1. Metabolic Enzyme/Protease Apoptosis Stem Cell/Wnt MAPK/ERK Pathway
  2. Pyruvate Carboxylase (PC) Apoptosis β-catenin ERK Wnt
  3. ZY-444

ZY-444 是一种抗癌剂,作用靶点为丙羧酸酶 (PC)。ZY-444 通过阻断 β-catenin 的核转位抑制 Wnt/β-catenin/Snail 信号通路。ZY-444 可选择性地抑制癌细胞的增殖、迁移和侵袭,并诱导其发生凋亡 (apoptosis)。ZY-444 在癌症小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤活性。ZY-444 可用于研究乳腺癌、肺癌 (NSCLC)、前列腺癌以及碘难治性甲状腺癌。

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ZY-444

ZY-444 Chemical Structure

CAS No. : 1802650-31-2

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2860
In-stock
5 mg ¥2600
In-stock
10 mg ¥3800
In-stock
25 mg 现货 询价
50 mg   询价  
100 mg   询价  

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Customer Review

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

ZY-444 is an anti-cancer agent, targeting pyruvate carboxylase (PC). ZY-444 suppresses the Wnt/β-catenin/Snail signaling pathway by blocking nuclear translocation of β-catenin. ZY-444 selectively inhibits proliferation, migration, and invasion and induces apoptosis in cancer cells. ZY-444 exhibits potent anti-tumor in cancer mouse models. ZY-444 can be used for the study of breast cancer, lung cancer (NSCLC), prostate cancer and iodine-refractory thyroid cancer[1][2][3].

体外研究
(In Vitro)

ZY-444 (0-10 μM, 48 h) 抑制乳腺癌 (BCA) 细胞系 (MDA-MB-231 和 4T1) 以及前列腺癌 (PCa) 细胞 (DU145 和 PC3) 的增殖、迁移和侵袭[1][2]
ZY-444 (0-20 μM, 24 h) 显著诱导乳腺癌细胞 (MDA-MB-231, MCF7, 4T1) 的凋亡[1]
ZY-444 (2-18 μM, 5 h) 以剂量依赖方式降低乳腺癌细胞 (MDA-MB-231) 的基础呼吸、备用呼吸容量和 ATP 产生[1]
ZY-444 (0-10 μM, 24 h) 下调 MDA-MB-231 细胞中关键 Wnt/β-catenin/Snail 信号通路蛋白的总表达,阻止 β-catenin 的核转移,在 PC-沉默的 MDA-MB-231 细胞中观察到相似效果[1]
ZY-444 (24-72 h) 使 TPC-1 和 KTC-1 细胞的增殖能力减半,TPC-1 细胞的 IC50 值为 3.82 μM (48 h) 和 3.34 μM (72 h),KTC-1 细胞的 IC50 值为 3.79 μM (48 h) 和 3.69 μM (72 h)[3]
ZY-444 显著抑制 TPC-1 和 KTC-1 细胞中 MAPK/ERK 信号通路的激活,降低 ERK1/2 和 p-ERK1/2 的表达水平[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231, MCF7, and 4T1cells
Concentration: 0, 5, 6, 8, 10, 15, 20 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Induced apoptosis in BCA cells (MDA-MB-231, MCF7).
Increased apoptotic cells.
Upregulated expression of apoptotic biomarkers (cleaved caspase-3, cleaved PARP).
Downregulated anti-apoptotic biomarker (Bcl-2).

Cell Invasion Assay[1]

Cell Line: MDA-MB-231 cells
Concentration: 0, 6, 8, 10 μM
Incubation Time: 24 h
Result: Downregulated expression of mesenchymal markers (Snail1, Snail2, Vimentin, N-cadherin) associated with epithelial-mesenchymal transition (EMT).

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: MDA-MB-231, MCF7, and 4T1cells
Concentration: MDA-MB-231 cells
Incubation Time: 24 h
Result: Downregulated total expression of β-catenin, c-Myc, and Cyclin D1 in MDA-MB-231 cells.
Prevented nuclear translocation of β-catenin (increased cytosolic β-catenin).
体内研究
(In Vivo)

ZY-444 (2.5-5 mg/kg,腹腔注射,每日或每两日一次,共 26 天) 在 4T1 和 MDA-MB-231 乳腺癌原位移植小鼠模型中表现出显著的抗肿瘤和抗转移活性[1]
ZY-444 (2.5-5 mg/kg,腹腔注射,每日一次,共 24 天) 在 DU145 异种移植模型中展现出优异的抗前列腺癌活性[2]
ZY-444 (每日一次,共 12 天) 对来源于 TPC-1 和 KTC-1 PTC 细胞的异种移植瘤在 4 周龄雌性 BALB/c 裸鼠中的生长具有抑制作用[3]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 4T1 or MDA-MB-231 breast cancer cells were orthotopically implanted into female mice[1]
Dosage: 2.5, 5 mg/kg
Administration: i.p., daily or every 2 days, 26 days
Result: Achieved tumor growth inhibition.
Showed no significant changes in body weight.
Upregulated apoptotic biomarkers and downregulated mesenchymal biomarkers in primary tumors.
Animal Model: DU145 cells (5 × 107) were subcutaneously implanted into the right flanks of 6-8-week-old male NOD-scid mice[2]
Dosage: 2.5, 5 mg/kg
Administration: i.p., daily, 24 days
Result: Achieved tumor growth inhibition.
Showed no significant changes in body weight.
Reduced the Ki67 expression.
Upregulated the expression of TNFAIP3 and IKBα, while downregulated the expression of RIPK1, IKKα, p-IKBα, NF-κB, and p-p65.
分子量

444.59

Formula

C26H28N4OS

CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (224.93 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2493 mL 11.2463 mL 22.4926 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2493 mL 4.4985 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液,此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.51%

参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.2493 mL 11.2463 mL 22.4926 mL 56.2316 mL
5 mM 0.4499 mL 2.2493 mL 4.4985 mL 11.2463 mL
10 mM 0.2249 mL 1.1246 mL 2.2493 mL 5.6232 mL
15 mM 0.1500 mL 0.7498 mL 1.4995 mL 3.7488 mL
20 mM 0.1125 mL 0.5623 mL 1.1246 mL 2.8116 mL
25 mM 0.0900 mL 0.4499 mL 0.8997 mL 2.2493 mL
30 mM 0.0750 mL 0.3749 mL 0.7498 mL 1.8744 mL
40 mM 0.0562 mL 0.2812 mL 0.5623 mL 1.4058 mL
50 mM 0.0450 mL 0.2249 mL 0.4499 mL 1.1246 mL
60 mM 0.0375 mL 0.1874 mL 0.3749 mL 0.9372 mL
80 mM 0.0281 mL 0.1406 mL 0.2812 mL 0.7029 mL
100 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2249 mL 0.5623 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
ZY-444
目录号:
HY-142870
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