盐酸决奈达隆

更新时间:2025-08-20 16:38:37

盐酸决奈达隆结构式
盐酸决奈达隆结构式
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常用名 盐酸决奈达隆 英文名 Dronedarone hydrochloride
CAS号 141625-93-6 分子量 593.217
密度 N/A 沸点 683.9ºC at 760mmHg
分子式 C31H45ClN2O5S 熔点 NA (low-melting)
MSDS 中文版 美版 闪点 367.4ºC

 盐酸决奈达隆用途


Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。

 盐酸决奈达隆名称

中文名 盐酸决奈达隆
英文名 Dronedarone Hydrochloride
中文别名 决奈达隆盐酸盐 | 决奈达隆中间体1 | N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基]苯甲酰基]-5-苯并呋喃基]甲磺酰胺盐酸盐 | N-[2-丁基-3-[4-[3-(二丁氨基)丙氧基] 苯基]-5-苯并呋喃基]-甲烷磺酰胺
英文别名 更多

 盐酸决奈达隆生物活性

描述 Dronedarone hydrochloride是一种非碘化胺碘酮衍生物, 可抑制Na+, K+ and Ca2+的电流。
相关类别
体外研究 Dronedarone(SR-33589)是一种用于心房颤动的多通道阻滞剂。它是来自心房和窦房结组织的乙酰胆碱激活的K +电流的有效抑制剂,并且比慢速和内向整流K +电流更有效地抑制快速延迟整流器并且抑制L-型钙电流。在全细胞膜片钳下,它阻断IKr(IC50 =3μM)和ICa-L(IC50 =0.18μM)。对ICa-L的影响取决于使用和频率。决奈达隆抑制人类醚-a-go-go基因(HERG)表达的卵母细胞(与IKr相似)携带的电流,IC50为9μM[1]。在豚鼠心室肌细胞中,当保持电位为-80 mV时,决奈达隆显示出对快速Na +通道电流的状态依赖性抑制,IC50为0.7±0.1μM[2]。
体内研究 在3mg/kg静脉注射时,决奈达隆(盐酸盐)显着降低心室颤动(VF)的发生率从80%降至30%(p <0.05),并且在10mg/kg静脉注射时消除VF和死亡率[3]。决奈达隆抑制体内颈动脉血栓形成。凝血酶和胶原诱导的血小板聚集受吲哚酮治疗小鼠的损害(P <0.05),并且纤维蛋白溶解系统的抑制剂-纤溶酶原激活物抑制剂-1(PAI1)的表达在动脉壁中减少[4]。
动物实验 大鼠:将大鼠麻醉,人工通气,并通过左胸廓切开术打开胸腔。通过左冠状动脉结扎诱导局部缺血,并通过去除结扎在另一组大鼠中实现再灌注(在缺血5分钟后)。在闭塞前5分钟静脉内给药或在研究前4小时口服给药[3]。小鼠:将12周龄的C57Bl / 6小鼠分成两组:决奈达隆(200mg / kg体重,每天一次口服强饲14天)或对照(1.4%甲基纤维素)。最后一次施用后24小时,通过腹膜内注射87mg / kg戊巴比妥钠麻醉小鼠。将玫瑰红在磷酸盐缓冲盐水中稀释至12 mg / mL,然后以63 mg / kg的浓度注入尾静脉[4]。
参考文献

[1]. Bogdan R, et al. Effect of?dronedarone?on Na+, Ca2+ and HCN channels. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.?2011 Apr;383(4):347-56.?

[2]. Doggrell SA, et al. Dronedarone: an amiodarone analogue. Expert Opin Investig Drugs. 2004 Apr;13(4):415-26.

[3]. Manning AS, et al. SR 33589, a new amiodarone-like agent: effect on ischemia- and reperfusion-induced arrhythmias in anesthetized rats. J Cardiovasc Pharmacol. 1995 Sep;26(3):453-61.

[4]. Breitenstein A, et al. Dronedarone reduces arterial thrombus formation. Basic Res Cardiol. 2012 Nov;107(6):302.

 盐酸决奈达隆物理化学性质

沸点 683.9ºC at 760mmHg
熔点 NA (low-melting)
分子式 C31H45ClN2O5S
分子量 593.217
闪点 367.4ºC
精确质量 592.273743
PSA 97.23000
LogP 9.00480
外观性状 white to off-white
蒸汽压 1.47E-18mmHg at 25°C
储存条件 Refrigerator
水溶解性 DMSO: soluble15mg/mL, clear

 盐酸决奈达隆安全信息

危险品运输编码 UN 3077 9 / PGIII

 盐酸决奈达隆文献2

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Mol. Pharmacol. 89 , 1-13, (2015)

Dronedarone is an antiarrhythmic agent approved in 2009 for the treatment of atrial fibrillation. An in-house preliminary study demonstrated that dronedarone inhibits cytochrome P450 (CYP) 3A4 and 3A5...

 盐酸决奈达隆英文别名

n-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)methanesulfonamide monohydrochloride
N-(2-Butyl-3-{4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl}-1-benzofuran-5-yl)methanesulfonamide hydrochloride (1:1)
Methanesulfonamide, N-[2-butyl-3-[4-[3-(dibutylamino)propoxy]benzoyl]-5-benzofuranyl]-, hydrochloride (1:1)
Multaq Hydrochloride.
Methanesulfonamide, N-(2-butyl-3-(4-(3-(dibutylamino)propoxy)benzoyl)-5-benzofuranyl)-, monohydrochloride
Multaq
Dronedarone (Hydrochloride)
Dronedarone hydrochloride
Dronedarone HCl
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