2. Protein Tyrosine Kinase/RTK Apoptosis MAPK/ERK Pathway Stem Cell/Wnt PI3K/Akt/mTOR Epigenetics JAK/STAT Signaling
  3. TAM Receptor Apoptosis p38 MAPK ERK PI3K Akt JAK STAT
  4. UNC1062

UNC1062 是一种高选择性的酪氨酸激酶 (MERTK) 抑制剂，其 IC50 值为 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM)。UNC1062 在 TAM 家族中表现出良好的选择性 (TYRO3 IC50 = 60 nM，AXL IC50 = 85 nM)。UNC1062 在多种癌症模型中 (如黑色素瘤、胃癌、急性髓系白血病) 中表现出显著的抗增殖作用，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。UNC1062 抑制 MAPK/ERK、PI3K/AKT 和 JAK/STAT 等多条通路，通过 RhoA 信号通路影响头颈鳞状细胞癌 (HNSCC) 细胞运动性。UNC1062 抑制了巨噬细胞胞葬作用 (efferocytosis)，可应用于动脉粥样硬化研究。

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UNC1062

UNC1062 Chemical Structure

CAS No. : 1350549-36-8

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p38 MAPK p38α p38β MAPK13 p38δ p38γ

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ERK ERK1 ERK2 ERK5 ERK8

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PI3Kα PI3Kβ PI3Kγ PI3Kδ PI3KC2α PI3KC2β PI3KC2γ Vps34 PI3K PI3KC3 p120γ

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Akt Akt1 Akt2 Akt3

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JAK1 JAK2 JAK3 Tyk2 JAK

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STAT3 STAT5 STAT6 STAT1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

UNC1062 is a highly selective tyrosine kinase (MERTK) inhibitor with an IC50 of 1.1 nM (Morrison Ki = 0.33 nM). UNC1062 exhibits good selectivity for the TAM family (TYRO3 IC50 = 60 nM, AXL IC50 = 85 nM). UNC1062 exhibits significant anti-proliferative effects and induces apoptosis in various cancer models (such as melanoma, gastric cancer, and acute myeloid leukemia). UNC1062 inhibits multiple pathways, including MAPK/ERK, PI3K/AKT and JAK/STAT and affects the motility of head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) cells through the RhoA signaling pathway. UNC1062 inhibits macrophage efferocytosis, and it suitable for research on atherosclerosis[1][2][3][4][5].

IC50 & Target[1]

Axl

85 nM ()

Tyro3

60 nM ()

STAT6

 

Akt

 

ERK1

 

ERK2

 

体外研究
(In Vitro)

UNC1062 (0.5-10 μM, 72 h-21 d) 可抑制急性髓系白血病 (AML) 细胞系 (OCI/AML5、TMD7、THP-1 和 HEL 细胞) 和胃癌细胞系 (HSC-60 和 SNU-5) 增殖，并抑制黑色素瘤细胞系 (HMCB 和 G361 细胞) 和胃癌细胞集落形成[1][2][3]。
UNC1062 (0.5-2 μM, 48 h) 可诱导黑色素瘤细胞系 (HMCB 和 G361 细胞) 、AML 细胞系 (OCI/AML5、TMD7、THP-1 和 HEL 细胞) 和胃癌细胞系 (HSC-60 和SNU-5)[1][2][3]。
UNC1062 (1-5 μM，24-72 h) 可导致胃癌细胞系和 HNSCC 细胞系 (G2 期停滞细胞和 NC 细胞) 出现 G2 期停滞[3][4]。
UNC1062 (0.25-1 μM，16-96 h) 可显著削弱 SKMEL119 细胞和 Detroit 562 细胞的迁移和侵袭能力[1][4]。
UNC1062 (0.1-2 μM，90-100 min) 可抑制 MERTK 磷酸化，并显著减弱 GAS6 诱导的 STAT6、AKT 和ERK1/2[1]。
UNC1062 (20 μg/L，18.5 h) 可减弱 Ru360 (一种线粒体钙单向转运体 (MCU) 抑制剂) 在降低小鼠原代巨噬细胞中炎症细胞因子和胞质内脂质含量的作用，可证实 MCU 通过调节胞吐作用来影响炎症反应[5]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

UNC1062 相关抗体:

Apoptosis Analysis[1][2]

Cell Line: Melanoma cell lines (HMCB and G361 cells) and AML cell lines (OCI/AML5, TMD7, THP-1 and HEL cells)
Concentration: 0.5 and 1 μM for melanoma cell lines and 2 μM for AML cell lines
Incubation Time: 48 h
Result: Increased cell death rate and PARP cleavage (caspase-3).

Cell Migration Assay [1][4]

Cell Line: SKMEL119 cells and Detroit 562 cells
Concentration: 1 μM for SKMEL119 cells and 0.25 μM for Detroit 562 cells
Incubation Time: 16 h for SKMEL119 cells and 24 h Detroit 562 cells
Result: Exhibited significant 30% decrease in the velocity of individual SKMEL119 cell migration.
Exhibited an 40% reduction in invasion in Detroit 562 cells.

Cell Migration Assay [1][4]

Cell Line: SKMEL119 cells and Detroit 562 cells
Concentration: 1 μM for SKMEL119 cells and 0.25 μM for Detroit 562 cells
Incubation Time: 96 h for SKMEL119 cells and 24 h Detroit 562 cells
Result: Exhibited an 89% reduction in invasion in SKMEL119 cells.
Exhibited an 45% reduction in invasion in Detroit 562 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: HMCB and G361 cells
Concentration: 0.1, 0.2, 0.5, 1 and 2 μM
Incubation Time: After 90 min of pre-treatment, add GAS6 (HY-P75174) for 10 min
Result: Dose-dependently reduced MERTK phosphorylation.
Significantly attenuated GAS6-induced activation of STAT6, AKT, and ERK1/2.
分子量

514.64

Formula

C25H34N6O4S
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 10 mg/mL (19.43 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9431 mL 9.7155 mL 19.4311 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9431 mL 3.8862 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

UNC1062 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.9431 mL 9.7155 mL 19.4311 mL 48.5776 mL
5 mM 0.3886 mL 1.9431 mL 3.8862 mL 9.7155 mL
10 mM 0.1943 mL 0.9716 mL 1.9431 mL 4.8578 mL
15 mM 0.1295 mL 0.6477 mL 1.2954 mL 3.2385 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

UNC10621350549-36-8UNC 1062UNC-1062TAM ReceptorApoptosisp38 MAPKERKPI3KAktJAKSTATTyro3AxlMerExtracellular signal regulated kinasesPhosphoinositide 3-kinasePKBProtein kinase BJanus kinaseLeukaemiaGastric cancerMerTKPatient-derived cellsAtherosclerosisEfferocytosisMacrophageMCUox-LDLInhibitorinhibitorinhibit

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UNC1062
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HY-117548
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