.0450 mL 2.0901 mL 5.2252 mL
15 mM 0.1393 mL 0.6967 mL 1.3934 mL 3.4835 mL
20 mM 0.1045 mL 0.5225 mL 1.0450 mL 2.6126 mL
25 mM 0.0836 mL 0.4180 mL 0.8360 mL 2.0901 mL
30 mM 0.0697 mL 0.3483 mL 0.6967 mL 1.7417 mL
40 mM 0.0523 mL 0.2613 mL 0.5225 mL 1.3063 mL
50 mM 0.0418 mL 0.2090 mL 0.4180 mL 1.0450 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Trpvicin2019994-90-0TRP ChannelTransient receptor potential channelsTRPV3TRP familyVSLD-PDG573S mutantpharmacologicalitchhair lossInhibitorinhibitorinhibit

您最近查看的产品:

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* 需求量：

* 客户姓名：

 

* Email：

* 电话：

 

* 公司或机构名称：

   留言给我们：

Bulk Inquiry

Inquiry Information

产品名称：
Trpvicin
目录号：
HY-165559
需求量：

Request for HNMR Report

Please fill out this form to request the QC report. We will send it to your Email address shortly.

Your information is safe with us. * Required Fields.

   产品名称：

  

* Lot #：

* 客户姓名：

 

* Email：

   电话：

 

* 部门：

* 公司或机构名称：

 

   留言给我们：

Request for HNMR Report

We have received your request and will respond to you as soon as possible.

n-item" data-bind="css: {active: $root.provinceSelect() == '天津市'}">天津市

X

Y

Z

热 A B C F G H J L N Q S T X Y Z