| 英文名 | 4-Quinolinecarboxamide, N-[5-(2-furanyl)-1,3,4-oxadiazol-2-yl]-2-phenyl |
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| 英文别名 | Stx 0119 |
| 描述 | STX-0119是一种选择性口服活性STAT3二聚抑制剂。STX-0119以74μM的IC50抑制STAT3转录[1]。 |
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| 相关类别 | |
| 靶点 |
STAT3:74 μM (IC50, STAT3 transcription) |
| 体外研究 | STX-0119(10-50μM;24小时)通过与STAT3蛋白的直接相互作用而不是通过上游调节物(如HEK293和MDA-MB-468细胞中的JAK)的调节来抑制STAT3二聚化[1]。STX-0119(10-50μM;24小时)降低STAT3靶蛋白的表达[1]。Western Blot分析[1]细胞系:MDA-MB-468细胞浓度:10、20和50μM培养时间:24小时结果:以浓度依赖性方式降低STAT3靶蛋白(即c-myc、cyclin D1和survivin)的表达。未抑制STAT3调节的癌蛋白的表达。 |
| 体内研究 | STX-0119(160 mg/kg;口服灌胃;每天4天)抑制小鼠SCC-3肿瘤生长[1]。STX-0119(160 mg/kg;经口灌胃)的血浆浓度保持在>100μg/mL(>260μM),即使在给药后8小时也是如此[1]。动物模型:雄性BALB/cA-ν/ν裸鼠,SCC-3淋巴瘤异种移植模型[1]剂量:160 mg/kg给药:口服灌胃,每天4天结果:第4天显著抑制SCC-3细胞的生长。 |
| 分子式 | C22H14N4O3 |
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| 分子量 | 382.37200 |
| 精确质量 | 382.10700 |
| PSA | 94.05000 |
| LogP | 4.87010 |
| 储存条件 | 2-8°C |